Алпростан – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Алпростан

Состав

В одной ампуле содержится 100 мкг активного алпростадила и 0,2 мл вспомогательного этанола безводного.

Форма выпуска

Лекарство Алпростан выпускается в форме концентрата для приготовления растворов для инфузий. Раствор должен быть прозрачный без видимых механических примесей. В одной упаковке 10 ампул – 2 блистера по 5 ампул в каждом.

Фармакологическое действие

Алпростан обладает сосудорасширяющим и ангиопротекторным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат способен улучшать микроциркуляцию, а также периферическое кровообращение, расширяя артерии, артериолы и расслабляя сфинктеры прекапилляров. Кроме того, существенно улучшаются реологические свойства крови, повышается пластичность эритроцитов. Влияние на гемокоагуляцию позволяет понизить агрегацию и адгезию тромбоцитов. Также характерен фибринолитический эффект, усиление коллатерального кровотока и антиатерогенное действие, что замедляет процесс активации нейтрофилов, сверхпролиферацию клеток в сосудистых стенках. В такой циркуляции как — системная или легочная, препарат действует вазодилатационно, способствуя увеличению кровотока в пещеристых телах.

Эффективно снижает ОПСС, АД, увеличивает ЧСС (рефлекторно), в результате чего — возрастает рост сердечного выброса. Алпростан стимулирует гладкую мускулатуру в кишечнике, мочевом пузыре и матке, снижает уровень секреции желудочного сока.

Сведения о фармакокинетике

Метаболизм происходит в легких на 60–90% (в результате однократного введения) по пути ферментного окисления до образования 3 биологически активных метаболитов: 13,14-дигидро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето−13,14-дигидро- PGE1; PGE0. Данные кетометаболиты имеют меньшее биологическое влияние по сравнению с алпростадилом. Основные метаболиты в основном выводятся вместе с мочой — приблизительно 88%, а также с калом — приблизительно 12%.

Показания к применению

При хронических облитерирующих заболеваниях периферических артерий 3-4 стадии (классификация Фонтейна), которые сопровождаются болями в конечностях в покое и с трофическими нарушениями. Среди них отмечают:

  • облитерирующий эндартериит, характеризующийся тяжелой перемежающейся хромотой без показаний хирургического вмешательства;
  • болезнь Бергера;
  • синдром Рейновместе с трофическими нарушениями;
  • атеросклеротические изменения артерий конечностей;
  • диабетическая ангиопатия;
  • наличие васкулитапри системной склеродермии;
  • нарушения кровообращения на периферии в следствие сверхпредельных вибраций.

Также препарат оказывается эффективным в случаях необходимости временного сохранения функции артериального протока вплоть до проведения реконструкции при кардиохирургическом вмешательстве при диагностированном дуктусзависимом пороке сердца у новорожденных.

Противопоказания

Алпростан нежелательно применять при:

  • остром , а также подостром инфаркте миокарда;
  • тяжелой и нестабильной форме стенокардии;
  • бронхообструктивном синдроме в тяжелой степени при дыхательной недостаточности, отеке или инфильтративных изменениях легких;
  • выраженных нарушениях функции печени;
  • в состояниях, имеющих риск возникновения кровотечения, к примеру, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки в стадии обострения, тяжелые поражение сосудов в головном мозгу, пролиферативная ретинопатияпри склонности к кровотечениям, обширные травмы;
  • вместе с сосудорасширяющимии антикоагулянтными средствами;
  • гиперчувствительность к алпростадилуи этанолу;
  • для особых групп пациентов: беременные, кормящие женщины либо возрастные категории – младше 18 – старше 75.

Побочные действия

Терапия Алпростаном может вызывать нежелательные системные реакции:

Взрослые

  • ЦНС: головные боли, головокружение, повышение утомляемости и ощущение недомогания.
  • Пищеварительная система: дискомфорт, диарея, тошнота, рвота, увеличенный уровень активности печеночных трансаминаз, развитие гипербилирубинемии.
  • ССС: развитие тахикардии,артериальной гипотензий, сердечно-сосудистой недостаточности, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, возможна AV-блокадаи отек легких.
  • Кроветворение: была зарегистрирована лейкопения, а также лейкоцитоз.
  • Иммунная система: крапивница.
  • Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, более высокие показатели титра С-реактивного белка, длительная терапия сверх 4 недель может привести к гиперостозу трубчатых костей и гематурии.
  • Проявления местных реакций: отечность конечностей.

Новорожденные

  • ЦНС: повышение раздражительности, судороги и сонливость.
  • Пищеварительная система: перитонеальные симптомы, диарея, гипербилирубинемия.
  • ССС: развитие артериальной гипотензии, брадикардии, тахикардии, шока, острой сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма, AV-блокады.
  • Дыхательная система: угнетение дыхания (до апноэ), такие понижения функции дыхания как брадипноэили тахипноэ.
  • Кроветворение: кровотечение, ДВС-синдром, тромбоцитопения, анемия.
  • Мочевыделительная система: снижение почечной функции, анурияили гематурия.
  • Иммунная система: кожная сыпь и тахифилаксия.
  • Среди прочих: гиперемия, гипотермия либо гипертермиякожных покровов , гипоили гипергликемия, гипертонусмускул шеи, гиперкапния; гиперостозынижних конечностей (длительное лечение на протяжение нескольких недель).

Внимание! При возникновении побочных эффектов рекомендуется немедленно снизить дозу вводимого Алпростана.

Алпростан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лечения хронических облитерирующих (ОАСНК) заболеваний артерий у взрослых

Применяют Алпростан в/в капельно по 50-200 мкг один раз в сутки, в более тяжелых случаях — 50-100 мкг два раза в сутки. Растворителем может быть физиологический раствор (200-500 мл) либо 5-10% раствор глюкозы. Продолжительность проведения инфузий — не меньше 2 ч. Раствор необходимо готовить перед введением. Стандартный курс лечения – 2 недели, максимальный — 4 недели, если наблюдается положительная тенденция, то возможно проведение терапии на протяжении 7-14 дней, в случае её отсутствия – терапию прекращают.

Новорожденные с дуктус-зависимыми пороками

Алпростан применяется путем проведения постоянных инфузий через крупные вены либо через пупочную артерию прямо в артериальный проток. Начинают с дозы – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в минуту, при необходимости её повышают — до 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Когда достигнут необходимый терапевтический эффект дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей — до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в минуту.

Передозировка

Симптомы передозировки Алпростаном

Понижение АД, слабость, гиперемия кожных покровов.

Назначения для лечения

Прекращение или замедление инфузии препарата. Специфического лечения, как правило, не существует — при проявлениях угнетения дыхательного центра новорожденным проводят ИВЛ.

Взаимодействие

  • С антикоагулянтами, антиагрегантами— увеличение риска кровотечений.
  • С антигипертензивнымисредствами и вазодилататорами– потенциация их эффектов.

Условия продажи

Для приобретения Алпростана нужен рецепт.

Условия хранения

  • сухое место;
  • вне попадания лучей света;
  • температурный режим 1°-5°Цельсия.

Препарат не подлежит замораживанию!

Срок годности

Не больше 24 мес.

Особые указания

Больным на гемодиализе рекомендуется проводить лечение в постдиализном периоде.

Аналоги

Среди наиболее распространенных аналог Алпростана – Вазапростан, в том числе востребованными заменителями считаются – Каверджект, Мьюз, Эдекс, Простин ВР.

Отзывы об Алпростане

Отзывы в основном оставляют пациенты, прибегавшие к применению Алпростана в стационаре. Они сообщают, что препарат помогает при нарушении кровообращения в ногах в таких сложных случаях, когда грозит ампутация конечностей, при этом главное – грамотное назначение и комплексное лечение.

Цена Алпростана, где купить

Купить Алпростан 10 ампул можно по цене – 6180 рублей.

Читайте также:
Блефарит у детей (17 фото): лечение блефарита глаз у новорожденных, чем лечить чешуйчатую форму

Алпростан – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Алпростан

Международное непатентованное название препарата. Алпростадил

Лекарственная форма:

Состав
Активное вещество: 1 ампула содержит 0,1 мг алпростадила.
Вспомогательные вещества: этанол абсолютный до 0,2 мл.

Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство – препарат ПГЕ1.

Код АТХ: [С01ЕА01].

Фармакологические свойства
Активное вещество препарата Алпростан – алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина E1) является сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.
Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика
Период полувыведения составляет около 10 секунд. Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%, в результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-РGЕ1, 15-кето-13,14-дигидро- PGE1 и 13,14-дигидро- PGE1 (PGE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро- PGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 минуты (альфа-фаза) и 30 минут (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выделяются с мочой -до 88%, и калом – до 12%.

Показания к применению
Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III – IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями (облитерирующий эндартериит с тяжёлой “перемежающейся хромотой”, когда хирургическое вмешательство не показано; атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия; болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации).
Необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность и период лактации; острый и подострый инфаркт миокарда, тяжёлая или нестабильная форма стенокардии; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма; бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких; выраженные нарушения функции печени; состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжёлое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.). Одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтов.
Возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.
В неонаталогии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.
Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (особое внимание следует уделять контролю нагрузки “объёмом” за счёт растворителя), увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов; при назначении препарата новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии.

Способ применения и дозы
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200 – 500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7 -14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.
У новорожденных, при врожденных дуктусзависимых пороках, Алпростан вводят путём постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0,01-0,02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить.
Рекомендуемое разведение препарата Алпростан, концентрат для инфузии.
При разведении 1 ампулы (0,2 мл) препарата Алпростан, концентрата для инфузий в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов при температуре 2 – 8°С.

Побочное действие
При лечении ишемии конечностей внутривенное введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузий или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.
Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузий. При использовании препарата возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение; нарушения со стороны органов пищеварения в виде чувства дискомфорта в эпигастральной области, тошноты, рвоты, диареи; отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата; артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, гипертермия, аллергические реакции; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гематурия.
Длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей. Возможны изменения со стороны крови в виде лейкоцитоза, лейкопении, как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка.
У новорожденных: гипертермия, артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные сыпь, судороги, снижение функции дыхания (вплоть до апноэ), возможно развитие ДВС-синдрома. При длительном курсе лечения (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов костей нижних конечностей. Возможны: шок, острая сердечная недостаточность, гипербили-рубинемия, кровотечение, сонливость, снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ), снижение функции почек, анурия, гипогликемия, нарушения сердечного ритма, AV блокада, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, повышение уровня калия в крови, тромбоцитопения, анемия.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.

Читайте также:
Гигрома стопы и голеностопного сустава. Причины гигромы стопы и ее лечение

Передозировка
При передозировке возможно появление следующих симптомов: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость. При появлении признаков передозировки инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к искуственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении алпростадила усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном назначении алпростадила с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами усиливается риск развития кровотечения.

Особые указания
Алпростадил могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.
В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами,оказывающие влияние на свертывающую систему).
Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1,5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента(контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости-контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.
У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем артериального давления, при наличии условий для проведения ИВЛ.
У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.
У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.

Форма выпуска
По 0,2 мл препарата в ампулах бесцветного стекла. По 5 ампул помещены в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить препарат следует в сухом, защищенном от света месте при температуре 1-5°С!
Не замораживать!
Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности
2 года.
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ЗЕНТИВА а.с, 10237, Прага 10, Чешская Республика

Адрес Московского представительства
119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4.

Алпростан : инструкция по применению

Состав

1 ампула (0,2 мл) содержит:

Активное вещество: Алпростадил – ОД мг

Вспомогательные вещества: Этанол абсолютный (Е1510) до – до 0,2 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Фармакологическое действие

Алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Ei) является сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, что способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в них. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.

Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Период полувыведения составляет около 10 секунд. Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%, в результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-KeTO-PGEl, 15-кето- 13,14-дигидро-РОЕ1 и 13,14- дигидро-PGEl (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-РОЕ1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1мин (альфа-фаза) и ЗОмин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 88% и калом-до 12%.

Показания к применению

• Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III – IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями (облитерирующий эндартериит с тяжёлой «перемежающейся хромотой», когда хирургическое вмешательство не показано; атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия; болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации).

• Необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных, таких как атрезия легочной артерии, стеноз легочной артерии, атрезия трехстворчатого клапана, тетрада Фалло, прерывание дуги аорты, коарктация аорты или транспозиция магистральных сосудов с оложнением или без.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу либо этанолу; беременность и период лактации; острый и подострый инфаркт миокарда, тяжёлая или нестабильная форма стенокардии; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушения сердечного ритма; бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких; выраженные нарушения функции печени; состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжёлое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.). Препарат противопоказан при наличии общих противопоказаний к инфузионной терапии, таких как декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, отек мозга, почечная недостаточность (олигурия или анурия), гипергидратация.

Читайте также:
Беременность при фиброзно-кистозной мастопатии: советы врача

В неонаталогии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Алпростадил может вызвать отек легких из-за увеличенного легочного кровотока в следующих группах пациентов: у синюшных новорожденных с персистирующим фетальным кровообращением, у новорожденных с полным аномальным впадением легочных вен ниже диафрагмы, у новорожденных с полиспленией или аспленией, у которых атрезия легочной артерии сочетается с аномальным впадением легочных вен.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан во время беременности и лактации.

Способ применения и дозы

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200 – 500 мл физиологического раствора, 5% или 10 % раствора глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции почек

При клиренсе креатинина выше 1,5 мг/дл лечение следует начинать с дозировки 20 мкг 2 раза вреутки^рпродолжительно.сль.жнфузии должна составлять не менее 2 часов. В течение

первых 2-3 дней доза может быть увеличина на основании наблюдаемых клинических симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов с заболеваниями сердечно­сосудистой системы суточный объем инфузии не должен превышать 50-100 мл, рекомендуется также использовать перфузор.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Увеличение объема инфузии ограничивают пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (риск развития отека легких или тяжелой сердечной недостаточности).

У новорожденных, при врожденных дуктусзависимых пороках, Алпростан вводят путём постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0,01-0,02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить. Максимально допустимая доза составляет 0,4 мкг/кг/мин.

Во время введения препарата необходимо тщательно контролировать жизненно важные функции, гемодинамические показатели и кислотно-щелочной баланс (газы крови). Рекомендуемое разведение препарата для введения новорожденным.

При разведении 1 ампулы (0,2 мл) препарата АЛПРОСТАН, концентрата для инфузий в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно разводить в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов при температуре 2 – 8°С.

Побочное действие

Частота побочных реакций повышается с повышением вводимой дозы, концентрации и скорости инфузии.

У взрослых пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Увеличение объема инфузии ограничивают пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (риск развития отека легких или тяжелой сердечной недостаточности). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: артериальная и ортостатическая гипотензия, тахикардия, стенокардия.

Со стороны центральной нервной системы:

Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: слабость,

головокружение, головная боль, гипертермия.

Со стороны пищеварительной системы:

Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея.

Прочие побочные реакции:

Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1%: повышеное

потоотделение, аллергические реакции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Длительный курс лечения (от 4 и более недель) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей.

Со стороны органов кроветворения:

Возможны изменения со стороны крови в виде лейкоцитоза, лейкопении.

Изменение лабораторных показателей может наблюдаться у пациентов, находящихся на терапии Алпростаном (повышения уровня С-реактивных белков, трансаминаз, увеличение количества тромбоцитов, а также изменения в количествах лейкоцитов), и возвращается к нормальным уровням после прекращения терапии.

По причине антиагрегантного действия простагландинов, эффект ингибиторов агрегации тромбоцитов и фибринолитиков может быть снижен.

Возможна отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата. При лечении ишемии конечностей внутривенное введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения (у 40% пациентов), признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата, но его применение не является неотъемлемой частью лечения.

Со стороны центральной нервной системы:

Апноэ встречается у 12% новорожденных, находящихся на лечении Алпростаном. Наиболее часто встречаются также такие побочные явления, как гипертермия (примерно у 14% новорожденных) и судороги (примерно у 4%). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: церебральное кровотечение, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, синдром повышенной нервно­рефлекторной возбудимости, сонливость и ригидность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Наиболее часто встречаются: гиперемия лица (приливы крови к лицу) (у 10%

новорожденных, наиболее часто после внутриартериального введения), брадикардия (7%), гипотензия (4%), тахикардия (3%), остановка сердца и отечность (Р/о). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: застойная сердечная

недостаточность, гиперемия, AV блокада, шок, спазм воронки правого желудочка, наджелудочковая тахикардия и фибриляция желудочков.

Со стороны дыхательной системы:

Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: брадипноэ, бронхиальные хрипы, гиперкапния, угнетение функции дыхания, тахипноэ, респираторный дистресс.

Со стороны пищеварительной системы:

Наиболее часто встречающейся побочной реакцией является диарея (около 2% пациентов). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: желудочная регургитация, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения:

Наиболее часто встречающейся побочной реакцией является генерализованный тромбогеморрагический синдром (около 1% пациентов). Следующие побочные явления зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных: анемия, кровотечение и тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы:

Анурия и гематурия зарегистрированы у менее чем 1% новорожденных.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Сообщалось о случаях кортикальной пролиферации длинных костей.

Прочие побочные реакции:

Сепсис (у примерно 2% новорожденных), гипокалиемия (около 1%), перитонит, гипогликемия и гиперкалиемия (менее 1%).

Читайте также:
Вторичная артериальная гипертензия: как выявить причины заболевания и остановить развитие патологии

При появлении побочных .эффектов дозу препарата следует снизить.

Передозировка

При передозировке возможно появление следующих симптомов: снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость. При появлении признаков передозировки инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к искусственной вентиляции легких.

Особенности применения

Алпростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

Особую осторожность при приеме препарата мледует соблюдать:

– пациентам с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью следует соблюдать осторожность (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объёмом» за счёт растворителя);

– пациентам на гемодиализе (терапия алпростадилом должна назначаться в постдиализный период);

– пациентам, принимающим сосудорасширяющие или антикоагулянтные препараты (по причине усиления действия препаратов при одновременном применении с алпростадилом).

Не смотря на то, что алпростадил существенно не влияет на контроль диабета, рекомендуется соблюдать осторожность при его применении у пожилых пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин, особенно при наличии у таких пациентов обширных сосудистых нарушений. Тщательный контроль также необходим пациентам со следующими сопутствующими заболеваниями: тяжелая почечная недостаточность, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, тромбоцитоз, периферическая невропатия, камни в желчном пузыре в анамнезе, язва желудка, глаукома, эпилепсия.

При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексной терапии, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.

У пациентов с нарушением функции сердца, получающих гипотензивные лекарственные препараты, а также у пациентов с ишемической болезнью сердца во время терапии алпростадилом и в первый день после отмены препарата рекомендуется тщательно отслеживать изменения параметров сердечно-сосудистой системы. В этом случае объем инфузии не должен превышать 50 – 100 мл/день для того, чтобы избежать симптомов гипергидратации; следует тщательно контролировать кровяное давление и частоту сердечных сокращений, а также, если это необходимо, массу тела, баланса жидкости, центральное венозное давления и эхокардиографию.

Не следует смешивать другие лекарственные препараты с раствором для инфузий. В случае, если другие лекарственные препараты следует принимать совместно с алпростадилом, следует использовать отдельный венозный доступ.

Данный лекарственный препарат содержит этиловый спирт, и, следовательно, препарат не должен назначаться пациентам, страдающим алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у новорожденных в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии и-лихорадочных состояниях.

Применение препарата у новорожденных может вызвать вторичную гастродуоденальную обструкцию. Данный эффект связан с продолжительностью терапии и накоплением дозы препарата. У новорожденных, получающих терапию препаратом в рекомендуемых дозах в течение более 120 часов необходимо внимательно следить за признаками антральной гиперплазии и желудочной обструкции.

По причине того, что алпростадил ингибирует аггрегацию тромбоцитов, препарат следует использовать с осторожностью у новорожденных с риском кровотечений.

Меры предосторожности

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И РАБОТУ С ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ

Не известно, оказывает ли алпростадил влияние на способность к вождению транспортных средств. Появление таких симптомов, как артериальная гипотензия, головокружение или утомляемость, как правило, исчезают вскоре после прекращении инфузии, это явление связано с коротким периодом полураспада активного вещества.

Форма выпуска

По 0,2 мл препарата в ампулах бесцветного стекла. По 5 ампул помещены в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищённом от влаги и света месте при температуре 1-5°С!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После первого вскрытия препарат стабилен в течение 24 часов при температуре 15 – 25°С. С микробиологической точки зрения препарат следует использовать незамедлительно. При необходимости хранения препарата после вскрытия, ответственность за безопасность возлагается на работника здравоохранения. При условии приготовления раствора для инфузий с обеспечением асептических условий, возможно хранение препарата не более 24 часов при температуре 2 – 8°С.

Инструкция по применению АЛПРОСТАН (ALPROSTAN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного раствора без видимых механических включений.

1 амп.
алпростадил 100 мкг

Вспомогательные вещества: этанол безводный.

Ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (5) – упаковки ячейковые картонные (2) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата Aлпростан – алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е 1 ) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.

Алпростан улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90%. В результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита:

  • 15-кето-простагландин E1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин E1 и 13,14-дигидро- простагландин E1 (простагландина Е0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро- простагландин E1 (простагландин E0) обладает сравнимым с простагландином E1 действием. Простагландин E0 действует длительнее, T 1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Фармакодинамический эффект, в основном, вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Алпростан связывается, в основном, с альбумином – 81% и, в меньшей степени, с альфа-глобулином. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 88% и калом – до 12%.

Показания к применению

  • хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями;
  • облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда хирургическое вмешательство не показано;
  • атеросклероз сосудов нижних конечностей;
  • диабетическая ангиопатия;
  • болезнь Бюргера;
  • синдром Рейно с трофическими нарушениями;
  • васкулит при системной склеродермии;
  • нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации;
  • необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.
Читайте также:
Лечение артроза травами: какие сборы пить для суставов. Травяные сборы для лечения боли в суставах

Режим дозирования

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей препарат алпростан назначают в/в в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз/сут или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза/сут. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы, продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения, в среднем, составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.

У новорожденных при врожденных дуктусзависимых пороках, алпростан вводят путем постоянной инфузии в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0.01 до 0.05 мкг/кг/мин . При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (обычно 0.01-0.02 мкг/кг/мин). При необходимости, в виде исключения, доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо снизить.

Рекомендуемое разбавление препарата Алпростан, концентрат для инфузий.

При разбавлении 1 ампулы (0.2 мл) препарата алпростан, концентрата для инфузий в 9.8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% или 10% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора.

Полученный раствор можно разбавлять в большем объёме растворителя. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от +2° до +8°С.

В зависимости от показаний режим дозирования в остальных случаях – индивидуальный.

Побочные действия

  • головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гипертермия;
  • чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, перитонеальные симптомы;
  • нарушения сердечного ритма, AV блокада, артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, шок, острая сердечная недостаточность;
  • аллергические реакции, гиперемия кожных покровов, отёчность конечности, в вену которой вводится инфузия раствора алпростана;
  • транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия;
  • у новорожденных: гипертермия, артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные сыпь, судороги, снижение функции дыхания (вплоть до апноэ), возможно диссеминированная внутрисосудистая коагулопатия;
  • возможно появление гиперостозов костей нижних конечностей при длительном курсе лечения (от 4 и более недель);
  • кровотечение, тромбоцитопения, анемия, гиперкапния, повышение уровня калия в крови, гипогликемия, лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка;
  • гематурия, анурия, снижение функции почек;
  • снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к Алпростану;
  • беременность и период лактации;
  • острый и подострый инфаркт миокарда;
  • тяжёлая или нестабильная форма стенокардии;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нарушения сердечного ритма;
  • бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности;
  • отек или инфильтративные изменения легких;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжёлое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.);
  • одновременное назначение сосудорасширяющих препаратов и антикоагулянтов;
  • возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет;
  • в неонатологии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойкооткрытого артериального протока.

Особые указания

Алпростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

При лечении ишемии конечностей в/в введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить. Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объёмом» за счёт растворителя). Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов; при назначении препарата новорожденным в случае брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузии.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияниена свертывающую систему).

Пациенты с ИБС, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1.5 мг/л) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Алпростаном и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У новорожденных препарат следует применять под постоянным контролем АД, при наличии условий для проведения ИВЛ (искусственной вентиляции легких).

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончании курса лечения.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными средствами.

Передозировка

Симптомы:

  • снижение артериального давления, гиперемия кожных покровов, общая слабость. При появлении признаков передозировки инфузию препарата следует замедлить или прекратить.

Лечение:

  • специфического лечения нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к искуственной вентиляции легких.
Читайте также:
Мнение врачей о том, может ли миома матки перерасти в рак

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Алпростана усиливается действие антигипертензивных и сосудорасширяющих средств. При одновременном назначении алпростана с противосвертывающими и антиагрегационными средствами усиливается риск кровотечения.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить следует в сухом, защищённом от света месте при температуре от +1 до +5°С! Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Алпростан : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Наименование и страна организации – производителя •

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.1 мг/0.2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – алпростадил 0.1 мг,

вспомогательное вещество – этанол безводный.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Простагландины.

Код АТХ С01ЕА01

Фармакологические свойства

Метаболизируется в легких при однократном пассаже до 60-90 %. В результате ферментного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-простагландин E1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин E1 и 13,14-дигидро-простагландин E1 (простагландина Е0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-простагландин E1 (простагландин E0) обладает сравнимым с простагландином E1 действием. Простагландин E0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 минуты (альфа-фаза) и 30 минут (бета-фаза). Фармакодинамический эффект, в основном, вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Алпростан связывается, в основном, с альбумином – 81% и, в меньшей степени, с альфа-глобулином. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 88% и калом – до 12 %.

Активное вещество препарата Aлпростан – алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.

Алпростан улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока

Показания к применению

– хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей III –

IV стадии (по классификации Фонтейна), у пациентов, которым противопоказана реваскуляция или у которых реваскуляция не принесла результатов

Способ применения и дозы

При лечении взрослых пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей препарат Алпростан назначают внутривенно инфузионно в дозе 40 мкг. Эта доза применяется дважды в день. В качестве растворителя используют 50-250 мл изотонического раствора натрия хлорида (физиологический раствор), продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Или 60 мкг Алпростана в 50-250 мл изотонического раствора натрия хлорида (физиологический раствор), и вводить внутривенно инфузионно в течение 3 часов один раз в день. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса лечения, в среднем, составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина > 1,5 мг/л) внутривенное введение Алпростана начинают с 20 мкг в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50 – 100 мл/сутки и для введения следует использовать инфузионный насос. Курс лечения 3- 4 недели.

Побочные действия

– боль, головная боль

– чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея

– артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии

– аллергические реакции (кожная гиперчувствительность, сыпь), лихорадка, озноб, при внутривенном введении: чувство жара, гиперемия кожных покровов, нарушение чувствительности, отёчность конечности, в вену которой вводится раствор Алпростана

– дискомфорт в суставах

– спутанность сознания, судороги церебрального происхождения

– нарушения сердечного ритма, бивентрикулярная сердечная недостаточность

Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

– повышение уровня трансаминаз

– тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз

– боли в суставах, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия

– шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, снижение функции дыхания, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, напряжение мышц шеи, раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, анемия

– флебит (проксимальнее места внутривенного введения)

– головокружение, усталость, чувство недомогания

– гиперстоз длинных трубчатых костей (для лечения более 4 недель)

– увеличение титра С-реактивного белка

-нарушения мозгового кровообращения

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– беременность и период лактации

– острый и подострый инфаркт миокарда

– стабильная или нестабильная форма стенокардии

– сердечная недостаточность III-IY класса по классификации NYHA, гемодинамически значимые нарушения ритма, обострение ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность, перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда в анамнезе – нарушения сердечного ритма

– хронический бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, окклюзивное заболевание вен легких

– отек или инфильтративные изменения легких, отек легких в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью

– острая печеночная недостаточность или хроническая гепатопатия

– состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язва

желудка или двенадцатиперстной кишки, инсульт, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.)

Читайте также:
Гидроксикарбамид: инструкция по применению, цена и отзывы

– одновременное назначение сосудорасширяющих препаратов и антикоагулянтов

– возраст до 18 лет и старше 75 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Алпростана усиливается действие антигипертензивных, антиангинальных и сосудорасширяющих средств. При одновременном назначении алпростана с противосвертывающими и антиагрегационными средствами усиливается риск кровотечения

В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками – увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики – адреналин, норадреналин, – снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Алпростаном.

Особые указания

Алпростан могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

При лечении ишемии конечностей внутривенное введение алпростадила может осложниться появлением признаков флебита проксимальнее места введения, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить. Следует соблюдать осторожность у больных с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (особое внимание следует уделять контролю нагрузки «объёмом» за счёт растворителя). Увеличение объема инфузии следует ограничивать у больных с выраженной сердечной недостаточностью из-за опасности развития отека легких и возможной остановки сердца; у пожилых больных с инсулинзависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов.

Пациенты с нарушением функции печени (увеличение уровня АСТ или гамма-ГТ) и заболеваниями печени в анамнезе должны находиться под наблюдением врача период лечения Алпростаном.

Количество нежелательных реакций может возрастать в зависимости от концентрации, объема и скорости проведения инфузии.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей (артериального давления, частоты сердечных сокращений), кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему).

Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (креатинин сыворотки крови более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Алпростаном и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем вводимой жидкости, по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиография.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

У больных с ишемическими заболеваниями артерий нижних конечностей применение препарата является частью комплексного лечения, клинический эффект носит длительный характер и может проявляться с определенной задержкой после окончания курса лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: передозировка Алпростаном может проявляться снижением артериального давления и учащением частоты сердечных

сокращений. Возможно развитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу Алпростана или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Форма выпуска и упаковка

По 0.2 мл препарата помещают в прозрачные ампулы из бесцветного стекла вместимостью 1 мл. По 5 ампул помещают в ячейковые упаковки из картона.

По 2 упаковки (10 ампул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

При температуре от 1 °С до 5 °С! Не замораживать! Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Алпростан (концентрат)

  • Наталья Романец
  • Последнее обновление: 13.10.2021
  • Инструкция
  • Как принимать
  • Реестр
  • АТХ
  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологические свойства
  • Клинические характеристики
  • Показания
  • Противопоказания
  • Взаимодействие
  • Особенности применения
  • Период беременности
  • Управление автомобилем
  • Способ применения и дозы
  • Дети
  • Передозировка
  • Побочные эффекты
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска
  • Производитель
  • Местонахождение производителя

Еще

Состав

действующее вещество: алпростадил;

1 ампула (0,2 мл) содержит алпростадила 0,1 мг.

вспомогательные вещества: этанол.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, не содержащая видимых механических примесей.

Фармакологическая группа

Кардиологические средства. Простагландины.

Код ATH S01E A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.Алпростадил является синтетическим аналогом простагландина E1, который присутствует в организме человека при обычных условиях. Его эффект является комплексным и базируется на содействии микроциркуляции и открытии коллатеральных сосудов. В системном и легочном кругах кровообращения алпростадил вызывает вазодилатацию (на уровне артериол и передкапилярни сфинктеров и / или также в мышечных артериях), расслабляет гладкие мышцы кавернозных тел, а в кругу кровообращения плода алпростадил поддерживает открытое состояние артериального протока. Он влияет на коагуляцию крови, действуя как антиадгезивная и антиагрегантное вещество на тромбоциты. Алпростадил улучшает реологические свойства крови путем повышения гибкости эритроцитов и снижение агрегационной способности тромбоцитов. Он осуществляет антиатерогенного эффект путем ингибирования активации нейтрофилов и избыточной пролиферации клеток сосудистых стенок, а также из-за снижения синтеза холестерина и его отложение в стенках сосудов. Алпростадил также оказывает фибринолитический эффект.

Фармакокинетика.Простагландин Е1 (алпростадил) – это эндогенная природное соединение с коротким периодом полувыведения, равный примерно 10 секунд. Алпростадил метаболизируется в легких во время первого прохождения – 60-90%. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-ПГЕ1, 15-кето-13,14-дигидро-ПГЕ1 и 13,14-дигидро- ПГЕ1 (ПГЕ0). Оба кетоновые метаболиты оказывают слабую биологическое действие по сравнению с исходным веществом; метаболита ПГЕ0 присущ эффект, сравнимо с эффектом ПГЕ1. Важно, что продолжительность эффекта ПГЕ0 является большей; его период полувыведения составляет 1 мин (α-фаза) и 30 мин (β-фаза). Вероятно, что в основном фармакодинамический обусловленный этим метаболитом, является метаболически активным и стабильным. После дальнейшей деградации,

Читайте также:
Амарил М: инструкция по применению (таблетки), показания, противопоказания

Клинические характеристики

Показания

  • Хроническая ишемия нижних конечностей в стадии боли в состоянии покоя и трофических изменений (стадии III и IV).
  • Критические врожденные пороки сердца у новорожденных, связанные с незаращением артериального протока, при которых показана хирургическая реконструкция (с целью временного обеспечения функционирования артериального протока перед проведением корректирующей операции).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

При хронической ишемии нижних конечностей

  • беременность и / или период кормления грудью
  • сердечная недостаточность класса III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), аритмии со значительными гемодинамическими нарушениями, недостаточно контролируемая ишемическая болезнь сердца, недостаточность митрального и / или аортального клапанов и / или стеноз этих клапанов, наличие в анамнезе инфаркта миокарда (ИМ ) в течение последних 6 месяцев
  • острый отек легких или наличие в анамнезе отека легких у пациентов с сердечной недостаточностью
  • тяжелое хроническое обструктивное бронхолегочных заболевания или тромбоз заболевания легких, наличие легочного инфильтрата, подтверждена с помощью рентгенологического обследования грудной клетки или клинически;
  • отек головного мозга и гипергидратация;
  • острая печеночная недостаточность (повышение уровня трансаминаз или гамма-глутамилтрансферазы) или клинические проявления или наличие в анамнезе тяжелой печеночной недостаточности
  • риск геморрагических осложнений (инсульт, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с тенденцией к кровотечениям / кровоизлияний, политравма и т.п.);
  • нарушение мозгового кровообращения в анамнезе в течение последних 6 месяцев
  • тяжелая артериальная гипотензия
  • почечная дисфункция (олигоанурия)
  • общие противопоказания для проведения инфузионной терапии (например декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких или головного мозга и гипергидратация).

Сохранение проходимости артериального протока :

  • респираторный дистресс-синдром
  • спонтанно устойчивое незаращение артериального протока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Алпростадил может усиливать эффект одновременно применяемых антигипертензивных препаратов и вазодилататоров.

Одновременно применять антикоагулянты или средства против агрегации тромбоцитов с осторожностью из-за возможного повышения риска кровотечения.

Между Алпростадил и стандартными лекарственными средствами, которые применяются новорожденным с врожденными пороками развития сердца, взаимодействия не наблюдалось. К стандартным средствам относятся антибиотики, такие как пенициллин или гентамицин; вазопрессорные средства, такие как дофамин или изопротеренол; сердечные гликозиды и диуретики, такие как фуросемид.

Особенности применения

Применение препарата Алпростан® должен осуществлять только опытный медицинский работник в медицинском учреждении с современным оборудованием, которое позволяет постоянно контролировать показатели сердечно-сосудистой деятельности. Перед выпиской пациента необходимо убедиться в стабильности его гемодинамических показателей.

Препарат следует применять с повышенной осторожностью

  • при значимой или симптоматическая артериальной гипотензии;
  • пациентам с сердечной недостаточностью (в частности необходимо уделять внимание тому, чтобы уменьшить нагрузку объемом раствора-носителя)
  • пациентам на гемодиализе (терапию Алпростадил всегда следует планировать после сеанса диализа)
  • пациентам с почечной недостаточностью (необходимо контролировать баланс жидкости в организме и проводить исследование функции почек)
  • пациентам, которые получают терапию вазодилататорами или антикоагулянтами (из-за возможности потенцирования вазодилатирующий или антикоагулянтного эффекта)
  • пожилым пациентам с сахарным диабетом, получающих инсулин, особенно при наличии выраженного поражения сосудов.

По показаниям «хроническая ишемия нижних конечностей» инфузии препарата Алпростан® всегда должны применяться в составе комплексной медицинской помощи. Клинический эффект препарата является длительным и может наблюдаться через значительный период времени (даже после окончания курса терапии). Запрещено вводить алпростадил путем болюсной инъекции.

Алпростадил не рекомендуется применять пациентам детского возраста по показаниям «хроническая ишемия нижних конечностей».

Сохранение проходимости артериального протока

Применение алпростадила должен осуществлять только опытный медицинский работник в медицинском учреждении, где существуют возможности для оказания неотложной педиатрической помощи.

Применять препарат новорожденным следует с осторожностью, особенно в случае брадипное, артериальной гипотензии, тахикардии и фебрильных состояний.

Примерно у 10-12% новорожденных с врожденными пороками развития сердца, которые получают алпростадил (простагландин E1, PGE1), возможна остановка дыхания. Апноэ чаще всего наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2,0 кг и обычно возникает в течение первого часа после начала инфузии. В связи с этим применять алпростадил следует только при наличии аппарата для поддержки дыхания, готового для использования в любой момент.

Алпростадил следует применять в течение наименьшего требуемого времени и в самой эффективной дозе. Для таких новорожденных в критическом состоянии необходимо взвешивать риски длительного применения инфузий алпростадила и потенциальную пользу от лечения.

В ходе патологоанатомического исследования артериального протока и легочных артерий новорожденных, получавших простагландин E1, были обнаружены гистологические изменения, ассоциированные с действием альпростадила, которая вызывала ослабление этих структур. Более подробная информация по этому поводу отсутствует, а клиническая значимость этих фактов неизвестна.

Сообщалось о случаях ослабление стенок артериального протока и легочных артерий, особенно на фоне длительного применения препарата.

Сообщалось, что у новорожденных после длительного применения инфузий алпростадила наблюдалась кортикальная пролиферация длинных трубчатых костей. После отмены препарата пролиферация у детей уменьшалось.

Учитывая, что простагландин E1 является мощным ингибитором агрегации тромбоцитов, применять алпростадил новорожденным со склонностью к кровотечению рекомендуется с осторожностью.

Запрещено применять алпростадил новорожденным с респираторным дистресс-синдромом. Всегда следует выполнять дифференциальную диагностику, рассматривая вероятность респираторного дистресс-синдрома или врожденного порока сердца с первичным цианозом (пониженное легочный кровоток). Если сразу невозможно выполнить такую ​​диагностику, диагноз следует устанавливать на основе наличия цианоза (парциальное давление кислорода pO2 менее 40 мм рт. Ст.) И рентгенологического подтверждения пониженного легочного кровотока.

Артериальное давление следует контролировать с помощью катетеризации пупочной артерии с аускультацией пациента или с использованием допплеровского ультразвукового датчика. В случае значительного снижения артериального давления скорость инфузии следует сразу уменьшить.

Применение алпростадила у новорожденных может привести к развитию вторичной обструкции желудка в результате гиперплазии антрального отдела желудка. Этот эффект может зависеть от длительности терапии и применения доз, которые обусловливают кумуляции препарата в организме. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием новорожденных, которых лечили Алпростадил течение периода более 120 часов, для выявления в них гиперплазии антрального отдела желудка и обструкции желудка.

У новорожденных с пониженным легочным кровотоком повышение насыщения крови кислородом обратно пропорционально предыдущим значением pO2, то есть у пациентов с низким уровнем pO2 (менее 40 мм рт. Ст.) Ответ на терапию будет лучше, тогда как у пациентов с высокими значениями pO2 (более чем 40 мм рт. ст.) ответ, как правило, бывает минимальной. У новорожденных с уменьшенным легочным кровотоком эффективность алпростадила определяют на основе данных об увеличении насыщения крови кислородом. Вывод об эффективности препарата для новорожденных с пониженным легочным кровотоком делают на основе данных о достигнутого повышение артериального давления и повышение рН крови.

Читайте также:
Астма и курение: можно ли курить при бронхиальной астме

Это лекарственное средство содержит менее 100 мг спирта в одной дозе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Результаты доклинических исследований с применением рекомендованных доз алпростадила продемонстрировали отсутствие влияния этого средства на фертильность.

Применение препарата противопоказано при беременности или в период кормления грудью. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции во время лечения Алпростадил.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Алпростадил может снижать систолическое артериальное давление и таким образом умеренно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентов следует предупреждать о такой возможности и информировать их о необходимости соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. Вызванные артериальной гипотензии системные симптомы, например головокружение или утомляемость, обычно исчезают вскоре после отмены препарата благодаря тому, что действующее вещество имеет короткий период полувыведения.

Способ применения и дозы

Дозы, которые назначаются при каждом из двух указанных показаний для применения, значительным образом отличаются.

Хроническая ишемия нижних конечностей

Взрослым для лечения ишемии нижних конечностей препарат применяют внутривенно в течение нескольких недель. Рекомендуемая доза составляет от 50 до 200 мкг / сут, которую вводят один раз в сутки или в виде двух отдельных доз по 200-500 мл раствора препарата каждая в течение не менее двухчасовой инфузии.

В качестве растворителя используют изотонический раствор хлорида натрия (физиологический раствор), 5% или 10% раствор глюкозы. Такой раствор следует готовить непосредственно перед началом инфузии.

Курс лечения должен продолжаться по крайней мере две недели; в случае положительного эффекта лечение следует проводить еще в течение 7-14 дней. Однако курс лечения не должен превышать четыре недели. Если в течение первых двух недель лечения не достигается желаемого ефектку, препарат следует отменить.

Сохранение проходимости артериального протока

Новорожденным а лпростадил желательно применять с помощью непрерывной инфузии (как альтернативу, вводя в артериального протока через пупочную артерию). Рекомендованная начальная доза составляет 0,01-0,05 мкг / кг / мин; в случае регистрации терапевтического ответа, то есть признаков открытия или повторного открытия артериального протока, дозу следует снизить до минимальной эффективной терапевтической дозы (обычно 0,01-0,02 мкг / кг / мин). В исключительных случаях, если начальная доза неэффективна, дозу можно повысить до 0,1 мкг / кг / мин. Серьезные побочные реакции на препарат – повод для снижения дозы.

При назначении препарата следует проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности, гемодинамических показателей и кислотно-щелочного равновесия (газовый состав крови).

Рекомендации по разведению концентрата для применения новорожденным

Содержимое 1 ампулы препарата Алпростан® (0,2 мл) растворяют в 9,8 мл соответствующего растворителя (например физиологического раствора, 5% или 10% раствора глюкозы), что позволяет достичь концентрации 100 мкг алпростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор следует в дальнейшем доводить до большего объема с помощью соответствующего раствора, который подходит для применения.

Данное лекарственное средство применяется новорожденным согласно показаниям (см. Разделы «Показания» и «Способ применения и дозы»).

Передозировка

Признаками передозировки могут быть апноэ, брадикардия, повышение температуры тела, артериальная гипотензия и гиперемия, вызванная расширением сосудов кожи. В случае остановки дыхания или возникновения брадикардии инфузию следует прекратить и начать симптоматическое лечение. Повторно применять инфузию следует с осторожностью. При возникновении лихорадки или артериальной гипотензии следует уменьшать скорость инфузии, пока симптомы не исчезнут. Следует проявлять осторожность с момента начала лечения. Расширение сосудов кожи, как правило, связано с неправильным расположением катетера и обычно исчезает после перемещения конца катетера.

Побочные эффекты

В таблице 1 перечислены побочные реакции на применение алпростадила, которые были разделены на группы в соответствии с терминологии MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до

Алпразолам

Состав

Алпразолам — это кристаллический порошок белого цвета, обладающий прекрасной растворимостью в метаноле или этаноле, но растворяется в воде при физиологическом уровне рН. Каждая таблетка предназначена для перорального применения и содержит 0,25, 0,5, 1 или 2 мг действующего вещества алпразолама.

  • лактозы моногидрат;
  • крахмал кукурузный;
  • бензоат натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • повидон;
  • натрия докузат;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

  • таблетки 0.25мг;
  • таблетки 0.5 мг;
  • таблетки 1 мг;
  • таблетки 2 мг.

Фармакологическое действие

Алпразолам обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием. Поэтому назначается для лечения устранения беспокойства, мышечной релаксации.

Также препарат обладает противосудорожной активностью и оказывает умеренное снотворное действие. Под воздействием лекарственного средства у больного укорачивается время засыпания, а продолжительность сна, напротив, увеличивается с практически полным исключением ночных просыпаний.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

ЦНС агенты класса 1,4 бензодиазепины оказывают свои эффекты путем связывания со стерео специфическими рецепторами на нескольких участках центральной нервной системы. Клинически все бензодиазепины вызывают дозозависимость центральной нервной системы, поэтому их всегда назначают с большой осторожностью.

Всасывание: после перорального применения Алпразолам легко поглощается. Пиковые концентрации в плазме достигаются от 1 до 2 часов после введения. Плазменные уровни пропорциональны дозе активного вещества. В диапазоне доз от 0,5 до 3 мг наблюдались пиковые уровни от 8 до 37 нг/мл.

Распределение: активное вещество данного препарата связывается в количестве практически 80 процентов с белком в сыворотке крови человека. Наибольшая доля связывания метаболизма/ликвидация приходится на сывороточный альбумин.

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека, в первую очередь в цитохроме P450 3A4 (CYP3A4) и двух основных метаболитов в плазме: 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam. Концентрации в плазме 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam по отношению к неизменной концентрации Алпразолама всегда меньше на 4%. Выводится действующее вещество и его метаболиты из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению Алпразолама

Таблетки Алпразолам назначают для лечения панического расстройства с или без агорафобии.

Паническое расстройство характеризуется повторяющимися неожиданными паническими атаками, т.е. дискретными периодами интенсивного страха или дискомфорта, как минимум с четырьмя (или более) симптомами, развивающимися внезапно и достигающих пика в течение 10 последующих минут:

  • ускоренная частота сердечных сокращений;
  • потливость;
  • дрожь или встряхивания;
  • ощущения затрудненного дыхания;
  • ощущение удушья;
  • боль в груди или дискомфорт в грудной клетке;
  • тошнота или абдоминальный дистресс;
  • ощущение головокружения, неустойчивость, потеря координации или обморок;
  • парестезия (онемение или ощущения покалывания);
  • озноб или приливы.
Читайте также:
Астма и курение: можно ли курить при бронхиальной астме

Внимание: врач, который принимает решение использовать этот препарат на период более 8 недель, должен регулярно пересматривать показания к применению Алпразолама и проводить переоценку полезности препарата для определенного пациента.

Противопоказания

Таблетки Алпразолам противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или другим бензодиазепинам, а также вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата.

Эти таблетки могут быть использованы для лечения пациентов с открытоугольной глаукомой, но противопоказаны пациентам с острой формой заболевания.

Побочные действия

Информация, содержащаяся в подразделе о побочных действиях таблеток Алпразолам, основана на объединенных данных плацебо-контролируемых 5-и, 6-и и 8-недельных клинических исследований пациентов, страдающих паническим расстройством.

Расстройства нервной системы:

  • сонливость;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • ухудшение памяти;
  • усталость;
  • депрессия.

Следующие данные были получены в ходе исследования пациентов, проходящих лечение с использованием Алпразолама на протяжении 6-и, 8-и недель:

Нарушения нервной системы:

  • ухудшение памяти;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • психические нарушения;
  • атаксия;
  • нарушение внимания;
  • парестезия;
  • дискинезия;
  • гипестезия;
  • чрезмерная сонливость.

Инфекции и инвазии:

  • грипп;
  • инфекции верхних дыхательных путей.

Психические расстройства:

  • депрессия;
  • снижение либидо;
  • дезориентация;
  • путаное сознание;
  • подавленное настроение;
  • постоянное ощущение тревоги.

Нарушения обмена веществ и питания:

  • уменьшение аппетита;
  • увеличение аппетита;
  • анорексия.

Нарушение деятельности ЖКТ:

  • сухость во рту;
  • запор;
  • тошнота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

  • дисменорея;
  • сексуальная дисфункция;
  • предменструальный синдром.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • боль в суставах;
  • боль в мышцах;
  • боль в конечностях.

Сосудистые расстройства:

Респираторные нарушения:

  • одышка;
  • насморк аллергический.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • зуд;
  • жжение.

Также при приеме Алпразолама возникают и другие побочные реакции, которые наблюдаются крайне редко, а потому указываются только в узкоспециализированной литературе. Стоит обратить внимание, что указанные ниже побочные эффекты встречаются у 1 больного из 100.

Нарушение деятельности ССС:

  • частые:учащенное сердцебиение;
  • нечастые: синусовая тахикардия.

Нарушение деятельности Лор-органов:

  • частые: Vertigo;
  • нечастые: звон в ушах, боль в ушах.

Заболевания глаз:

  • частые: нечеткость зрения;
  • нечастые: расширение зрачков, светобоязнь.

Желудочно-кишечные расстройства:

  • частые: диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
  • нечастые: дисфагия, гиперсекреция слюнных желез.

Общие нарушения:

  • частые: недомогание, слабость, боли в груди;
  • нечастые: гипертермия, жажда, острая реакция на жар и холод, отек, чувство нервного напряжения, вялость, слабость, чувство опьянения, стеснение в груди, потеря контроля над конечностями.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • частые: боль в спин, судороги, мышечные подергивания.

Психические расстройства:

  • частые: раздражительность, бессонница, нервозность, дереализация, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, деперсонализация;
  • нечастые: апатия, агрессия, гнев, эйфорическое настроение, Логорея, перепады настроения, дисфония, галлюцинации, склонность к суициду, гипомании, психомоторная заторможенность.

Нарушения мочевыводящих путей:

  • частые: трудности при мочеиспускании;
  • нечастые: частое мочеиспускание, недержание мочи.

Респираторные нарушения:

  • частые: заложенность носа, гипервентиляция;
  • нечастые: ощущение удушья, носовое, насморк.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • частые: увеличение потоотделение;
  • нечастые: сыпь, крапивница.

Алпразолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции по применению Алпразолама указано, что лекарство назначают для перорального приема 2-3 раза в день. Прием данного лекарственного препарата не привязан к приему пищи. Дозы подбираются индивидуально лечащим врачом в зависимости от степени выраженности симптоматики, а также реакции пациента на препарат.

На первом этапе лечения препарат назначается в минимальных дозах — 0.25-0.5 мг/сутки с последующим повышением. Рекомендуется повышать дозу препарата постепенно в вечерние и уже после в дневные часы.

Пожилым людям рекомендуют назначать дозу 0.25 мг 2или 3 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозы можно повышать до 0.5-0.75 мг/сутки, но делать это нужно с большой осторожностью, предварительно установив степень переносимости препарата.

При лечении тревожных состояний доза препарата составляет 0.75-1.5 мг.

При лечении панических расстройств доза препарата назначается в количестве 0.5 мг 3 раза в сутки.

Передозировка

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу. Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами, алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпразолам при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами может спровоцировать проявление различных реакций, в том числе и негативных.

  • Противосудорожные препараты в комбинации с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего воздействия действующего вещества на ЦНС.
  • Декстропропоксифен совместно с Алпразоламом угнетает центральную нервную систему.
  • Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов при одновременном приеме с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего действия активного вещества на ЦНС.
  • Этанол и Алпразоламом оказывает угнетающее действие на ЦНС.
  • флувоксамин способствует повышению концентрации в плазме крови активного вещества.
  • При одновременном приеме лекарства с Флуоксетиномвероятно увеличение концентрации алпразолама в плазме крови.
  • Дигоксин может спровоцировать развитие интоксикации сердечными гликозидами.
  • Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов провоцируют снижение клиренса алпразолама.
  • Психотропные препараты оказывают активное воздействие на ЦНС.

Условия продажи

Входит к список №1 сильнодействующих средств. Алпразолам продается только по рецепту врача (рецепт должен быть на номерном бланке с печатью), в котором указано, что пациент на специальном лечении.

Условия хранения

Алпразолам следует хранить в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию вдали от влажности.

Внимание: данный препарат потенциально опасен для здоровья детского организма.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 60 месяцев. По истечении данного периода употреблять лекарство не рекомендуется.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: