Габапентин: отзывы больных невропатической болью, от чего помогает, инструкция , аналоги

Габапентин

Рейтинг 3,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Габапентин (Gabapentin): 13 отзывов врачей, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о габапентине

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат “Габапентин” применял в дозировке 300 мг на ночь у пациентов с хронической нейропатической болью. Препарат действительно снижает болевые ощущения даже в минимальной дозировке , “притупляет”. Первоначально вызывает заторможенность, пациенты ощущали себя по самоотчету, “как пьяными”. Стоимость препарата невысокая.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Нечасто применяю при неврогенной боли у онкологических больных, относительно хорошо их купирует. Пациенты не отмечали каких-либо побочных эффектов.

Относительно Прегабалина (“Лирика”), обезболивающий эффект, со слов пациентов ниже. Достаточно тяжело титровать. Хуже сочетается с опиоидами, относительно того же прегабалина.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат отлично снимает боль, когда НПВС уже не справляются.

Достаточно сложная схема применения. Дозировку нужно титровать, потом постепенно отменять. Приходится объяснять пациентам принцип действия препарата, так как в инструкции указано, что это противоэпилептический препарат. Если это не обговорить сразу, прочитав дома инструкцию пациент просто может не начать его принимать. Достаточно часто проявляются побочные эффекты.

Хороший обезболивающий эффект, но применять в определенных случаях и с осторожностью.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Габапентин – структурный аналог ГАМК, блокирующий потенциалзависимые кальциевые каналы нервных клеток. Препарат создавался как противоэпилептический, но в неврологии используется для лечения нейропатической боли любой локализации. К плюсам относится относительно недорогая цена препарата.

Минусы препарата, как правило, дозозависимы и чаще встречаются в начале терапии: сонливость, головокружение, тошнота, шаткость, мышечная слабость.

Препарат не рекомендуется назначать пожилым людям и пациентам, страдающим обструктивным апноэ сна, так как он угнетает дыхательную функцию.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорошо справляется со снятием боли у больных с хроническим выраженным болевым синдромом.

Слишком длительно нужно титровать дозу препарата, иногда побочные эффекты на дозе 1800 мг в сутки.

В целом препарат устраивает. При длительном приеме от месяца хороший обезболивающий эффект.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хорошее действие препарата только при приеме длительным курсом от 30 дней. Невысокая цена препарата. “Габапентин” практически не имеет побочных эффектов. Легко сочетается с противовоспалительной и витаминотерапией.

Не всегда есть в наличии в аптеках.

Назначаю в комплексе лечения грыж межпозвоночных дисков.

Рейтинг 1,7 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат для лечения хронической нейропатической боли с центральной сенситизацией. Требует проведения подбора дозировки (титрования). Эффективность достигается при длительном применении – до 3-х месяцев. Рекомендую начинать с дозировки 300 мг в сутки и постепенно увеличивать до достижения терапевтического эффекта (по инструкции).

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный препарат при лечении нейропатической боли, механизм действия которого связан со снижением потока ионов кальция в нервные клетки.

Выпускается в виде капсул, поэтому трудно титровать дозировку. А начальная доза 300 мг в сутки часто дает побочные эффекты со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Несмотря на трудности титрования, активно использую препарат, особенно при неэффективности “Карбамазепина”.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Габапентин” – это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения эпилепсии. “Габапентин” также может быть назначен для лечения синдрома беспокойных ног, для снятия онемения и покалывания, связанного с диабетом, для предотвращения приливов и облегчения боли, которая может сопровождать опоясывающий лишай (известный как постгерпетическая невралгия).

Суицидальные мысли или поведение возникают примерно у одного из 500 человек, принимающих такие лекарства, как габапентин. Этот риск может начаться в течение недели после начала лечения.

Врачи всё чаще используют препарат для лечения боли после операции, а также различных психических заболеваний, таких как хронические тревожные расстройства.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Не очень качественная копия “Габапентина”. Эффект сомнительный.

Лучше всего использовать оригинальный “Габапентин”, либо качественные его копии, иначе более вероятно получить побочные эффекты, чем обезболивающее действие. Основное назначение данного средства – лечение хронической невропатической, дисфункциональной и смешанной боли.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Основное применение в неврологии – снятие приступообразной нейропатической боли, с чем препарат в большинстве случаев справляется.

Не рекомендуется к длительному применению, так как способствует развитию энцефалопатии. Начать применять надо в очень малых дозах, так как побочные реакции на этот препарат слишком часты.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффект после приёма препарата наблюдается быстро. Один из самых недорогих препаратов для купирования нейропатического болевого синдрома. Также отмечается противосудорожное действие.

К сожалению, часто встречаются побочные эффекты, из-за которых пациенты не могут даже начать его применять.

Хорошо переносится при сочетании эпилепсии и нейропатического болевого синдрома.

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Габапентин” неплохо снижает нейропатическую боль различной локализации, неподдающуюся купированию нестероидными противовоспалительными препаратами.

При длительном применении нередко пациенты отмечают снижение концентрации внимания, депрессивное состояние.

Дозировка и кратность применения регламентируются лечащим врачом!

Отзывы пациентов о габапентине

Применяю данный препарат для лечения невралгии троичного нерва с февраля 2019 года (ранее на протяжении трёх лет принимался препарат “Финлепсин”). Из плюсов можно отметить быстрое купирование приступов (на второй день после начала приема), эффективность при небольших дозировках (пока принимаю 2 раза в день по 300 мг), незначительное количество побочных проявлений. Из перечисленного в инструкции списка побочных проявлений спустя 2 месяца после начала приема “Габапентина” столкнулась с периодическими мышечными болями в спине, приступами тошноты и сонливости преимущественно в дневное время. Повышать дозу по рекомендуемой в инструкции схеме не стала, решила остановиться на минимально эффективной дозе. Поскольку страдаю периодическими обострениями невралгии троичного нерва больше трёх лет, “Гебапентин” невролог рекомендовала принимать ещё 2 месяца с постепенным снижением дозировки.

Читайте также:
Лишний вес при беременности: почему возникает, чем опасен и что делать?

Препарат этот мне был назначен для лечения невралгии тройничного нерва, Боль дикая, начиная от уха до глаза, до всей челюсти, казалось, что зубы все одновременно нужно удалять. После первого приема “Габапентина” боль уменьшилась, на второй день совсем ушла, но состояние мое стало ужасным – тошнота, рвота, головокружение, даже боялась на улицу выходить, так как ноги плохо слушались. Принимала по схеме на увеличение дозы, а потом к окончанию курса на уменьшение. Переносила плохо, но терпела, так как боли не чувствовала совсем. Сейчас уже месяц, как не принимаю, невралгия не повторяется, и надеюсь, что не повторится. Препарат сильный и помогает, принимать только нужно с осторожностью, и только дома.

Формы выпуска

Инструкция по применению габапентина

Фармакология

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Отзывы пациентов о габапентине

Применяю данный препарат для лечения невралгии троичного нерва с февраля 2019 года (ранее на протяжении трёх лет принимался препарат “Финлепсин”). Из плюсов можно отметить быстрое купирование приступов (на второй день после начала приема), эффективность при небольших дозировках (пока принимаю 2 раза в день по 300 мг), незначительное количество побочных проявлений. Из перечисленного в инструкции списка побочных проявлений спустя 2 месяца после начала приема “Габапентина” столкнулась с периодическими мышечными болями в спине, приступами тошноты и сонливости преимущественно в дневное время. Повышать дозу по рекомендуемой в инструкции схеме не стала, решила остановиться на минимально эффективной дозе. Поскольку страдаю периодическими обострениями невралгии троичного нерва больше трёх лет, “Гебапентин” невролог рекомендовала принимать ещё 2 месяца с постепенным снижением дозировки.

Препарат этот мне был назначен для лечения невралгии тройничного нерва, Боль дикая, начиная от уха до глаза, до всей челюсти, казалось, что зубы все одновременно нужно удалять. После первого приема “Габапентина” боль уменьшилась, на второй день совсем ушла, но состояние мое стало ужасным – тошнота, рвота, головокружение, даже боялась на улицу выходить, так как ноги плохо слушались. Принимала по схеме на увеличение дозы, а потом к окончанию курса на уменьшение. Переносила плохо, но терпела, так как боли не чувствовала совсем. Сейчас уже месяц, как не принимаю, невралгия не повторяется, и надеюсь, что не повторится. Препарат сильный и помогает, принимать только нужно с осторожностью, и только дома.

Лечение невропатических болевых синдромов в практике врача-невролога

Н.В. ТАРАРОЩЕНКО, заведующий неврологическим отделением Центральной городской больницы № 14 г. Донецка

Пациенты с разнообразными вариантами боли встречаются в нашей практике ежедневно. Как важно для врача после осмотра пациента четко определиться с генезом болевых ощущений, ведь от этого подчас зависит выбор правильного и адекватного лечения.

Врач-невролог, как никто другой, должен хорошо знать, что такое боль и какие ее типы существуют.

Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, связанное с действительным или возможным повреждением тканей или описываемое в терминах такого повреждения.

Все болевые ощущения подразделяются на две большие разновидности: ноцицептивная (или соматогенная) и невропатическая (или неврогенная).

Ноцицептивная (соматогенная) – это боль, обусловленная воздействием какого-либо фактора (механическая травма, ожог, воспаление и т.д.) на периферические болевые рецепторы при интактности всех отделов нервной системы.

Невропатическая (неврогенная) – это боль, возникающая при органическом поражении или нарушении функции различных отделов нервной системы, как периферической, так и центральной, на любом уровне, начиная от периферических нервов и заканчивая корой больших полушарий.

Ноцицептивные боли чаще бывают острыми, а невропатические – хроническими.

Читайте также:
Минеральная вода для печени: какая полезна для чистки и лечения в домашних условиях при некоторых заболеваниях

В определенных случаях имеет место сочетание ноцицептивного и невропатического компонентов боли (при компрессионных радикулопатиях).

Самыми частыми ситуациями, при которых встречается невропатическая боль, являются:

Примеры невропатической боли:

Частота невропатической боли:

Среди всех пациентов с невропатической болью около 50 % составляют больные с диабетической полиневропатией. К сожалению, нередко боли у этих пациентов трактуются как сосудистые или вертеброгенные, что приводит к неадекватным терапевтическим мероприятиям.

Особенностью невропатической боли является ассоциированность со специфическими чувствительными расстройствами:

Аллодиния – появление боли в ответ на стимул, который в нормальных условиях не вызывает боли. В таких случаях больные испытывают сильные боли при малейшем прикосновении, иногда даже при дуновении ветра. Различают температурную и механическую аллодинию. Механическая аллодиния подразделяется на статическую, которая появляется при давлении на фиксированную точку кожного покрова, и динамическую, возникающую при движущихся стимулах, например при легком раздражении кожи кисточкой или пальцем.

При гиперальгезии чувствительность к болевому стимулу оказывается значительно выше, чем ожидается в норме.

При гиперпатии субъективный ответ как на болевой, так и неболевой стимул является чрезмерным и часто сохраняется в течение долгого времени уже после прекращения раздражения.

Невралгии (тригеминальная, постгерпетическая) являются типичным примером невропатической боли.

Спонтанная боль возникает при очевидном отсутствии какого-либо внешнего воздействия; как правило, носит жгучий, колющий характер.

Парестезии – ощущения щекотания, безболезненного покалывания или другие подобные.

Дизестезии – состояния, при которых ощущения, вызываемые парестезиями, причиняют боль.

Невропатическая боль возникает в результате нарушенного взаимодействия ноцицептивных и антиноцицептивных систем вследствие их поражения или нарушения функций на различных уровнях нервной системы. Наиболее изучена роль периферических нервов, корешков, заднего рога спинного мозга, нейротрансмиттеров боли, глутаматных рецепторов, натриевых и кальциевых каналов.

Возможные механизмы боли включают спонтанную эктопическую активность поврежденных аксонов, сенситизацию болевых рецепторов, патологические взаимодействия периферических сенсорных волокон, гиперчувствительность к катехоламинам.

Центральная сенситизация группы нейронов спинного мозга является результатом нейрональной пластичности, активированной первичной афферентной стимуляцией. Этот процесс считается решающим в формировании синдрома невропатической боли и приводит к развитию аллодинии и гиперпатии.

Вольтажзависимые кальциевые N-каналы расположены в поверхностной пластинке заднего рога спинного мозга и участвуют в формировании невропатической боли. Полагают, что субъединица α2δ, входящая в состав всех вольтажзависимых кальциевых каналов, является мишенью для антиаллодинического действия габапентина.

Методы лечения невропатической боли можно разделить на две большие группы: немедикаментозные и медикаментозные.

Немедикаментозные методы, усиливающие активность антиноцицептивных систем:

Габапентин: что это, эффект от препарата, последствия

Аптечные наркоманы уверены, что препараты, которые продаются в аптеке, менее опасны, чем наркотики. К тому же у них более выгодная цена, есть возможность приобрести без рецепта (например, через знакомых или просто так, если провизор это практикует). Все это делает аптечную наркоманию доступной для подростков, молодых людей. К этой проблеме можно отнести и употребление габапентина – фармакологического средства от эпилепсии.

Габапентин как наркотик

Хотя изначально габапентин производится как лекарственный препарат, его воздействие на нервную систему и психику активно используют наркоманы. Беда в том, что применение лекарства в рекреационных (не по назначению) целях быстро формирует стойкую зависимость.

Что такое габапентин?

Габапентин – серьезное сильнодействующее фармакологическое средство. Для его приобретения требуется рецепт. Среди основных показаний к применению такие патологии, как: эпилепсия и боли нейропатического происхождения. Также применяется в качестве анксиолитика – уменьшает тревожность, улучшает настроение, нормализует сон.

Габапентин является действующим веществом многих лекарственных препаратов – аналогов, например, Нейронтин, Конвалис, Тебантин и других. При неправильном применении эти препараты оказывают сильные побочные действия. Многие наркоманы, не зная, что это за лекарство, не понимая смысла и опасности его воздействия на организм, приобретают для получения трипа (измененного психического состояния).

Состав габапентина

Габапентин представляет собой 1-(аминометил)циклогексануксусную кислоту. Химическая формула его как соединения – C9H17NO2. В состав препарата Габапентин одноименное вещество входит в количестве 300 мг.

Фото наркотика: как выглядит

Как лекарственный препарат, габапентин выпускается в форме таблеток или капсул. В зависимости от фирмы-изготовителя они могут иметь разный цвет: зеленый, белый, желтоватый.

Эффект от габапентина

На данный момент точный механизм действия вещества неизвестен. По структурным особенностям габапентин сходен с гамма-аминомасляной кислотой – нейромедиатором ЦНС. Однако в организме он не связывается с молекулами, которые взаимодействуют с ГАМК.

Проникая в нервную ткань, вещество блокирует поступление в клетки кальция, в результате чего активируется система торможения, а система возбуждения подавляется. Увеличивается содержание серотонина в крови. Происходит купирование боли и прекращение судорожных припадков.

Рекреационное употребление габапентина приводит к изменению сознания человека. Окружающая действительность изменяется кардинальным образом, возможны галлюцинации.

Время действия габапентина

Период полураспада вещества в организме составляет примерно 5-7 часов. Время выведения не зависит от питания или дозировки. Выводится почками или путем гемодиализа.

Признаки употребления габапентина

Заподозрить наркомана, употребляющего габапентин, можно по следующим признакам:

  • неуверенная, шаткая походка;
  • спутанная речь;
  • нарушение координации движений, равновесия;
  • чрезмерная общительность;
  • депрессивное состояние;
  • бессонница в сочетании с сонливостью;
  • вспышки агрессии без причины;
  • бред;
  • галлюцинации.

Для подбора плана лечения Вам необходимо
всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с
Вами для подбора времени и нужного Вам
специалиста

Читайте также:
Гель Найз – аналоги и инструкция по применению, отзывы и сколько стоит?

Сочетание с другими веществами

Нередко полинаркоманы с целью ослабить симптомы «отходняков» или, напротив, усилить наркотические эффекты препаратов, принимают одновременно разные средства. Например, это может быть Амфетамин, Баклофен, Габана (она же Лирика), этиловый спирт и другие. Все, без исключения, комбинации, усиливают побочные эффекты лекарственных средств, а некоторые варианты заканчиваются коматозным состоянием или смертью.

Габапентин и лирика

Габапентин и Лирика (Прегабалин, или Габана) обладают почти схожими свойствами как в отношении ГАМК, так и воздействия на организм. Оба средства используются в фармакологической практике при эпилепсии.

Однако существуют и различия между ними. Например, Габапентин всасывается только в тонком кишечнике, частично, поступая в кровоток медленно и неравномерно. Лирика всасывается полностью, быстро, проникает в слизистую не только тонкой кишки, но и далее. Совместное употребление препаратов приводит к получению лекарственного эффекта в разное время, а также провоцирует усиление побочных реакций обоих средств.

Габапентин и кофе

В научных исследованиях взаимодействия между габапентином и кофеином не обнаружено. Совместное применение и того, и другого вещества не изучено.

Габапентин и алкоголь

Однако реакция организма на комбинацию габапентина с этиловым спиртом изучена достаточно хорошо. Эти два вещества абсолютно несовместимы друг с другом. Их одновременное употребление грозит такими последствиями, как:

  • спутанность сознания;
  • боли во всем теле;
  • раздражительность, враждебность;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • утрата координации движений;
  • кровоподтеки (повышение ломкости кровеносных сосудов);
  • отек лица, конечностей;
  • судорожное сокращение мышц.

Алкоголь многократно усиливает побочные действия габапентина, что может привести к коме и летальному исходу.

Габапентин и фенибут

Фенибут – ноотропное фармакологическое средство, стимулятор метаболизма в ЦНС. Это – не запрещенный в спорте антидепрессант, который применяется для лечения тревоги, нарушений сна, беспокойства, состояния раздражительности. Согласно отзывам, усиливает действие габапентина. Вместе с тем, увеличивается вероятность развития побочных реакций обоих препаратов.

Последствия употребления габапентина

Препарат не только обладает массой побочных эффектов. В случае рекреационного употребления он вызывает устойчивую зависимость, постепенно угнетает нервную систему, приводя к гибели нейронов, провоцирует остановку дыхания.

Быстрое привыкание от наркоэффекта

Наркотическая зависимость от габапентина развивается очень быстро. Среди ее признаков можно выделить следующие:

  • утрата интересов к происходящему вокруг, к близким, к себе;
  • непреодолимая тяга к употреблению средства;
  • утрата способности контролировать применение препарата;
  • развитие синдрома абстиненции, ломки;
  • появление устойчивости к привычной дозе, потребность в ее увеличении;
  • употребление вещества даже в случае очень плохого самочувствия.

Влияние габапентина на организм

Длительное и чрезмерное рекреационное употребление препарата с нарушением инструкции отравляет организм, уничтожает ЦНС, снижает иммунитет. Среди наиболее явных последствий применения средства как наркотика можно отметить следующие состояния и патологии:

  • нарушение работы органов пищеварительной системы, боли в животе, тошнота до рвоты, нарушения стула;
  • развитие многочисленных инфекционных болезней вследствие низкого иммунитета;
  • воспалительные процессы в легких и носоглотке;
  • инфекции мочевыделительных путей, циститы, пиелонефриты и так далее;
  • патологические изменения в ЦНС: нарушение координации движений, депрессивные состояния;
  • изменения в сердечно-сосудистой системе – тахикардия, головокружение, шум или звон в ушах;
  • поражение кожи в виде высыпаний, постоянного зуда;
  • отеки мягких тканей, лица, конечностей.

Наркоман постоянно ощущает боль в суставах и/или мышцах. Состояние слабости и недомогания сочетаются с сонливостью и раздражительностью одновременно. Депрессия может привести к мыслям о суициде.

Зависимость от габапентина

Быстрое развитие зависимости от габапентина объясняется быстрым возникновением устойчивости организма к определенной дозировке лекарства. Нужный эффект не достигается, а синдром абстиненции дает о себе знать в полной мере, что заставляет наркомана увеличивать дозировку.

Передозировка

Как и при употреблении любого другого лекарственного препарата, применение габапентина в большом количестве может привести к передозировке. Реакция зависит от дозы, и у каждого она будет индивидуальная: у кого-то сильнее отреагирует ЖКТ, у других – сердце и сосуды, третьи могут впасть в кому. В общих чертах симптомы передозировки выглядят следующим образом:

  • угнетенное состояние, сонливость;
  • проблемы с речью;
  • двоение в глазах;
  • нарушение дыхания;
  • рвота и/или диарея.

Если доза очень большая, возможен летальный исход, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Отравление габапентином: первая помощь

При передозировке, в первую очередь, необходимо держать под контролем жизненно важные функции. Обязательно следует вызвать бригаду скорой помощи. Первостепенные мероприятия заключаются в промывании желудка и приема препаратов-сорбентов. Антидоты к габапентину отсутствуют. Лечение, в основном, симптоматическое, но при необходимости возможно проведение гемодиализа в стационарных условиях. В ряде случаев могут потребоваться реанимационные меры.

Ломка

Наркотическая ломка, или абстинентный синдром может возникать даже у людей, которые принимают габапентин с лечебной целью, не говоря уже об аптечных наркоманах. Для синдрома отмены характерны такие явления, как: перепады АД и температуры тела, сильные боли в суставах, мышцах, голове. Пика достигает депрессивное состояние, возникает раздражительность и агрессивность, нарушается сон, пропадает аппетит.

Это состояние может продолжаться до 10 дней после прекращения употребления препарата. Причем в более-менее легком варианте эти проявления будут сохраняться еще в течение 1-1,5 месяца.

Лечение зависимости от габапентина

Лечение наркозависимого необходимо проводить в специализированном учреждении. Помимо физического восстановления организма, нормализации функциональной активности жизненно важных систем органов, большое значение имеет работа с психотерапевтом.

Читайте также:
Витаминотерапия при нарушении менструального цикла: нормализация месячных с помощью витаминов, аптечных и народных средств

Не стоит пытаться близким людям убеждать аптечного наркомана во вреде фармакологических препаратов. Только длительная психотерапия с последующим периодом реабилитации может дать надежду на выздоровление.

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Габапентин (Gabapentin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Габапентин

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

1 капс.
габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат – 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь Cmax Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Режим дозирования

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза – от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Читайте также:
Боль в легких при кашле, причины почему болят легкие при кашле?

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Условия хранения препарата Габапентин

Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

PsyAndNeuro.ru

Габапентин (Gabapentinum)

Торговые названия в России

Габапентин, Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин

Фармакологическая группа

Номенклатура NBN

Блокатор потенциалозависимого кальциевого канала [2].

Показания

Минздрав России

G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом

G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками

G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками

G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)

Рекомендации FDA

Парциальные судорожные припадки с или без вторичной генерализации

Невралгия после опоясывающего лишая

Синдром беспокойных ног

Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

  • Период полувыведения приблизительно 5-7 часов

Схема лечения

Дозировка и подбор дозы

  • 900-1800 мг/день в три приема
  • Невралгия после опоясывающего лишая (немедленное высвобождение вещества): 300 мг в день 1-й; 600 мг в два приема в день 2; 900 мг в три приема в день 3-й.
  • Невралгия после опоясывающего лишая (длительное высвобождение вещества): 600 мг утром в день 1-й; 1200 мг в день в два приема в день 4-й.
  • Синдром беспокойных ног (длительное высвобождение вещества): 600 мг в день в один прием, около 5 часов вечера.
  • Судороги (у взрослых и детей старше 12): начальная доза 900 мг/день в три приема; рекомендуемая доза 1800 мг/день в три приема; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Судороги (дети 5-12): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 25-35 мг/кг в день в три приема; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Судороги (дети 3-4): начальная доза 10-15 мг/кг в день в три приема; в течение трех дней поднимать до 40 мг/кг в день; максимальная доза 50 мг/кг в день; временной промежуток между приемами не должен превышать 12 часов.
  • Если габапентин добавляется к другому антиконвульсанту, поднимать дозу габапентина следует медленно, в течение недели.
  • Некоторым пациентам с болью или тревожностью подходит прием габапентина с немедленным высвобождением вещества только два раза в день.
  • Очень высокие дозы можно делить больше чем на 3 приема в день.
  • Отломанную половинку таблетки, не использованную в течение нескольких дней, следует выбросить
  • Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нельзя разламывать или разжевывать
  • Таблетки габапентина с длительным высвобождением вещества нужно принимать с едой
  • Если появляется очень сильная седация, бОльшую часть суточной дозы можно принимать на ночь

Как быстро действует

Судороги проходят через 2 недели.

Боль проходит через 2 недели или раньше.

Может снижать тревожность при различных расстройствах в течение нескольких недель.

Ожидаемый результат

Если не работает

Если боль не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или отменить препарат.

Как прекратить прием

Снижать дозу в течение недели как минимум. Если прекратить прием резко, у эпилептиков могут начаться судороги [1].

Лечебные комбинации

  • Габапентин сам является средством для аугментации, которое добавляют к другим антиконвульсантам при лечении эпилепсии; к литию, атипичным антипсихотиками и антиконвульсантам при лечении биполярного расстройства.
  • При лечении нейропатической боли габапентин добавляют к антидепрессантам
  • При лечении тревожности габапентин является средством второй линии выбора, которое добавляют к антидепрессантам или бензодиазепинам [1].

Предостережения и противопоказания

  • Головокружение и седация повышают риск падений у пожилых пациентов.
  • Не использовать если есть аллергия на прегабалин или габапентин

Особые группы пациентов

Пациенты с больными почками

Снизить дозировку [1].

Использование габапентина у пациентов с почечной недостаточностью младше 12 лет не изучено.

Пациенты с больной печенью

Применять в обычной дозировке [1].

Пациенты с больным сердцем

Без особых рекомендаций [1].

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов чаще появляются побочные эффекты (атаксия, отеки) [1].

Дети и подростки

  • Габапентин одобрен для использования при лечении судорог у детей старше 3 лет [1].

Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При лечении биполярного расстройства или психозов, отменить габапентин на время беременности; пациентам с биполярным расстройством прекратить принимать габапентин до наступления беременности; возобновить прием можно сразу после родов.

Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Рекомендуется прекратить прием габапентина или перестать кормить грудью

Взаимодействие с другими веществами

  • Антациды снижают биодоступность габапентина, поэтому габапентин следует принимать за 2 часа до приема антацидов [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны блокадой потенциалозависимых кальциевых каналов.

Побочные эффекты

  • Седация, головокружение
  • Атаксия, усталость, нистагм, тремор
  • Отеки
  • Затуманенное зрение
  • Тошнота, понос, запор, сухость во рту, диспепсия
  • У детей до 12: эмоциональная неустойчивость, повышенная подвижность, нарушение мышления
  • Опасные побочные эффекты: анафилаксия и ангионевротический отек, суицидальные идеи
  • Набор веса: да
  • Седация: да, часто; особенно сильная на высоких дозах
Читайте также:
Болит поясница и спина при беременности: почему тянет живот и как избавиться от дискомфорта на ранних и поздних сроках?

Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. При седации принимать на ночь;
  3. Снизить дозу;
  4. Перейти на другой препарат [1].

Длительное использование

Привыкание

Передозировка

Спутанность речи, седация, понос, нарушение зрения

Преимущества

Хорошо помогает при нейропатической боли;

Сравнительно мягкие побочные эффекты;

Мало фармакокинетических взаимодействий с другими лекарствами [1].

Слабости

Суточную дозу нужно принимать три раза в день;

Слабая доказательная база для применения офф-лейбл (например, при биполярном расстройстве) [1].

Советы эксперта

Хорошо изучен как средство против судорог и невралгии после опоясывающего лишая, но чаще всего используется офф-лейбл;

Оправдано офф-лейбл использование как средство первой линии при нейропатической боли, средство второй линии при тревожности;

Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при биполярном расстройстве, у ламотриджина доказательная база сильнее;

Не достаточно доказательств для офф-лейбл использования при шизофрении [1].

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

Габапентин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 300 мг габапентина;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк

состав желатин, титана диоксид (Е171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, белого цвета, заполненные белым порошком.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Противоэпилептические средства. Габапентин.

Код АТХ N03A Х12.

Фармакологические свойства

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттеров ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включая неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожным и анальгезирующего активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфа2-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерный рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

Габапентин взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось только при концентрации препарата более 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo. Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина относительно противосудорожным действием пока не установлена. У животных габапентин быстро проникает в мозг и предотвращает судороги, вызванным максимальным электрошоком, химическими конвульсантамы, включая ингибиторы синтеза GABA.

Всасывания.

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсобованои части препарата) при увеличении дозы препарата. Биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг / мл до 20 мкг / мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.

Распределение.

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм.

Не получено данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Вывод.

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек и / или пациентам на гемодиализе рекомендуется просмотр дозы препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Линейность / нелинейность.

Биодоступность габапентина (абсорбирована часть препарата) снижается с повышением дозы говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно – параметров биодоступности (F): Ae%, CL / F, Vd / F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T 1/2 ) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Показания

Эпилепсия.

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. Раздел «Фармакологические»).

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Нейропатический боль.

Габапентин показан для лечения периферического нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Читайте также:
Болит сустав на пальце руки при сгибании: чем лечить, причины боли при сжатии

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противоэпилептические препараты. После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, которые применяли в качестве базовой терапии. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.

Пероральные контрацептивы. Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и / или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды. Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.

Циметидин. При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Морфин. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N = 12), принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, по 2:00 до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями , когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина.

Применение пробенецида не затрагивает вывода габапентина почками.

Особенности применения

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. Раздел «Побочные реакции»).

Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Уменьшать дозу, отменять препарат или заменять его другим (альтернативным) следует постепенно в течение не менее 1 недели.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно учащение приступов или возникновения новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких нападений в некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью применять пациентам со смешанными судорожными припадками, включающих абсансы.

Не проводили систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью у пациентов в возрасте от 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств различий профиля нежелательных явлений от такового в популяции молодых пациентов.

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применение габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Данные постмаркетинговых исследований зарегистрировали случаи злоупотребления и зависимости. В связи с этим необходимо тщательно оценивать данные пациентов на предмет злоупотребления наркотиками и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином, например, стремление заполучить препарат, увеличение дозы, развитие толерантности.

Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших противоэпилептические средства для определенных показаний. Есть доступные данные, подтверждающие повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают повышенный риск, связанный с использованием габапентина.

Таким образом, признаки суицидальных мыслей и поведения должны быть проверены, и должно быть рассмотрено использование соответствующей терапии. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Лабораторные тесты.

Могут оказаться ложно-положительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовая метод, турбидиметрически метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозы мальабсорбцией препарат принимать не следует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии.

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Чаще всего сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, в результате чего рекомендуется использовать, если это возможно, монотерапии. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, есть задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ней противоэпилептических препаратов.

Читайте также:
Когда нужно делать новокаиновую блокаду при поясничной грыже

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватные данные о применении габапентина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого выводу о том, способен габапентин, который применяют женщины в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, назначения габапентина кормления грудью следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормления грудью оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин влияет на центральную нервную систему и может привести к сонливости, головокружения или к другим подобным симптомов. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными для пациентов при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после подъема дозы.

Способ применения и дозы

Предназначен для приема внутрь.

Габапентин можно принимать вместе с пищей или отдельно. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 1. Данная схема рекомендуется для взрослых и детей старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте от 12 лет указанные в отдельном подразделении.

Отмена габапентина

В соответствии с текущими клинических рекомендаций рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия.

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности.

Взрослые и дети старше 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии – от 900 до 3600 мг / сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 1, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать на 300 мг / сут каждые 2-3 суток до максимальной 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг / сутки – 1 неделя, 2400 мг / сутки – 2 недели, 3600 мг / сутки – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг / сут хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует делить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12:00, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных припадков.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет.

Начальная доза должна составлять 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 суток. Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Доказано, что дозу 50 мг / кг / сут хорошо переносили пациенты в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическое нейропатический боль.

Взрослые.

Лечение начинается с титрования дозы, как описано в таблице 1, иначе начальная доза 900 мг / сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности дозу можно увеличивать по 300 мг / сут каждые 2-3 суток до максимальной – 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Кратчайшие сроки достижения дозы 1800 мг / сутки – 1 неделя, 2400 мг / сутки – 2 недели, 3600 мг / сутки – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферического нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечения габапентином по поводу нейропатической боли, перед началом терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции при всех показаниях.

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшая шаговую дозу, или удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (от 65 лет).

Пациентам пожилого возраста иногда нужен индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 2). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение пациентам с почечной недостаточностью.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и / или пациентам на гемодиализе нужен индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 2). Для этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Читайте также:
Гастроскопия и под наркозом: как делают, противопоказания, отзывы

Содержание

Дерматология в России

  • Цели и задачи проекта
  • Наша аудитория
  • Официальные данные
  • Связь с организациями
  • Подписка и доступ к материалам
  • Контакты
  • Правовая информация

Зарегистрируйтесь!

Если Вы врач, то после регистрации на сайте Вы получите доступ к специальной информации.

Если Вы уже зарегистрированы, введите имя и пароль (форма в верхнем правом углу или здесь).

Габапентин и прегабалин в дерматологии

Габапентин и прегабалин в дерматологии

Введение

Противосудорожные препараты габапентин и прегабалин представляют интерес для дерматологов. В будущем эти препараты могут найти более широкое применение в дерматологической практике. Данный обзор предназначен для ознакомления дерматологов с этими препаратами.

История

Прегабалин был синтезирован в 1990 году как противосудорожное средство. Он был изобретен Ричардом Брюсом Сильверманом в Северо-западном университете в Чикаго, штат Иллинойс. В 2004 году препарат был одобрен в Европейском Союзе. США получили разрешение Управления по контролю за продуктами и лекарствами на использование этих препаратов для лечения эпилепсии, диабетической невропатической боли и постгерпетической невралгии в декабре 2004 года.

Габапентин был первоначально одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в декабре 1993 года для использовать в качестве адъювантного лекарства для контроля частичных судорог у взрослых; это указание было распространено на детей в 2000 году. В 2004 году было одобрено его применение для лечения постгерпетической невралгии (невропатической боли после опоясывающего лишая).

Механизм действия

Габапентин состоит из молекулы гамма-аминомасляной кислоты, ковалентно связанной с липофильным циклогексановым кольцом (C9H17 NO2). Он является центрально активным агонистом гамма-аминомасляной кислоты, с его высокой растворимостью в липидах, направленной на облегчение его передачи через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на то, что они являются агонистами гамма-аминомасляной кислоты, ни габапентин, ни прегабалин не имитируют гамма-аминомасляную кислоту при ионтофоретическом применении к нейронам в первичной культуре. Эти соединения связываются с высоким сродством к белку в корковой мембране с аминокислотной последовательностью, идентичной последовательности субъединицы кальциевого канала α2δ-1.

Было высказано предположение, что противосудорожное действие габапентина опосредовано белком α2δ-1, но остается неясным, как и каким образом связывание габапентина с этим белком регулирует активность нейронов. Связывание прегабалина снижается, но не устраняется у мышей, несущих мутацию в белке α2δ-1. Неясно, опосредовано ли противосудорожное и обезболивающее действие габапентина и прегабалина воздействием на токи кальция, и если да, то каким образом.

Фармакокинетика

Габапентин не метаболизируется. Он устраняется через почечный механизм и выводится без изменений. Не повышает печеночных ферментов. Поглощение нелинейно и зависит от дозы при очень высоких дозах, но кинетика элиминации является линейной. Препарат не связывается с белками плазмы. Взаимодействия с другими препаратами незначительны. Период полувыведения относительно короткий – от 5,0 до 8,0 часов, следовательно, его вводят два или три раза в день. Требуется постепенная корректировка дозы.

В отличие от габапентина, прегабалин имеет линейное и дозовое поглощение в диапазоне терапевтических доз (от 150 до 600 мг / сут). Он также имеет быстрое начало действия и более ограниченный диапазон доз. Подобно габапентину, он также не метаболизируется и почти полностью выводится с мочой в неизмененном виде. Он не связан с белками плазмы и практически не имеет лекарственного взаимодействия, опять-таки напоминающего характеристики габапентина. Точно так же другие препараты не влияют на фармакокинетику прегабалина. Период полувыведения прегабалина колеблется от приблизительно 4,5 часа до 7,0 часов, поэтому для большинства пациентов требуется более одного раза в сутки.

Дозирование

Начальная доза габапентина составляет 300 мг / сут и может быть увеличена до 1200 мг три раза в день. Его можно начинать с его эффективной дозы, а не постепенно титровать в дозе вверх. Прием препарата не должен быть прекращен внезапно, а скорее постепенно после постепенного снижения дозы, потому что это может привести к побочным эффектам, связанным с отменой. Он имеет высокий коэффициент токсичности, сводя к минимуму вероятность побочных эффектов даже при очень высоких передозировках, поэтому регулярный мониторинг клинических лабораторных параметров не требуется. Прегабалин начинается с начальной дозы 150 мг / сут и может быть увеличен до 600 мг / сут.

Клиническое использование

Постгерпетическая невралгия и другие подобные невропатии

Приблизительно у 10–15% пациентов с опоясывающим герпесом развивается постгерпетическая невралгия, которая может сохраняться в течение многих лет. Дерматологи часто являются первыми врачами, оказывающими первичную медицинскую помощь для пациентов с постгерпетической невралгией. В нескольких проведенных ранее исследованиях сообщалось о статистически значимом снижении средней ежедневной боли после приема габапентина и прегабалина.

Габапентин является первым пероральным препаратом, одобренным в США для этих показаний. Обзоры контролируемых исследований показали, что у пациентов, страдающих постгерпетической невралгией, наблюдалось статистически значимое уменьшение средней ежедневной боли после лечения габапентином. Исследование также показало, что у тех, кто получал габапентин, наблюдалось улучшение сна и общего качества жизни.

Габапентин полезен при лечении невралгии во всех областях тела. Его положительное влияние на невралгию включает невралгию тройничного нерва, невралгию глоссофарингеальной области, невосприимчивую к обычному лечению, и неврит лица. Он также полезен при лечении воспалительных болей. Габапентин также эффективен при лечении невропатии у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), болезненной диабетической невропатии и диабетической невропатической боли.

Читайте также:
Может ли болеть голова из-за зуба: чем вызван дискомфорт, лечение

Особый интерес для дерматолога представляет возможная полезность этого препарата для уменьшения трофических изъязвлений, возникающих в результате невропатии при таких заболеваниях, как ВИЧ, проказа и диабет, склонных к таким язвам. Установлено, что прегабалин эффективен при лечении синдрома красной мошонки (плохо изученная хроническая дизестетическая эритема, в основном с участием передней мошонки).

Таблица 1: различное применение габапентина в дерматологии

Диабетическая невропатическая боль

Невралгия тройничного нерва

Рефлекторная симпатическая дистрофия

Дизестезическая боль после восстановительной операции

Зуд неизвестного происхождения

Судороги при острой перемежающейся порфирии

Самоповреждающее поведение при синдроме Леша-Нихана

Боль при пилолеомиоме

Боль вазолабильных состояниях

Генерализованный зуд является тревожным симптомом, который может возникнуть при нескольких дерматологических и системных расстройствах. Между нейрональной индукцией, передачей и обработкой кожного зуда и боли существует сильное сходство. В то время как зуд передается функционально отличным подмножеством нейронов, существует наложение между медиаторами и рецепторами, участвующими в патогенезе этих ощущений. Кроме того, теперь стало ясно, что на хронический зуд влияет феномен нервной гиперчувствительности в процессе, параллельном тому, что наблюдалось при хронической боли.

После этих открытий агенты, нацеленные на нервную систему, стали эффективными противозудными средствами. Габапентин, как сообщается, является эффективным противозудным средством при уремическом зуде, брахирадиальном зуде, зуде, связанном с заживлением ран при ожогах, при notalgia paresthetica и зуде неизвестного происхождения. Его действие при зуде может быть центральным и периферийным. Он ингибирует зависящие от напряжения ионные кальциевые каналы, расположенные в спинном мозге (с особой высокой плотностью в поверхностных слоях дорсального рога), ингибируя высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров. Другие вовлеченные механизмы включают увеличение синтеза γ-аминомасляной кислоты из глутамата путем изменения активности декарбоксилазы глутаминовой кислоты в неврологической ткани, ингибирование высвобождения связанного с геном кальцитонина пептида, нейропептида, описанного как медиатор зуда. Габапентин также увеличивает порог для ноцицепции. Родственное лекарственное средство прегабалин, аналог гамма-аминомасляной кислоты габапентина, использовалось для лечения уремического зуда, брахиорадиального зуда, зуда при узловатой почесухе Гайда и ассоциированном с истинной полицитемией аквагенном зуде.

Было высказано предположение, что положительный эффект прегабалина при хроническом зуде может быть обусловлен противодействием воздействиям на центральные сенсибилизирующие процессы, связанные с генерацией хронического зуда. Сообщалось также, что он уменьшает зуд, связанный с интерлейкином 2 и цетуксимабом, а также у больных раком. Однако в настоящее время недостаточно данных, чтобы сделать вывод, что эти противосудорожные средства могут быть эффективной терапевтической альтернативой при лечении зуда.

Габапентин при разных болевых состояниях

«Диния» – это группа хронических, очаговых болевых синдромов со склонностью к развитию в ороцервикальной и мочеполовой областях. К ним относятся глоссодиния, каротидиния, дизестезия кожи головы, вульводиния, орхидея, простатодиния, кокцигодиния и проктодиния. В некоторых случаях диния возникает вторично, но чаще, несмотря на исчерпывающую оценку, этиология не обнаруживается, и в этих случаях причина боли остается загадочной. Иногда такие пациенты изначально обращаются к дерматологу. Эти динии реагируют на габапентин.

Аллодиния – это ощущение боли от легкого прикосновения. Это еще одно осложнение постгерпетической невралгии. Его можно эффективно лечить с помощью габапентина, который может блокировать как статические, так и динамические компоненты механической аллодинии. Он также уменьшает кожную гипералгезию после того, как кожа стала чувствительной к боли. Рефлекторная симпатическая дистрофия – это состояние, сопровождающееся постоянной болью в результате повреждения нерва. Она сопровождается различными кожными проявлениями, включая атрофию, отек, эритему, пузыри и язвы. Габапентин играет роль в контроле рефлекторной боли, связанной с симпатической дистрофией, у детей и взрослых.

Другое использование

Габапентин продемонстрировал преимущество при боли, связанной с лейомиомами, у пациентов с болезненными склеродерматозными изменениями, которые повлияли на нервную проводимость, при боли от вазолабильного состояния и эритромелалгии. Габапентин также показал преимущества при различных состояниях, связанных с неврологическими проблемами и кожей. Он полезен при лечении дизестетической боли после реконструктивных операций, судорог из-за острой перемежающейся порфирии, самоповрежденного поведения при синдроме Леша-Нихана и в качестве профилактики стероидной мании.

Наконец, габапентин улучшает контроль боли во время перевязки раковых больных, предполагая, что он может играть роль у токсических пациентов с эпидермальным некролизом, которые жалуются на «болезненную кожу». В недавней статье было также обнаружено, что габапентин эффективен при мышечных спазмах, вызванных висмодегибом. Прегабалин также использовался для лечения болезненной кожной реакции рук и ног, связанной с дарафенибом.

Побочные эффекты

Эти препараты относительно безопасны с очень небольшим количеством серьезных побочных эффектов. Наиболее частым побочным эффектом является сонливость / седация. Это видно в течение первого месяца лечения. Это также является одной из наиболее распространенных причин прекращения приема препарата. Другие причины включают головокружение, недомогание / усталость и атаксию.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: