Гленцет: инструкция по применению, цена, отзывы, состав, аналоги

Гленцет (Glencet)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг 7 10 14 20 28 35 50 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Гленцет
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Гленцет
  • Срок годности препарата Гленцет

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100); МКЦ (авицель РН 112); кремния диоксид коллоидный (аэросил 200); магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5сР, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400)

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые двояковыпуклые овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне имеется линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона — гладкая.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах седативный эффект очень слабо выражен. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияние на интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьирует незначительно у разных людей.

Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность 100%. Tmax — 0,9 ч, Cmax в крови — 207 нг/мл. Vd — 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи Cmax снижается и замедляется ее достижение.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении Cmax в плазме крови не оказывает влияние на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение. T1/2 — 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, преимущественно с мочой (85,4% от принятой дозы).

Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.

Показания препарата Гленцет

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:

круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина;

тяжелая хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 10 мл/мин);

непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); одновременное употребление алкоголя (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и в т.ч. анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; редко — головокружение; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна — бессонница, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, обморок, тревога, тремор, дисгевзия, суицидальные мысли.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны ССС : очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия; частота неизвестна — тромбоз яремной вены, стенокардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка; частота неизвестна — усиление симптомов ринита.

Со стороны ЖКТ : часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея; частота неизвестна — рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница; частота неизвестна — гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.

Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения; частота неизвестна — периферические отеки.

Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно.

Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС , возможно усиление этого действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек ниже).

Нарушение функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально, с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина у пациента (в мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = (140 − возраст, лет) × масса, кг / 72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл (×0,85 для женщин).

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Группа Cl креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Нормальная функция ≥80 5 мг 1 раз в сутки
Легкая ХПН 50–79 5 мг 1 раз в сутки
Умеренная ХПН 30–49 5 мг 1 раз в 2 сут
Тяжелая ХПН нед .

При хронических заболеваниях ( в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Передозировка

Симптомы: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Особые указания

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В стрипе из алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. В блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. 1, 2 или 5 стрипов, или 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Гленмарк Импэкс»: 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3, 2-й этаж.

Гленцет

Состав

1 таблетка препарата Гленцет включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина.

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния, Opadry white, диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые, овальные таблетки с чертой разлома с одной стороны и ровной поверхностью с другой, с гравировкой G на обоих концах от линии разлома.

  • 10, 7 или 14 таблеток в безъячейковой упаковке, одна упаковка в коробке из картона.
  • 10, 7 или 14 таблеток в безъячейковой упаковке, две упаковки в коробке из картона.
  • 10, 7 или 14 таблеток в безъячейковой упаковке, пять упаковок в коробке из картона.
  • 14 или 10 таблеток в ячейковой упаковке, две упаковки в коробке из картона.
  • 10, 7 или 14 таблеток в ячейковой упаковке, одна упаковка в коробке из картона.
  • 10, 7 или 14 таблеток в ячейковой упаковке, пять упаковок в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Левоцетиризин является конкурентным антагонистом молекул гистамина, эффективно ингибирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Изменяет гистаминозависимую стадию реакций гиперчувствительности, тормозит миграцию эозинофилов, ослабляет сосудистую проницаемость, подавляет выход медиаторов воспаления. Облегчает течение и предупреждает появление аллергических реакций, обладает также умеренным противозудным и антиэкссудативным эффектом и почти не оказывает антисеротонинового и антихолинергического действия. В рекомендованных дозах седативный эффект выражен очень слабо.

Действие препарата наступает через 12-15 минут после употребления у 50% больных и через один час — у 95% больных, продолжается в течение суток.

Фармакокинетика

Имеет линейный характер. Препарат интенсивно всасывается при пероральном приеме; прием пищи снижает скорость всасывания, но не ее полноту. Биодоступность приближается к 100%. Время наступления максимальной концентрации в крови равно 0.9 часа. реагирование с белками крови примерно 90%. Малая часть препарата трансформируется в печени с выделением неактивного метаболита. Период полувыведения достигает 10 часов. Полностью эвакуируется из организма через 96 часов. Выводится в основном почками. Способен проникать при лактации в молоко.

Показания к применению

Показания к применению Гленцета:

  • симптоматическая терапия крапивницы, в том числе идиопатической;
  • аллергические дерматозы, осложненные зудом и высыпаниями;
  • отек Квинке.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность хронического характера;
  • возраст менее 6 лет;
  • беременность и лактация;
  • непереносимость галактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция галактозы-глюкозы;
  • гиперчувствительность к препарату или производным Пиперазина.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат у пациентов с почечной недостаточностью хронического типа, у пожилых лиц.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, анафилаксия.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: утомляемость, головная боль, астения, агрессия, сонливость, возбуждение, депрессия, галлюцинации, судороги.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: нарушение зрения.
  • Реакции со стороны пищеварительной: диарея, сухость слизистых рта, тошнота, боль в животе, гепатит.
  • Реакции со стороны кровообращения: тахикардия.
  • Реакции со стороны дыхания: диспноэ.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.
  • Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса.
  • Лабораторные показатели: изменение показателей печени.

Инструкция по применению Гленцета (Способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь натощак или во время еды, не разжевывая.

Таблетки Гленцет, инструкция по применению

Рекомендуемая доза для детей от 6 лет и взрослых составляет 5 мг ежедневно раз в день. У лиц с почечной недостаточностью хронического типа доза понижается в 2-3 раза. Курс лечения продолжается до 18 месяцев.

Передозировка

Признаками передозировки у взрослых является сонливость, а у пациентов детского возраста – раздражительность и беспокойство.

Лечение передозировки: проведение промывания желудка, употребление активированного угля, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Препарат может усиливать действие этанола и средств, угнетающих нервную систему.

Условия продажи

Возможно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре менее 30 градусов в сухом, темном месте.

Срок годности

Особые указания

Не зафиксировано влияние средства на способность к управлению мобильными механизмами.

Гленцет

Гленмарк Дженерикс Лтд, Индия

Гленмарк Дженерикс Лтд, Индия

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Аналоги Гленцет

Инструкция по применению Гленцет

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель РН 112), кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Показания к применению Гленцет

  • Симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;
  • отека Квинке;
  • других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению Гленцет

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперазина),
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин),
  • беременность,
  • период лактации,
  • детский возраст до 6 лет,
  • непереносимость галактозы,
  • дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Рекомендации по применению

Принимать внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Курс лечения при хронических заболеваниях – до 18 месяцев.

Применение Гленцет при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Фармакологическое действие

Гленцет – левоцетиризин – энантиомер цетиризина , конкуретный антагонист гистамина , блокирует H1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 ч – у 95 % и продолжается в течение 24 часов.

Особые указания

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, у детей – беспокойство, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь , симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Гленцет, 14 шт., 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Гленцет: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Таблеттоза 100); МКЦ (авицель РН 112); кремния диоксид коллоидный (аэросил 200); магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза 5сР, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400)

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые двояковыпуклые овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне имеется линия разлома с гравировкой «G» по обе стороны от нее, другая сторона — гладкая.

Фармакодинамика

Левоцетиризин — (R)-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах седативный эффект очень слабо выражен. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияние на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьирует незначительно у разных людей.

Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность 100%. Tmax — 0,9 ч, Cmax в крови — 207 нг/мл. Vd — 0,4 л/кг. Степень абсорбции зависит от дозы и не нарушается при приеме пищи, но при приеме пищи Cmax снижается и замедляется ее достижение.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Метаболизм. У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, т.к. предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-дезалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования главным образом осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или превышении Cmax в плазме крови не оказывает влияние на активность СYP-изоферментов 1A2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Выведение. T1/2 — 7–10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч, преимущественно с мочой (85,4% от принятой дозы).

Почечная недостаточность. Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина, поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с клиренсом креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению с данным показателем у здоровых людей. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.

Показания

Симптоматическое лечение следующих состояний и заболеваний:

круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левоцетиризину, компонентам препарата, производным пиперазина;

тяжелая хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);

непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: повреждение спинного мозга; гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); одновременное употребление алкоголя (см. «Взаимодействие»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Нарушение функции почек ниже).

Нарушение функции почек. Интервал между приемами препарата определяют индивидуально, с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина у пациента (в мл/мин) на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы: Cl креатинина = (140 − возраст, лет) × масса, кг / 72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл (×0,85 для женщин).

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии е классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и

Симптомы: сонливость у взрослых и возбуждение, а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.

Лечение: специфического антидота левоцетиризина нет. Рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

Исследования взаимодействия рацемата цетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс цетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

При одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) экспозиция цетиризина увеличивается (40%), а экспозиция ритонавира изменяется незначительно.

Степень всасывания цетиризина не снижается под воздействием пищи, хотя скорость всасывания уменьшается.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее действие на ЦНС, возможно усиление этого действия.

Особые указания

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В стрипе из алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. В блистере из белой непрозрачной пленки ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги, 7, 10 или 14 шт. 1, 2 или 5 стрипов, или 1, 2 или 5 блистеров в картонной пачке.

Гленцет (Glencet)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гленцет

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид5 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство . Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H 1 -рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Показания активных веществ препарата Гленцет

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L29 Зуд
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет – по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет – по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – боль в животе; очень редко – тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко – увеличение массы тела, диспноэ.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Гленцет Адванс

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: монтелукаст натрия

(эквивалентно монтелукасту) – 10,0 мг,

левоцетиризин дигидрохлорид – 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, фосфат кальция двухосновный безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: опадрай желтый 13B52204: железа(III) оксид желтый (Е172), железа(III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминных препаратов комбинация.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Отдельное фармакокинетическое исследование комбинированного препарата с целью определения фармакокинетических характеристик не проводилось.

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Средний пик концентрации в плазме (Сmaх) достигается через 3 часа после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх).

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых после однократного приема препарата с терапевтической дозой левоцетиризина 5 мг Сmaх достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Равновесный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Левоцетиризин в небольших количествах, менее14%, метаболизируется в организме путем N- и O-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистраминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохомов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток с содержанием монтелукаста 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста при приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) нет.

Период полувыведения (Т1/2) левоцетиризина у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% – через кишечник. У пациентов с печеночной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)‹40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Монтелукаст: Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.

Левоцетиризин: Вероятный клиренс левоцетиризина коррелируется с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется корректировать интервалы дозирования левоцетиризина, основанные на клиренсе креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, удаленного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило 9) отсутствуют.

Левоцетиризин: Левоцетиризин не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью. Не почечный клиренс, как было установлено, составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых пациентов после приема внутрь. Так как левоцетиризин, в основном, выводится в неизмененном виде почками, значительное снижение клиренса у пациентов с печеночной не-достаточностью, маловероятно.

Фармакодинамика

Глецет Адванс -комбинированный препарат, содержащий монтелукаст в дозировке 10 мг и левоцетиризина дигидрохлорид в дозировке 5 мг.

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, ассоциированных с патофизиологическими механизмами развития бронхиальной астмы и аллергического ринита. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие ß2адреномиметиков, проявляя синергизм.

ЛевоцетиризинR-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризина – левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Таким образом, левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

– сезонный аллергический ринит

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день вечером. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая во время или после еды.

Курс лечения – 14 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью: Коррекция дозы для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >79 мл/мин) не требуется. Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин), препарат следует использовать с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.

Пациентам с печеночной недостаточностью: Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Гленцет Адванс : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Наименование и страна организации- производителя •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: монтелукаст натрия

(эквивалентно монтелукасту) – 10,0 мг,

левоцетиризин дигидрохлорид – 5,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, фосфат кальция двухосновный безводный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;

пленочная оболочка: опадрай желтый 13B52204: железа(III) оксид желтый (Е172), железа(III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминных препаратов комбинация.

Фармакологические свойства

Отдельное фармакокинетическое исследование комбинированного препарата с целью определения фармакокинетических характеристик не проводилось.

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Средний пик концентрации в плазме (Сmaх) достигается через 3 часа после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх).

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых после однократного приема препарата с терапевтической дозой левоцетиризина 5 мг Сmaх достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Равновесный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Левоцетиризин в небольших количествах, менее14%, метаболизируется в организме путем N- и O-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистраминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохомов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток с содержанием монтелукаста 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста при приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) нет.

Период полувыведения (Т1/2) левоцетиризина у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% – через кишечник. У пациентов с печеночной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)‹40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Монтелукаст: Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.

Левоцетиризин: Вероятный клиренс левоцетиризина коррелируется с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется корректировать интервалы дозирования левоцетиризина, основанные на клиренсе креатинина у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, общий клиренс уменьшается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, удаленного во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило 9) отсутствуют.

Левоцетиризин: Левоцетиризин не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью. Не почечный клиренс, как было установлено, составляет около 28% от общего клиренса у здоровых взрослых пациентов после приема внутрь. Так как левоцетиризин, в основном, выводится в неизмененном виде почками, значительное снижение клиренса у пациентов с печеночной не-достаточностью, маловероятно.

Глецет Адванс -комбинированный препарат, содержащий монтелукаст в дозировке 10 мг и левоцетиризина дигидрохлорид в дозировке 5 мг.

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, ассоциированных с патофизиологическими механизмами развития бронхиальной астмы и аллергического ринита. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие ß2-адреномиметиков, проявляя синергизм.

Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризина – левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и др.).

Таким образом, левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Читайте также:
Витамины Компливит Селен: инструкция по применению, цена, отзывы
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: