Глиформин : инструкция по применению : описание препарата

Глиформин ® (Gliformin ® )

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 13.01.21

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глиформин ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе – белого цвета.

1 таб.
метформина гидрохлорид500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 22.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, повидон (тип К90) – 25 мг, глицерол – 10 мг, кросповидон (тип B) – 20 мг, стеариновая кислота – 2.1 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 16.4 мг, макрогол 6000 – 2 мг, тальк – 1.6 мг.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания активных веществ препарата Глиформин ®

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время или после приема пищи.

Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях – нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).

Со стороны обмена веществ: очень редко – лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).

Со стороны системы кроветворения: очень редко – нарушение всасывания витамина B 12 .

Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.

Противопоказания к применению

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.

Одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Глиформин

Состав

В таблетках плоскоцилиндрической формы светлого цвета содержится активный компонент метформин.

Дополнительные составляющие: сорбитол, повидон, макрогол (полиэтиленгликоль), кальция фосфата дигидрат, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Выпускается Глиформин в форме таблеток, содержащих 500 мг, 800 мг или 1000 г действующего вещества. Лекарство упаковано по 10 штук в контурные ячейки, по 6 ячеек в пачке или по 60 штук в полипропиленовой банке.

Фармакологическое действие

Для Глиформина характерно гипогликемическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный гипогликемический препарат, входящий в группу бигуанидов, предназначен для внутреннего приёма. Он способен затормаживать глюконеогенез в печени, снижать абсорбцию глюкозы из ЖКТ, усиливать её периферическую утилизацию, повышать чувствительность к инсулину. Препарат не влияет на выработку инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. Понижается уровень ЛПНП и триглицеридов в составе крови. Возможна стабилизация или сокращение массы тела. Отмечено фибринолитическое действие путём подавления ингибитора-активатора плазминогена тканевого типа.

Читайте также:
Зуд век глаз и другие симптомы: отек, покраснение, шелушение

Внутри организма метформин достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в составе плазмы крови обнаруживается спустя 2-2,5 ч. Биодоступность вещества составляет около 50-60%. Препарат практически не вступает в связь с белками плазмы. Отмечено накопление метформина в слюнных железах, почках и печени. Из организма вещество выводится с помощью почек, почти в неизмененном виде.

Показания к применению

Глиформин назначается при лечении:

  • сахарного диабета II типа, когда неэффективны препараты сульфонилмочевины идиетотерапия;
  • сахарного диабета I типа, как дополнение к инсулинотерапии.

Противопоказания к применению

Не рекомендован приём данного препарата при:

  • диабетической коме и прекоматозных состояниях;
  • кетоацидозе;
  • инфекционных заболеваниях;
  • поражениях печени и почек;
  • сердечно-сосудистой или сердечно-лёгочной недостаточности;
  • остром инфаркте миокарда;
  • лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении метформином могут возникать такие нежелательные эффекты, как: привкус металла, тошнота, рвота, расстройства деятельности ЖКТ, аллергии.

Инструкция по применению Глиформина (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция по применению Глиформина, таблетки принимают внутрь. При этом первые 3 дня пациентам назначают по 500 мг к 3 разовому приёму в течение суток, одновременно или после еды. Затем дозировка постепенно повышается до 1 г. Обычно поддерживающая суточная дозировка составляет 0,1-0,2 г.

Передозировка

В случаях передозировки может возникать лактацидоз, приводящий к летальному исходу. Основной причиной его развития является кумуляция метформина из-за нарушения функции почек. На ранней стадии появляется: тошнота, рвота, диарея, общая слабость, снижение температуры, боли в животе и мышцах, понижение давления, брадиаритмия. Затем не исключено учащение дыхания, головокружения, нарушение сознания, а также развитие коматозного состояния.

При появлении симптомов лактацидоза необходимо сразу прекратить приём Глиформина. Дальнейшую терапию проводят в условиях стационара, поэтому пациенту требуется госпитализация, установление концентрации лактата, подтверждение диагноза. Эффективны процедуры гемодиализа, помогающие вывести из организма лактат и метформин. Также проводится дополнительное симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении производных сульфонилмочевины, акарбозы, инсулина, НПВС, ингибиторов МАО и АПФ, окситетрациклина, производных клофибрата, циклофосфамида, бета-адреноблокаторов может усилить гипогликемический эффект Глиформина.

Сочетание данного препарата и ГКС, пероральных контрацептивов, эпинефрина, симпатомиметиков, Глюкагона, гормонов щитовидной железы, тиазидов и «петлевых» диуретиков, производных фенотиазина и Никотиновой кислоты могут снизить его гипогликемическое действие.

Циметидин затормаживает выведение метформина, увеличивающего риск развития молочнокислого ацидоза.

Комбинации Глиформина с антикоагулянтами, производными Кумарина может ослабить их действие.

Условия продажи

В аптеках Глиформин отпускают по рецепту

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, тёмном и прохладном месте, недоступном детям.

Глиформин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, – по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день – по 1 г препарата 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза – 1-2 г.

Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза – 3 г.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования препарата тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение препарата и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Фармакологическое действие

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела.

При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.

Читайте также:
Инструкция по применению препарата Бипрол — при каком давлении и как принимать?

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении – гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.

Особые указания

При лечении препаратом необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.

Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.

При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Взаимодействие

Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.

Несовместим с этанолом (лактоацидоз).

С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.

Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата.

Фуросемид увеличивает Cmax на 22%.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Глиформин Пролонг ®

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество — 1000,00 мг;

вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] в пересчёте на сухое вещество — 72,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 29,70 мг, гипромеллоза — 319,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22,00 мг, магния стеарат — 7,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза-2910 — 39,60 мг, макрогол-6000 — 7,20 мг, глицерол — 3,60 мг, тальк — 4,80 мг, титана диоксид — 4,68 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,12 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счёт ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приёма метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1214 нг/мл) в плазме крови (TCmax) составляет 5 часов (в промежутке 4-10 часов) после однократного приёма внутрь препарата метформина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 1000 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приёма внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приёма метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приёма метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

При приёме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приёма пищи AUC увеличивается на 77 % (Cmax увеличивается на 26 % и TCmax незначительно увеличивается примерно на 1 час).

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приёме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объём распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приёма период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

– в качестве монотерапии;

Читайте также:
Микофлюкан – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

– в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

– почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

– острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжёлой диарее, многократных приступах рвоты), тяжёлые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

– клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

– обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

– печёночная недостаточность, нарушение функции печени;

– хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

– лактоацидоз (в том числе и в анамнезе);

– применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

– соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

– детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по применению.

С осторожностью

С осторожностью применять препарат:

– у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

– в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменён, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат Глиформин Пролонг ® принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата Глиформин Пролонг ® подбирается врачом индивидуально у каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Переход с метформина с обычным высвобождением

Препарат Глиформин Пролонг ® назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. При переходе на препарат Глиформин Пролонг ® суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Глиформин Пролонг ® . Начало терапии у пациентов, ранее не принимавших метформин

У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови с возможным последующим переходом на препарат Глиформин Пролонг ® 1000 мг. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Переход с другого гипогликемического препарата

В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия 500 мг или 750 мг.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет одну таблетку 500 мг или 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на Глиформин Пролонг ® 1000 мг.

Суточная доза

Максимальная рекомендованная доза препарата Глиформин Пролонг ® — 2 таблетки в сутки (2000 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приёме максимальной рекомендованной суточной дозы препарата Глиформин Пролонг ® , возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пропуск дозы

В случае пропуска приёма очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Глиформин Пролонг ® .

Продолжительность курса лечения

Препарат Глиформин Пролонг ® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Читайте также:
Агорафобия: что это, причины, симптомы и лечение болезни

Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции почек

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, ® необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Не рекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

– недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Во время приёма препарата следует избегать приёма алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2-адреномиметики, дан азол, хлорпромазин при приёме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Глиформин Пролонг ® может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный приём «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глиформин Пролонг ® , если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. Аитигипертеизивные лекарственные средства класса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глиформин Пролонг ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приёме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряжённые факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, диспепсические расстройствами, боль в животе и выраженная астения.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащённое сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Монотерапия препаратом Глиформин Пролонг ® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

По 30 или 60 таблеток в банку полимерную или флакон из пластика.

Читайте также:
Мифепристон: отзывы при прерывании беременности и инструкция

Каждую банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Глиформин ® (Gliformin ® )

таб., покр. пленочной обол., 850 мг: 60 шт. Рег. №: ЛСР-005803/08

Клинико-фармакологическая группа:

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), тальк.

60 шт. – банки полипропиленовые (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Глиформин ® »

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат для перорального применения из группы бигуанидов. Глиформин ® тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Снижает уровень триглицеридов и ЛПНП в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Показания

— сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами.

Режим дозирования

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут или 0.85 г 1 раз/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1.5-2 г/сут. Максимальная доза – 3 г/сут. Для уменьшения побочных реакций со стороны пищеварительной системы суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г.

При тяжелых метаболических нарушениях дозу препарата Глиформин ® необходимо уменьшить вследствие повышенного риска развития лактацидоза.

Таблетки Глиформин ® следует принимать не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях – лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении – гиповитаминоз В 12 (нарушение всасывания).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить препарат.

Противопоказания

— диабетическая прекома, кома;

— нарушение функции почек;

— острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения);

— серьезные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;

— нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— применение в течение не менее 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глиформина, препарат следует отменить и назначить инсулинотерапию.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком, поэтому Глиформин ® противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глиформин ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г.

Особые указания

В период лечения следует контролировать функцию почек: 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня сывороточного креатинина (особенно у пациентов пожилого возраста). Не следует назначать Глиформин ® , если уровень сывороточного креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием препарата Глиформин ® .

Читайте также:
Метипред - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

Возможно применение препарата Глиформин ® в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении в качестве монотерапии Глиформин ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. При сочетании Глиформина с другими гипогликемическими средствами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие лактацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактацидоза являются общая слабость, тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, снижение АД, брадиаритмия, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления симптомов лактацидоза лечение препаратом Глиформин ® необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Глиформин ® .

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и “петлевыми” диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Глиформин ® .

Циметидин замедляет выведение препарата Глиформин ® , вследствие этого повышается риск развития молочнокислого ацидоза.

Глиформин ® способен ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

При одновременном приеме этанола возможно развитие лактацидоза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 500 мг – 3 года, для таблеток 850 мг и 1 г – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Глиформин ® .

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и “петлевыми” диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Глиформин ® .

Циметидин замедляет выведение препарата Глиформин ® , вследствие этого повышается риск развития молочнокислого ацидоза.

Глиформин ® способен ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

При одновременном приеме этанола возможно развитие лактацидоза.

Глиформин Пролонг, 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Глиформин Пролонг 750 мг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

1 таблетка содержит:

Метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 750,00 мг;

Метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2], кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (тип 2208), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Гипромеллоза-2910, макрогол-6000, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый или готовая смесь «Опадрай» желтого цвета [гипромеллоза, макрогол-6000, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый], или готовая смесь «Вивакоут» желтого цвета [гипромеллоза, макрогол-6000, глицерол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый].

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На изломе таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации метформина (1193 нг/мл) в плазме крови (ТСmax) составляет 5 часов (в промежутке 4–12 часов) после однократного приема внутрь 1500 мг препарата метформина в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия 750 мг.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг AUC аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг два раза в сутки.

Читайте также:
Витамин Д при беременности: дозировка для беременных, какие лучше выбрать, норма и недостаток, особенности приема в 1, 2 и 3 триместрах

Внутрииндивидуальная вариабельность Сmax и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе до 2000 мг.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболитов у человека не обнаружено.

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Глиформин Пролонг: Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

– в качестве монотерапии;

– в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Способ применения и дозы

Препарат Метформин Пролонг-Акрихин принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин подбирается врачом индивидуально у каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Начало терапии у пациентов, ранее не принимавших метформин

У пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является 750 мг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10–15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Рекомендованная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин составляет 2 таблетки по 750 мг один раз в сутки. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной — 3 таблетки по 750 мг препарата Метформин Пролонг-Акрихин 1 раз в сутки.

Переход с метформина с обычным высвобождением

У пациентов, принимающих метформин в форме таблеток с обычным высвобождением, при переходе на препарат Метформин Пролонг-Акрихин суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин Пролонг‑Акрихин.

Переход с другого гипогликемического препарата

В случае перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин Пролонг-Акрихин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин составляет одну таблетку 750 мг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Суточная доза

Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин Пролонг-Акрихин — 3 таблетки в сутки (2250 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной суточной дозы препарата Метформин Пролонг-Акрихин, возможен переход на прием метформина с обычным высвобождением в максимальной суточной дозе 3000 мг.

В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин Пролонг-Акрихин.

Продолжительность курса лечения

Препарат Метформин Пролонг-Акрихин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45–59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, увеличивающих риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 750 мг 1 раз в сутки; максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3–6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании регулярной оценки функции почек (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Читайте также:
Лечение обструктивного бронхита у детей по доктору Комаровскому

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Глиформин Пролонг: Противопоказания

– Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

– почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

– острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

– клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

– обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

– печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

– хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

– лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

– применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

– соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

– детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по применению.

С осторожностью

– у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

– у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

– в период грудного вскармливания.

Глиформин Пролонг: Побочные действия

Частота побочных эффектов представлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин Пролонг-Акрихин необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Не рекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

– недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2‑адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин Пролонг‑Акрихин может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут изменять концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Метформин Пролонг-Акрихин с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.

Колесевелам при одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmax).

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Читайте также:
Можно ли принимать ванну при простуде и мыться в горячем душе при заболеваниях

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль сердечной функции и функции почек во время приема метформина. При острой сердечной недостаточности и при хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики применение метформина противопоказано.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Метформин Пролонг-Акрихин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Глиформин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 22,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,4 мг; повидон (тип К90) – 25 мг, глицерол – 10 мг; кросповидон (тип В) – 20 мг; стеариновая кислота – 2,1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза-2910 – 16,4 мг, макрогол-6000 – 2 мг, тальк – 1,6 мг.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета. На изломе таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин – пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 25 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч. При почечной недостаточности он возрастает появляется риск кумуляции препарата.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

Читайте также:
Можно ли заразиться ВИЧ при оральном сексе: факторы риска

– у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;

– у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу препарата;

– диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

– почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);

– острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;

– клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

– обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии;

– печеночная недостаточность нарушение функции печени;

– хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

– лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

– применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

– соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

– детский возраст до 10 лет.

С осторожностью:

С осторожностью применять препарат у лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь проглатывать целиком не разжевывая во время или непосредственно после еды запивая достаточным количеством воды.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг в сутки. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.

Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг в сутки могут быть переведены на прием препарата метформина в дозировке 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глиформин® в дозе указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глиформин® составляет 500 мг или 850 мг* 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Глиформин® может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином.

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг* в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глиформин® необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.

* При назначении врачом начальной дозы 850 мг следует применять лекарственный препарат содержащий метформин в соответствующей дозировке.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой развития: очень часто (≥ 10%) часто (≥ 1%

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: