Варфарин Никомед – инструкция по применению, цена, 2,5 мг, отзывы

Варфарин Никомед (2.5 мг) (Warfarin)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

Код АТХ В01АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетка

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97 – 99%. Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S–энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S – варфарин) обладает в 2 – 5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако период полувыведения последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов. Для R-энантиомера период полувыведения составляет от 37 до 89 часов, а для S–энантиомера от 21 до 43 часов.

Фармакодинимика

Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К. Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания. В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36 – 72 часа от начала приема препарата Варфарин Никомед с развитием максимального эффекта на 5 – 7 день от начала применения. После прекращения приема препарата Варфарин Никомед восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течении 4 – 5 дней.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.:

острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином)

профилактика и лечение послеоперационных тромбозов

повторный инфаркт миокарда

при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой )

профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий

тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий

преходящие ишемические атаки и инсульты.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения:

Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение. Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента. У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

Терапевтические уровни МНО

При наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2,5-3,5.

Для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (не ассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороках сердца и при наличии бипротезированных клапанов сердца добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО в диапазоне 2,0 – 3,0.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5 – 7,5 мг/день (1 – 3 таблетки в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

Более высокие дозы, описанные выше, не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

Не существует специальных рекомендаций по приему и коррекции дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей.

Однако пожилые пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, так как они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

Читайте также:
Водянка семенного канатика: причины, симптомы, последствия, стоит ли делать операцию

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижение дозировки препарата Варфарин Никомед и проведение тщательного мониторинга.

Побочные действия

Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Варфарин Никомед таблетки 2,5мг 100 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Варфарин
  • Производитель: Такеда Фарма Сп. з о.о.
  • Страна производства: Польша
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория: Антикоагулянты

Доставим в одну из 2350 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 8
  • Аптеки

Инструкция по применению Варфарин Никомед таблетки 2,5мг 100 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка

Краткое описание

Фармакологическое действие – антикоагулянтное.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
варфарин натрия – 2,5 мг.
Вспомогательные вещества:
лактоза – 50 мг,
крахмал кукурузный – 34,6 мг,
кальция гидрофосфата дигидрат – 32,2 мг,
индигокармин – 6,4 мкг,
повидон 30 – 1,0 мг,
магния стеарат – 600 мкг.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно – II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.
Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

Показания

Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов в сосудах:

  • тромбоз глубоких вен;
  • тромбоэмболия легких;
  • мерцание предсердий;
  • инфаркт миокарда;
  • протезирование сердечных клапанов.

Варфарин Никомед таблетки 2,5мг N100

  • Описание
  • Действие
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы
  • Аналоги
  • Доставка
  • Про бонусы
  • Подлинность

Инструкция по применению Варфарин Никомед таблетки 2,5мг N100

Препарат для лечения тромбозов.

Форма выпуска

Показания к применению

Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов в сосудах:

  • тромбоз глубоких вен;
  • тромбоэмболия легких;
  • мерцание предсердий;
  • инфаркт миокарда;
  • протезирование сердечных клапанов.

Рекомендации по применению

Внутрь, 1 раз в сутки желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом.
Перед началом определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 нед. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу.
Взрослые: пациенты с нормальной массой тела и исходным MHO менее 1.2 – 10.5 мг (4.5 мг у пациентов с наследственной недостаточностью белка S или С) в течение 2-х дней. Затем доза рассчитывается в зависимости от MHO: на 3-й день при МНО менее 2 – 10.5 мг (4.5 мг у пациентов с наследственной недостаточностью белка S или С), 2-2.4 – 6 мг, 2.5-2.9 – 3 мг, 3-3.4 – 1.5 мг, более 4 – необходимо пропустить прием; на 4-6 день при МНО менее 1.4 – 10.5 мг, 1.4-1.9 – 7.5 мг, 2-2.4 – 6 мг, 2.5-2.9 – 4.5 мг, 3-3.9 – 3 мг, 4-4.5 – необходимо пропустить 1 день, на следующий день принять 1.5 мг, более 4.5 – пропустить 2 дня, затем принять 1.5 мг; начиная с 7-го дня при МНО 1.1-1.4 – недельная доза варфарина повышается на 20%, 1.5-1.9 – недельная доза повышается на 10%, 2-3 – прием в прежней дозе, 3.1-4.5 – недельная доза повышается на 10%, более 4.5 – прием препарата необходимо пропустить до снижения МНО менее 4.5, затем принимают в дозе на 20% ниже ранее применяемой.
У пожилых, пациентов с низкой массой тела, с исходным MHO более 1.2 или с сопутствующими заболеваниями, или получающих др. ЛС, влияющие на эффективность антикоагулянтной терапии, рекомендуемая начальная доза варфарина – 4.5 мг в течение 2-х последовательных дней. Затем доза рассчитывается в соответствии с вышеприведенной схемой.
Измерение MHO производится ежедневно до тех пор, пока не будет достигнуто стабильное целевое значение, которое обычно устанавливается на 5-6 день лечения. В случае значительных отклонений в показателях MHO или у пациентов с заболеваниями печени или заболеваниями, влияющими на всасывание витамина К, интервалы измерений могут составлять менее 4 нед. Назначение новых или отмена ранее принимаемых ЛС требует проведения дополнительных измерений MHO. При длительной терапии коррекция дозы проводится до недельной дозы варфарина в соответствии с приведенной выше схемой. Если доза требует коррекции, то следующее измерение MHO должно проводиться через 1 или 2 нед после коррекции. После этого измерения продолжают до достижения 4-недельных интервалов.
Терапия антикоагулянтами у детей проводится под наблюдением педиатров. Обычная рекомендуемая доза – 0.2 мг/кг, при нарушении функции печени – 0.1 мг/кг. В 1-й день при МНО 1-1.3 – 0.2 мг/кг; на 2-4 день при МНО 1-1.3 – повторить начальную дозу, 1.4-1.9 – 50% от начальной дозы, 2-3.0 – 50% от начальной дозы, 3.1-3.5 – 25% от начальной дозы, более 3.5 – лечение прекращают до снижения МНО менее 3.5, затем лечение возобновляют в дозе 50% от предыдущей; начиная с 4-го дня при МНО (в расчете на недельную дозу) 1-1.3 – необходимо повысить дозу на 20%, 1.4-1.9 – дозу повышают на 10%, 2-3 – дозу оставляют без изменений, 3.1-3.5 – дозу снижают на 10%, более 3.5 – лечение прекращают до снижения МНО менее 3.5, затем лечение возобновляют в дозе на 20% меньше от предыдущей.
Пре-, интра- и постоперационная антикоагулянтная терапия:
определяют MHO за неделю до назначенной операции на фоне приема варфарина; за 1-5 дней до операции прекращают прием варфарина (длительность перерыва в приеме варфарина зависит от показателя MHO): за 5 дней до операции, если MHO более 4; за 3 дня, если MHO 3-4; за 2 дня до операции, если MHO от 2-3; если МНО более 1.8 определяют MHO вечером перед операцией и вводят 0.5-1 мг менадиона натрия бисульфит (витамина K) внутрь или в/в. В случае высокого риска тромбоза для профилактики п/к вводят низкомолекулярный гепарин. Следует принимать во внимание необходимость инфузии нефракционированного гепарина или профилактического введения низкомолекулярного гепарина в день операции. В течение 5-7 дней после операции продолжают п/к введение низкомолекулярного гепарина с сопутствующим восстановленным приемом варфарина в обычной поддерживающей дозе в тот же день вечером после небольших операций, или когда пациент может осуществлять самостоятельный прием внутрь таблеток после обширных операций.

Читайте также:
Антибиотики для детей: список суспензий, расчет дозы антибактериальные препаратов

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин не следует назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и его гибелью. Препарат выводится с материнским молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому это лекарство можно применять в период лактации, однако желательно воздержаться от грудного вскармливания в первые 3 дня терапии варфарином.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.
Очень часто: повышенная кровоточивость.
Часто: повышение чувствительности к варфарину после длительного применения.
Нечасто: анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея.
Редко: эозинофилия, повышение активности “печеночных” ферментов, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулит, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз, ладонно-подошвенный синдром.

Передозировка

Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др.

Лечение: при незначительных кровотечениях необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Лекарственное взаимодействие

Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может снизить действие Варфарина. Однако, не следует менять характер питания слишком резко, использовать витамины и пищевые добавки без консультации с врачом. Курение может уменьшить противосвертывающее действие препарата. Эффект Варфарина может изменяться под влиянием большого числа ЛС. НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства — повышают риск развития кровотечений. Следует избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарина (циметидин можно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить. Диуретики могут снижать действие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания). Ослабляют действие: барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин. Усиливают действие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства — производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При использовании Варфарина в сочетании с вышеперечисленными препаратами необходимо проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2–3 нед от начала терапии. При использовании препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения из-за снижения нормальной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться возможностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарина можно уменьшить на 5–10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарином необходимо прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.

Читайте также:
Массаж лица в домашних условиях: техника проведения, советы

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет

Особые указания

Применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Чтобы следить за состоянием свертывающей системы крови, в период лечения Варфарином следует регулярно посещать врача и проводить назначенные анализы. При обращении к врачам, стоматологам или фармацевтам необходимо сообщать им, что Вы принимаете Варфарин. Следует обратиться к врачу, если появляются нарушения пищеварения, сопровождающиеся диареей (поносом), лихорадкой. Беременность в период лечения Варфарином весьма нежелательна, поэтому необходимо использовать эффективные методы ее предупреждения. Необходимо быть осторожными при обращении с острыми и травмоопасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии). Безопасность применения препарата у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно. Данных о неблагоприятном влиянии Варфарина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы нет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Варфарин с относится к группе антикоагулянтов — ЛС, препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения. Оказывает непрямое антикоагулянтное действие, угнетая в печени синтез ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Варфарекс предупреждает образование новых тромбов и препятствует увеличению уже сформировавшихся.

Состав

Активное вещество: варфарин натрия 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; кальция гидрофосфата дигидрат; индигокармин; повидон 30; магния стеарат.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам Варфарина;
  • кровотечение (или угроза его развития) при некоторых тяжелых заболеваниях;
  • бактериальный эндокардит;
  • выраженная недостаточность и тяжелые заболевания печени или почек;
  • обтурационная желтуха;
  • сахарный диабет;
  • острый ДВС-синдром;
  • дефицит белков C и S;
  • геморрагический диатез;
  • тромбоцитопения;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • алкоголизм;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры;
  • недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;
  • детский возраст.

Аналоги

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
– при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Купить Варфарин Никомед таблетки 2,5мг №100 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 11144

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    таблетки 2.5мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Никомед Дания А/С (Дания)
    Никомед Фарма Сп. З о.о (Польша)

    ГРУППА
    Антикоагулянты непрямого действия

    СОСТАВ
    Активное вещество-Варфарин.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Варфарин

    СИНОНИМЫ
    Варфарекс, Варфарин, Мареван

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Антикоагуляционное. Ингибирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Всасывается из ЖКТ практически полностью. Метаболизируется в печени с образованием неактивных или малоактивных соединений, которые реабсорбируются из желчи. Выводится почками. Действие проявляется на 3-5-й день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после отмены.

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Профилактика тромбозов и тромбоэмболий. Кратковременно – при остром тромбозе вен и тромбоэмболии легких (в комбинации с гепарином), постоперационном тромбозе, остром инфаркте миокарда, хирургическом и тромболитическом лечении тромбозов, проведении кардиоверсии в случае трепетания предсердий. Длительно – при рецидивирующем тромбозе вен и тромбоэмболии легочной артерии, протезировании клапанов сердца и сосудов (возможно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), ИБС, транзиторных приступах ишемии, вторичной профилактике сердечного приступа, хроническом мерцании предсердий, тромбозе периферических артерий.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Острое кровотечение, выраженные нарушения функций печени и почек, тяжелая артериальная гипертензия, беременность. В целях безопасности следует приостановить грудное вскармливание в первые 3 дня лечения.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Кровоизлияния, васкулит, диарея, повышение активности печеночных ферментов, экзема, некроз кожи, выпадение волос.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Антикоагулянтный эффект усиливают ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, аллопуринол, амиодарон, анаболические средства (с алкилом в положении С 17), пероральные гипогликемические сульфонамидные средства, цефалоспорины, циметидин, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, эритромицин, этакриновая кислота, флуконазол, фторурацил, левамизол, дипирадамол, хлорамфеникол, флувоксамин, глюкагон, гепарин, изониазид, кетоконазол, хинин, хинидин, хинолоны, кларитромицин, клофибрат, хлоралгидрат, хлорамфеникол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, симвастатин, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин; ослабляют – пероральные слабительные, барбитураты, диклоксациллин, феназон, гризеофульвин, карбамазепин, коэнзим Q 10, колестирамин, миансерин, парацетамол (в высоких дозах), ретиноиды, рифампицин, сукральфат, фенитоин, витамин К (антагонист).

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза (1-2-й дни) 10 мг, поддерживающая – 5-7,5 мг в зависимости от характера заболевания и показателей свертываемости крови – международного нормализованного отношения (МНО): при механическом протезировании клапанов сердца, остром тромбозе вен и тромбоэмболии, тромбозе левого желудочка и для профилактики сердечного приступа до достижения МНО (международного нормализованного отношения) 2,8-4,4; в случае поддерживающей терапии при тромбозах и тромбоэмболиях МНО поддерживают в диапазоне 2,8-3,0, на фоне ацетилсалициловой кислоты – не более 2,0-2,5.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечения. Лечение: при значительных кровотечениях – в/в медленное введение небольших доз фитоменадиона, возможно переливание крови.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    В начале лечения и каждые 4-8 недель следует проводить контроль свертываемости крови по показателю МНО. При сочетании с другими препаратами необходим непрерывный контроль. Следует соблюдать особую осторожность у больных с эндогенными нарушениями свертываемости крови, тромбоцитопенией, выраженной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушением функций печени и почек, кровоизлияниями в мозг, алкоголизмом. Потребление алкоголя увеличивает опасность гипопротромбинемии и кровотечений.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Хранить при температуре не выше 25гр.C.

    Варфарин Никомед таблетки 2,5мг №100

    Доставка в 60 аптек в Москве и МО
    завтра – Бесплатно

    Оплата при получении

    Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

    Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

    • Инструкция

    Состав

    Активное вещество: варфарин натрия – 2.5 мг.

    Вспомогательные вещества: лактоза – 50 мг, крахмал кукурузный – 34.6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 32.2 мг, индигокармин – 6.4 мкг, повидон 30 – 1.0 мг, магния стеарат – 600 мкг.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%.

    Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

    Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера – от 21 до 43 ч.

    Показания к применению

    • лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов: острого и рецидивирующего венозного тромбоза, эмболии легочной артерии;
    • вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
    • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
    • лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов, профилактика послеоперационных тромбозов.

    Противопоказания

    • острое кровотечение;
    • тяжелые заболевания печени;
    • тяжелые заболевания почек;
    • острый ДВС-синдром;
    • дефицит белков С и S;
    • тромбоцитопения;
    • пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной артериальной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием;
    • беременность (I триместр и последние 4 недели);
    • установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Способ применения и дозы

    Варфарин назначается 1 раз в сутки желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

    Контроль во время лечения

    Перед началом терапии определяют Международное нормализованное отношение (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

    Пациенты, которые ранее не принимали Варфарин:

    Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата.

    Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день).

    Пациенты, которые ранее принимали Варфарин:

    Рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы.

    На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель МНО от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами.

    Более высокие показатели МНО от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

    Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг в сутки при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг в сутки при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями МНО. Рекомендуемые уровни МНО такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение должно проводиться под наблюдением опытного специалиста-педиатра.

    Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.

    Не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей.

    Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

    Пациенты с печеночной недостаточностью:

    Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

    Пациенты с почечной недостаточностью:

    У пациентов с нарушением почечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводить тщательный мониторинг (см. раздел “Особые указания”).

    Плановые (элективные) хирургические вмешательства:

    Пре-, пери- и пост-операционная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтного эффекта – см. раздел “Передозировка”).

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

    Особые указания

    Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата. Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина.

    Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен. В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается концентрация свободной фракции варфарина в плазме крови, которая в зависимости от сопутствующих заболеваний может приводить как к усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается.

    Во всех вышеперечисленных состояниях должно проводиться тщательное мониторирование МНО.

    Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты. Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент CYP2C9, имеют более длительный период полувыведения варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, т.к. при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений.

    Не следует принимать варфарин пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции в связи с наличием в составе препарата лактозы (в качестве вспомогательного вещества).

    В случае необходимости наступления быстрого антитромбического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевой показатель МНО не будет сохраняться в течение 2 дней (см. раздел “Способ применения и дозы”).

    У пациентов с недостаточностью протеина С существует риск возникновения некроза кожи в начале терапии варфарином. Такая терапия должна начинаться без ударной дозы варфарина, даже при применении гепарина.

    Пациенты с некоторыми мутациями в гене, кодирующим VKORC1, имеют повышенную чувствительность к варфарину и должны получать пониженную поддерживающую дозу (см. раздел “Побочное действие”).

    Пациенты с недостаточностью протеина S также могут подвергаться данному риску, и в данных обстоятельствах рекомендуется более медленное начало терапии варфарином.

    В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается весьма редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить и другие возможные причины, как то: одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”), неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки.

    Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с особыми предосторожностями, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

    Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек, вследствие чего должен чаще мониторироваться МНО у пациентов с риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии или заболеваниях почек (см. раздел “Способ применения и дозы”).

    У пациентов, проходящих лечение варфарином, были зарегистрированы случаи редкого синдрома кальцификации сосудов, сопровождающегося некрозом кожи и характеризующегося высокой частотой случаев смертельного исхода. Данное заболевание развивается преимущественно у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, или у пациентов с известными факторами риска, такими как дефицит протеинов С или S, гиперфосфатемия, гиперкальциемия или гипоальбуминемия. Сообщалось о редких случаях кальцифилаксии у пациентов, получавших варфарин, в том числе у пациентов без почечных заболеваний.

    Кальцифилаксия требует симптоматического лечения, и в случае подтвержденной кальцифилаксии, при наличии альтернативных антикоагулянтов, в каждом конкретном случае следует индивидуально рассмотреть возможность прекращения лечения варфарином.

    Описание

    Антикоагулянт непрямого действия.

    Лекарственная форма

    Таблетки светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

    Применение у детей

    Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0.2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0.1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение следует проводить под наблюдением опытного специалиста – педиатра.

    Фармакодинамика

    Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно – II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.

    Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

    Побочные действия

    После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что T1/2 варфарина составляет 20-60 ч.

    Варфарин Никомед таблетки 2,5мг №100

    Доставка в 60 аптек в Москве и МО
    завтра – Бесплатно

    Оплата при получении

    Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

    Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

    • Инструкция

    Состав

    Активное вещество: варфарин натрия – 2.5 мг.

    Вспомогательные вещества: лактоза – 50 мг, крахмал кукурузный – 34.6 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 32.2 мг, индигокармин – 6.4 мкг, повидон 30 – 1.0 мг, магния стеарат – 600 мкг.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%.

    Метаболизируется в печени. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S-изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомера варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомера варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер), однако T1/2 последнего больше. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

    Варфарин выводится из организма в виде неактивных метаболитов с желчью, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. T1/2 составляет от 20 до 60 ч. Для R-энантиомера T1/2 составляет от 37 до 89 ч, а для S-энантиомера – от 21 до 43 ч.

    Показания к применению

    • лечение и профилактика тромбозов и эмболии кровеносных сосудов: острого и рецидивирующего венозного тромбоза, эмболии легочной артерии;
    • вторичная профилактика инфаркта миокарда и профилактика тромбоэмболических осложнений после инфаркта миокарда;
    • профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
    • лечение и профилактика преходящих ишемических атак и инсультов, профилактика послеоперационных тромбозов.

    Противопоказания

    • острое кровотечение;
    • тяжелые заболевания печени;
    • тяжелые заболевания почек;
    • острый ДВС-синдром;
    • дефицит белков С и S;
    • тромбоцитопения;
    • пациенты с высоким риском кровотечений, включая пациентов с геморрагическими расстройствами, варикозным расширением вен пищевода, аневризмой артерий, люмбальной пункцией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, с тяжелыми ранами (включая операционные), бактериальным эндокардитом, злокачественной артериальной гипертензией, геморрагическим инсультом, внутричерепным кровоизлиянием;
    • беременность (I триместр и последние 4 недели);
    • установленная или подозреваемая повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Способ применения и дозы

    Варфарин назначается 1 раз в сутки желательно в одно и то же время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

    Контроль во время лечения

    Перед началом терапии определяют Международное нормализованное отношение (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

    Пациенты, которые ранее не принимали Варфарин:

    Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата.

    Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день).

    Пациенты, которые ранее принимали Варфарин:

    Рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы.

    На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Рекомендуется поддерживать показатель МНО от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами.

    Более высокие показатели МНО от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

    Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг в сутки при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг в сутки при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями МНО. Рекомендуемые уровни МНО такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение должно проводиться под наблюдением опытного специалиста-педиатра.

    Дозы подбираются в соответствии с приведенной ниже таблицей.

    Не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей.

    Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

    Пациенты с печеночной недостаточностью:

    Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО.

    Пациенты с почечной недостаточностью:

    У пациентов с нарушением почечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводить тщательный мониторинг (см. раздел “Особые указания”).

    Плановые (элективные) хирургические вмешательства:

    Пре-, пери- и пост-операционная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтного эффекта – см. раздел “Передозировка”).

    Условия хранения

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

    Особые указания

    Обязательным условием терапии варфарином является строгое соблюдение пациентом приема назначенной дозы препарата. Пациенты, страдающие алкоголизмом, а также пациенты с деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема варфарина.

    Такие состояния, как лихорадка, гипертиреоз, декомпенсированная сердечная недостаточность, алкоголизм с сопутствующими поражениями печени, могут усиливать действие варфарина. При гипотиреозе эффект варфарина может быть снижен. В случае почечной недостаточности или нефротического синдрома повышается концентрация свободной фракции варфарина в плазме крови, которая в зависимости от сопутствующих заболеваний может приводить как к усилению, так и к снижению эффекта. В случае умеренной печеночной недостаточности эффект варфарина усиливается.

    Во всех вышеперечисленных состояниях должно проводиться тщательное мониторирование МНО.

    Пациентам, получающим варфарин, в качестве обезболивающих препаратов рекомендуется назначать парацетамол, трамадол или опиаты. Пациенты с мутацией гена, кодирующего фермент CYP2C9, имеют более длительный период полувыведения варфарина. Этим пациентам требуются более низкие дозы препарата, т.к. при приеме обычных терапевтических доз повышается риск кровотечений.

    Не следует принимать варфарин пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции в связи с наличием в составе препарата лактозы (в качестве вспомогательного вещества).

    В случае необходимости наступления быстрого антитромбического эффекта, рекомендуется начинать лечение с введения гепарина; затем в течение 5-7 дней следует проводить комбинированную терапию гепарином и варфарином до тех пор, пока целевой показатель МНО не будет сохраняться в течение 2 дней (см. раздел “Способ применения и дозы”).

    У пациентов с недостаточностью протеина С существует риск возникновения некроза кожи в начале терапии варфарином. Такая терапия должна начинаться без ударной дозы варфарина, даже при применении гепарина.

    Пациенты с некоторыми мутациями в гене, кодирующим VKORC1, имеют повышенную чувствительность к варфарину и должны получать пониженную поддерживающую дозу (см. раздел “Побочное действие”).

    Пациенты с недостаточностью протеина S также могут подвергаться данному риску, и в данных обстоятельствах рекомендуется более медленное начало терапии варфарином.

    В случае индивидуальной резистентности к варфарину (встречается весьма редко) для достижения терапевтического эффекта необходимо от 5 до 20 ударных доз варфарина. Если прием варфарина у таких пациентов неэффективен, следует установить и другие возможные причины, как то: одновременный прием варфарина с другими лекарственными средствами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”), неадекватный пищевой рацион, лабораторные ошибки.

    Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с особыми предосторожностями, т.к. синтез факторов свертывания и печеночный метаболизм у таких пациентов снижается, вследствие чего может наступить чрезмерный эффект от действия варфарина.

    Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек, вследствие чего должен чаще мониторироваться МНО у пациентов с риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии или заболеваниях почек (см. раздел “Способ применения и дозы”).

    У пациентов, проходящих лечение варфарином, были зарегистрированы случаи редкого синдрома кальцификации сосудов, сопровождающегося некрозом кожи и характеризующегося высокой частотой случаев смертельного исхода. Данное заболевание развивается преимущественно у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, или у пациентов с известными факторами риска, такими как дефицит протеинов С или S, гиперфосфатемия, гиперкальциемия или гипоальбуминемия. Сообщалось о редких случаях кальцифилаксии у пациентов, получавших варфарин, в том числе у пациентов без почечных заболеваний.

    Кальцифилаксия требует симптоматического лечения, и в случае подтвержденной кальцифилаксии, при наличии альтернативных антикоагулянтов, в каждом конкретном случае следует индивидуально рассмотреть возможность прекращения лечения варфарином.

    Описание

    Антикоагулянт непрямого действия.

    Лекарственная форма

    Таблетки светло-голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской.

    Применение у детей

    Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0.2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0.1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина у детей должен принимать опытный специалист. Лечение следует проводить под наблюдением опытного специалиста – педиатра.

    Фармакодинамика

    Антикоагулянт непрямого действия. Блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови, а именно – II, VII, IX и Х. Концентрация этих компонентов в крови снижается, процесс свертывания крови замедляется.

    Начало противосвертывающего действия наблюдается через 36-72 ч от начала применения препарата с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. После прекращения приема препарата восстановление активности витамин К-зависимых факторов свертывания крови происходит в течение 4-5 дней.

    Побочные действия

    После проведения лечения необходимо длительное наблюдение за пациентом, учитывая то, что T1/2 варфарина составляет 20-60 ч.

    Варфарин Никомед : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Cостав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Лекарственная форма

    Cостав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество- варфарин натрия 2,5 мг,

    вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфата дигидрат, индиготин (Е 132), повидон 30, магния стеарат.

    Описание

    Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-голубого цвета, с крестообразной насечкой для разлома.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антикоагулянты. Антикоагулянты непрямые. Варфарин.

    Код АТХ В01АА03

    Фармакологические свойства

    Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками плазмы крови составляет 97-99%. Метаболиты, образующиеся в печени, малоактивны или неактивны. Варфарин представляет собой рацемическую смесь, причем R- и S- изомеры метаболизируются в печени различными путями. Каждый из изомеров преобразуется в 2 основных метаболита. Основным катализатором метаболизма для S-энантиомер варфарина является фермент CYP2C9, а для R-энантиомер варфарина CYP1A2 и CYP3A4. Пациенты с полиморфизмом фермента CYP2C9, включая аллели CYP2C9*2 и CYP2C9*3, могут иметь повышенную чувствительность к варфарину и повышенный риск развития кровотечений.

    Варфарин выводится из организма с желчью в виде неактивных метаболитов, которые реабсорбируются в ЖКТ и выделяются с мочой. Период полувыведения составляет 20-60 часов. Время полувыведения составляет 21-43 ч – для S-варфарина и 37-89 ч – для R-варфарина. Варфарин в неактивной форме выводится также с грудным молоком.

    Варфарин – антикоагулянт непрямого действия, блокирует в печени синтез витамин К-зависимых факторов свёртывания крови, а именно, фактора II, VII, IX и X. Данные факторы образуются в результате карбоксилирования белков-предшественников, при котором витамин К окисляется в 2,3-эпоксид витамин К. Пероральные антикоагулянты предотвращают обратное восстановление эпоксида в витамин К и тем самым вызывают накопление 2,3-эпоксида витамина К. Это может привести к истощению запасов витамина К и к замедлению образования факторов свертывания. В результате, концентрация данных компонентов в крови снижается, что приводит к подавлению или снижению процесса коагуляции. Антикоагулянтное действие наблюдается через 36-72 часа с развитием максимального эффекта на 5-7 день от начала применения. Сохранение действия после прекращения приема зависит от восстановления синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания (приблизительно 4-5 дней). Левовращающий изомер варфарина (S-варфарин) обладает в 2-5 раз большей антикоагулянтной активностью, чем правовращающий изомер (R-энантиомер).

    Показания к применению

    Профилактика и лечение глубокого тромбофлебита и тромбоэмболических осложнений.

    Способ применения и дозы

    Варфарин Никомед назначается 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

    Пациенты, которые ранее не принимали варфарин:

    Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таблетки в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется международное нормализованное отношение (МНО) и затем подбирают дозировку индивидуально. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день).

    Пациенты, которые ранее принимали варфарин:

    Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы до первого измерения МНО на 5-й день терапии.

    Дозы, превышающие описанные выше, не являются рекомендуемыми или обоснованными в большинстве клинических ситуаций. Более высокие дозы не сокращают время до развития антикоагулянтного действия, однако повышают риск кровотечений.

    Контроль во время лечения:

    Коагулограмму следует выполнять до начала лечения. Так как варфарин имеет низкий терапевтический индекс, следует регулярно контролировать лечение. Чувствительность к варфарину меняется у различных пациентов и у одного и того же пациента. Лечение следует регулярно контролировать. У отдельных лиц чувствительность может быть высокой вследствие генетических факторов, нарушения функции печени, застойной сердечной недостаточности или лекарственных взаимодействий.

    Терапевтические уровни МНО

    Дозировка, поддерживающая МНО в диапазоне 2-3, рекомендуется для профилактики и лечения венозного тромбоза и эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий (неассоциированной с клапанными пороками), тяжелой дилатационной кардиомиопатии, осложненных пороков сердца и при наличии биопротезированных клапанов сердца. Более высокий целевой диапазон МНО 2,5-3,5 рекомендуется при наличии механических сердечных клапанов и при остром инфаркте миокарда с осложнениями.

    Данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно составляет 0,2 мг/кг один раз в сутки у детей с нормальной функцией печени и 0,1 мг/кг один раз в сутки при нарушении функции печени. Дозировка у детей должна обеспечить тот же уровень МНО, как и у взрослых. Лечение детей варфарином должен проводить специалист.

    Не требуется проводить коррекцию дозировки препарата Варфарин Никомед у пожилых людей. Однако, необходимо проводить тщательное наблюдение за пожилыми пациентами в отношении возможных неблагоприятных реакций (кровотечения), поскольку у них повышен риск нежелательных явлений во время лечения варфарином.

    Пациенты с печеночной недостаточностью:

    Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. В связи с этим, требуется внимательный мониторинг уровней МНО у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Пациенты с почечной недостаточностью:

    У пациентов с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозировку препарата Варфарин Никомед и проводить мониторинг.

    Побочные действия

    Примерами побочных осложнений являются носовые кровотечения, гемоптизис (кровохарканье), гематурия (кровь в моче), кровотечение из десен, кровоподтеки на коже, вагинальное кровотечение, субконъюнктивальное кровотечение, кровотечение из прямой кишки и других отделов ЖКТ, кровоизлияние в мозг, продолжительное или обильное кровотечение после травм или операций. Кровотечение, в том числе тяжелое, может развиться в любом органе. У пациентов, получавших длительное лечение антикоагулянтами, сообщалось о развитии кровотечений, приводивших к смерти, госпитализации или к необходимости переливания крови.

    К независимым факторам риска значительного кровотечения во время применения препарата Варфарин Никомед относятся: пожилой возраст, высокий уровень антикоагуляции, инсульт в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, сопутствующие заболевания и фибрилляция предсердий. У пациентов с полиморфизмом CYP2C9 существует повышенный риск чрезмерно антикоагулянтного действия и эпизодов кровотечений. У таких пациентов следует внимательно контролировать уровни гемоглобина и МНО.

    Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

    Противопоказания

    − повышенная чувствительность к варфарину или к любому из вспомогательных веществ

    − беременность (первый триместр и последние 4 недели беременности)

    – тяжелая печеночная недостаточность

    – острое кровотечение любой локализации

    – высокий риск кровотечений (включая пациентов с геморрагическими диатезами, варикозным расширением вен пищевода, артериальными аневризмами, после спинномозговой пункции, с язвенной болезнью, с обширными ранами (включая операционные), цереброваскулярными заболеваниями, бактериальным эндокардитом и злокачественной артериальной гипертензией)

    − редкие наследственные нарушения – непереносимость галактозы, лактозная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция

    Пациентам, принимающим варфарин, не следует употреблять продукты/средства народной медицины, содержащие hypericum perforatum (зверобой продырявленный), так как одновременный прием снижает концентрацию варфарина в плазме, следствием которого является снижение терапевтического эффекта от лечения.

    Лекарственные взаимодействия

    Варфарин Никомед имеет узкий терапевтический индекс, и с данным коагулянтом взаимодействует ряд лекарственных средств. Следует проинструктировать пациентов о необходимости консультации с врачом перед началом, изменением дозировки или отменой какого-либо лекарственного средства, которое применяется одновременно с препаратом Варфарин Никомед. Консультация необходима также в случае приема безрецептурных препаратов, растительных средств, биологически активных пищевых добавок и витаминов в дозировках, превышающих рекомендованные суточные дозы. Интервалы контроля лечения можно постепенно увеличивать по мере того, как врач и пациент становятся уверенными в правильности принимаемой дозы. Идеальным является проведение более частого мониторинга антикоагуляции, который позволил бы скорректировать дозу варфарина в начале приема или при отмене другого лекарственного средства.

    Лекарственные средства могут вступать с варфарином в фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия.

    Варфарин метаболизируется ферментами печени. Под действием других метаболизируемых теми же ферментами лекарственных средств может происходить подавление или усиление активности этих ферментов. Это может привести к повышению или к снижению уровней варфарина в плазме крови.

    Варфарин в значительной степени связывается с белками, и одним из механизмов лекарственных взаимодействий может быть вытеснение варфарина из данной связи.

    Особые указания

    После оценки соотношения пользы от профилактики тромбоэмболических заболеваний и повышения риска кровотечений необходимо оценить способность пациента строго следовать назначенному лечению. Пациенты, страдающие наркоманией, алкоголизмом или деменцией, могут быть неспособны соблюдать предписанный режим приема препарата Варфарин Никомед. Лекарственное взаимодействие может изменить эффект препарата Варфарин Никомед. Поэтому контроль приема варфарина необходимо усиливать вначале лечения, в конце или при изменении лечения другими лекарственными средствами.

    На антикоагулянтное действие варфарина могут влиять различные факторы, в том числе острые заболевания, гипертиреоз, гипотиреоз, рвота, диарея, а также сердечная недостаточность с застоем крови в печени. Значительные изменения характера питания (например, вегетарианская диета) могут повлиять на всасывание витамина К и изменение величины эффекта варфарина. Соответственно, при изменении данных факторов следует проводить более тщательный мониторинг пациентов.

    Врачи и пациенты должны осознавать наличие повышенного риска кровотечений, особенно из ЖКТ, во время одновременного лечения НПВС и ацетилсалициловой кислотой.

    У пациентов с мутациями гена, кодирующего фермент CYP2C9, повышено время полувыведения варфарина. Таким пациентам требуется более низкая поддерживающая доза, риск кровотечений может быть повышен при применении более высокой нагрузочной дозы.

    За несколько дней до операции следует рассмотреть возможность отмены варфарина. До операции (включая стоматологические операции) необходимо, как минимум, проконтролировать и скорректировать МНО.

    У пациентов с недостаточностью антитромботического протеина С в начале лечения варфарином существует риск развития некрозов кожи, вследствие этого, терапию следует начинать без нагрузочной дозы варфарина (даже при назначении гепарина). К группе риска также могут относиться пациенты с недостаточностью белка S, в таких случаях рекомендуется более медленное начало лечения варфарином.

    Следует обратить особое внимание на пациентов с почечной недостаточностью. Необходимо более тщательно отслеживать МНО у пациентов с повышенным риском гиперкоагуляции, например, при тяжелой артериальной гипертензии, заболеваниях печени или почек.

    Беременность и период лактации

    На основании опыта применения у пациентов известно, что варфарин, назначаемый во время беременности, может вызывать врожденные аномалии и гибель плода.

    Женщины в детородном возрасте должны использовать эффективный метод контрацепции во время лечения препаратом Варфарин Никомед.

    Варфарин быстро проникает через плаценту. Применение препарата Варфарин Никомед в первые три месяца и в последние четыре недели беременности противопоказано. В промежутке между этими периодами варфарин применяется только в случае крайней необходимости.

    Варфарин может вызывать серьезные мальформации, кровотечения у плода и внутриутробную гибель плода. Применение варфарина во время беременности может приводить к развитию варфаринового синдрома у плода, сходного с точечной хондродисплазией. Проявления данного синдрома: гипоплазия носа (седловатый нос и прочие хрящевые образования), точечные дисплазии хряща при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, приводящая к частичной или полной слепоте, задержка физического и психического развития и микроцефалия.

    Варфарин выделяется с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз воздействия варфарина на ребенка, находящегося на грудном вскармливании не ожидается. Следовательно, Варфарин Никомед можно применять во время грудного вскармливания.

    Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Влияние препарата Варфарин Никомед на способность вождения автотранспорта и управления другими механизмами отсутствует или является ничтожно малым.

    Передозировка

    Основным эффектом передозировки варфарина является повышение МНО и, соответственно, риска кровотечений. Повышение МНО коррелирует со временем полужизни фактора VII. Обычно такое повышение развивается в течение 24 ч. после приема варфарина, достигая пика через 36-72 ч.

    Симптомы появляются спустя несколько дней или недель после начала приема. К ним относятся: носовые кровотечения, кровотечения из десен, бледность, гематомы в околосуставной и ягодичной области, появление крови в моче и кале. К другим возможным симптомам относятся боль в спине, кровотечение из губ или слизистых оболочек, боль в животе, рвота и петехии. Позднее возможно наступление паралича вследствие кровоизлияния в мозг и, наконец, геморрагический шок и смерть.

    Лечение передозировки в основном является поддерживающим и симптоматическим. Может потребоваться назначение антидота фитоменадиона (витамин К1) и, при необходимости, внутривенное введение концентрированных факторов свертывания, свежезамороженной плазмы или переливание крови. Ввиду длительного времени полувыведения варфарина (20-60 ч) пациенты должны наблюдаться длительно.

    Форма выпуска и упаковка

    По 50 или 100 таблеток помещают во флакон полиэтиленовый, укупоренный колпачком полиэтиленовым.

    1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25º С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок хранения

    Не использовать по истечении срока годности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: