Лекарственный препарат Торвакард: применение, противопоказания

Торвакард

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Торвакард
  • Показания к примененинию препарата Торвакард
  • Применение препарата Торвакард
  • Противопоказания к примененинию препарата Торвакард
  • Побочные эффекты препарата Торвакард
  • Особые указания по применению препарата Торвакард
  • Взаимодействия препарата Торвакард
  • Передозировка препарата Торвакард, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Торвакард

Фармакологические свойства препарата Торвакард

Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор редуктазы метилглютарил-коэнзима А (ГМГ-КoА) — энзима, регулирующего скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат — прекурсор стеролов (в том числе ХС). У пациентов с гомо- и гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, ненаследственными формами гиперхолестеринемии и со смешанной дислипидемией применение аторвастатина снижает общий уровень ХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В. Аторвастатин также снижает концентрацию ЛПОНП и ТГ.
Препарат снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КoА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП.
Аторвастатин быстро всасывается после перорального применения; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Скорость всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе препарата. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%.
Аторвастатин метаболизируется в орто- и парагидроксилированные производные и разные продукты β-окисления. In vitro угнетение ГМК-КоА-редуктазы орто- и пара-гидроксил-метаболитами эквивалентно угнетению аторвастатином. Приблизительно 70% циркулирующей ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы принадлежит активным метаболитам. Исследования in vitro указывают на важность метаболизма аторвастатина печеночным цитохромом P450 3A4 соответственно повышенным плазматическим концентрациям аторвастатина у людей, одновременно получающих эритромицин, который является известным ингибитором изоэнзима. При исследованиях in vitro также установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома P450 3A4. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина — соединения, которое в основном метаболизируется цитохромом P450 3A4, не дало значимого эффекта повышения концентрации терфенадина в плазме крови. Следовательно, маловероятно, что аторвастатин будет значительно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома P450 3A4.
Аторвастатин и его метаболиты частично выводятся с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Тем не менее, препарат, вероятно, не проходит через энтеропеченочную рециркуляцию. Средний период полувыведения аторвастатина из плазмы крови человека составляет около 14 ч. Полупериод ингибиторной активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20–30 ч в связи с присутствием активных метаболитов. Менее 2% дозы аторвастатина при пероральном приеме выводится с мочой.

Показания к применению препарата Торвакард

Лечение пациентов с повышенными уровнями ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ; пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной формой семейной гиперхолестеринемии и полигенной гиперхолестеринемией) и смешанного вида (комбинированной) гиперлипидемии, соответствующей типу IIа или типа IIb по Фредриксону, повышенными уровнями ТГ (типа IV по Фредриксону) и пациентам с дисбеталипопротеинемией (типа III по Фредриксону), если эффект соблюдения специальной диеты был недостаточным. Терапия препаратом проводится при продолжении соблюдения специальной диеты.
Для снижения общего уровня ХС и ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, если диета и другие нефармакологические терапевтические действия не дали достаточного эффекта.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда, уменьшения риска смерти или повторной госпитализации по поводу стенокардии у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или с дислипидемией.

Применение препарата Торвакард

Перед началом лечения Торвакардом рекомендуется придерживаться стандартной диеты, снижающей уровень ХС; такой диеты необходимо придерживаться на протяжении всего курса лечения аторвастатином.
Лечение, как правило, начинают с 10 мг аторвастатина 1 раз в сутки. Дозирование изменяют индивидуально соответственно с исходным значением уровня ХС ЛПНП по сравнению с целевыми уровнями ХС ЛПНП и в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию. Дозирование корригируется в течение 4 нед лечения, при необходимости — больше. Максимальная доза составляет 80 мг аторвастатина в сутки.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаев достаточно дозы 10 мг один раз в сутки. Результат лечения заметен через 2 нед, стабильный максимальный терапевтический эффект — через 4 нед.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия
В исследовании, где аторвастатин применяли у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, большинство пациентов реагировали на лечение аторвастатином в дозе 80 мг, вызывая в более 15% случаях (18–45%) снижение ХС ЛПНП.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поражение почек не влияет ни на плазматическую концентрацию, ни на влияние Торвакарда на уровень ХС ЛПНП. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы у таких больных.
Применение у детей
Информация относительно лечения детей ограничена применением аторвастатина в дозе до 80 мг в сутки у 8 пациентов (дети в возрасте до 14 лет) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией. В результате исследования у пациентов не отмечали ни клинических, ни биохимических отклонений.
Применение у пациентов пожилого возраста
Разницы между пациентами преклонного возраста и пациентами других возрастных групп относительно безопасности, эффективности или достижения результатов лечения не выявлено.
Таблетку нужно принимать целой, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания к применению препарата Торвакард

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; острое заболевание печени; печеночная недостаточность; повышенный уровень печеночных трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза); период беременности и кормления грудью.
В связи с отсутствием опыта лечения аторвастатином детей его должны назначать только специалисты для лечения серьезных форм гиперхолестеринемии у детей, а также гомозиготной формы наследственной гиперхолестеринемии, особенно при наличии высокого риска развития раннего атеросклероза и его клинических осложнений.

Побочные эффекты препарата Торвакард

Наиболее частыми побочными эффектами (1% и больше), которые отмечали при лечении Торвакардом, были такие:
общие: головная боль, астения, боль в животе, аллергические реакции, боль в спине, груди, общая утомляемость;
ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, метеоризм, запор, диарея;
ЦНС: миалгия, парестезия, периферическая нейропатия, головокружение, амнезия;
опорно-двигательный аппарат: миалгия, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз;
кожа и слизистые оболочки: зуд, алопеция, везикулезные высыпания, уртикарная сыпь, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона;
мочеполовая система: эректильная дисфункция;
нарушения метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, периферические отеки/эдемы, увеличение массы тела;
гематологическая и лимфатическая системы: тромбоцитопения.

Особые указания по применению препарата Торвакард

Необходимо прекратить лечение при острых состояниях с риском развития почечного коллапса в связи с рабдомиолизом, например при хирургических вмешательствах, травмах, эндокринных и электролитных нарушениях, при гипотензии, неконтролируемых конвульсивных состояниях и острых инфекциях.
Влияние на печень
Как и для других гиполипидемических веществ этой же группы, отмечали повышение уровня печеночных трансаминаз при лечении аторвастатином (более чем в 3 раза). Функцию печени необходимо определять до начала лечения и периодически на протяжении всего курса лечения. При повышении активности печеночных трансаминаз пациенты должны находиться под наблюдением до нормализации показателей, при этом дозу Торвакарда необходимо снизить или отменить лечение.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. Применение Торвакарда не влияет на выполнение работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами и механизмами, высотные работы и т.п.).
Влияние на опорно-двигательный аппарат
Во время лечения Торвакардом могут отмечать миалгию. Пациентов нужно предупредить о возможном возникновении боли в мышцах, выраженной слабости мышц, иногда с повышением температуры. В случаях повышения уровня креатинин фосфаткиназы (КФК), уточненного или вероятного диагноза миопатии, лечение Торвакардом нужно немедленно прекратить.

Читайте также:
Аппликаторы Кузнецова и Ляпко против целлюлита

Взаимодействия препарата Торвакард

Риск возникновения миопатии как побочного действия статинов выше при одновременном применении: циклоспорина, фибриновой кислоты и ее производных, макролидных антибиотиков, антимикотических азолов или ниацина.
Амлодипин: при одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики Торвакарда.
Антипирин: поскольку Торвакард не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие между другими препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома, маловероятно.
Эритромицин/кларитромицин: одновременное применение аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), известных ингибиторов цитохрома P450 3A4, привело к росту плазматической концентрации аторвастатина.
Дигоксин: одновременное повторное применение дигоксина и 10 мг аторвастатина не изменяло плазматической концентрации дигоксина при стабильном состоянии. Тем не менее концентрация дигоксина повышалась приблизительно на 20% при одновременном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 80 мг 1 раз в сутки. Необходимо проводить мониторинг пациентов, получающих Торвакард и дигоксин с целью коррекции дозы дигоксина.
Пероральные контрацептивы: одновременное применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и этинилэстрадиол, увеличивало значение AUC для норэтистерона приблизительно на 30%, этинилэстрадиола — на 20%. Такое повышение концентрации необходимо учитывать при выборе пероральных контрацептивов женщинами, которые получают Торвакард.
Холестипол: плазматическая концентрация аторвастатина снижалась при одновременном применении аторвастатина и холестипола (приблизительно на 25%) при более выраженном гиполипидемическом эффекте, чем у одного преперата.
Антациды: при одновременном приеме антацидов, содержащих гидроксид магния и алюминия вместе с Торвакардом, плазматическая концентрация аторвастатина и его активных метаболитов снижалась приблизительно на 35%, но снижение уровня ХС ЛПНП не изменялось.
Варфарин: сравнительные исследования взаимодействия варфарина и аторвастатина не выявили никаких клинически значимых взаимодействий.
Феназон: поскольку аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, не предусмотренны взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством тех же цитохромных изоэнзимов.
Циметидин: при исследовании сочетанного применения циметидина и аторвастатина не было отмечено никакого взаимодействия.
Азитромицин: на плазматическую концентрацию аторвастатина не влияет одновременное применение аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки).
Терфенадин: одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина.
Ингибиторы протеаз: одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, угнетающими действие цитохрома P450 3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Сопутствующая терапия: во время клинических исследований Торвакард применяли одновременно с антигипертензивными средствами и эстрогензамещающими препаратами без существенных эффектов взаимодействия. Взаимодействие со специфическими агентами не изучалось.

Передозировка препарата Торвакард, симптомы и лечение

Специфического лечения при передозировке аторвастатином не существует. В случае передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (промывание желудка, назначение активированного угля или слабительных средств).
Если отмечают миопатию с дальнейшим развитием рабдомиолиза и ОПН (редкий, но серьезный побочный эффект), требуется немедленная отмена препарата и назначение диуретиков и натрия бикарбоната. Рабдомиолиз может привести к гиперкалиеимии, в таком случае необходимо в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузии глюкозы с инсулином, ионообменными средствами для нормализации обмена калия.
Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не приводит к существенному снижению концентрации препарата в плазме крови.

Условия хранения препарата Торвакард

При комнатной температуре.

Список аптек, где можно купить Торвакард:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

ТОРВАКАРД ТАБЛ 10 МГ №90

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
аторвастатин кальция 10.34 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина 10 мг

Вспомогательные вещества: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются ЛПНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Аторвастатин снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.

Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП – на 41-61%, аполипопротеина В – на 34-50% и триглицеридов – на 14-33%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими другими гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Cmaxдостигается через 1-2 ч. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность – 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при “первом прохождении” через печень.

Распределение

Средний Vd– 381 л. Связывание с белками плазмы крови – 98%.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.

Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Читайте также:
Миелит (воспаление) спинного мозга. Поперечный миелит спинного мозга

Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 – 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Cmax у женщин выше нормы на 20%, AUC – ниже нормы на 10%, Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы, AUC – в 11 раз выше нормы.

Показания к применению препарата

— в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону);

— в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

— для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС – пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

Режим дозирования

Перед назначением Торвакарда больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Торвакарда необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.

Припервичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии в большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард ® 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации.

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину (США)

Диагностированный атеросклероз сосудов* Наличие еще 2 или более факторов риска** Хс-ЛПНП, мг/дл (ммоль/л)
Исходный уровень Минимальный целевой уровень
нет нет ≥190 (≥4.9)
нет да ≥160 (≥4.1)
да да или нет ≥130*** (≥3.4) ≤100 (≤2.6)

* ИБС или атеросклероз периферических сосудов (включая поражение сонных артерий, сопровождающееся клиническими симптомами).

** возраст (мужчины ≥45 лет, женщины ≥55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденный уровень Хс-ЛПВП

*** у больных с ИБС с уровнем Хс-ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма

Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза

У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня Хс-ЛПНП

В. Национальные рекомендации по лечению

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

В исследовании увзрослых больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией терапия аторвастатином в дозе 80 мг в большинстве случаев привела к снижению уровня Хс-ЛПНП более чем на 15% (18-45%).

Применение препарата убольных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.

При применении препарата упациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:часто – головная боль, астения, бессонница; нечасто – головокружение, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, депрессия, периферическая невропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы:часто – тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе; нечасто – анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы:очень часто – миалгия, артралгия; нечасто – миопатия; редко – миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц ног.

Аллергические реакции:часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, полиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей:нечасто – гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной КФК, повышение активности ACT и АЛТ.

Прочие:часто – боль в груди, периферические отеки; нечасто – импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недостаточность.

Противопоказания к применению препарата

— активные заболевания печени или повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;

— печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);

— наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

— женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, при артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, при обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Читайте также:
Мастит у новорожденных: причины, симптомы, диагностика, лечение, профилактика

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Торвакард ® , прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение уженщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции. Пациентка должна быть информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени или при повышении активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата убольных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при его применении, поэтому изменения дозы препарата не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии Торвакардом необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Торвакарда и после каждого повышения дозы, а также периодически (например, каждые 6 мес). Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Торвакардом (обычно в первые 3 месяца). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Торвакарда или прекратить лечение.

Лечение препаратом Торвакард ® может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Торвакард ® может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Торвакард ® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами

О неблагоприятном влиянии Торвакарда на способность к управлению транспортными средствами и занятию другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось.

Передозировка

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противогрибковых препаратов группы азолов, никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментом 3А4 CYР450, и/или транспорт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом Торвакард ® следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментом 3А4 CYР450; в связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента 3А4 CYР450. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (по 500 мг 1 раз/сут) концентрация атовастатина в плазме крови не изменяется.

При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидрооксиды, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении колестипола концентрации аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.

При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами CYР450, не ожидается.

При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина с гипотензивными средствами, а также с эстрогенами.

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих Торвакард ® .

При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больным, получающим дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуется наблюдение.

Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Торвакард : инструкция по применению

СОСТАВ

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество:
аторвастатин 10 мг (в виде аторвастатина кальция 10,34 мг),
аторвастатин 20 мг (в виде аторвастатина кальция 20,68 мг),
аторвастатин 40 мг (в виде аторвастатина кальция 41,36 мг);
вспомогательные вещества:
ядро: магния оксид, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, титана диоксид, тальк.

Читайте также:
Артроз крестцово-копчикового сочленения — что это такое и как его лечить?

ОПИСАНИЕ

От белого до почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Гиполипидемическое средство – ГМГ- КоА редуктазы ингибитор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семей­ной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, ЛПНП – на 41-61 %, аполипопротеина В – на 34-50 % и ТГ – на 14-33 %; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Сmах у женщин выше на 20 %, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) – ниже на 10 %; Сmах у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC – в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответ­ственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность – 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболиз­мом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при “первом прохождении” через печень.
Средний объем распределения – 381 л, связь с белками плазмы крови – 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образо­ванием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилироваиные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определя­ется активностью циркулирующих метаболитов.
Выводится через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).
Период полувыведения – 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • В сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентраций холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредериксону);
  • В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;
  • Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови)
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС – пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
  • Беременность, период лактации;
  • Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.

Применение при беременности и в период лактации

Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. При применении матерями в I триместре беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом ТОРВАКАРД®, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Перед назначением препарата ТОРВАКАРД® больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.
Препарат принимать внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Дозу подбирают с учетом исходных концентраций холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата ТОРВАКАРД® необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрации липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия
В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата ТОРВАКАРД® 1 раз в сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При определении цели лечения можно использовать нижеследующие рекомендации.

Читайте также:
Как и какой выбрать слинг для новорожденного: размер, длина, с кольцами или без?

45 лет, женщины > 55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная терапия эстрогенами), случаи раннего развития ИБС у родственников, курение, артериальная гипертензия, подтвержденное значение холестерина/ЛПВП 60 мг/дл (> 1.6 ммоль/л),
***У больных с ИБС со значением холестерина/ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии решается врачом с учетом клинического опыта.

Б. Рекомендации Европейского общества атеросклероза ( EAS ) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма

цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза
У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение значения холестерина/ЛПНП

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто – более 1/10,
часто – от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100,
редко – от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
часто – головная боль, астения, бессонница;
нечасто -головокружение, сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, депрессия, периферическая нейропатия, атаксия, гипестезии, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы:
часто – тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе;
нечасто – анорексия или повышение аппетита, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень часто – миалгия; артралгия;
нечасто – миопатия;
редко – миозит, рабдомиолиз, боль в спине, судороги икроножных мышц ног.
Аллергические реакции:
часто – кожный зуд, сыпь;
нечасто – крапивница;
очень редко – ангионевротический отек, анафилактический шок, буллезные высыпания, полиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели:
нечасто – гипергликемия, гипогликемия, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Прочие:
часто – боль в груди, периферические отеки;
нечасто – импотенция, алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, недомогание, слабость, тромбоцитопения, вторичная почечная недоста­точность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Во время лечения препаратами класса гиполипидемических средств и одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных и противо­грибковых препаратов (относящихся к азолам), никотиновой кислоты и никотинамида, препаратов ингибирующих метаболизм, опосредованный изоферментами цитохрома Р450ЗА4, и/или транс­порт лекарственных средств, концентрация аторвастатина в плазме крови (и риск возникновения миопатии) повышается. Назначая эти препараты следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата, периодически проводить определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Терапию препаратом ТОРВАКАРД® следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется, главным образом, изоферментами цитохрома Р45оЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изоферментов цитохрома Р^5оЗА4. При одновременном применении аторвастатина (по 10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (по 500 мг 1 раз в сутки) концентрация атовастатина в плазме крови не изменяется.
При одновременном приеме внутрь аторвастатина и препаратов, содержащих магния и алюминия гидроокиси, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 35 %, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25 %. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома Р450ЗА4 не ожидается.
При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином, циметидином, феназоном признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Одновременное применение с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивается риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипотензивных средств, а также с эстрогенами.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг/сут и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30 % и 20 % соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, получающих ТОРВАКАРД®.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20 %.
Больных, получающих дигоксин в сочетании с аторвастатином, следует наблюдать.
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом терапии препаратом ТОРВАКАРД® необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала приема препарата ТОРВАКАРД® и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом ТОРВАКАРД® (обычно в первые три месяца). Пациенты, у которых отмечается повышение уровня активности “печеночных” трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения ACT или АЛТ более чем в 3 раза выше нормы, рекомендуется снизить дозу препарата ТОРВАКАРД или прекратить лечение.
Лечение препаратом ТОРВАКАРД® может вызвать миопатию (боли и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы). ТОРВАКАРД® может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом ТОРВАКАРД® следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Читайте также:
Масло Веледа для подготовки к родам: как правильно подготовить интимную область?

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

О неблагоприятном влиянии препарата ТОРВАКАРД®, таблетки покрытые пленочной оболочкой на способность управлять транспортными средствами и и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из А1/А1. По 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Торвакард табл. 10мг N90

Аналоги и заменители

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения
  • Состав
  • Инструкция

в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ ЛПНП , аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня холестерина/ ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону); в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови); заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС – пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии, – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести А и В по шкале Чайлд-Пью); наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; беременность, период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: злоупотребление алкоголем; заболевания печени в анамнезе; выраженные нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет.

Применение при беременности

Применение у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и при условии информированности пациентки о возможном риске лечения для плода. Препарат Торвакард ® противопоказан во время беременности. Безопасность применения у беременных женщин не установлена. Контролируемых клинических исследований применения аторвастатина у беременных не проводилось. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ингибиторов ГМГ- КоА -редуктазы. Исследования, проведенные на животных, показали присутствие токсического воздействия аторвастатина на репродуктивную функцию. Лечение матерей препаратом Торвакард ® может уменьшить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником ХС. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения гиполипидемических ЛС во время беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. По этим причинам, препарат Торвакард ® не следует применять женщинам, которые планируют беременность и у которых не исключается беременность. Лечение препаратом Торвакард ® следует приостановить на период беременности или до тех пор, пока не будет установлено, что женщина не беременна. Препарат противопоказан в пе риод кормления грудью. Неизвестно, секретируются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко. У крыс концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови, аналогичны таковым в молоке. Из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка женщины,принимающие препарат Торвакард ® , должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность. В исследованиях, проведенных на животных, аторвастатин не оказал влияния на фертильность особей мужского или женского пола.

Внутрь в любое время дня, независимо от времени приема пищи. Перед назначением препарата Торвакард ® больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Начальная доза – в среднем 10 мг 1 раз в сутки. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Дозу подбирают с учетом исходных уровней ХС- ЛПНП , цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Торвакард ® необходимо каждые 2-4 нед контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 прием. Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаев бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Торвакард ® 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 нед , и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 нед . При длительном лечении этот эффект сохраняется. При определении цели лечения можно использовать приведенные ниже рекомендации (табл. 1). Рекомендации Европейского общества атеросклероза (EAS) относительно диагностики и лечения нарушений метаболизма Цели гиполипидемической терапии Европейского общества атеросклероза. У больных с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня ХС- ЛПНП ЛПНП более чем на 15% (18-45%). Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания ХС- ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Торвакард 10 мг №30 табл.п.о.

Категория: Заболевания сердечно-сосудистой системы » Снижение холестерина крови | Заболевания сердечно-сосудистой системы » Снижение холестерина крови
Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с. (Словакия)
МНН: Аторвастатин*
Наличие: Снят с продаж
Читайте также:
Можно ли беременным грибы и почему нельзя их есть женщинам на ранних и поздних сроках?

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Одна таблетка содержит

активное вещество – аторвастатин 10.00 мг, 20.00 мг, 40.00 мг (в виде аторвастатина кальция 10.34 мг, 20.68 мг, 41.36 мг)

вспомогательные вещества : магния оксид (тяжелый), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH 21, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, размером около 9.0 х 4.5 мм (для дозировки 10 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, размером около 12.0 х 6.0 мм (для дозировки 20 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, размером около 13.9 х 6.9 мм (для дозировки 40 мг).

Гиполипидемическое средство. Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы

Код АТС С10АА05

После приема внутрь Торвакард быстро абсорбируется; максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 1–2 часа. Степень абсорбции возрастает пропорционально принятой дозе. После приема внутрь, Торвакард, таблетки покрытые оболочкой, на 95% – 99% биодоступны по сравнению с пероральным раствором. Абсолютная биодоступность Торвакарда – низкая (около 12%), а системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы – приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при первом прохождении через печень.

Средний объем распределения Торвакарда составляет приблизительно 381 литр. Связь Торвакарда с белками плазмы составляет ≥ 98%.

Торвакард метаболизируется цитохромом P450 3A4 до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Торвакарда. Приблизительно 70% циркулирующей ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы определяется активными метаболитами.

Торвакард в основном выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако, препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения Торвакарда из плазмы у человека составляет приблизительно 14 часов. Период полувыведения ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА – редуктазы составляет приблизительно 20–30 часов вследствие действия активных метаболитов.

Фармакокинетика в особых случаях

− Пациенты пожилого возраста: Концентрации Торвакарда и его активных метаболитов в плазме выше у здоровых пациентов пожилого возраста, чем у молодых пациентов, в то время как липидные эффекты были сопоставимы с таковыми, наблюдаемыми у популяции пациентов молодого возраста.

− Пол: Концентрации Торвакарда и его активных метаболитов у женщин отличаются от таковых у мужчин (Женщины: Cmax приблизительно на 20% выше и AUC приблизительно на 10% ниже). Эти различия не представляют клинической значимости, не приводя к клинически значимым различиям в липидных эффектах среди мужчин и женщин.

Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации Торвакарда и его активных метаболитов в плазме.

Концентрации Торвакарда и его активных метаболитов в плазме заметно повышаются (Cmax: приблизительно в 16 раз и AUC: приблизительно в 11 раз) у пациентов с хроническим заболеванием печени, вызванным алкоголем (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Торвакард является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, ограничивающего скорость, ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Торвакард снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего захват и катаболизацию ЛПНП. Торвакард снижает производство ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Торвакард вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Торвакард эффективно снижает уровень Х – ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Торвакард снижает концентрации общего холестерина на 30-46%, холестерина ЛПНП на 41-61%, аполипопротеина В на 34-50% и триглицеридов на 14-33%, одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней холестерина ЛПВП и аполипопротеина А1, у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии, смешанной гиперлипидемией, а также у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Снижение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В снижает риск сердечнососудистых заболеваний и риск летального исхода.

Показания к применению

– в качестве дополнения к диете для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В, и триглицеридов у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная форма) или с комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (соответствующей типам IIa и IIb по классификации Фредриксона) когда диета и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными

– для снижения содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим видам гиполипидемической терапии (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения недоступны.

– профилактика сердечнососудистых заболеваний у пациентов, потенциально имеющих высокий риск первого кардиоваскулярного события, в качестве дополнительной терапии.

Способ применения и дозы

Перед применением препарата Торвакард пациенту следует назначить стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии Торвакардом.

Во время всего периода лечения пациенты должны находиться под контролем врача.

Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом исходных уровней Х-ЛПНП, цели терапии и ответной реакции организма.

Стандартная начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Корректировка дозы должна проводиться с интервалами 4 недели или более. Максимальная доза составляет 80 мг один раз в сутки.

Ежедневная доза Торвакарда принимается один раз в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия

Торвакард 10 мг один раз в сутки. Ответная реакция на терапию наблюдается в течение 2 недель, а максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 4 недель. При длительной терапии этот эффект сохраняется.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Пациентам следует начинать лечение с дозы Торвакарда 10 мг в сутки. При выборе дозы следует применять индивидуальный подход, и эти дозы следует корректировать каждые 4 недели до 40 мг в сутки. Затем, либо эта доза может быть увеличена до максимума – 80 мг в сутки, либо можно комбинировать с препаратами, усиливающими экскрецию желчи с 40 мг Торвакарда один раз в сутки.

Читайте также:
Все о болезнях и инфекциях десен: симптомы и описание, причины и лечение остроых и хронических воспалений

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Доза Торвакарда у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг в сутки. Торвакард следует применять у этих пациентов в качестве дополнения к другим видам гиполипидемической терапии (например, аферез ЛПНП) или если данные виды терапии недоступны.

Профилактика сердечно – сосудистых заболеваний

При первичной профилактике доза составляет 10 мг/сутки. Возможно, для достижения уровней холестерина (ЛПНП) в соответствии с рекомендациями врача, необходимо увеличить дозу.

– запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, боль в эпигастральной области

– кожная сыпь, зуд

– головная боль, головокружение, парестезии, гипестезии

– боль в груди, боль в спине, периферический отек

Торвакард таблетки 20мг 90шт

Описание товара

Действующим компонентом таблеток Торвакард выступают 20 мг аторвастатина. Как и все статины, препарат предназначен для снижения концентрации липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерина, ЛПНП) в крови. Он одновременно блокирует его производство в печени и усиливает способность ее клеток к захвату уже существующих ЛПНП.

Таблетки Торвакард показаны при атеросклерозе и сердечной недостаточности. Каждая упаковка содержит их 90 шт. Но их нельзя пить при имеющихся тяжелых заболеваниях печени, несовершеннолетним пациентам, будущим и кормящим матерям и женщинам, планирующим беременность.

  • Действующее вещество (лат)
  • Форма выпуска
  • Кол-во лекарственного препарата в упаковке
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Показания препарата
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Применение при беременности/кормлении грудью
  • Способ применения
  • Отпуск
  • Условия хранения
  • Тип упаковки
  • Наименование/Бренд
  • Регистрационный номер

Характеристики

Действующее вещество (лат)

Форма выпуска

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов;Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стероидов, включая холестерин;В печени триглицериды и холестерин включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани;Из ЛПОНП образуются ЛПНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП;Аторвастатин снижает уровни холестерина (Хс) и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП

Показания препарата

в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентраций холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредериксону); – В сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (семейная эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по Фредериксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредериксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; – Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови) – Заболевания сердечно-сосудистой системы (у пациентов, имеющих повышенные факторы риска возникновения ИБС – пожилой возраст старше 55 лет, курение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, перенесенный инсульт, гипертрофия левого желудочка, протеин-/альбуминурия, ИБС у ближайших родственников), в т.ч. на фоне дислипидемии – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в процедуре реваскуляризации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата; – Активные заболевания печени или повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза. печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью); – Наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); – Беременность, период грудного вскармливания; – Применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции; – Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью при злоупотреблении алкоголем; заболеваниях печени в анамнезе; гипотиреозе; тяжелых острых инфекциях (сепсис); обширных хирургических вмешательствах; травмах; заболеваниях скелетных мышц; сахарном диабете; у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), перенесших недавно инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА); при одновременном применении с препаратами фузидовой кислоты.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось

Применение при беременности/кормлении грудью

Применение препарата ТОРВАКАРД у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и обязательного информирования пациентки о возможном риске лечения для плода. Препарат ТОРВАКАРД противопоказан во время беременности. Безопасность применения у беременных женщин не установлена. Контролируемых клинических исследовании применения аторвастатина у беременных не проводилось. Были получены редкие сообщения о врожденных аномалиях развития плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Исследования, проведенные на животных, показали присутствие токсического воздействия аторвастатина на репродуктивную функцию. Лечение матерей препаратом ТОРВАКАРД может уменьшить образование мевалоната в клетках печени плода, который является предшественником холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения гиполипидемических лекарственных средств во время беременности должно оказывать незначительное влияние на отдаленный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. По этим причинам, препарат ТОРВАКАРД нс следует применять женщинам, которые планируют беременность и у которых не исключается беременность. Лечение препаратом ТОРВАКАРД следует приостановить на период беременности или до тех пор, пока не будет установлено, что женщина не беременна. Препарат ТОРВАКАРД противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно секретируются ли аторвастатин или его метаболиты в грудное молоко. У крыс концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови, аналогичны таковым в молоке. Из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у ребенка женщины, принимающие препарат ТОРВАКАРД, должны прекратить грудное вскармливание.

Нурофен для детей : инструкция по применению

Состав

В 5 мл суспензии Нурофен® для детей содержится 100 мг ибупрофена (действующее вещество) и вспомогательные вещества: сироп мальтитола, вода, глицерол, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, натрия сахаринат, апельсиновый ароматизатор 2М16014 или клубничный ароматизатор 500244Е, камедь ксантановая, полисорбат 80, домифена бромид.

Описание

Фармакологическое действие

Ибупрофен является НПВС – производным пропионовой кислоты с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Ибупрофен подавляет синтез простагландинов, кроме того, обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Экспериментальные данные позволяют предполагать, что ибупрофен может подавлять действие низких доз одновременно принимаемого аспирина на агрегацию тромбоцитов. В одном исследовании при однократном приеме 400 мг ибупрофена в пределах 8 ч перед приемом 81 мг аспирина немедленного высвобождения или в течение 30 минут после такого приема имело место снижение действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) на образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Однако ограничения этих данных и неопределенность в отношении перенесения данных, полученных ex vivo, на клинические ситуации означают невозможность определенного заключения в отношении постоянного приема ибупрофена. Подобный клинически значимый эффект при нерегулярном применении ибупрофена считают маловероятным.

Читайте также:
Адепресс: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После приема ибупрофен быстро всасывается и быстро распределяется по всему организму. Выведение препарата происходит через почки и является быстрым и полным. После приема натощак максимальные концентрации в плазме достигаются через 45 минут после приема, а при приеме с пищей – через 1-2 часа (время может варьировать для различных лекарственных форм).

Время полужизни ибупрофена составляет около 2 часов.

В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Показания к применению

Нурофен® для детей применяют с 3 месяцев жизни до 12 лет в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела. Препарат используют как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах и в горле, боли при растяжениях и других видах боли.

Врач также может рекомендовать этот препарат и при других показаниях (в этом случае выполняйте рекомендации врача по дозировке и схеме применения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата.

Ибупрофен противопоказан пациентам с реакциями повышенной чувствительности (например, бронхиальной астмой, ринитом или крапивницей) в анамнезе при приеме аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств.

Рецидивирующая пептическая язва или язвенное кровотечение, в том числе в анамнезе: два и более отдельных эпизода подтвержденного изъязвления или кровотечения.

Наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения из верхних отделов желудочно- кишечного тракта или перфорации, связанных с предшествующей терапией НПВС. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.

Последний триместр беременности.

Беременность и период лактации

Среди детей в возрасте до 9 лет вероятность беременности или кормления грудью очень мала. Хотя в экспериментах на животных не было продемонстрировано тератогенного эффекта, применения ибупрофена в течение первых 6 месяцев беременности, если это возможно, следует избегать.

Во время третьего триместра беременности применение ибупрофена противопоказано, поскольку есть риск преждевременного закрытия артериального протока плода с возможной персистирующей легочной гипертензией. Начало родовой деятельности может быть отсрочено, увеличена продолжительность родов и повышен риск кровоточивости, как у матери, так и у ребенка.

В ограниченных исследованиях ибупрофен в очень низких концентрациях выявлен в грудном молоке, что, по-видимому, не оказывает влияния на ребенка.

Способ применения и дозы

Нурофен для детей – препарат, специально разработанный для детей.

Препарат предназначен для кратковременного применения. Следует использовать минимально эффективную дозу в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов.

Внимательно прочтите инструкцию перед применением препарата.

Препарат принимают внутрь после еды.

Перед употреблением флакон следует взболтать до получения однородной суспензии.

Для точного отмеривания дозы препарата прилагается удобный мерный шприц.

5 мл препарата содержат 100 мг ибупрофена.

• Использование мерного шприца:

1. Плотно вставьте шприц в горлышко флакона.

2. Хорошо взболтайте суспензию.

3. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в шприц до нужной отметки.

4. Верните флакон в исходное положение и выньте шприц, аккуратно поворачивая его.

5. Поместите шприц в ротовую полость ребенка и медленно нажимайте на поршень, плавно выпуская суспензию.

После употребления промойте шприц в теплой воде и высушите его в недоступном для ребенка месте.

Лихорадка (Жар) и боль:

Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Разовая доза составляет 5- 10 мг/кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг на кг массы тела ребенка в сутки.

Дети в возрасте 3-6 месяцев (вес ребенка более 5 кг): по 2,5 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 150 мг в сутки.

Дети в возрасте 6-12 месяцев (средний вес ребенка 6-10 кг): по 2,5 мл 3-4 раза в течение 24 часов, не более 200 мг в сутки.

Дети в возрасте 1-3 года (средний вес ребенка 10-15 кг): по 5,0 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 300 мг в сутки.

Дети в возрасте 4-6 лет (средний вес ребенка 15-20 кг): по 7,5 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 450 мг в сутки.

Дети в возрасте 7-9 лет (средний вес ребенка 21-29 кг): по 10 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 600 мг в сутки.

Дети в возрасте 10-12 лет (средний вес ребенка 30-40 кг): по 15 мл 3 раза в течение 24 часов, не более 900 мг в сутки.

Предупреждение: не превышать указанную дозу.

Интервал между дозами (приемами) должен составлять 6-8 часов (или, если это необходимо, не чаще чем каждые 4 часа).

Одна доза 2,5 мл детям в возрасте до 1 года, после 1 года, при необходимости, еще одна доза 2,5 мл через 6 часов.

• Не применяйте более 5 мл в течение 24 часов.

• Не более 3-х дней в качестве жаропонижающего;

• Не более 5-ти дней в качестве обезболивающего.

Если лихорадка (температура) сохраняется, посоветуйтесь с врачом.

Если на фоне приеме препарата у ребенка старше 6 месяцев симптомы сохраняются дольше трех дней, необходимо обратиться к врачу. Если симптомы сохраняются или усиливаются у детей младше 6 месяцев после приема препарата в течение 24 часов (3 дозы), необходимо обратиться к врачу.

Рекомендуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата больным с пониженной функцией почек. В случае значительного снижения этой функции рекомендуется периодический контроль клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке.

Применение препарата у пациентов с хроническими заболеваниями печени должно проводиться только под наблюдением врача.

Прием препарата одновременно с приемом пищи замедляет его всасывание.

В случае пропуска очередного приема препарата рекомендуется принять дозу в соответствии с назначенным режимом дозирования, не удваивая количество лекарственного средства.

Читайте также:
Волчаночный антикоагулянт при планировании беременности

Побочное действие

При применении ибупрофена сообщалось о реакциях повышенной чувствительности. Такие реакции могут включать:

(а) Неспецифические аллергические реакции и анафилаксию;

(б) Реакции гиперчувствительности со стороны органов дыхания, например, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;

(с) Различные кожные проявления – зуд, крапивница, отек Квинке и реже эксфолиативный и буллезный дерматозы (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему). Нижеследующий перечень неблагоприятных эффектов относится к эффектам, развивающимся при кратковременном приеме НПВС в лозах, содержащихся в средствах безрецептурного отпуска. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно развитие дополнительных неблагоприятных эффектов.

Реакции повышенной чувствительности:

Редко: реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся крапивницей и кожным зудом.

Очень редко: серьезные реакции повышенной чувствительности. Симптомы могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый шок).

Обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Чаще всего наблюдают побочные эффекты желудочно-кишечного происхождения.

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия.

Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота.

Очень редко: образование пептических язв, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, рвота кровью, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов; язвенный стоматит, гастрит.

Обострение язвенного колита и болезни Крона.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Очень редко: асептический менингит – сообщались отдельные случаи.

Со стороны почек:

Очень редко: острая почечная недостаточность, сосочковый некроз – особенно при длительном применении, ассоциированные с отеками и повышением уровня мочевины в сыворотке.

Со стороны печени:

Очень редко: нарушения функции печени.

Со стороны системы крови:

Очень редко: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, сильная слабость, необъяснимые кровотечения и кровоподтеки.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто: различные кожные высыпания.

Очень редко: возможно развитие тяжелых форм кожных реакций, таких как буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы:

У пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи появления симптомов асептического менингита, таких как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря ориентации.

Со стороны сердечно-сосудистой и церебро-васкулярной систем:

Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предполагать, что применение ибупрофена, в особенности в высоких дозах (2400 мг/сутки) и длительно, может быть ассоциировано с небольшим повышением риска эпизодов артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта).

При появлении этих или других побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Проблемы передозировки возникают очень редко, однако если Вы случайно превысили рекомендуемую дозу, то немедленно обратитесь к врачу.

У детей прием внутрь более 400 мг/кг может приводить к развитию симптомов. У взрослых действие «доза-эффект» менее выражено. При передозировке время полужизни ибупрофена составляет 1,5-3 часа.

Симптомы: У большинства пациентов после приема внутрь клинически значимых количеств НПВС развивается только тошнота, рвота, боль в эпигастрии и (реже) диарея. Также возможны шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более серьезном отравлении отмечается токсическое действие на центральную нервную систему, проявляющееся в виде сонливости, иногда с периодами возбуждения, нарушения ориентировки и комы. Иногда у пациентов развиваются судороги. При серьезном отравлении возможно развитие метаболического ацидоза и удлинения протромбинового времени (повышение МНО), что вероятно является следствием ингибирования циркулирующих факторов свертывания. Возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение заболевания.

Лечение: Следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, которая включает поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до их стабилизации. Если пациент поступает в течение 1 часа с момента приема внутрь потенциально токсического количества ибупрофена, следует рассмотреть возможность введения активированного угля. Частые и продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме назначают бронходилятаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аспирин: возможно сочетание только с низкими дозами (не более 75 мг/сутки) аспирина, назначенными врачом, поскольку при таком сочетании может повыситься риск неблагоприятных реакций.

Экспериментальные данные позволяют предполагать, что ибупрофен может подавлять действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неопределенность в отношении перенесения данных, полученных ex vivo, на клинические ситуации означают невозможность определенного заключения в отношении постоянного приема ибупрофена. Подобный клинически значимый эффект при нерегулярном применении ибупрофена считают маловероятным.

Другие НВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: Следует избегать одновременного применения двух и более НПВС, поскольку при этом может возрастать риск неблагоприятного действия препаратов.

Ибупрофен следует сочетать с осторожностью со следующими лекарственными средствами:

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Антигипертензивные средства и диуретики: НПВС могут снижать эффективность данных средств. Диуретики могут усиливать риск нефротоксичности, вызываемой НПВС. Кортикостероиды: Возможно повышение риска образования язв ЖКТ и желудочно- кишечного кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать СКФ и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме.

Препараты лития: Имеются данные о возможности повышения уровня лития в плазме. Метотрексат: Имеются данные о возможности повышения уровня метотрексата в плазме.

Циклоспорин: Повышенный риск нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после назначения мифепристона, так как НПВС могут снизить эффект последнего.

Такролимус: При приеме НПВС вместе с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: При приеме НПВС вместе с зидовудином повышен риск гематологической токсичности. Имеются данные о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ- положительных пациентов с гемофилией, получающих одновременно зидовудин и ибупрофен.

Антибиотики-хинолоны: Данные, полученные на животных, указывают, что НПВС могут повышать риск судорог, ассоциированных с хинолонами. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Особенности применения

Нурофен® для детей можно применять детям с сахарным диабетом, т.к. препарат не содержит сахара. Не содержит красителей.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: