Мелатонин-СЗ: инструкция по применению, показания, аналоги

Мелатонин-СЗ (Melatonin-SZ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин-СЗ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
мелатонин3 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 – 48.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 41 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.53 мг, полисорбат 80 (твин 80) – 0.64 мг, тальк – 0.51 мг, титана диоксид (Е171) – 0.32 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Т max в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α 1 -кислым гликопротеином и ЛПНП. V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при “первом прохождении” через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Мелатонин выводится из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.

У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и С max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

  • при расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма “сон-бодрствование”, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G47.2 Нарушения цикличности сна и бодрствования

Режим дозирования

При нарушении сна – по 3 мг 1 раз/сут за 30-40 минут до сна.

При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней – по 3 мг за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза – 6 мг.

Пациенты пожилого возраста: с возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность: влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата противопоказано.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – опоясывающий герпес.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания : редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром “беспокойных ног”, плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ: нечасто – абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна – отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях; редко – артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия; редко – полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – менопаузные симптомы; редко – приапизм, простатит; частота неизвестна: галакторея.

Общие реакции: нечасто – астения, боль в груди; редко: утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • аутоиммунные заболевания;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять Мелатонин-СЗ у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.

Выведение активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Лекарственное взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы СYP1А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и С max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства “помутнения в голове”, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Мелатонин
  • Производитель: Северная звезда ЗАО
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория: Снотворные

Доставим в одну из 2348 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Аналоги 19
  • Аптеки

Инструкция по применению Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Северная звезда ЗАО, Российская Федерация, при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сон-бодрствование, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Состав

Состав: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество: мелатонин 3 мг
вспомогательные вещества: МКЦ – 48,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 6,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 41 мг; магния стеарат – 1 мг оболочка пленочная: гипромеллоза – 1,53 мг; полисорбат80 (твин80) – 0,64 мг; тальк – 0,51 мг; титана диоксид (Е171) – 0,32 мг

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Основной физиологический эффект мелатонина заключается в торможении секреции гонадотропинов. Кроме того, снижается, но в меньшей степени, секреция других гормонов аденогипофиза – кортикотропина, ТТГ, СТГ.
Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности – избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина.

Показания

Расстройство нормального циркадного ритма (десинхроноз) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, проявляющееся повышенной утомляемостью; нарушения сна (в том числе у пациентов пожилого возраста); депрессивные состояния, имеющие сезонный характер.

Способ применения и дозировка

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Частота приема устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость в первую неделю терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции, отеки.

Противопоказания

Аллергические заболевания, лимфома, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность, лактация.

Особые указания

При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами не изучено.
Не рекомендуется одновременное применение мелатонина с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, ингибиторами МАО, кортикостероидами, циклоспорином.

Мелатонин и COVID-19

Мелатонин долгое время называли гормоном сна, его действие связывали исключительно с управлением суточными ритмами человека. Последние исследования доказали: у этого активного химического соединения более широкий функционал.

Мелатонин – древнее вещество

Учёные считают, что мелатонин появился на Земле 3,5 миллиарда лет назад, потому что обнаружили его в составе древнейших цианобактерий. Сегодня известно, что большинство живых организмов, как животных, так и растительных, синтезируют мелатонин.

Обнаружение мелатонина

В 1958 году команде профессора дерматологии из Йельского университета США Аарона Лернера удалось выделить из эпифизов коров новое соединение, которое при введении в кожу головастика, осветляло её. Вещество блокировало выработку меланоцитостимулирующего гормона, поэтому получило название «мелатонин».

Позже обнаружили, что открытое соединение синтезируется в организме преимущественно ночью. Это связали с суточными периодами покоя и бодрствования, и два десятилетия мелатонин считался только гормоном сна, регулирующим циркадные ритмы человека.

Выработка мелатонина

80% мелатонина вырабатывается эпифизом – шишковидной железой весом 100–125 мг, расположенной в головном мозге. Остальные 20% мелатонина вырабатывают особые клетки:

  • пищеварительного тракта;
  • бронхов и лёгких;
  • почек;
  • поджелудочной железы;
  • простаты и яичников;
  • сетчатки глаза, других органов и тканей.

Мелатонин вырабатывают даже клетки крови: эозинофилы и лимфоциты. Это открытие сделали в 1974 году советские ученые Натан Танфелевич Райхлин и Игорь Моисеевич Кветной.

Такой, «периферический», мелатонин не воздействует на суточные ритмы, работая исключительно на местном уровне.

Действие мелатонина

«Гормон сна» начинает вырабатываться в промежутке от 20 до 22 часов (у «жаворонков» раньше, у «сов» – позже). Концентрация мелатонина достигает пика с полуночи до двух часов ночи, а к шести-семи часам утра падает до минимального уровня.

Как работает мелатонин

  • Поглощает свободные радикалы – нестабильные молекулы, которые повреждают органы и ткани, приводят к снижению иммунитета, развитию новообразований и сердечно-сосудистых болезней.
  • Является самым сильным природным иммуномодулятором, восстанавливает повреждённые клетки, предотвращает болезни, в том числе – онкологические.
  • Оказывает выраженное хронобиотическое действие: регулирует суточные и сезонные биоритмы.
  • Способствует засыпанию, отвечает за спокойный восстановительный сон, приносящий естественный отдых.
  • Регулирует работу эндокринной системы, нормализует температуру тела.
  • Действует как антидепрессант и предотвращает возникновение некоторых психических расстройств.
  • Замедляет темпы старения, увеличивает продолжительность жизни.

Что понижает уровень мелатонина?

  1. Возраст. После 45-50 лет выработка естественного мелатонина снижается.
  2. Свет. Шишковидная железа способна вырабатывать мелатонин только в темноте. Если ночью включено освещение, производство гормона замедляется вплоть до полной остановки. Снижают синтез мелатонина свечение экранов мобильного телефона, планшета, ноутбука, компьютера или телевизора.
  3. Курение.
  4. Употребление алкогольных или кофеинсодержащих напитков.
  5. Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), витамина В12, некоторых других лекарств.

Что повышает выработку мелатонина?

  • Отсутствие света в момент отхода ко сну
  • Кальций
  • Магний
  • Витамин В6
  • Никотиновая кислота.

Применение синтетических аналогов мелатонина в медицине

Чаще всего препараты мелатонина используют для лечения различных нарушений сна. Проведённые исследования доказывают эффективность мелатонина при острой бессоннице: уменьшается время засыпания, улучшается качество ночного сна и его продолжительность.

Приём мелатонина оправдан при хронобиологических нарушениях, когда человек часто меняет часовые пояса или работает по сменному графику с чередованием ночных и дневных смен.

Препараты «гормона сна» нельзя применять как привычное снотворное средство. Они помогают только при сбоях, обусловленных снижением продукции мелатонина. В других случаях эффекта не будет.

Мелатонин не назначают при:

  • хронической бессоннице;
  • сохранении суточной секреции собственного мелатонина;
  • нормальных биологических ритмах.

БАД или лекарство?

До сих пор среди врачей нет единого мнения: считать мелатонин лекарством или биологически активной добавкой (БАД).

В США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) не одобрило его для использования в медицинских целях, поэтому там мелатонин продаётся без рецепта, как пищевая добавка.

В странах Евросоюза и в Австралии мелатонин считается лекарством, продаётся по рецепту и используется для лечения бессонницы у детей, подростков и лиц, старше 55 лет.

В России зарегистрированы лекарственные формы препарата и БАДы, приобрести их можно в аптеках и магазинах спортивного питания без рецепта.

Мелатонин применяется в качестве вспомогательной терапии при:

  • язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • гипертонической болезни;
  • болезни Альцгеймера и иных нарушениях памяти;
  • депрессиях и других заболеваниях.

Исследования фармакологической активности и эффективности мелатонина продолжаются. На сегодняшний день опубликовано более 26 тысяч научных работ, каждая из которых открывает новые страницы использования удивительного вещества.

Мелатонин и COVID-19

Пандемия COVID-19, вызванная вирусом SARS-CoV-2, заставила учёных активно изучать влияние мелатонина на течение этого заболевания. В результате привычный «регулятор сна» стал использоваться в комплексе средств вспомогательной терапии COVID-19. Осенью 2020 года его даже применяли для лечения президента США Дональда Трампа.

США. Электронная научная библиотека medRxiv в октябре 2020 года разместила отчёт о научно-исследовательской работе, в которой было изучено 800 случаев заболевания тяжёлой формой COVID-19. Выяснилось, что пациенты, изначально имевшие высокий уровень собственного мелатонина, и те, кто получал гормон в виде лекарственного препарата, достоверно чаще выживали в реанимации. Мелатонин повышал шансы на выздоровление, как при коронавирусной, так и любой другой инфекции, поражающей лёгкие.

Канада и Аргентина. Работа опубликована в журнале Diseases в ноябре 2020 года. Совместное исследование Университета Торонто и Папского католического университета показало, что заболевание у пожилых людей может протекать тяжелее в связи со сниженным содержанием мелатонина. Мелатонин в адекватных дозах предотвращает развитие агрессивной формы COVID-19, а также поддерживает действие антикоронавирусной вакцины.

Бразилия. Данные размещены журналом Melatonin Research в начале 2021 года. Учёные из Университета Сан-Паулу доказали, что мелатонин, который вырабатывают клетки альвеол лёгких, становится барьером для коронавируса. Возможно поэтому люди с высоким уровнем мелатонина не заражаются ковидом или переносят болезнь легко. Регина Пекельман, автор исследования, уверена, что применение назальных капель или спрея с мелатонином – эффективное средство для борьбы с COVID-19.

Чтобы попасть в организм человека, вирусы SARS-CoV-2 должны связаться с рецепторами ангиотензин-превращающего фермента 2 (ACE2), расположенными на поверхности клеток легких. Только соединившись с ACE2, коронавирусы проникают в клетку и начинают размножаться, приводя к болезни.

Мелатонин снижает количество свободных рецепторов ACE2, в результате количество связей вируса с ферментом снижается, что приводит к поражению минимального количества клеток, а значит коронавирусная инфекция будет протекать в лёгкой форме.

Дополнительно мелатонин уменьшает воспалительную реакцию в месте проникновения вируса и контролирует иммунный ответ, не давая развиться «цитокиновому шторму». А так как именно бурная цитокиновая реакция и приводит к фатальному результату, её подавление повышает шансы пациента выжить и избежать серьёзных осложнений.

В нашей стране пока не накоплен достаточный научный опыт, подтверждающий тот факт, что мелатонин предотвращает тяжёлое течение COVID-19, да и механизм действия мелатонина на организм человека ещё недостаточно изучен. Однако эмпирический опыт даёт обнадёживающие результаты и свидетельствует в пользу положительного влияния мелатонина на исход COVID-19.

Препараты мелатонина отпускаются в России без рецепта, но не стоит принимать их без очной консультации с доктором ни для коррекции нарушений сна, ни для профилактики или лечения COVID-19.

Мелаксен : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Беременность •
  • Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: мелатонин 3 мг,

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с разделительной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Мелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень (до 60%), где происходит его гидроксилирование и коньюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина. Мелатонин имеет короткий период полувыведения – 30-50 мин. Выводится почками в виде метаболитов. Незначительная часть мелатонина (около 10%) экскретируется в неизменном виде.

Фармакодинамика

Мелатонин является основным гормоном эпифиза.
Основная функция мелатонина заключается в переработке информации о внешней освещенности для последующей регуляции биологических (суточных) циркадных ритмов. При понижении интенсивности световой стимуляции сетчатки глаза синтез мелатонина возрастает, следовательно, максимальные его количества продуцируются ночью.
Основным физиологическим эффектом мелатонина является торможение секреции гонадотропинов и, в меньшей степени, кортикотропина, тиреотропина, соматотропина.
Эффекты мелатонина проявляются при его взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами (Mel IA, IB, IC). Они обнаружены в значительных количествах в супрахиазматических ядрах, в сетчатке глаза, в паравентрикулярном ядре таламуса, переднем гипоталамусе, в половых железах, в лимфоцитах.
Способствует нормализации ночного сна (ускоряет засыпание, улучшает качество сна, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении).
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции.
Проявляет иммуностимулирующие и выраженные антиоксидантные свойства.
Не вызывает привыкания и зависимости.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым по ½ -1 таблетке за 30-40 мин перед сном один раз в день. Длительность лечения и повторные курсы – по рекомендации врача.

Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.

Максимальная суточная доза до 2 таблеток в день (6 мг в сутки).

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с ингибиторами МАО, глюкокортикостероидами, циклоспорином, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС.

Особые указания

При приеме Мелаксена ® необходимо избегать яркого освещения.

Беременность

Необходимо информировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия, что обусловлено влиянием мелатонина на репродуктивную систему.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель
Юнифарм, Инк., США

Владелец регистрационного удостоверения
Юнифарм, Инк., США

Мелатонин-СЗ таб п/пл/о 3мг N60 (СевернаяЗвезда)

  • Основное
  • Инструкция
  • Отзывы
  • Производитель: Северная Звезда
  • Страна производства: Россия
  • Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
  • Действующее вещество: Мелатонин
  • Условия отпуска из аптек: Без рецепта

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Производитель Северная Звезда
  • Страна производства Россия
  • Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.
  • Действующее вещество Мелатонин
  • Условия отпуска из аптек Без рецепта
  • Cрок годности: 1 01.12.2023 – 503 ₽ 1 – –

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Показания
  • Противопоказания
  • Как принимать
  • Взаимодействие

Описание

  • Количество в упаковке: 60
  • Производитель: Северная Звезда , Россия
  • Состав

    Одна таблетка содержит. Действующее вещество: мелатонин – 3 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 48,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 6,5 мг; кальция гидрофосфата дигидрат – 41,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 1,53 мг; полисорбат-80 (твин-80) – 0,64 мг; тальк – 0,51 мг; титана диоксид Е 171 – 0,32 мг.

    Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

    При расстройстве сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма “сон- бодрствование”, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

    Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

    Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Как принимать, курс приема и дозировка

    Внутрь. При нарушении сна – по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов – за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней – по 3 мг за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза – 6 мг. Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна. Почечная недостаточность.Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

    Фармакокинетическое взаимодействие. Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1 А. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего. Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYP1A2. Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина. В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие. Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют па центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства “помутнения в голове”, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

    По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости. Лечение – промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

    В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Мелатонин-СЗ

    Мелатонин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Melatonin-SZ

    Код ATX: N05CH01

    Действующее вещество: мелатонин (Melatonin)

    Производитель: НАО «Северная звезда» (Россия)

    Актуализация описания и фото: 27.10.2021

    Цены в аптеках: от 313 руб.

    Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, нормализует физиологический сон и биологические ритмы.

    Форма выпуска и состав

    Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, оболочка и ядро – почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках/флаконах по 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка/флакон и инструкция по применению Мелатонина-СЗ).

    В 1 таблетке содержится:

    • действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
    • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
    • состав пленочной оболочки: полисорбат 80 (твин 80), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Мелатонин-СЗ – адаптогенный препарат, его активное вещество – мелатонин, является синтетическим аналогом гормона шишковидного тела (эпифиза) и обладает, наряду с адаптогенным, седативным и снотворным действием.

    Терапевтический эффект препарата реализуется путем нормализации циркадных ритмов, увеличения уровня концентрации серотонина и ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в среднем мозге и гипоталамусе. Мелатонин влияет на изменение активности пиридоксаль-киназы, участвующей в синтезе дофамина, серотонина и ГАМК, регулирует цикл сна и бодрствования, изменения локомоторной активности и температуры тела, происходящие в течение суток. Оказывает положительное воздействие на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу.

    Мелатонин участвует в организации биологического ритма и регуляции нейроэндокринных функций. Способствует нормализации ночного сна, ускоряя засыпание и улучшая качество сна. У чувствительных к метеоусловиям людей помогает организму адаптироваться к изменениям погодных условий.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь мелатонин всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро. При применении в дозе 3 мг его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 20 мин, сыворотке крови и слюне – 60 мин. Cmax в сыворотке крови при приеме мелатонина в диапазоне доз от 3 до 6 мг в 10 раз превышает уровень эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. При одновременном приеме пищи абсорбция замедляется. На фоне терапевтических доз (2–8 мг) фармакокинетика мелатонина сохраняет линейный характер. Биодоступность в среднем составляет 15%.

    Связывание мелатонина (in vitro) с белками плазмы (преимущественно с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином, липопротеинами высокой плотности) – 60%. Объем распределения (Vd) – примерно 35 л.

    Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в плаценту. Концентрация мелатонина в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже его уровня в плазме.

    Метаболизируется мелатонин главным образом в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1А2 и, предположительно, CYP2C19). Подвергается существенной (до 85 % принятой дозы) биотрансформации при первичном прохождении через печень, путем гидроксилирования и конъюгации с сульфатом и глюкуронидами, с образованием основного неактивного метаболита – 6-сульфатоксимелатонина.

    Средний период полувыведения (T1/2) составляет 45 мин. Выводится из организма через почки – примерно 90% в виде глюкуронового и сульфатного конъюгата 6-гидроксимелатонина, остальная часть – в неизмененном виде.

    На фармакокинетику активного вещества оказывают влияние кофеин, курение, оральные контрацептивы, возраст пациента. У пациентов в критическом состоянии ускоряется абсорбция и нарушается элиминация.

    У пожилых больных может быть снижена на 50% скорость всасывания и замедлен метаболизм мелатонина.

    При нарушении функции почек длительное применение Мелатонина-СЗ не вызывает кумуляции препарата.

    При нарушении функции печени уровень эндогенного мелатонина повышается. У пациентов с циррозом печени в дневное время суток существенно увеличивается плазменная концентрация препарата.

    Показания к применению

    Применение Мелатонина-СЗ показано при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сна и бодрствования при резкой смене часовых поясов (десинхроз).

    Противопоказания

    • печеночная недостаточность;
    • аутоиммунные патологии;
    • тяжелая почечная недостаточность;
    • период беременности;
    • грудное вскармливание;
    • возраст до 18 лет;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью рекомендуется принимать Мелатонин-СЗ при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести.

    Мелатонин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Мелатонин-СЗ принимают внутрь.

    • нарушение сна: 3 мг 1 раз в день за 0,5 часа до отхода ко сну;
    • десинхроз (при смене часовых поясов в качестве адаптогена): по 3 мг 1 раз в день. Первую дозу следует принять за 1 день до предполагаемого перелета, затем в течение 2–5 дней продолжить прием в новом часовом поясе.

    Максимальная суточная доза Мелатонина-СЗ – 6 мг.

    Пациентам пожилого возраста принимать таблетки следует за 1–1,5 часа до сна.

    Побочные действия

    Частота развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) [очень часто (>0,1); часто (от >0,01 до 0,001 до 0,0001 до

    Меларитм ®

    Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг 3 мг 6 10 12 20 24 30

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Содержание

    • Действующее вещество
    • АТХ
    • Фармакологическая группа
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Фармакодинамика
    • Фармакокинетика
    • Показания препарата Меларитм
    • Противопоказания
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия
    • Взаимодействие
    • Способ применения и дозы
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Форма выпуска
    • Производитель
    • Условия отпуска из аптек
    • Условия хранения препарата Меларитм
    • Срок годности препарата Меларитм
    • Отзывы

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
    действующее вещество:
    мелатонин 1,5/3 мг
    вспомогательные вещества: МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят); кальция гидрофосфата дигидрат; маннитол; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000); магния стеарат
    оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк)

    Описание лекарственной формы

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

    На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза), оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологических ритмов и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

    Фармакокинетика

    Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз 2–8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. Время достижения Cmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20–90 мин). После приема 3–6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

    Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

    Распределение. В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.

    Метаболизм. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму «при первом прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин — неактивен.

    Выведение. Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 составляет 45 мин. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2–10% выводится в неизмененном виде.

    На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmax получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

    Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у людей.

    Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

    Показания препарата Меларитм ®

    При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма сон-бодрствование, таким как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата;

    тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

    аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные);

    период грудного вскармливания;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); пожилой возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности. Применение мелатонина противопоказано во время беременности и у женщин, планирующих беременность.

    Период грудного вскармливания. В связи с тем что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Побочные действия

    Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией ВОЗ : очень часто (≥10%); часто (≥1%, CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о повышении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

    Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы СYP1А.

    В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты CYP1A , по-видимому, незначимо.

    Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и Сmax в 12 раз) в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации.

    Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.

    Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме за счет ингибирования метаболизма последнего.

    Табакокурение способно снизить концентрацию мелатонина за счет ингибирования изофермента CYP1А 2.

    Ингибиторы изофермента CYP1A2 , например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

    Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови путем ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 .

    Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

    Фармакодинамическое взаимодействие

    Мелатонин усиливает эффект препаратов, угнетающих ЦНС , и бета-адреноблокаторов.

    Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.

    Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

    В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

    В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином — лекарственными препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

    Способ применения и дозы

    При нарушении сна по 1,5–3 мг за 30–40 минут до сна один раз в сутки.

    При десинхронозе (при смене часовых поясов) в качестве адаптогена — за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней — по 3 мг за 30–40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 6 мг в день.

    Применение у особых групп пациентов

    Пожилые пациенты (старше 65 лет). С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов. У пациентов пожилого возраста возможен прием препарата за 60–90 минут до сна.

    Пациенты с нарушением функции почек. Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Передозировка

    По опубликованным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций.

    Симптомы: наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома, при применении мелатонина в дозах 3000–6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

    Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

    Особые указания

    В период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

    Необходимо информировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

    Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение препарата у данной категории пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).

    При применении препарата не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

    С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см. «Способ применения и дозы»).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При применении препарата необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг, 3 мг.

    По 6, 10, 12, 20, 24 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 12 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1 контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    По 1 контурной ячейковой упаковке по 24 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Производитель

    АО «АЛИУМ», Россия, Московская обл., г.о. Серпухов, р.п. Оболенск, терр. Квартал Б, 34.

    Московская обл., г.о. Серпухов, р.п. Оболенск, терр. Квартал А, 2.

    Организация, принимающая претензии. АО «АЛИУМ», Россия. 142279, Московская обл., г.о. Серпухов, р.п. Оболенск, терр. Квартал А, 2.

    Читайте также:
    Диагностика и лечение микоплазмоза (микоплазменной инфекции)
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: