Месипол уколы: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Месипол ® (Mesipol) инструкция по применению

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт: Мелоксикам-Акрихин

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Месипол ®

Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом.

1 мл
мелоксикам10 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин – 6.25 мг, гликофурол – 100 мг, полоксамер 188 – 50 мг, натрия хлорид – 3 мг, глицин – 5 мг, натрия гидроксид – 0.152 мг, вода д/и – до 1 мл.

1.5 мл – ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (3) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама C max в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч.

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. V d низкий и составляет 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.

Средний T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Показания препарата Месипол ®

  • ревматоидного артрита;
  • остеоартроза;
  • анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
  • других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит

Режим дозирования

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол ® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе , доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Препарат нельзя вводить в/в.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Комбинированное применение: суммарная суточная доза препарата Месипол ® , применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0.1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% – анемия; 0.1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; менее 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органа зрения: менее 0.1% – конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

Аллергические реакции: менее 0.1% – ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Условия хранения препарата Месипол ®

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Месипол

Товары из категории – Противовоспалительные средства для лечения опорно-двигательного аппарата

Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис]

Тульская фармацевтическая фабрика

Sun Pharmaceutical [Сан Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство представляет раствор для внутримышечных инъекций. Главное действующее вещество – мелоксикам. В составе присутствуют дополнительные компоненты – полоксамер, аминоэтановая кислота, хлористый натрий, вода д/ин, едкий натр, полиэтиленгликолевый эфир тетрагидрофурфурилового спирта, меглюмина акридонацетат. Средство выпущено в ампулах (1,5 мл) по 3 и 5 штук в коробке. Средняя цена инъекционного средства Месипол за три ампулы – 250 руб., за 5 ампул – 370 руб.

Фармакологическое действие

Препарат Месипол обладает разноплановым действием:

  • снижает температуру – общую и в очаге воспаления;
  • снимает болевой синдром при поражении позвоночника и суставных сочленений;
  • устраняет воспалительный процесс, подавляя активность циклооксигеназы, отвечающей за выработку простагландинов.

Мелоксикам всасывается целиком при 100% биодоступности. Наивысшая концентрация вещества в организме достигается через час после в/м введения. С альбумином и прочими плазменными протеинами компонент связывается на 99%, что обеспечивает равномерное распределение по тканям. Вещество способно проникать в околосуставную жидкость, проходить через гистиоцитарный барьер. Разложение происходит в паренхиме печени с преобразованием в метаболиты, выводится лекарство при помощи почек и кишечника. Период полураспада составляет 20 часов. В аптеках купить ампулы Месипола можно лишь по рецепту врача.

Показания

Противовоспалительное нестероидное средство назначается при появлении симптомов следующих заболеваний:

  • хроническое поражение межпозвонковых суставов неинфекционной природы (АС);
  • наличие дегенеративно-дистрофических изменений при остеоартрозе;
  • аутоиммунное воспаление соединительных тканей с поражением мелких суставов (артрит ревматоидного типа).

Заменяющие Месипол аналоги по показаниям и составу – Мелоксикам, Мелбек, Мовасин, Мелоксик, Мовалис, Новоксикам, Эксистен-Сановель.

Противопоказания

Применение лекарства не рекомендовано при следующих заболеваниях и нарушениях:

  • внутренние кровотечения пищеварительного тракта;
  • воспалительные недуги органов ЖКТ;
  • обострение болезней мочевыделительной системы;
  • эрозия желудка;
  • пептидная язва 12-перстной кишки;
  • перманентная недостаточность сердечной функции;
  • язвенная болезнь толстого кишечника;
  • внутриутробное развитие плода;
  • тяжелые патологии почек, печени;
  • прогрессирующее повреждение мозговых сосудов на фоне атеросклероза и гипертензии;
  • увеличенное содержание калия в крови, нарушение баланса электролитов;
  • гранулематозное поражение отделов пищеварительного канала;
  • реабилитация после перенесенного коронарного шунтирования;
  • возраст больного младше 18 лет;
  • повышенная чувствительность к составу;
  • период естественного вскармливания.

При патологическом сочетании непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, астмы бронхов и доброкачественных новообразований на слизистой носовых пазух использование инъекций Месипола тоже противопоказано.

Способ применения и дозы

С внутримышечных инъекций Месипол начинают терапию перечисленных заболеваний и лечение продолжается 2-3 дня, после этого, согласно инструкции, уколы уже не делают, а пациента переводят на таблетированные препараты с содержанием того же рабочего вещества. Нельзя вводить состав внутривенно. Дозировки обусловлены состоянием больного и зависят от стадии болезни и степени болевых ощущений, потому вероятно использование 7-15 мг раствора в день. Не разрешено смешивать медикамент с другими лекарствами в одном шприце. Суточная дозировка для больных с почечной дисфункцией составляет не больше 7, 5 мг ежедневно.

Побочные действия

Инъекции Месипол способны провоцировать нежелательные проявления, ухудшающие состояние больного:

  • вздутие, тяжесть и боль в животе;
  • развитие воспалений слизистой печени, толстой кишки и желудка;
  • понос и запор;
  • эрозию, перфорацию и кровотечения внутренних органов;
  • симптомы тубулоинтерстициального нефрита;
  • появление белка и крови в моче;
  • синдром вертиго (головокружение);
  • ухудшение ориентации в пространстве;
  • лабильность психоэмоционального статуса;
  • состояние сонливости;
  • изменения состава крови со снижением уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина;
  • повышение давления;
  • спазмы бронхов;
  • отеки конечностей;
  • воспаление конъюнктивы, ухудшение зрительной функции;
  • анафилаксию, ангионевротический отек.

Наряду с этим, вероятны иммунологические реакции – кожные высыпания, зуд, повышение чувствительности к ультрафиолету, мультиформная экссудативная эритема, синдром Лайелла, уртикария.

Передозировка

Если случайно произошла передозировка средства, то для ускорения очищения организма употребляют Колестирамин. Вероятные негативные признаки – кровотечения в просвет пищеварительных органов, боль в животе, приступы тошноты, рвота, ухудшение функций печени/почек. При введении чрезмерно высокой порции Месипола были выявлены случаи остановки работы сердца из-за отсутствия электрической активности. Эта ситуация опасна для жизни, поэтому необходима неотложная медицинская помощь. Аппаратное внепочечное очищение не дает положительных результатов.

Лекарственное взаимодействие

Параллельный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и антикоагулянтами повышает угрозу кровотечений. Одновременное применение с психотропными средствами на базе лития способно вызывать интоксикацию. В сочетании с Колестирамином, мелоксикам выводится из организма, с мочегонными – приводит к дисфункции почек, совместное лечение с иммунодепрессантом Циклоспорином влечет за собой ухудшение мочевыделительной почечной функции. Введение Месипола уменьшает защитное действие контрацептивов внутриматочного назначения. Нежелательно во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как в сочетании с лекарственным составом они могут провоцировать отравление и приводить к выраженным побочным действиям.

Особые указания

Во время лечения важно наблюдение за состоянием кроветворения у пациента, при выраженной аллергии уколы отменяют. На фоне введения Месипола у страдающих язвой и использующих противосвертывающие средства вероятно развитие кровотечений. Совместный прием с диуретиками требует ежедневного употребления большого количества жидкости. Работа с опасным оборудованием и управление автомобилем не рекомендуется. Недопустимо использовать средство в период вынашивания ребенка, поскольку мелоксикам способен оказывать вредное воздействие на внутриутробное развитие младенца. Кормящим матерям предлагается временно отказаться от грудного кормления до прекращения использования препарата. Пациентам после 65 лет инъекции назначаются при условии постоянного врачебного контроля над работой почек и печени.

Сроки и условия хранения

Годность медикамента составляет два года. Хранят ампулы при температуре не более +25 градусов. По отзывам, Месипол дает хорошие результаты при проблемах с опорно-двигательным аппаратом. Дословно, цитата пользователя: “Помогли именно уколы, которые сняли сильную боль и воспаление в колене”. Отрицательное мнение проистекает из-за отсутствия обезболивающего действия препарата, вследствие чего приходится дополнительно принимать анальгетики. Вероятно, кому-то лекарство не подходит, или неграмотно скорректирована его доза.

Месипол р-р в/м введ. 0,01г/мл 1,5мл 5шт

  • Действующее вещество (МНН): Мелоксикам
  • Производитель: Польфарма Фармацевтический завод С.А.
  • Страна производства: Польша
  • Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения
  • Категория: Противовоспалительные препараты

Доставим в одну из 2348 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Аналоги 75
  • Аптеки

Инструкция по применению Месипол р-р в/м введ. 0,01г/мл 1,5мл 5шт

Действующее вещество (МНН): Мелоксикам

Производитель: ООО Озон/ЗАО Фармфирма Сотекс

Действующее вещество (МНН): Мелоксикам

Производитель: ОАО Синтез

Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье. Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы здесь

  • МОСКВА ,проезд Гурьевский, д. 19, корп. 1
  • +7 (499) 553-81-78
  • МОСКВА ,Крутицкий 3-й переулок, д. 15
  • +7 (499) 403-32-12
  • БАЛАШИХА ,Энтузиастов шоссе, д. 9
  • +7 (499) 391-66-68
  • ЖЕЛЕЗНОДОРОЖНЫЙ ,Микрорайон Павлино, д. 1, а
  • +7 (925) 888-36-36
  • ЭЛЕКТРОУГЛИ ,Школьная, д. 8
  • +7 (962) 999-88-87
  • МОСКВА ,Беловежская, д. 13
  • +7 (495) 996-66-66
  • МОСКВА ,Ключевая, д. 24, корп. 1
  • +7 (925) 930-96-53
  • МОСКВА ,Пятницкое шоссе, д. 8
  • +7 (495) 751-55-55
  • МОСКВА ,Лобачевского, д. 98, корп. 1
  • +7 (495) 932-21-55
  • ЩЕЛКОВО ,Заводская, д. 1, а
  • +7 (495) 782-52-72
  • ЛЮБЕРЦЫ ,Назаровская, д. 1
  • +7 (495) 205-92-92
  • РОШАЛЬ ,Косякова, д. 11
  • +7 (496) 455-82-20
  • МОСКВА ,Ленинградское шоссе, д. 25
  • +7 (925) 577-01-89
  • МОСКВА ,Полярная, д. 3, корп. 1
  • +7 (495) 231-16-97
  • МОСКВА ,пр-кт Маршала Жукова, д. 53, корп. 1
  • +7 (929) 928-53-52
  • МОСКВА ,Проспект Маршала Жукова, д. 55
  • +7 (925) 130-90-95, +7 (929) 911-00-82
  • МОСКВА ,Дудинка, д. 3
  • +7 (495) 514-85-91
  • ВОСТОЧНЫЙ ,Главная, д. 29, а
  • +7 (495) 509-34-20, +7 (499) 463-87-44, +7 (915) 261-10-09
  • МОСКВА ,Ангелов переулок, д. 8
  • +7 (495) 753-08-04, +7 (495) 754-03-03
  • МОСКВА ,Костромская, д. 16
  • +7 (499) 901-83-22
  • 1
  • 2
  • .
  • 119
  • 120

© 2021 Общество с ограниченной ответственностью «ПроАптека»

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности
№ ЛО-77-02-010669

Адрес: 127282, г. Москва, ул. Чермянская, д. 2, стр. 1, + 7 (495) 737-35-00, 737-35-01

Месипол 15мг 15мл 5 шт раствор для инъекций

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Акрихин
  • Завод-производитель: Польфарма (Польша)
  • Форма выпуска: Раствор для инъекций
  • Дозировка: 15 мг
  • Действующее вещество: Мелоксикам
  • Упаковка: Ампулы
  • Описание
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Где купить?
  • Нашли дешевле?
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Действие на организм
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и детям
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Дозировка
  • Передозировка
  • Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

  • Действующее вещество: мелоксикам 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: меглюмин – 6.25 мг, гликофурол – 100 мг, полоксамер 188 – 50 мг, натрия хлорид – 3 мг, глицин – 5 мг, натрия гидроксид – 152 мкг, вода д/и – до 1 мл.
  • Раствор Месипол состоит из мелоксикама и дополнительных веществ – глицина, гидроксида натрия, гликофурола, меглюмина, хлорида натрия, полоксамера 188 и воды для инъекций.

Раствор для инъекций 15мг 1,5мл, 5 штук.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназь1-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Действие на организм

Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Стах) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главньпи образом с альбумином) в значительной степени – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Уд) низкий и составляет 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5&rsquo,-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5&rsquo,-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). [п что исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СУР 2С9 и дополнительное значение имеет изофермент СУР 3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно,принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний период полувыведения (Тш) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Клиническая фармакология

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат.

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит,
  • остеоартроз,
  • анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева),
  • другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания к применению

  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе),
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки,
  • активное желудочно-кишечное кровотечение,
  • воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования,
  • декомпенсированная сердечная недостаточность,
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,
  • выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин),
  • прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия,
  • беременность,
  • период грудного вскармливания,
  • детский возраст до 18 лет,
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам.

С осторожностью: пожилой возраст, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и детям

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Не применять детям до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0.1-1% – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит, менее 0.1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% – анемия, 0.1-1% – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь, 0.1-1% – крапивница, менее 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% – головокружение, головная боль, 0.1-1% – вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0.1% – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки, 0.1-1% – повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0.1% – острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органа зрения: менее 0.1% – конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

Аллергические реакции: не менее 0.1% – ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Дозировка

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Месипол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Симптоматическое лечение препаратом следующих заболеваний: ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. В целом, препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суспензия для приема внутрь

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату(а также к НПВП других групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 12 лет), при беременности, в период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы препарата не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Ректально – 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении препарата в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.

Побочные действия

Частота: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Возможны следующие побочные реакции при приеме препарата:

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: часто – периферические отеки; нечасто – повышение АД, сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени лечение препаратом следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие

При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; повышает концентрацию Li+ в плазме при одновременном применении с препаратами Li+; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Месипол

Месипол: инструкция по применению и отзывы

Актуализация описания и фото: 01.11.2021

Месипол – препарат с обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, применяемый для симптоматической терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Месипола:

  • раствор для внутримышечного введения: прозрачный, желтый или зеленовато-желтый, имеет характерный запах (в картонной пачке 3 или 5 ампул по 1,5 мл);
  • таблетки: с плоской поверхностью, круглые, желтые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 шт.).

Состав 10 мл раствора Месипол:

  • действующее вещество: мелоксикам – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: гликофурол – 1000 мг; глицин – 50 мг; меглюмин – 62,5 мг; полоксамер 188 – 500 мг; гидроксид натрия – 1,52 мг; хлорид натрия – 30 мг; вода для инъекций – до 10 мл.

Состав 1 таблетки Месипол:

  • действующее вещество: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
  • дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, цитрат натрия, прежелатинизированный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месипол относится к числу НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов).

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие препарата связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2 (циклооксигеназы), которая в области воспаления принимает участие в биосинтезе простагландинов. Воздействие на ЦОГ-1 осуществляется в меньшей степени.

Фармакокинетика

Инъекционный раствор

После внутримышечного введения Месипола мелоксикам полностью абсорбируется. Обладает высокой биологической доступностью (почти 100%). Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама составляет 0,001 62 мг/мл, время ее достижения – примерно 60 минут.

В значительной степени (около 99%) связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, проходит через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости – приблизительно 50% от плазменной концентрации препарата. Vd (объем распределения) –11 л.

Мелоксикам метаболизируется в печени почти полностью с образованием четырех метаболитов (фармакологически неактивны). Важную роль в метаболическом превращении играет изофермент CYP2С9, менее значимо участие изофермента CYP3А4 и пероксидазы.

Характерная для мелоксикама значительная кишечно-печеночная циркуляция на элиминацию препарата влияния не оказывает. Выводится вещество главным образом в виде метаболитов в равной степени кишечником и почками. Кишечником в неизмененном виде выводится до 5% мелоксикама, в моче определяются лишь следовые количества неизмененного Месипола.

Средний T1/2 (период полувыведения) мелоксикама – 20 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин.

Таблетки

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его абсолютная биологическая доступность составляет 89%. Прием препарата одновременно с пищей на всасывание влияния не оказывает.

Концентрация Месипола пропорциональна полученной дозе. Время достижения равновесных концентраций – 3–5 дней. При продолжительном применении (дольше 12 месяцев) концентрации мелоксикама сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров.

Связывание с белками плазмы – от 99%. Диапазон различий между наибольшими и базальными концентрациями Месипола после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет 0,000 4–0,001 или 0,000 8–0,002 мг/мл (при использовании дозы 7,5 или 15 мг соответственно). Вещество проникает через гистогематические барьеры.

Выводится главным образом в виде метаболитов в равной степени с мочой и калом. В неизменном виде с калом выводится меньше 5% от величины суточной дозы, в моче обнаруживается препарат в неизменном виде только в следовых количествах. Т1/2 – 15–20 часов. Плазменный клиренс в среднем составляет 8 мл/мин. Клиренс препарата у лиц пожилого возраста уменьшается.

Печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести значимо на фармакокинетические процессы мелоксикама не влияет.

Показания к применению

Согласно инструкции, Месипол назначают для симптоматической терапии следующих болезней:

  • ревматоидный артрит;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
  • остеоартроз;
  • прочие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, протекающие с болевым синдромом.

Противопоказания

Инъекционный раствор

  • полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа/околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВП (включая отягощенный анамнез);
  • активные желудочно-кишечные кровотечения;
  • болезни почек, имеющие прогрессирующий характер, включая подтвержденную гиперкалиемию;
  • выраженная почечная недостаточность у пациентов, которые не подвергались диализу (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, гранулематозный энтерит);
  • выраженная печеночная недостаточность или активные болезни печени;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • период после проведения коронарного шунтирования;
  • цереброваскулярное или иные кровотечения;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Месипол назначается под врачебным контролем):

  • наличие инфекции Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori);
  • продолжительное применение НПВП;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные болезни;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гиперлипопротеинемия;
  • сахарный диабет;
  • нарушения функции почек при клиренсе креатинина меньше 60 мл/мин;
  • болезни периферических артерий;
  • указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • частое употребление содержащих алкоголь напитков;
  • курение;
  • соматические заболевания в тяжелом течении;
  • комбинированное применение с пероральными глюкокортикостероидами (преднизолоном), антикоагулянтами (варфарином), антиагрегантами (ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), антидепрессантами третьего поколения (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
  • пожилой возраст.

Таблетки

  • аспириновая бронхиальная астма;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • почечная/печеночная недостаточность в тяжелом течении;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 15 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Месипол назначается под врачебным контролем):

  • отягощенный анамнез по эрозивно-язвенным поражениям желудочно-кишечного тракта;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Месипола: способ и дозировка

При сочетанном применении разных лекарственных форм Месипола суммарная доза не должна быть больше 15 мг в день.

В случаях наличия повышенного риска развития побочных реакций, а также при выраженной почечной недостаточности у находящихся на гемодиализе пациентов максимальная суточная доза составляет 7,5 мг.

Инъекционный раствор

Месипол применяется внутримышечно (глубокая внутримышечная инъекция). Внутривенно раствор вводить нельзя.

Инъекционное введение показано только на протяжении первых двух-трех дней терапии, затем пациентов переводят на прием препарата внутрь.

Рекомендуемая суточная доза Месипола – 7,5 или 15 мг однократно (доза определяется интенсивностью болей и тяжестью воспалительного процесса).

Смешивать в одном шприце с прочими лекарственными средствами/веществами Месипол не следует.

Таблетки

Месипол принимают внутрь один раз в день, предпочтительнее – во время еды.

Рекомендуемая суточная доза:

  • остеоартроз: 7,5 мг, возможно увеличение в два раза;
  • ревматоидный артрит: 15 мг, возможно снижение в два раза;
  • болезнь Бехтерева: 15 мг.

Побочные действия

Терапия Месиполом может приводить к развитию следующих нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Об авторе

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Месакол

Состав

В 1 таблетке месалазина 400 мг. Кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, МКЦ, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид, метакриловая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, дибутилфталат, железа оксид, титана диоксид, красный, макрогол, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке, растворяющейся в кишечнике, 400 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество оказывает местное противовоспалительное действие, которое обусловлено ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов. Тормозит дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов. Оказывает антибактериальное действие — активен в отношении кокков и кишечной палочки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество начинает высвобождаться через 170 минут, а через 225 минут оболочка полностью растворятся. Именно она обуславливает высвобождение 60-79% действующего вещества в толстом кишечнике. В тощей кишке отмечается незначительное высвобождение в системный кровоток поступает только 10%, поэтому концентрация в крови низкая. Связывается с белками на 43%. Метаболизируется до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Проникает в молоко.

Период полувыведения от 0,5 до 2 часов, а метаболита — 6-10 часов. Около 50% выводится почками, остальная часть — кишечником. При почечной недостаточности отмечается кумуляция.

Показания к применению

Лечение болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к салицилатам;
  • заболевания крови;
  • геморрагический диатез;
  • язвенная болезнь;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • возраст до 2 лет.

Беременным назначают в случае, если польза для матери превышает риск для плода. Грудное вскармливание прекращают при назначении этого лекарственного средства.

Побочные действия

  • тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, боли в животе, стоматит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз; панкреатит, гепатит;
  • сердцебиение, тахикардия, изменение АД, одышка, загрудинные боли, нарушение проводимости;
  • головная боль, головокружение, тремор, шум в ушах, нейропатия, депрессия, бессонница;
  • белок в моче, гематурия, олигурия или анурия, олигоспермия, единичные случаи импотенции;
  • эозинофилия, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
  • сыпь, зуд, дерматозы, эритема, бронхоспазм;
  • волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, алопеция.

Месакол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месакол принимают внутрь после еды, целиком, с большим количеством воды.

При лечении назначают 400-800 мг трижды в сутки. Лечение длится до 12 педель. При пропуске одного приема пропущенную дозу принимают вместе со следующей или в любое другое время.

С целью профилактики — 400 мг трижды в сутки.

Целесообразно периодическое проведение анализа крови и мочи. Может отмечаться окрашивание мочи в желтый цвет. При непереносимости препарата его отменяют.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, болями в желудке, слабостью и выраженной сонливостью.

Проводится промывание желудка, принимаются слабительные средства и сорбенты, назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Месалазин усиливает действие глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, препаратов сульфонилмочевины и токсичность метотрексата. Замедляет всасывание цианкобаламин и усиливает действие урикозурических препаратов. Отмечается ослабление действия рифампицина, спиронолактона, фуросемида и сульфаниламидов при одновременном назначении с ним.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Месакола

Месакол или Салофальк, что лучше?

Препараты имеют одно действующее вещество, но последний препарат имеет много форм выпуска — гранулы, суппозитории, пена ректальная, суспензия и таблетки по 500 мг и 250 мг, что выгодно его отличает от предыдущего. Свечи и суспензия успешно применяются при дистальных формах НЯК. Поскольку лекарственной формы «свечи Месакол» не существует, их могут заменить свечи Салофальк: первый препарат назначается внутрь, а второй в виде свечей или суспензии. Некоторые считают, что немецкое качество (речь идет о Салофальке — производитель Doctor Falk Pharma GmbH, Германия) лучше, однако и стоимость больше. Если пациенту необходимо длительно принимать препарат, то более высокая цена является существенным фактором, который заставляет прибегнуть к вполне адекватной замене Месаколом.

Врачи при выборе препарата исходят из локализации процесса и фармакокинетических особенностей лекарства. Салофальк начинает действовать в нижнем отделе тонкой кишки при рН=6, а Месакол, имея другую оболочку, высвобождает активное вещество в толстой кишке при рН=7. Поэтому пациентам с илеитом назначают первый, а при поражении толстой кишки — предпочтительнее второй препарат. У детей часто применяют Пентасу, которая начинает действовать уже в двенадцатиперстной кишке, поскольку в этом возрасте чаще обнаруживают изменения в тощей и подвздошной кишке.

Отзывы о Месаколе

В последние годы более широко при НЯК и болезни Крона применяются препараты 5-аминосалициловой кислоты, по сравнению с сульфосазином. Данное лекарственное средство эффективно при легкой и средней тяжести течения НЯК. Применение Месакола позволяет контролировать течение болезни у 60% больных. После достижения ремиссии препарат применяется для поддерживающего лечения. С успехом используется в качестве базовой терапии этого заболевания. Преимуществами данного препарата являются: доказанная эффективность, возможность применять с 2-х лет, минимальное количество побочных действий (по сравнению с сульфасалазином). В отзывах пациенты часто сравнивают два вышеописанных средства и отдают предпочтение одному или другому в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности.

  • «… Лично у меня ремиссия была этого препарата. До него пил Салофальк — без результата».
  • «… Принимаю именно этот по двум причинам — он лучше для толстой кишки и к тому же — дешевле».
  • «... Пробовала и тот, и другой. Побочек после Месакола меньше — думаю от того, что он позже высвобождается и еще меньше всасывается».
  • «… Совмещаю 2 препарата — ставлю свечи Салофальк и пью таблетки Месакол. Уйти от таблеток не получается — начинается обострение».
  • «… Попробовала попринимать Месакол, но мне стало хуже (стала болеть печень, появилась кровь в кале). Снова перешла на Салофальк».
  • «… Мне назначили его больше года назад. Пью постоянно, но в поддерживающей дозе, появились изменения крови. Пробовала бросить прием, но сразу начинается обострение. Вот круг и замкнулся».

Цена на Месакол, где купить

Купить Месакол можно в любой аптеке. Стоимость 50 таблеток по 400 мг колеблется в пределах 697-844 руб.

Читайте также:
БПР и ЛЗР плода во время беременности: почему их важно отслеживать
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: