Бикалутамид: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Бикалутамид 50 – Биокад – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: бикалутамид 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;

оболочка таблетки: пленочное покрытие 3,8 мг.

В состав пленочного покрытия входят: макрогол (13,33%), титана диоксид (20,00%), гипромеллоза (66,67%).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “50” на одной стороне. На поперечном срезе таблетка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство – антиандроген

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и не активируя экспрессию генов подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.

При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы получавших бикалутамнд в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии или адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомеpa период полувыведения последнего – около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст нарушение функции почек легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том что у больных с тяжелой степенью нарушений функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96% для (R)-энантиомера 996%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин получавших бикалутамид и дозе 150 мг составляет 49 мкг/мл.

Показания:

– Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;

– бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;

– бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не подходят пациенту.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

– одновременный прием с терфенадином астемизолом и цизапридом;

– бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:

– Нарушение функции печени;

Читайте также:
Можно ли человеку после перенесенного инсульта доверить вождение машины?

– дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Взрослые мужчины (в том числе пожилые)

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Коррекция режима дозирования

Нарушения функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

При легкой степени нарушений функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел “Особые указания”).

Побочные эффекты:

Бикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Лишь в редких случаях применение бикалутамида отменяют из-за вызнанных препаратом побочных эффектов. Согласно рекомендациям ВОЗ побочные эффекты которые может вызвать бикалутамид классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто – ≥ 10% часто – ≥ 1% и Применение у больных с нарушениями функции печени

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени.

Изменения функции печени тяжелой степени при использовании бикалутамида возникают редко (см. раздел “Побочное действие”) имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

Меры предосторожности при применении

При обращении с препаратом особых мер предосторожности не требуется.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “Биокад”, 143422, Московская обл., Красногорский р-он, село Петрово-Дальнее, Россия

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бикалутамид-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “93” на одной стороне и “220” на другой.

1 таб.
бикалутамид50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “BCL” на одной стороне и ровные на другой.

1 таб.
бикалутамид150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

Читайте также:
Как разработать руку после перелома лучевой кости в домашних условиях: реабилитация, массажи и ЛФК

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T 1/2 , что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг C ss (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно C ss (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T 1/2 последнего – около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания препарата Бикалутамид-Тева

  • распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
  • местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Режим дозирования

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции.

Часто (≥1%, но диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция или восстановление роста волос, увеличение массы тела.

Редко (≥ 0.1%, но реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.

Очень редко (≥ 0.01%, но рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Противопоказания к применению

  • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата.

Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Бикалутамид : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бикалутамид;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг бикалутамида;

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Для дозы 50 мг – с гравировкой “2” с одной стороны и “Н” с другой, для дозы 150 мг – с гравировкой “11” с одной стороны и “Н” с другой.

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата Бикалутамид в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Бикалутамид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленной почти исключительно (R) -энантиомер.

Абсорбция и распределение.

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном применении Бикалутамид (R) -энантиомер через длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг препаратуБИКАЛУТАМИД. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет возраст пациента, наличие и поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства того, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат – 96%, (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнерши во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к врожденным порокам потомства.

Показания

Таблетки с дозировкой 50 мг

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Таблетки с дозировкой 150 мг

Монотерапии или адъювантной терапии при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентов с местно распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Лечение пациентов с местно распространенным НЕ метастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.

Бикалутамид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение Бикалутамид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Бикалутамид и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследование иn vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с препаратом Бикалутамид, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с препаратом Бикалутамид . Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение имеет значение. Итак, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Бикалутамид.

С осторожностью следует назначать Бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации препарата Бикалутамид в плазме, что может усугубить побочные эффекты препарата.

Исследование иn vitro показали, что Бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата Бикалутамид пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особенности применения

Лечение препаратом Бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому Бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить печеночные пробы. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата Бикалутамид.

Изредка при применении препарата Бикалутамид наблюдали тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение следует прекратить.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим необходим мониторинг уровня глюкозы в крови пациентов, получающих Бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что Бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бикалутамид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Бикалутамид не влияет на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке один раз в сутки. Лечения с дозировкой 50 мг следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Препарат с дозировкой 150 мг следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети. Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикалутамид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Бикалутамид Канон таблетки п.п.о. 150мг 30 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Бикалутамид
  • Производитель: ЗАО Канонфарма Продакшн
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория: Онкология

Доставим в одну из 2350 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 14
  • Аптеки

Инструкция по применению Бикалутамид Канон таблетки п.п.о. 150мг 30 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Противоопухолевое средство, антиандроген, рак предстательной железы.

Состав

Действующие вещества: бикалутамид 150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 107 мг, кроскармеллоза натрия 19,5 мг, лактозы моногидрат 132,9 мг, повидон 7,6 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 12 мг.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное действие лекарственных препаратов заключается в снижении концентрации мужских половых гормонов в крови.
Противоопухолевое действие направлено на подавление и предупреждение роста различных опухолей.

Показания

Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.
Местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Способ применения и дозировка

Взрослым мужчинам (в т.ч. пожилым):
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.
При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени); болезненность грудных желез; приливы крови к лицу; снижение полового влечения; сексуальные дисфункции; диарея; тошнота; транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; холестаз; желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата); зуд; астения.
При применении препарата в суточной дозе 150 мг: алопеция или восстановление роста волос; увеличение массы тела.
Реакции повышенной чувствительности, включая: ангионевротический отек; крапивницу; интерстициальные легочные заболевания.
При применении препарата в суточной дозе 150 мг: боль в животе; депрессия; диспепсия; гематурия. Рвота; сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто); печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.
Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, иперхолестеринемия, гипербилирубинемия.
Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Противопоказания

  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата; детям и женщинам.

С осторожностью: нарушения функции печени.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое.
Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде.
Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

При назначении препарата пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности ферментов цитохрома Р450 (CYP3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама , AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином , астемизолом и цизапридом .
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Бикалутамид-каби 150 мг : инструкция по применению

Описание

Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DB04» на одной стороне.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество – бикалутамид 150 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Антиандрогены.

Код АТХ: L02BB03

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает другими видами эндокринной активности. Он связывается с андрогенными рецептороми, и, не активируя экспрессию генов, ингибирует стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов отмена бикалутамида может приводить к развитию «синдрома отмены антиандрогена».

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Отсутствуют доказательства любого клинически значимого влияния пищи на биодоступность.

Связь бикалутамида с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Средняя концентрация R-бикалутамида в семенной жидкости мужчин, получающих бикалутамид 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально доставляемое партнеру-женщине при половом контакте, является низким и оценивается приблизительно в 0,3 мкг/кг. Это значение ниже необходимого для индукции изменений у потомства лабораторных животных.

Особые группы пациентов

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению

Бикалутамид 150 мг показан как монотерапия или как адъювантное средство к радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования болезни.

Бикалутамид 150 мг также показан для лечения пациентов с местнораспространенным, неметастатическим раком предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство неприемлемо или не применимо.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины, в том числе пожилые: внутрь по одной таблетке (150 мг) один раз в день. Бикалутамид 150 мг следует принимать постоянно в течение по меньшей мере 2 лет или до появления признаков прогрессирования болезни.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Повышенная кумуляция может наблюдаться у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.

Побочное действие

Частота развития побочных реакций оценивается следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата. Детский возраст. Женский пол. Одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует.

Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Проведение диализа неэффективно.

Меры предосторожности

Начало терапии должно проходить под непосредственным контролем специалиста.

Бикалутамид в значительной степени метаболизируется в печени. Имеющиеся данные предполагают, что его выведение может проходить медленнее у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, и это может приводить к повышенному накоплению бикалутамида. Соответственно, бикалутамид следует с осторожностью применять у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

Тяжелые изменения печени и печеночная недостаточность редко наблюдались при приеме бикалутамида 150 мг. Следует прекратить терапию бикалутамидом 150 мг при возникновении тяжелых изменений.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая, что бикалутамид ингибирует цитохром Р450 (CYPЗА4), следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP3А4.

В редких случаях реакции фоточувствительности были отмечены у пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг. Пациентам рекомендовано избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-лучей во время приема бикалутамида 150 мг и может быть рекомендовано использование солнцезащитных кремов. В случае персистирующей и/или тяжелой реакции фоточувствительности должно быть начато подходящее симптоматическое лечение. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT.

У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе, также принимающих лекарственные препараты, которые могут удлинять интервал QT (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачи должны оценить соотношение пользы/риска, включая вероятность пируэтной тахикардии до начала приема бикалутамида.

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию спермы не оценивалось и такие изменения не описаны у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения и в течение 130 дней после лечения бикалутамидом.

Усиление антикоагулянтного действия кумарина описано у пациентов, получавших параллельно бикалутамид, что может приводить к увеличению протромбинового времени (ПТ) и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендован тщательный мониторинг ПТ/MHO, а также необходимо рассмотреть вариант коррекции дозы антикоагулянта (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что бикалутамид нарушает способность пациентов к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать сонливость. Всем пациентам, испытывающим ее, следует соблюдать осторожность.

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат не предназначен для приема женщинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях in vitro показано, что R-бикалутамид является ингибитором изофермента CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличилась на 80%. Для препаратов с узким терапевтическим индексом такое увеличение может иметь значение. Соответственно, противопоказано сопутствующее применение с терфенадином, астемизолом или цизапридом. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении бикалутамида с циклоспорином и блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозировки этих препаратов, особенно в случае развития побочных реакций. Для циклоспорина рекомендуется проводить тщательный мониторинг плазменных концентраций и клинического состояния пациента после начала или отмены терапии бикалутамидом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида с другими препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например циметидином и кетоконазолом. Одновременное применение может привести к повышению плазменных концентраций бикалутамида и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы. Соответственно рекомендуется в случае назначения бикалутамида 150 мг пациентам, которые уже принимают кумариновые антикоагулянты, вести тщательный мониторинг протромбинового времени.

Так как антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT, возможность совместного использования бикалутамида с лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QT или лекарственными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, такими как антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид) или антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадоном, моксифлоксацином, антипсихотические средства и так далее, следует тщательно оценивать (обратитесь к разделу «Меры предосторожности»).

Бикалутамид

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: бикалутамид 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 58,45 мг (дозировка 50 мг) и 175,35 мг (дозировка 150 мг), повидон 3,50 мг (дозировка 50 мг) и 10,50 мг (дозировка 150 мг), карбоксиметилкрахмал натрия 12,11 мг (дозировка 50 мг) и 36,33 мг (дозировка 150 мг), магния стеарат 0,94 мг (дозировка 50 мг) и 2,82 мг (дозировка 150 мг);

оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) 3,0 мг (дозировка 50 мг) и 8,0 мг (дозировка 150 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогенном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней. При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %).

Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты неактивны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания

– Распространённый рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

– местнораспространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

– местнораспространённый неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

– одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

Не должен назначаться пациентам женского пола.

Бикалутамид

Бикалутамид

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество: 1 таблетка 50 мг содержит активное вещество: бикалутамид – 50,0 мг; 1 таблетка 150 мг содержит активное вещество: бикалутамид – 150,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антиандроген.

Код АТХ

Фармакологическое действие

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т, N+, МО) раком предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы

Показания к применению

Бикалутамид 50,0 мг В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг- гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата; одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом; детский возраст, женский пол.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости. Взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией – по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией. Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50,0 мг и 150,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: