Биол таблетки – инструкция по применению, влияние на показатели артериального давления

Биол® (2.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид

(Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.

Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.

Фармакодинамика

Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

– профилактика приступов стенокардии

– лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, принимая во внимание ЧСС пациента и эффективность лечения.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Биол один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг препарата Биол один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг препарата Биол.

Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.

Нельзя резко прерывать лечение. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1,25 мг препарата Биол один раз в день

2,5 мг препарата Биол один раз в день

3,75 мг препарата Биол один раз в день

4 я – 7 я неделя:

5 мг препарата Биол один раз в день

8 я -11 я неделя:

7,5 мг препарата Биол один раз в день

12 я неделя и далее:

10 мг препарата Биол один раз в день в качестве поддерживающей терапии

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол один раз в день.

Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Курс лечения препаратом Биол длительный. Нельзя резко прерывать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния пациента. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Для всех показаний

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол не рекомендован к применению у детей.

Таблетки Биол следует принимать утром, можно во время приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Биол таблетки – инструкция по применению, влияние на показатели артериального давления

В одной таблетке может содержаться 2,5 мг, 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарата.

Вспомогательными соединениями являются: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и коллоидный безводный диоксид кремния.

Пленочная оболочка таблеток выполнена из моногидрата лактозы, гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 4000.

В качестве красителя использованы: желтый и красный железа (III) оксид (для дозировки 10 мг).

Форма выпуска

Таблетки имеют покрытие в виде пленочной оболочки, они запечатаны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке может быть 3, 5, 10 блистеров.

Гравировка «BIS 5» означает дозировку препарата — 5 мг, таблетки также отличаются светло-желтым цветом, круглой, двояковыпуклой формой и крестообразной риской.

Таблетки дозировки 10 мг желтого цвета и обозначены гравировкой «BIS 10».

Фармакологическое действие

Избирательное β1-адреноблокирующее, антиангинальное и гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол относится к селективным β1-адреноблокаторам, не обладающим симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Механизм действия активного соединения при лечении артериальной гипертензии до сих пор не выяснен. Однако бисопролол в кровотоке снижает активность протеолитического ферментаренина, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и ЧСС, обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным влиянием.

Читайте также:
Варикоцеле: причины и признаки болезни, диагностика, вероятные последствия и профилактические меры

Невысокие дозы препарата приводят к блокировке β1-адренорецепторов сердца, что тормозит преобразование циклического АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами, что снижает скорость внутриклеточного тока ионов кальция, угнетает работу сердца, снижая его возбудимость и атриовентрикулярную проводимость. Прием большей терапевтической дозы препарата вызывает β2-адреноблокирующее действие. Благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов уровень общего сопротивления периферических сосудов в первые сутки терапии увеличивается, а затем через 2-3 дня возвращается к исходному, при длительном использовании снижается.

Антигипертензивное влияние Бисопролола связано с уменьшением такого показателя, как минутный объем крови, а также с симпатической стимуляцией сосудов на периферии, со снижением активности симпатико-адреналовой системы и восстановлением способности отвечать на снижение АД. У пациентов с артериальной гипертензией эффект развивается на 2-5 день терапии, для достижения стабильного эффекта необходимо 1-2 месяца.

Антиангинальное влияние препарата обеспечивается снижением потребности сердечной мышцы в кислороде: снижается не только сократимость, но и другие функции миокарда, удлиняется диастола и улучшается перфузия миокарда. Повышение итогового диастолического давления в камере левого желудочка и увеличение растяжения может повысить потребность мышечных волокон в кислороде, особенно при хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Биол в средних терапевтических дозах имеет менее выраженное воздействие на органы с β2-адренорецепторы и углеводный обмен в отличие от неселективных β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика Бисопролола

После приема перорально внутрь всасывание из ЖКТ происходит почти полностью — примерно на 90% вне зависимости от питания. Для достижения максимальной концентрации в кровотоке нужно от 2 до 4 часов. Активное соединение связывается с плазменными белками в крови на 26-33%. После преобразования в печени образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Время полувыведения — 9-12 ч, поэтому Биол можно принимать один раз в сутки.

Выведение преимущественно почками — до 50% неизмененного вещества, 2% элиминируется через кишечник.

Бисопролол обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется вместе с молоком.

Показания к применению

  • монотерапия артериальной гипертензии;
  • как составляющее комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности (ХСН);
  • профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к составляющим компонентам или другимβ-адреноблокаторам;
  • острая или хроническая недостаточность сердечной функции, в т.ч. на стадии декомпенсации, которая требует инотропной поддержки;
  • метаболический ацидоз;
  • коллапс;
  • терапия ингибиторами МАО и 14 дней после отмены (риск значительного усиления гипотензивного эффекта);
  • кардиомегалия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Рейно;
  • синоатриальная, AV- блокада частичная (II степени) или полная, без использования кардиостимулятора;
  • дисфункция синусового узла;
  • брадикардия(при ЧСС до 50 уд. в 1 мин);
  • артериальная гипотензияпри сист.АД до 90 мм рт. ст.;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, а также наличие записи в анамнезе;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома;
  • прием Флоктафенинаили Сультоприда;
  • возрастная категория: особы не достигшие 18 лет;
  • кормящие грудью или беременные женщины.

Возможно применение при соблюдении осторожности:

  • комбинирование с десенсибилизирующей терапией;
  • гипертиреоз;
  • псориаз;
  • сахарный диабет 1-ого типа или значительные колебания уровня глюкозы;
  • почечная недостаточность при клиренсе креатининаменьше 20 мл в 1 мин;
  • выраженные нарушения работы печени;
  • частичная AV-блокада 1-ой степени;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • стенокардия Принцметала;
  • врожденный порок сердца или клапана сердца, сопровождающийся гемодинамическими нарушениями;
  • хроническая недостаточность сердечной функции, недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 3 месяцев);
  • депрессия или записи о ней в анамнезе;
  • при феохромоцитомеи комплексном лечении с α-адреноблокаторами;
  • строгая диета.

Побочные действия

Таблетки Биол могут вызывать нежелательные реакции, частота возникновения и проявления их отличаются:

  • Со стороны работы середечно-сосудистой системы очень часто ( у ≤10% пациентов) возникает снижение ЧСС и развитие брадикардии, ощущение сердцебиения; у менее 1% пациентов «часто» наблюдалось снижение АД, ангиоспазм, парестезии, нечасто (≤0,1%) — нарушения AV-проводимости, блокадаи остановка сердца, возникали аритмия, ортостатическая гипотензия, усугубление ХСН, периферические отеки и боли в груди.
  • «Частые» побочные реакции нервной системы и органов чувств: головокружение, головные боли, астения, утомляемость, беспокойство нарушение режима сна, депрессия, редки случаи (≤0,01%) спутанности сознания, кратковременной потери памяти, кошмаров, галлюцинаций, миастении, тремора, судорог, нарушения зрения, уменьшения слезоотделения и сухость (важно учитывать при использовании линз), возможен шум, боль в ушах и снижение слуха, конъюнктивит.
  • Нечасто развивается бронхоспазмна фоне бронхиальной астмы или ХОБЛ; редко возникает аллергический ринит.
  • Часто может наблюдаться тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту, гепатит, повышение активности АЛТи АСТ, концентрации билирубина, редко – триглицеридов.
  • Нечасты случаи артралгиии болей в спине.
  • Очень редко пациенты жалуются на нарушение потенции и ослабление либидо.
  • Были отдельные сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе, лейкопении.
  • Редкие аллергические реакции проявлялись в виде кожного зуда, сыпи и крапивницы.
  • Со стороны эпидермиса редко усиливалось потоотделение, возникала гиперемия, экзантема, псориазоподобные реакции; еще реже — алопеция, обострение псориаза.
  • После прекращения приема таблеток Биол возникает синдром отмены, который влечет учащению приступов стенокардиии увеличение АД.

Таблетки Биол, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки Биол рекомендуется принимать внутрь, с утра, до приема или во время завтрака, целиком, запивая небольшим количеством воды, один раз в 24 часа.

Инструкция по применению описывает стандартные схемы лечения, однако в каждом отдельном случае лечащий врач должен подбирать терапевтические с учетом ЧСС и состояния больного.

При артериальной гипертензии и ИБС:

Суточная доза составляет 5 мг, но может быть увеличена до 10 мг.

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и стенокардией, назначают не менее 20 мг в сутки.

При ХСН:

Минимальная начальная доза – 1,25 мг, которая может повышаться после анализа переносимости препарата – сначала до 2,5 мг, затем – до 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и максимально через 2 нед. – 10 мг. Если терапия взывает ухудшение, то лучше рассмотреть вариант снижения дозы.

Подбор дозировки требует регулярного контроля АД и ЧСС. При усугублении симптомов ХСН, артериальной гипотензии или брадикардии необходим подбор, в первую очередь, стандартных доз сопутствующей терапии и снижение доз препарата Биол, вплоть до отмены лечения.

Передозировка

Проявляется в виде таких симптомов, как:

  • аритмия;
  • выраженная брадикардия;
  • AV-блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • снижение АД;
  • затрудненное дыхание;
  • бронхоспазм;
  • развитие острой сердечной недостаточности, гипогликемии, акроцианоза;
  • головокружение, обмороки и судороги.

Первая помощь и мероприятия симптоматического лечения

  • промывание желудка и прием адсорбирующих средств;
  • выраженную брадикардию устраняют в/в введением Атропина или при необходимости средство с положительным выраженным хронотропным действием;
  • временно установить искусственный водитель ритма;
  • выраженное снижение АД можно корректировать в/в введением плазмозамещающих препаратов и вазопрессоров;
  • гипогликемиятребует в/в введения Глюкагона либо Декстрозы;
  • обострение ХСН— в/в диуретики, возможно – вазодилататоры;
  • при AV блокаде назначают β-адреномиметики, к примеру, Эпинефрин;
  • при возникновении бронхоспазмаиспользуют бронходилататоры, в т.ч. β-адреномиметики и/или Аминофиллин.

Взаимодействие

  • С антиаритмическими средствами I класса (к примеру, с Хинидином, Дизопирамидом, Лидокаином, Фенитоином, Флекаинидом, Пропафеноном) может снижаться AV проводимость и сократительная способность миокарда.
  • С антиаритмическими средствами III класса (например, Амиодароном) усиливается нарушение атриовентрикулярной проводимости.
  • С β-адреноблокаторамиместного действия (например, с глазными каплями для лечения глаукомы) усиливаются системные эффекты препарата Биол.
  • В комбинации с парасимпатомиметиками усиливаются нарушения AV проводимости и увеличивается риск возникновения брадикардии.
  • С β-адреномиметиками (к приему, с Изопреналиномили Добутамином) может снизится эффект обоих препаратов.
  • С Норэпинефриноми Эпинефрином может усилиться вазоконстрикторное влияние и произойти повышение АД.
  • С мефлохином повышается вероятность возникновения брадикардии.
  • С аллергенами и их экстрактами, используемыми для иммунотерапиии проведения кожных проб, повышается вероятность системных и тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.
  • С йодосодержащими рентгеноконтрастными средствами, применяемыми в диагностике, повышается вероятность анафилактических реакций.
  • С Фенитоином в/в введенным, средствами ингаляционной анестезии увеличивается выраженность кардиодепрессивного влияния и вероятность понижения АД.
  • Биол изменят эффективность инсулина, гипогликемических средств, маскируя такие симптомы гипогликемии, как: тахикардияи повышение АД; снижается клиренс Лидокаинаи ксантинов(исключение: Теофиллин).
  • СНПВП, ГКСи эстрогенами ослабляется гипотензивный эффект.
  • Комбинирование с сердечными гликозидами, Метилдопой, Резерпином и Гуанфацином, БМКК(Верапамилом, Дилтиаземом), Амиодарономи другими антиаритмическими средствами может спровоцировать усугубление или возникновение брадикардии, атриовентрикулярной блокадыи даже вызвать остановку сердца.
  • С Нифедипиномпроисходит значительное снижение АД.
  • Сдиуретиками, Клонидином, симпатолитиками, Гидралазином может произойти чрезмерное снижение АД, а эффект недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтное влияние кумаринов– увеличиться.
  • С антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), этанолом, седативными и снотворными средствами усиливается угнетение ЦНС.
  • С негидрированнымиалкалоидами спорыньи и Эрготамином повышается риск возникновения нарушений кровообращения на периферии.
  • С Сульфасалазином повышается концентрация плазменного бисопролола в кровотоке.
  • С Рифампицином укорачивается T1/2 бисопролола.
Читайте также:
Миелоидный лейкоз: хронический, миеломоноцитарный и другие виды, их симптомы

Условия продажи

Обратитесь к врачу за рецептом.

Условия хранения

Температура окружающей среды не должна превышать +25°С.

Храните препарат вне доступа детей и домашних животных.

Срок годности

Особые указания

Если необходимо плановое хирургическое лечение, то препарат нужно отменить минимум за 2 суток до предстоящей общей анестезии или подобрать другой препарат, обладающий минимальным отрицательным инотропным действием.

Прекращают принимать Биол также перед исследованиями уровня в крови или моче таких ЛС, как: катехоламины, Норметанефрин, ванилинминдальная кислота, титры антинуклеарных антител.

У пациентов-курильщиков эффективность β-адреноблокаторов снижена.

Биол : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид

(Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.

Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.

Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

– профилактика приступов стенокардии

– лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, принимая во внимание ЧСС пациента и эффективность лечения.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Биол один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг препарата Биол один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с самой низкой дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг препарата Биол.

Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.

Нельзя резко прерывать лечение. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.

Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1,25 мг препарата Биол один раз в день

2,5 мг препарата Биол один раз в день

3,75 мг препарата Биол один раз в день

4 я – 7 я неделя:

5 мг препарата Биол один раз в день

8 я -11 я неделя:

7,5 мг препарата Биол один раз в день

12 я неделя и далее:

10 мг препарата Биол один раз в день в качестве поддерживающей терапии

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол один раз в день.

Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.

Курс лечения препаратом Биол длительный. Нельзя резко прерывать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с лечащим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния пациента. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата Биол.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Читайте также:
ЛФК при атеросклерозе: упражнения для нижних конечностей, сосудов головного мозга

Для всех показаний

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется.

Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол не рекомендован к применению у детей.

Таблетки Биол следует принимать утром, можно во время приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Чтобы разломать таблетку, положите её на ровную поверхность риской вверх. Таблетка разломается в результате слабого надавливания на неё большим пальцем.

Побочные действия

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных действиях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Перечень побочных действий представлен согласно классу системы органов и частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Противопоказания

– повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

– острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии

– атриовентрикулярная блокада II и III степени

– синдром слабости синусового узла

– симптоматическая брадикардия (ЧСС

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

• Флоктафенин: Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
• Сультоприд: Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.

Не рекомендуемые сочетания

• Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект бисопролола в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

• Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин, рилменидин) могут привести к выраженной сердечной недостаточности, к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

• Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий бисопролола на проведение атриовентрикулярных импульсов.

• Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

• Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы.

• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать ЧСС, увеличивать время AV-проводимости.

• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

• β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин) могут привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

• Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

• Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Сочетания, подлежащие обсуждению

• Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).

• Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

• Рифампицин может незначительно снизить период полувывдения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

• Производные эрготамина. При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.

Особые указания

Лечение ХСН бисопрололом следует начинать с титрования дозы. Терапию нельзя прерывать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Начало и прекращение лечения хронической сердечной недостаточности необходимо регулярно мониторить.

Необходима особая осторожность во время лечения бисопрололом пациентов с гипертонией или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

Существует риск инфаркта миокарда и внезапной смерти, если лечение у пациентов с ишемической болезнью сердца прекращено внезапно.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:

– атриовентрикулярная блокада I степени

– сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение)

– бронхоспазм (БА и другие обструктивные заболевания легких средней тяжести)

При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

– продолжительная десенсибилизационная терапия

Бета-блокаторы, включая биспоролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

– нарушение периферического кровообращения (возможно увеличение выраженности симптомов, особенно в начале терапии)

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.

Нет достаточного терапевтического опыта лечения ХСН у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями:

– сахарный диабет I типа

– тяжелые нарушения функции почек и/или печени

– врожденный порок сердца

– гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца

– инфаркт миокарда за последние 3 мес.

Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол назначают только на фоне предыдущей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
Во время терапии бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем), с антиаритмическими средствами I класса и с гипотензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется.

Применение препарата Биол может давать положительную реакцию при допинг-тесте.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Биол может быть использован с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.

Читайте также:
Можно ли провести имплантацию без наращивания кости

При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости – кардиостимуляцию.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.

При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Артериальная гипертония – пожизненный прием препаратов?

Пожалуй, большинство пациентов на приеме у кардиолога составляют пациенты с повышенным артериальным давлением – артериальной гипертонией (АГ). У кого-то из них давление впервые повысилось на фоне стрессовой ситуации, кто-то давно принимает лекарственные препараты, но, как правило, мало кто имеет полное представление о своем заболевании, а главное, о том, как правильно с ним жить и эффективно лечиться.

У здорового человека артериальное давление меняется в течение суток в зависимости от уровня нагрузки (физической, психической и др.), но в целом эти колебания не превышают так называемую физиологическую норму, поддерживающую нормальную жизнедеятельность организма. Для взрослого человека нормальным считается артериальное давление не выше 140/90 мм рт. ст. А в ряде случаев, например, при наличии сахарного диабета, заболеваниях почек – давление должно быть еще ниже на уровне 130/80 – 120/70 мм рт. ст., что позволяет предупредить прогрессирование этих заболеваний и развитие осложнений. Важную роль в поддержании артериального давления в оптимальных пределах играет состояние нервной системы, сердца и сосудов. При АГ сердце работает с перегрузкой, перекачивая дополнительный объем крови. Со временем это приводит к повышению сопротивления со стороны сосудов, которые сужаются в условиях постоянной перегрузки. Стенки артерий утолщаются и уплотняются, теряют свою эластичность. При длительном существовании АГ нагрузка на сосуды становится непосильной, что может привести к дегенеративным изменениям в их стенке, с развитием сужения или патологического расширения, и даже может произойти разрыв сосуда. Если это осложнение происходит в жизненно важном органе (сердце, мозг), то оно может окончиться инфарктом миокарда или кровоизлиянием в мозг (инсультом). Но, несмотря на такую опасность, коварство АГ состоит в том, что оно долгое время может протекать совершенно бессимптомно.

Диагноз АГ обычно не ставится после однократного измерения давления, за исключением тех случаев, когда показатели слишком высоки, например, свыше 170-180/105-110 мм рт. ст. Обычно проводят серию измерений в течение определенного периода времени, чтобы полностью исключить случайные колебания и неточности. Необходимо также принимать во внимание и те обстоятельства, во время которых проводятся измерения артериального давления. Как правило, показатели давления увеличиваются под воздействием стресса, после крепкого кофе или выкуренной сигареты.

Примерно у 1/3 взрослого населения имеется стойкое повышение артериального давления выше 140/90 миллиметров ртутного столба. 2/3 из тех, кто страдает от гипертонии – не знают о своём заболевании, а те, кто знает, зачастую не придают этому должного значения (особенно, если цифры не так велики, порядка 160/100 мм рт.ст.), пока не присоединятся головные и сердечные боли, одышка, аритмия, отеки.

Интересен факт, что в кабинете врача при измерении давления показатели могут быть выше, чем в состоянии покоя, дома. Этот эффект называется “гипертонией белого халата” и вызван страхом пациента перед заболеванием или перед доктором. Кроме измерения артериального давления врач обычно проверяет изменения со стороны других органов, особенно если показатели давления находятся на уровне высоких цифр.

Если показатели давления у взрослого не превышают 140/90 мм. рт. ст., то повторное измерение обычно проводят не раньше, чем через год. У пациентов, чье давление находится в пределах от 140/90 до 160/100, проводят повторное измерение через небольшой промежуток времени для подтверждения диагноза.

Высокое диастолическое (нижнее) давление, например 110 или 115 мм.рт.ст., свидетельствует о необходимости немедленной терапии.

АГ является одним из наиболее распространенных заболеваний. В развитых странах повышенное давление имеют 10% взрослого населения и около 60% лиц старше 65 лет. К сожалению, не более 30% этих людей знают о своей болезни, регулярно получают терапию и выполняют рекомендации врача. В отличие от ряда заболеваний, которыми можно “переболеть”, гипертония, как правило – это хроническое пожизненное состояние.

Артериальная гипертония чаще всего носит первичный характер и является симптомом гипертонической болезни. Реже повышенное артериальное давление вторично и является признаком заболеваний различных органов (почек, сосудов и др.). Каждое из этих заболеваний нуждается в специальном лечении, вот почему любое повышение артериального давления требует консультации врача-кардиолога.

У пожилых людей иногда встречается особый вид гипертонии, так называемая “изолированная систолическая гипертония”. При этом показатели систолического давления равны или превышают 140 мм.рт.ст., а показатели диастолического давления остаются ниже 90 мм.рт.ст. Такой вид гипертонии является опасным фактором риска в развитии инсультов и сердечной недостаточности. Нередко пациенты обращаются за помощью лишь тогда, когда диастолическое давление по их мнению становиться слишком низким – 50-60 мм рт. ст. Иногда это может быть признаком порока сердца, но чаще – это связано с возрастными изменениями сосудистой стенки, и очень важно найти препараты, которые сократят разрыв между цифрами систолического и диастолического давления, что в свою очередь уменьшает риск развития инсульта и сердечной недостаточности.

В тех случаях, когда режимные и диетические мероприятия не позволяют адекватно контролировать артериальное давление дополнительно (а не вместо) назначаются лекарственные препараты. На сегодня их перечень достаточно внушителен. Часто, при обращении пациента за помощью с жалобами на наличие высокого давления несмотря на прием назначенных препаратов, можно видеть, что препараты выбраны грамотно, подходят пациенту для длительного приема, а вот дозы их неадекватны. В кардиологии существует понятие эффективной дозы – то есть такой, при которой можно рассчитывать на проявление нужного эффекта. А если принимать этот же препарат половинками или четверушками, да еще не 2, а один раз в сутки, а часто даже не каждый день – то ни о каком гипотензивном, а тем более лечебном действии препарата, говорить не приходится. Назначая один или несколько препаратов, кардиолог учитывает уровень артериального давления, тяжесть течения АГ, индивидуальный суточный профиль артериального давления, основные факторы риска или причины развития артериальной гипертензии, степень выраженности поражений органов мишеней, наличие сопутствующих заболеваний, взаимодействие препаратов между собой и с другими принимаемыми лекарствами, возможность развития побочных эффектов. Поэтому абсолютно недопустимо для пациента менять назначения врача, дозы препаратов, кратность приема, отменять самостоятельно тот или иной препарат. Если же при приеме назначенной комбинации гипотензивных препаратов пациент отмечает возникновение каких либо побочных эффектов, давление не снижается или, наоборот, снижается чрезмерно, необходимо обсудить это с лечащим врачом, который, разобравшись в причинах, скорректирует ваши назначения.

Роль пациента в лечении артериальной гипертензии нельзя недооценивать. От того, насколько он готов, в соответствии с рекомендациями врача, активно и последовательно бороться и, по возможности, устранять имеющиеся у него факторы риска, во многом зависит эффективность лечебных мероприятий. Бороться с факторами риска – это означает отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, внося измерения в специальный дневник.

Читайте также:
Алкогольный психоз: распознаем и принимаем адекватные меры

О эффективном контроле над артериальным давлением следует говорить в том случае, если в результате модификации стиля жизни, устранения факторов риска и вредных привычек или приема антигипертензивных препаратов удается поддерживать уровень давления ниже 140/90 мм рт. ст, а для пациентов с сахарным диабетом по возможности ниже 130/80 мм рт. ст. Достижение целевого уровня артериального давления способствует снижению относительного риска развития фатальных и нефатальных состояний / заболеваний, в сравнении с пациентами, которые не лечатся или принимают неэффективные комбинации. Каждому пациенту с гипертонией необходимо снизить избыточный вес, вести активный образ жизни, отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя (10 – 20 г для женщин, 20 – 30 для мужчин в пересчете на чистый этанол), регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, вносить данные измерения артериального давления и иную необходимую врачу информацию в специальный дневник самоконтроля АД.

Если же значения артериального давления превышают указанный уровень, то следует обсудить с врачом возможные причины недостаточной эффективности проводимого лечения. Среди них:

  • Не выявлена причина повышения артериального давления
  • Несоблюдение рекомендаций по модификации образа жизни
  • Нерегулярный прием гипотензивных препаратов
  • Неадекватная гипотензивная терапия

Как показывает практика, при доверии пациента к своему лечащему врачу, при грамотном взаимодействии врача и пациента, в большинстве случаев удается контролировать это грозное заболевание.

А что, если Вы уже принимаете 3 или больше препаратов, а давление так и не стабилизировалось на целевом уровне? Подобная форма гипертонии относится к резистентной.

Резистентная АГ – это состояние, при котором показатели артериального давления остаются выше целевого уровня, несмотря на прием комбинации трех и более антигипертензивных препаратов. Неконтролируемая АГ не является синонимом резистентной АГ. Неконтролируемая АГ вызвана недостаточным вторичным контролем уровня АД в связи с несоблюдением режима лечения или истинной резистентностью к терапии. Критерием рефрактерности артериальной гипертонии является снижение систолического артериального давления менее чем на 15% и диастолического артериального давления менее чем на 10% от исходного уровня на фоне рациональной терапии с использованием адекватных доз трех и более антигипертензивных препаратов.

Отсутствие адекватного контроля артериального давления более чем у 2/3 пациентов обусловлено несоблюдением режима лечения – псевдорефрактерностью. Другая наиболее распространенная и легко устранимая причина этого явления – избыточное потребление поваренной соли. К причинам, с которыми справиться значительно сложнее, можно отнести ожирение, злоупотребление алкоголем, применение некоторых лекарственных препаратов, нарушения дыхания и его остановки во время сна, болезни почек.

Выделяют следующие факторы, связанные с повышенным риском развития резистентной гипертонии – это: пожилой возраст, высокое начальное АД, ожирение, чрезмерное употребление поваренной соли, хронические заболевания почек, сахарный диабет , гипертрофия левого желудочка, женский пол. Причиной истинной рефрактерности при АГ бывает перегрузка объемом, связанная с неадекватным приемом мочегонных препаратов.

Каков же выход?

Обычно в случае резистентной (рефрактерной) гипертонии врачи продолжают увеличивать дозы принимаемых пациентом препаратов до максимально переносимых или добавляют последовательно четвертый, пятый, иногда и шестой препарат из других групп. Пациенты реагируют на это по-разному. Многие перестают доверять врачу, некоторые отказываются от приема препаратов совсем, потому что не отмечают никакой разницы между давлением на фоне приема горстей препаратов, и без них.

Конечно же, это решение ошибочно в корне. Для того чтобы избежать прогрессирующего поражения органов-мишеней и грозных осложнений в будущем, продолжать прием препаратов необходимо даже в случае, если достичь целевого уровня АД не удается. Но, никто не будет отрицать, использование многокомпонентной комбинации препаратов значительно увеличивает риск развития побочных эффектов и непредсказуемых реакций взаимодействия препаратов между собой.

Что современная медицина может предложить в этом случае? Оказывается, есть выход.

В скором времени в нашей клинике мы будем иметь возможность предложить нехирургический метод коррекции АД путем денервации почечных артерий. Новая процедура, катетерная почечная денервация почечных артерий, помогает контролировать высокое кровяное давление путем деструкции части нервных волокон, расположенных в стенке почечных артерий.

Как нередко бывает, идея денервации не нова, это хорошо забытое старое. Хирургам давно было известно, что иссечение симпатических нервных волокон, ответственных за поддержание артериального давления, приводило к снижению артериального давления. Но процедуру нельзя было применять для лечения АГ, так как она сопровождалась высокой операционной смертностью и такими долгосрочными осложнениями как тяжелая гипотония при переходе в вертикальное положение, вплоть до потерь сознания, нарушений функции кишечника и тазовых органов. Но так бывает потому, что полностью выключается симпатическая стимуляция почек и других органов, что приводит к дисбалансу нервной регуляции. Поскольку симпатические нервные волокна, иннервирующие почку, проходят непосредственно в стенке главной почечной артерии и прилежат к ней, то с помощью катетерной радиочастотной абляции (РЧА) прицельное разрушение волокон в почечных артериях не приведет к нарушению иннервации органов брюшной полости и нижних конечностей. Кроме того, разрушая лишь небольшую часть нервных окончаний в почечных артериях, почки не лишаются нервной регуляции. ПРИЧИНА РЕЗИСТЕНТНОЙ ГИПЕРТОНИИ В ИЗБЫТОЧНОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПОЧЕК. А катетерная РЧА позволяет устранить эту избыточную активность. ГИПЕРТОНИЯ СТАНОВИТЬСЯ УПРАВЛЯЕМОЙ.

Введение этой процедуры в нашу практику базируется на исследовании, опубликованном в знаменитом журнале Lancet, которое показало безопасность и эффективность методики, позволяющей достигнуть стойкого снижения артериального давления до 30 мм. рт. ст. от исходного уровня.

Для подобного лечения используется радиочастотный катетер фирмы Ардиан, который вводится через прокол в бедренной артерии. Далее катетер проводится под рентгеновским контролем в почечную артерию. Через кончик катетера радиочастотная энергия дозировано подается по окружности в 4-5 точках почечных артерий. Процедура занимает около 40 мин, после чего катетер удаляется. Длительность пребывания пациента в стационаре составляет 24 ч. Условием для проведения процедуры является нормальная функция почек. Но самое поразительное в процедуре то, что со временем лечебный эффект не только не уменьшается, а наоборот, артериальное давление у большинства плавно и стойко нормализуется.

В настоящее время почечную денервацию применяют только у пациентов с резистентной гипертензией. Это должно привести, примерно, к 50-процентному снижению числа осложнений и смертности, связанных с АГ. Это не означает, что препараты больше не нужны. Пациентам все равно, скорее всего, придется принимать лекарства от высокого давления, но количество препаратов для поддержания артериального давления на целевом уровне, значительно снизится.

Каковы побочные эффекты метода РЧА почечных артерий?

На сегодняшний день во всем мире не отмечено никаких серьезных осложнений катетерной почечной денервации. Процедура сопровождалась умеренной болью в животе, которая была купирована внутривенным введением анальгетиков и седативных средств. Только у одного больного отмечено повреждение почечной артерии катетером до РЧА, устраненная имплантацией стента. Наиболее распространенным осложнением у незначительного числа пациентов была болезненность и припухлость в области паха. Ухудшения функции почек не отмечено.

Кому необходимо проводить почечную денервацию?

  • Стоимость: 250 000 руб.
  • Продолжительность: 20-30 минут
  • Госпитализация: 1 день в стационаре

Даннное вмешательство показано пациентам с резистентной АГ, т.е. при стойком повышении систолическоого (верхнего) артериального давления выше, чем 160 мм рт. ст., несмотря на применение 3 и более антигипертензивных препаратов, включая диуретик. Это особенно показано при плохой переносимости комбинации препаратов или при наличии побочных эффектов. При этом пациенты должны быть предварительно обследованы, у них должны быть надежно исключены возможные вторичные причины артериальной гипертензии (например, заболевания надпочечников). На предварительном этапе обязательно проведение компьютерной томографии почечных артерий для уточнения анатомических особенностей сосудов.

Если у вас повышено артериальное давление – обращайтесь к кардиологам нашего центра. Вам обязательно помогут.

Если у Вас повышенное артериальное давление… Несколько простых советов как снизить артериальное давление и быть здоровым

ЕСЛИ У ВАС ПОВЫШЕННОЕ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ…

Читайте также:
Аденоиды у детей: симптомы, лечение без операции, удаление

НЕСКОЛЬКО ПРОСТЫХ СОВЕТОВ КАК СНИЗИТЬ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ И БЫТЬ ЗДОРОВЫМ

Татьяна Алексеевна Петричко,

зав. кафедрой ОВП и профилактической медицины

КГБОУ ДПО ИПКСЗ, д.м.н.

Артериальная гипертония – одно из наиболее распространённых хронических заболеваний современности. В настоящее время в России около 40% населения страдают артериальной гипертонией. У многих пациентов артериальная гипертония длительное время может протекать бессимптомно, не влияя на общее самочувствие. При многолетнем течении этого заболевания организм постепенно адаптируется к высокому давлению, и самочувствие человека может оставаться сравнительно неплохим. При этом повышенное артериальное давление оказывает неблагоприятное воздействие на кровеносные сосуды и внутренние органы: головной мозг, сердце, почки. Это нередко приводит к таким серьёзным осложнениям, как инсульт, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточность.

Помните! Артериальная гипертония – хроническое заболевание, которое постоянно и неуклонно прогрессирует при отсутствии лечения. Однако эту болезнь можно контролировать! Для эффективного снижения артериального давления и риска сердечно-сосудистых осложнений важно регулярно принимать лекарства и поддерживать здоровый образ жизни.

Что нужно делать при обнаружении повышенного артериального давления?

При обнаружении повышения артериального давления необходимо незамедлительно обратиться к врачу для выявления причины заболевания и определения тактики лечения.

Помните! Ни в коем случае не следует заниматься самолечением. Нельзя слушать советы знакомых и родственников, страдающих артериальной гипертонией и употреблять для лечения те же лекарства, которые принимают они. Поскольку причина и течение заболевания у каждого человека различны, то и лечение для одних может быть полезным, а для других бесполезным или даже вредным. Только врач может определить необходимую тактику лечебных мероприятий для каждого больного.

С чего необходимо начинать лечение повышенного артериального давления?

Для того, чтобы предотвратить возникновение или прогрессирование уже имеющийся артериальной гипертонии, необходимо снижать массу тела, отказаться от некоторых вредных привычек, таких как курение, злоупотребление алкоголем, чрезмерное употребление соли.

Правильное питание и физические упражнения – это основа лечения, но все же у части больных давление снижается, но остается выше безопасных пределов, что делать в этом случае?

Принимать гипотензивные препараты – лекарства снижающие артериальное давление.

Когда нужно начинать постоянный прием таблеток?

Если артериальная гипертония стабильна (то есть не снижается самостоятельно) в течение 2-3 недель, несмотря на ограничение соли, правильное питание, занятия физическими упражнениями, снижение веса АД остается выше безопасного уровня – 140/90 мм рт ст. необходимо начинать постоянный прием, подобранных врачом гипотензивных препаратов.

При каком давлении нужно постоянно принимать таблетки?

Если Ваше давление в основном Выше 140/90, пусть это даже будет 150/95 и особенно если периодически бывают кризы таблетки уже нужно принимать. Принцип лечения артериальной гипертонии состоит в том, чтобы на фоне приема лекарств уровень артериального давления не выходил за пределы нормальных значений, сто создает условия для нормального функционирования всех жизненно важных органов и систем организма.

Какова цель постоянного приема гипотензивных?

Всегда иметь безопасные уровни давления и отсутствие кризов. Постоянный прием гипотензивных – единственная эффективная профилактика кризов.

Помните! Артериальная гипертония является хроническим заболеванием и, как и все хронические заболевания требует постоянного и непрерывного лечения. Прекращение приема лекарственных средств неминуемо приведет к рецидиву повышения артериального давления и развития осложнений.

Помните! Лечиться нужно не просто, чтобы лечиться, а, чтобы иметь давление на безопасном уровне – 140/90.

Какой нужен препарат?

На этот вопрос нужно отвечать только вместе с врачом. В настоящее время для лечения гипертонии существует большой арсенал лекарственных средств, обеденных в 5 групп препаратов. Каждая из этих групп имеет свои противопоказания, особенности назначения в зависимости от сопутствующих заболеваний, возраста и т.д

Группы антигипертензивных препаратов

I группа – Бета-блокаторы

атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол

II группа – Антагонисты кальция

Нифедипин, амлодипин, лерканидипин, феллодипин, нитрондипин

III группа – Ингибиторы АПФ

Каптоприл, эналоприл, перендоприл, лизиноприл, фозтноприл

IV группа Блокаторы АТ рецепторов

Лозартан, вальсортан, эпросартан, телмисартан, олмесартан, Азилсартан

V группа – Мочегонные

Помните! Только врач может назначить лекарства и определить их дозировки.

На что действуют эти препараты?

На факторы, от которых зависит уровень АД, главные из них Вам уже хорошо знакомы: спазм (сужение) сосудов, усиленная работа сердца, задержка жидкости. Поговорим об этом чуть подробнее.

От чего зависит уровень артериального давления?

Условно сердечно-сосудистую систему можно представить в виде замкнутой системы, состоящей из крана, цистерны и соединяющих трубок. Представьте, что кран выполняет функцию сердца, трубка – артерий, а цистерна – это весь организм, снабжаемый кровью.

Какие же факторы выделяются и как на них воздействовать?

– если из крана жидкость поступает под давлением, то и давление в трубе повысится; здесь нужны бета-блокаторы.

– если уменьшить просвет трубы, то давление тоже повысится; просвет трубы увеличивают антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы АТ-рецепторов.

– если увеличить количество жидкости в цистерне, то давление в системе тоже повысится; на этот фактор могут повлиять мочегонные.

Кто решает вопрос о группе препарата?

Врач с учетом особенностей Вашего организма и других факторов, принимает решение с какой группы препаратов следует начать лечение.

Как он решает вопрос о дозировке?

Обычно лечение начинают с самой маленькой дозы. Вы ее принимаете в течение 5-7 дней и контролируете в дневнике давление АД следует измерять как минимум 2 раза в день, желательно в одни и те же часы). Оно обычно немного снижается. Через 5 дней доза увеличивается и снова в течение 5 дней Вы продолжаете контроль давления. Оно еще немного снизится. Если АД не стало 140/90, то дозу продолжают постепенно увеличивать до тех пор, пока АД не дойдет до безопасных пределов.

А как поступить, если давление все-таки не доходит до безопасных пределов?

Если доза препарата доведена до максимально допустимой, а давление не достигло 140/90 мм рт.ст., то врач имеет 2 возможности. Первая – отменить этот препарат и назначить другой из той же группы или другой группы. Вторая – уменьшить дозу этого препарата и добавить препарат из другой группы.

Долго ли продолжается подбор схемы?

Это зависит от реакции Вашего организма на гипотензивные. Иногда очень быстро. Иногда приходится пробовать разные и разные варианты, пока не будет достигнут главный результат – 140/90 мм рт.ст.

Что требуется от Вас при подборе дозы?

Понимание целей этой совместной с врачом работы – достижение давления не выше 140/90 мм рт ст. и нормальная жизнь без сосудистых осложнений.

Регулярное измерение АД и ведение дневника. Без этого работа по подбору дозы превращается в самообман.

Может ли врач подобрать нужную схему без Вашего участия?

Никогда. Любое решение он принимает только, ориентируясь на реакцию со стороны АД. Эту реакцию можно увидеть только из дневников. Без знания Ваших ежедневных показаний давления нельзя принять правильное решение.

Нужно ли быстро снижать АД?

Если речь идет о планомерном подборе лечения, то нет. Многие больные годами жили с повышенными цифрами давления. Его быстрое снижение может привести наоборот к ухудшению самочувствия.

Что делать после того, как Вы добились безопасного давления – 140/90?

Продолжить тот же образ жизни (правильное питание и физические нагрузки) и прием подобранной гипотензивной схемы.

Что будет, если Вы перестанете принимать таблетки?

Давление снова начнет повышаться, иногда даже в виде криза.

Что мешает регулярному приему таблеток?

Одна из частых причин – забывают принимать таблетки. Для этого существует правило зубной щетки – положи таблетки рядом с зубной щеткой, почистил зубы и выпил таблетки.

Какими побочными эффектами обладают гипотензивные препараты?

Каждый из антигипертензивных препаратов может обладать побочным эффектом.

Читайте также:
Бетаспан Депо: от чего принимают (суспензия), показания, цены

Вероятность появления и выраженности побочного эффекта зависит от дозы: чем она выше, тем вероятнее риск развития побочных эффектов – именно поэтому врач стремиться к назначению оптимальных доз препаратов.

Частота развития побочного эффекта и его выраженность могут различаться у различных групп препаратов.

Помните! При появлении каких-либо новых симптомов или неприятных ощущений на фоне приема лекарств необходима консультация лечащего врача.

Можете ли высказать врачу свои пожелания по поводу гипотензивных, которые Вам будут рекомендованы?

Можете и должны.

Что же это за пожелания?

Во-первых, кратность приема. Есть таблетки, которые нужно принимать 1 или 2 раза в день, а есть те, которые нужно принимать 3 или 4.

Во-вторых, отсутствие побочных эффектов. Если Вы уже принимали какие-то таблетки и плохо их переносили, скажите об этом врачу.

В-третьих, стоимость. Имеются эффективные, удобные для приема с минимумов побочных действий препараты. Но стоимость их выше, чем аналогичных препаратов, которые уступают им по отдельным пунктам. Нет смысла начинать лечение дорогостоящими таблетками, если Вы в последующем не сможете из применять. Хотя всегда нужно помнить, что нет ничего дороже здоровья.

В-четвертых, эффективность контроля. Можно подобрать несколько схем, посчитать стоимость одного дня лечения, сопоставить, которая из них эффективнее и выбрать решение о том, что Вы предпочтете.

Что лучше всего может уменьшить стоимость лечения?

Правильное питание и физические упражнения. Эти факторы могут снизить АД на 10-20 мм. Если Вы их не придерживаетесь, тогда Вам придется платить за лишние таблетки.

Помните, что самое дорогое – это здоровье. Лучше потратить деньги на контроль АД сейчас, когда у Вас нет осложнений и есть возможность их заработать, чем значительно большую сумму потом, когда они появятся и лишат Вас возможности работать.

Помните! Лечение – процесс, его успешность зависит и от врача, и от самого больного, а также особенностей медикаментозного препарата, его переносимости и побочных действий. Поэтому знание сущности заболевания, его основных причин, факторов, влияющих на его развитие и течение,-необходимый компонент комплекса лечения. Это важный шаг к сохранению здоровья.

Комплексная терапия артериальной гипертензии

Под «артериальной гипертензией» (АГ) подразумевают синдром повышения артериального давления (АД). Различают АГ первичную («гипертоническая болезнь» — ГБ) и вторичную («симптоматическая» АГ). Под ГБ принято понимать хронически протекающее заболевание, ос

Под «артериальной гипертензией» (АГ) подразумевают синдром повышения артериального давления (АД). Различают АГ первичную («гипертоническая болезнь» — ГБ) и вторичную («симптоматическая» АГ).

Под ГБ принято понимать хронически протекающее заболевание, основным проявлением которого является стойкое повышение АД, не связанное с наличием патологических процессов, при которых повышение АД обусловлено известными, в современных условиях часто устранимыми причинами «симптоматических» АГ. В силу того, что ГБ — гетерогенное заболевание, имеющее довольно отчетливые клинико-патогенетические варианты с существенно различающимися на начальных этапах механизмами развития, в научной литературе вместо обозначения ГБ часто используется АГ.

Хорошо известно, что АГ — самое распространенное сердечно-сосудистое заболевание, опасное прежде всего своими осложнениями. Данные ряда крупных эпидемиологических исследований однозначно свидетельствуют о том, что риск развития ишемической болезни сердца (ИБС), мозгового инсульта, сердечной недостаточности, заболеваний периферических артерий в популяции значительно (иногда в несколько раз) возрастает у лиц с повышенным АД по сравнению с лицами с нормальным АД.

Распространенность АГ весьма высока в любой развитой стране мира. Россия, к сожалению, в этом отношении не является исключением. В исследовании С. А. Шальновой и других было показано, что среди взрослого населения России АГ страдают 39,3 % мужчин и 41,1 % женщин (табл. 1).

Высокая распространенность АГ в России в значительной степени является причиной крайне высоких показателей смертности в нашей стране. Согласно сведениям, которые содержатся в Демографическом ежегоднике России, в 2001 г. от болезней системы кровообращения умерли 1 253 103 человека, в том числе от цереброваскулярных болезней — 475 163 человека (для сравнения: от онкологических заболеваний в 2001 г. умерли 294 063 человека).

АГ играет особую роль в патогенезе всех типов мозгового инсульта. Считается, что она является основной причиной около 70 % случаев этого заболевания. В ходе Фремингемского исследования было продемонстрировано, что стандартизованный по возрасту риск мозгового инсульта среди больных с АГ (систолическое АД выше 160 мм рт. ст. и/или диастолическое АД выше 95 мм рт. ст.) составил 3,1 для мужчин и 2,9 для женщин. Достаточно четко прослеживается прямая и статистически достоверная связь между смертностью от мозгового инсульта и распространенностью АГ в той или иной стране (коэффициент корреляции 0,78).

Можно без преувеличения сказать, что смертность от цереброваскулярных заболеваний в нашей стране приобрела катастрофический характер. Так, в опубликованных недавно в журнале Heart данных о сердечно-сосудистой смертности в различных странах мира (всего приводятся данные по 48 странам из разных частей света) Россия по числу смертей от цереброваскулярных заболеваний стойко заняла первое место как среди мужчин, так и среди женщин. Причем абсолютные показатели смертности по России превышают значения в других странах в несколько раз. Так, в 1995–1998 гг. стандартизованный по возрасту показатель смертности от цереброваскулярных заболеваний у мужчин в России составил 203,5 случаев на 100 000 человек, тогда как в США — 29,3, а в Канаде — 27,8.

Все современные рекомендации по лечению АГ четко определяют основную цель терапии как снижение сердечно-сосудистой и почечной заболеваемости и смертности. Для достижения этой цели в первую очередь необходимы снижение АД до нормального уровня, а также коррекция всех модифицируемых факторов риска: курение, дислипидемия, гипергликемия, ожирение — и лечение сопутствующих заболеваний: сахарного диабета и т. д.

Снижение систолического и диастолического АД до уровня 2 ), снижение потребления алкоголя 140/90 мм рт. ст.

В группе низкого риска рекомендуются 3–12-месячный период наблюдения и немедикаментозная терапия перед началом медикаментозного лечения. Показанием к началу такого лечения служит устойчивый уровень АД в пределах 140–159/90–99 мм рт. ст.

При АГ III степени необходимо немедленно назначать антигипертензивную лекарственную терапию.

Помимо терапии гипотензивными препаратами, больным, относящимся к группе высокого риска сердечно-сосудистых осложнений, показана терапия, направленная на профилактику других факторов риска, в первую очередь нарушенного липидного обмена. Снижение риска осложнений достигается назначением антикоагулянтов, прежде всего ацетилсалициловой кислоты.

Основные группы антигипертензивных препаратов

В Российских рекомендациях по лечению АГ второго пересмотра, представленных на Российском национальном конгрессе кардиологов 2005 г., в группу препаратов, рекомендованных для терапии АГ, помимо диуретиков, β-адреноблокаторов, антагонистов кальция (АК), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), блокаторов рецепторов ангиотензина I (БРА), α-адреноблокаторов, включены агонисты I1-имидазолиновых рецепторов (АИР). Последним отводится определенная роль в терапии больных с метаболическим синдромом и сахарным диабетом, отмечается, что они могут назначаться в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами при неэффективности других средств.

Монотерапия или комбинированная терапия

Выбирая между монотерапией и комбинированной терапией, врач должен ориентироваться прежде всего на исходный уровень АД, наличие осложнений или их отсутствие. На основании результатов многоцентровых международных исследований можно предполагать, что монотерапия будет эффективна в основном у больных с I степенью АГ. Так, по данным исследования ALLHAT, только у 60 % пациентов с АГ I и II степени монотерапия оказалась эффективна; в исследовании HOT на монотерапии остались лишь 25–50 % пациентов с АГ I и III степени: в ходе исследований, в которых принимали участие больные с сахарным диабетом, подавляющее большинство пациентов получали минимум два препарата, тогда как при диабетической нефропатии для достижения целевого уровня АД в среднем требовалось два-три препарата, в дополнение к базовой терапии.

В соответствии с исходным уровнем АД, наличием осложнений и факторов риска целесообразно начинать терапию либо с низкой дозы одного препарата, либо с низкодозовой комбинации.

Читайте также:
Аптечка будущей мамы: можно ли цитрамон при беременности

Преимуществом монотерапии является то, что при неэффективности лечения на начальном этапе врач может либо сменить класс препарата, либо увеличить дозу ранее принимавшегося средства, это даст возможность подобрать лекарство индивидуально для каждого пациента. Однако в большинстве случаев такая процедура является трудоемкой, кроме того, она часто ведет к потере доверия не только к проводимой терапии, но и к лечащему врачу, что, в свою очередь, не способствует повышению комплаентности.

Очевидным недостатком схемы терапии, предусматривающей начало лечения с приема сразу двух препаратов, даже в низких дозах, является опасность назначения больному «ненужного» средства. Однако у комбинированной терапии преимуществ все же больше: во-первых, применение препаратов с разными механизмами действия позволяет более эффективно контролировать АГ и ее осложнения; во-вторых, при использовании комбинированной терапии появляется возможность назначать препараты в низких дозах, при этом уменьшается вероятность развития нежелательных эффектов; в-третьих, в настоящее время стали доступны фиксированные лекарственные комбинации, позволяющие назначать два препарата в одной таблетке, что заметно повышает комплаентность.

В настоящее время эффективными и безопасными считаются следующие комбинации препаратов: иАПФ + диуретики; диуретики + β-адреноблокаторы; диуретики + БРА; антагонисты кальция (АК) (дигидропиридиновые) + β-адреноблокаторы; АК (дигидропиридиновые) + БРА; АК + иАПФ; АК (дигидропиридиновые) + диуретики; α-адреноблокаторы + β-адреноблокатор (рис. 2).

Рисунок 2. Возможные комбинации различных классов антигипертензивных препаратов. (Из Европейских рекомендаций по лечению АГ)

Руководствуясь данными многочисленных исследований, доказавших положительное влияние отдельных комбинаций препаратов на конечные точки, ведущие фармакологические компании стали предлагать комбинированные антигипертензивные препараты. Так, в последние годы на фармакологическом рынке появились комбинации препаратов длительного действия с фиксированными дозировками: диуретик + БРА (ко-диован, гизаар); иАПФ + диуретик (ко-ренитек, нолипрел, рениприл ГТ); АК (дигидропиридиновый) + β-адреноблокатор (логимакс); диуретик + β-адреноблокатор (атегексал композитум); на сегодняшний день единственная комбинация АК + иАПФ (тарка).

Вопрос о преимуществах применения той или иной группы гипотензивных препаратов, той или иной комбинации является достаточно сложным и неоднозначным, однако результаты многоцентровых рандомизированных исследований в целом доказывают, что назначение любого из существующих режимов лечения АГ снижает общий риск сердечно-сосудистых событий, причем чем ниже АД, тем меньше вышеупомянутый риск.

Во всех случаях рекомендуется использовать препараты пролонгированного действия, обеспечивающие эффект в течение суток, это уменьшает вариабельность АД и, возможно, обеспечивает лучшую органопротекцию и снижение числа сердечно-сосудистых осложнений. Кроме того, благодаря удобству однократного приема препаратов повышается приверженность пациентов к лечению.

Современными международными рекомендациями по лечению АГ достаточно четко определено, когда и каким препаратам врач должен отдавать предпочтение. Главным аргументом в пользу назначения конкретной группы препаратов служат так называемые дополнительные показания. Так, дополнительными показаниями к назначению дигидропиридиновых АК являются пожилой возраст, изолированная систолическая АГ, наличие стенокардии, атеросклероз периферических артерий, в частности атеросклероз сонных артерий. Пульс-урежающие АК недигидропиридинового ряда, дилтиазем и верапамил-SR, целесообразно использовать у пациентов с суправентрикулярной тахикардией. Доказано, что БРА замедляют прогрессирование хронической почечной недостаточности при АГ в сочетании с сахарным диабетом, а также обеспечивают обратное развитие гипертрофии левого желудочка. Блокатор альдостероновых рецепторов (спиронолактон) оказался эффективен у больных с хронической сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Все эти дополнительные показания вытекают из результатов конкретных контролируемых исследований, продемонстрировавших преимущества именно дигидропиридиновых АК у данных категорий больных. Следует помнить, что дигидропиридиновые АК — одна из немногих групп препаратов, которые врач может назначать беременным с АГ.

Практикующие врачи при подборе терапии АГ не всегда следуют международным рекомендациям и нередко сами определяют приоритеты терапии. Интересно, что наиболее часто во всем мире назначаются АК: рынок АК составляет около 35 %, что существенно больше, чем у других групп гипотензивных препаратов; так, рынок иАПФ и БРА, вместе взятых, составляет только 39 % мирового рынка (16 и 23 % соответственно). В России же ситуация принципиально иная: по частоте использования иАПФ и БРА уверенно лидируют, занимая 47 % рынка, в то время как на долю АК приходится всего 13,9 %, что практически совпадает с частотой использования диуретиков. Однако еще более настораживает тот факт, что у нас до сих пор в основном назначаются АК первого поколения, регулярное лечение которыми, как отмечается в ряде работ, не может считаться ни достаточно эффективным, ни безопасным. Ярким примером этому служит анализ структуры продаж АК в одной из аптек в центре Москвы, проведенный во II квартале 2003 г., который показал, что 48 % продаж всех дигидропиридиновых АК до сих пор приходится на короткодействующие препараты первого поколения.

Говоря об эффективности и безопасности длительного приема антигипертензивных препаратов, используемых для лечения АГ, необходимо напомнить, что все крупные исследования по изучению влияния на «конечные точки» проводились и проводятся только с оригинальными препаратами. Единственным недостатком оригинальных препаратов является их высокая стоимость, что нередко ограничивает возможности комплексной терапии. Создание дженериков — копий оригинальных препаратов — существенно снижает стоимость лечения, однако порождает проблему оценки эквивалентности дженериков оригинальным препаратам. На сегодняшний день в России зарегистрировано около 60 дженериков эналаприла, порядка 30 дженериков амлодипина, более 10 дженериков индапамида, а недавно появился первый дженерик фозиноприла, биоэквивалентный оригинальному препарату

Понятно, что практикующему врачу трудно разобраться в таком многообразии препаратов, тем более что компании-производители в большинстве случаев не предоставляют данные о фармацевтической и фармакокинетической эквивалентности оригинальному препарату. Знакомство врачей с такими данными могло бы существенно облегчить проблему выбора препарата. В отсутствие подобной информации специалистам остается ориентироваться только на личный опыт, а также на результаты немногочисленных клинических исследований, посвященных сравнению оригинальных препаратов и дженериков или различных дженериков друг с другом.

Литература
  1. Шальнова С. А., Деев А. Д., Вихирева О. В. и др. Распространенность артериальной гипертонии в России. Информированность, лечение, контроль//Профилактика заболеваний и укрепление здоровья. 2001. № 2. С. 3–7.
  2. Демографический ежегодник России — 2002. М., 2002.
  3. D’Agostinio R. B., Wolf P. A., Belanger A. J., Kannel W. B. Stroke risk profile: adjustment for antihypertensive medication: the Framingham Study//Stroke. 1994; 25: 40–43.
  4. Mancia G. Prevention and treatment of stroke in patients with hypertension//Clin. Therapeutics. 2004; 26: 631–648.
  5. Levi F., Lucchini F., Negri E., La Vecchia C. Trends in mortality from cardiovascular and cerebrovascular diseases in Europe and other areas of the world//Heart. 2002; 88: 119–124.
  6. Opie L. H., Schall R. Evidence-based evaluation of calcium channel blockers for hypertension: equality of mortality and cardiovascular risk relative to conventional therapy//J. Am. Coll. Cardiol. 2002; 16: 39 (2): 315-22. Erratum in: J. Am. Coll. Cardiol. 2002; 17: 39 (8): 1409–1410.
  7. Staesssen J., Ji-Guang Wang, Thijs L. Calcium-channel blockade and cardiovascular prognosis: recent evidence from clinical outcome trials// Am. J. Hypertens. 2002; 15: 85–93.
  8. Poole-Wilson P., Lubsen J., Kirwan B. et al. Effect of long-acting nifedipine on mortality and cardiovascular morbidity in patients with stable angina requiring treatment (ACTION trial): a randomised controlled trial//Lancet. 2004; 364: 849–857.
  9. Guidelines Committee. 2003 European Society of Hypertension-European Society of Cardiology guidelines for the management of arterial hypertension//J. Hypertension. 2003; 21: 1011–1053.
  10. Марцевич С. Ю., Кутишенко Н. П., Дмитриева Н. А. Проблема выбора лекарственного препарата при лечении артериальной гипертонии//Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2004. № 3.
  11. Комитет экспертов ВНОК. Профилактика, диагностика и лечение артериальной гипертензии. Российские рекомендации (второй пересмотр)// приложение к ж. «Кардиоваскулярная терапия и профилактика». 2004.
  12. Schrader J., Luders S., Kulschewski A. et al. MOSES Study Group. Morbidity and Mortality After Stroke, Eprosartan Compared with Nitrendipine for Secondary Prevention: principal results of a prospective randomized controlled study (MOSES)//Stroke. 2005; 36 (6): 1218–1226.
Читайте также:
Мастодинон от мастопатии: формы выпуска (капли, таблетки) + отзывы врачей и потребителей о лекарстве

В. А. Егоров
Ю. Э. Семенова, кандидат медицинских наук
Ю. В. Лукина, кандидат медицинских наук
ГНИЦ профилактической медицины, Москва

Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов

Стенограмма лекции

Общая продолжительность: 20:10

Оксана Михайловна Драпкина, исполнительный директор Интернет Сессии, секретарь межведомственного совета по терапии РАМН: – Я с большим удовольствием передаю слово профессору Глезер Марии Генриховне. «Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов»

Глезер Мария Генриховна, доктор медицинских наук:

– Глубокоуважаемые коллеги. Артериальная гипертония на сегодняшний день является фактором риска № 1. В 2010-м году она признана Всемирной организацией здравоохранения убийцей № 1. Именно повышенное артериальное давление определяет больше 50% всех случаев ишемической болезни сердца, инсультов.

Какие есть классы лекарственных препаратов для длительного лечения артериальной гипертонии. 8 классов. Но мы должны, в первую очередь, использовать первые 5 классов:

  • диуретики;
  • бета-адреноблокаторы;
  • ингибиторы АПФ;
  • сартаны;
  • блокаторы кальциевых каналов.

Сами по себе или в комбинации это препараты для того, чтобы снизить риск осложнений.

Для этой первой пятерки препаратов есть достаточная доказательная база. Эти классы препаратов могут снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смерть.

Какие основные патофизиологические механизмы участвуют в повышении давления.

Это активация ренин-ангиотензиновой системы. Активация симпатической нервной системы. Увеличение объемов циркулирующей крови (изменения водно-электролитного баланса).

В конечном итоге, эти системы приведут к изменению внутриклеточного транспорта кальция. Те препараты, которые у нас есть, влияют на разные звенья патогенеза.

Бета-блокаторы, симпатолитики, агонисты имидазолиновых рецепторов – на повышенную активность симпатической нервной системы. Диуретики – на увеличенный объем циркулирующей крови, нарушения липидного обмена. Антагонисты кальция – на изменение внутриклеточного транспорта кальция. 3 группы лекарственных препаратов (ингибиторы, сартаны и прямые ингибиторы ренина) – на активированную ринин-ангиотензиновую систему.

Мы хорошо знаем из клинической практики, что все больные с артериальной гипертонией разные. Вклад каждого патогенетического механизма у разных людей может быть разным. У кого-то превалирует увеличение объема циркулирующей крови. У кого-то преимущественно увеличена активность ренин-ангиотензиновой системы. У кого-то (особенно у лиц молодого возраста) идет увеличение активности симпатической нервной системы.

Ясно, что одним классом лекарственных препаратов решить проблему чаще всего невозможно.

Анализировалось больше 2.000 женщин в Российской Федерации. Там, где была контролируемая гипертония, чаще использовали 2-хкомпонентное, 3-хкомпонентное и более количество препаратов для лечения повышенного артериального давления.

Там, где контроля не было (таких, было на самом деле большинство), либо совсем эти больные не лечились, либо была использована монотерапия. Это еще одно доказательство того, что нужно комбинировать разные классы лекарственных препаратов для того, чтобы достичь целевых значений артериального давления.

Категории пациентов, у которых, скорее всего, потребуется комбинированная терапия:

  • лица, которые имеют значительное повышение артериального давления (выше 160/100 мм рт. ст.);
  • пациенты с сахарным диабетом (СД);
  • люди, имеющие те или иные поражения органов систем. Например, поражение почек;
  • гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ);
  • люди курящие, имеющие ожирение, нарушение дыхания во сне.

Комбинированная терапия является залогом успеха в достижении цели (исходя из тех патогенетических механизмов, о которых я уже говорила, и тех осложнений, которые часто встречаются у пациентов).

Что мы называем целью. Наиболее доказано на сегодняшний день, что цель – это достижение целевых значений артериального давления.

В сентябре 2010-го года произошли некоторые изменения в целевых значениях. Сейчас вне зависимости от степени риска стараются придерживаться давления менее 140 и 130. До 140 мм рт. ст. по систолическому и 90 – 80 мм рт. ст. по диастолическому.

Ни в одном крупном исследовании (наверное, так они были построены) не было доказано, что снижение менее 130-ти и 80-ти мм рт. ст. дает дополнительное снижение заболеваемости и смертности. В то же время снижение от 130-ти – это очень сложный момент, требующий очень больших усилий и финансовых затрат.

У лиц старше 80-ти лет на основании данных исследования HYVET установлено по целевым значениям по систолическому давлению менее 150 мм рт. ст. Низкие цифры остаются при значительной протеинурии.

Мета-анализ 147-ми исследований у пожилых людей 60-ти – 69-ти лет показал, что если один лекарственный препарат стандартной дозы снижает риск ишемической болезни сердца на 25%, а инсульта на 35%, то комбинация трех препаратов в половинных дозировках снижает практически вдвое больше риск развития и ишемической болезни сердца, и инсульта.

Очень интересный анализ опубликован в 2009-м году. Было показано, что комбинация 2-х препаратов в 5 раз более эффективна в снижении систолического артериального давления (САД), чем удвоение дозы любого класса лекарственных препаратов. Будь-то бета-блокаторы, диуретики, ингибиторы, антагонисты кальция. Это доказательство того, что именно комбинированная терапия позволяет достичь желаемых значений.

Кроме того, комбинированная терапия несомненно может привести к более быстрому, более выраженному снижению артериального давления.

В исследовании “VALUE” было четко показано: если в течение первого месяца от начала лечения давление снижается больше чем на 10 мм рт. ст., то количество смертельных/несмертельных сердечно-сосудистых событий, инсультов и смерти от всех причин становится достоверно меньше, чем у тех людей, у которых снижение в течение первого месяца достигнуто не было.

Вторая точка, на которую следует обратить внимание: следует все-таки стремиться в течение 6-ти месяцев достичь целевых цифр. Это меньше 140 мм рт. ст. Тогда все исходы, включая и смертельные события, и инфаркты, и инсульты, и смерти от всех причин, и госпитализация будут достоверно ниже.

На мой взгляд, как должен идти процесс принятия решения при лечении пациентов с артериальной гипертонией.

Конечно. Мы можем начинать с монотерапии. Это обеспечивает безопасность лечения наших больных. Если вы видите впервые человека, вы не знаете, какая будет реакция на назначение антигипертензивной терапии, можно начать с монотерапии.

Но дальше не нужно идти по этому порочному кругу: достигли максимального увеличения дозы, убедились, что неэффективно, сменили препарат и так далее. Больные прекращают это лечение, они уходят от врача.

Правильный процесс принятия решения: попробовали монотерапию. Поняли, что она достаточно эффективна и безопасна, перешли на комбинированную терапию. Идем дальше по пути увеличения доз из числа комбинированных препаратов. Это я такой принцип проповедую.

Плюс один: пришел больной – недостаточно эффективное лечение – добавляется следующий класс лекарственных препаратов. Еще что-то вас не устраивает – добавляется следующий класс. Тогда вы скорее достигните успеха.

Когда идет речь о комбинированной терапии, всегда говорят: «Это полипрагмазия, это плохо для больных и так далее». Правильно, потому что комбинированная терапия, несомненно, должна быть рациональной.

Что такое рациональная терапия. Это когда увеличивается эффективность лечения, при этом снижается частота побочных эффектов.

За счет чего может идти увеличение эффективности. Мы используем разные классы препаратов, влияем на разные звенья патогенеза заболевания и устраняем активации контррегуляторных систем. Если вы используете препараты в меньших дозировках, то дозозависимые побочные эффекты, конечно, могут снижаться.

Могут устраняться побочные эффекты одного из компонентов за счет применения другого компонента.

Рекомендуемые комбинации лекарственных средств при АГ.

Диуретики плюс ингибиторы или сартаны. Когда лучше использовать: там, где высокий риск сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы и дигидропиридиновые антагонисты кальция. Когда лучше использовать: при ИБС.

Метаболически нейтральный класс препаратов, ингибиторы сартана, антагонисты кальция. У лиц с высоким метаболическим риском.

На сегодняшний день, наверное, так можно себе представить рациональные комбинации. Это диуретик плюс что-нибудь. Что-нибудь – это ингибиторы либо сартаны.

Другой тип комбинации. Антагонисты кальция плюс ингибитор АПФ либо антагонисты кальция плюс сартаны. Дигидропиридиновые антагонисты кальция используются с бета-блокаторами у больных с ИБС.

В настоящее время комбинация «диуретики плюс антагонисты кальция» считается нерациональной, потому что эта комбинация увеличивает риск развития инфаркта миокарда почти вдвое. Диуретики плюс бета-блокаторы оказывали в этом случае лучший эффект.

Читайте также:
Лечебная гимнастика при коксартрозе тазобедренного сустава 1 2 3 степени

Окончательная картина выглядит так: 1) антагонисты кальция плюс ингибиторы или сартаны и 2) диуретики, ингибиторы и сартаны.

На слайде показаны рекомендуемые комбинации антигипертензивных препаратов в виде трапеции.

Такая трапеция на сегодняшний день считается наиболее рациональной.

Я позволила себе немного видоизменить картинку, которая приведена в Европейских рекомендациях. Нарисовала треугольник. Вверху поставила группу препаратов, ингибирующих активность ренин-ангиотензиновой системы (РАС) плюс диуретики либо плюс антагонисты кальция. Либо втроем вместе в центре класса. Будет эффективное лечение.

Каковы обоснования для того, чтобы говорить, что комбинация из диуретиков, ингибиторов или сартанов – это эффективная и рациональная комбинация. Известно, что диуретики, ингибиторы (сартаны) являются мощными гипотензивными препаратами с выраженными органопротективными свойствами, способными снижать частоту заболеваемости и смертности при артериальной гипертонии (АГ).

Усиление гипотензивного действия обусловлено тем, что создаются условия для наиболее выраженного действия обоих компонентов. Устраняется активация контррегуляторных механизмов: диуретики снижают уровень натрия, тем самым стимулируют выработку ренина. Это приводит к более выраженному антигипертензивному действию препаратов, ингибирующих активность применения ангиотензиновой системы.

В то же время ингибиторы или сартаны , уменьшая выработку альдостерона, уменьшают выведение калия из организма, которое всегда не хорошо при назначении диуретических препаратов. Кроме того, ингибиторы и сартаны благотворно влияют на пуриновый обмен, уменьшают выраженность гиперурикемии.

Комбинация с диуретиками позволяет на 4 недели раньше достичь одинакового снижения артериального давления по сравнению с монотерапией каким-либо из препаратов. Это приводит к тому, что можно достичь лучших результатов лечения.

Ингибиторы АПФ (в общем-то, наверное, и сартаны тоже самое) – это препараты с выраженными органопротензивными свойствами. Они влияют на ремоделирование сосудов, уменьшая или нормализуя соотношение между просветом сосудов и комплексом интима-медиа. Это очень важно для стойкого поддержания артериального давления на нормальных цифрах и отсутствия кризов. Данные приведены по одному из ингибиторов АПФ длительного действия – препарату «Лизиноприл» (“Lisinopril”). В нашей стране часто используется в виде препарата «Диротон» (“Diroton”). Нормализация соотношения сосудов при артериальной гипертонии.

Улучшаются показатели, связанные с функцией сердца. В частности, улучшение диастолической функции сердца. Соотношения пика Е к пику А возвращается практически к нормальной величине. Улучшается время изоволюмической релаксации, диаметр кардиомиоцитов снижается. Очень важно – уменьшается фиброз миокарда у больных с артериальной гипертонией. Это один из первых шагов для развития особой формы сердечной недостаточности. Сердечной недостаточности, которая вызывается при гипертонии с сохраненной фракцией выброса.

Ингибиторы АПФ, как известно, действуют очень хорошо при ожирении, потому что при ожирении активность ренин-ангиотензиновой системы повышена. Каждая жировая клеточка вырабатывает ангиотензиновый ген в количестве, равном 70-ти печеночных клеток.

Одно из первых исследований, которое было проведено, продемонстрировало, что «Лизиноприл» эффективен примерно у 60-ти пациентов. «Гидрохлортиазид» (“Hydrochlorothiazide”) (ГТХ) имеет меньшую эффективность. Самое главное, что этот эффект выявляется при дозах «Лизиноприла» 10 мг, а «Гидрохлортиазида» – 50 мг. Побочные эффекты «Гидрохлортиазида» могут быть уже достаточно выраженными.

В России было проведено очень интересное исследование – исследование “Desire”. В этом исследовании было показано, что применение «Лизиноприла» может нормализовывать неправильный суточный профиль артериального давления. В частности, «Лизиноприл» у женщин вдвое снижал тип night-picker тогда, когда в ночные часы идет резкое повышение артериального давления.

Еще одно достижение, которое было показано в этом исследовании. Применение препарата в вечерние часы позволяет в большей степени нормализовать артериальное давление и уменьшить нарушенный профиль. Это важно, потому что у night-picker выше частота инсультов, неблагоприятных событий и так далее.

Сочетание с диуретиками. Диуретики – один из самых важных классов препаратов для лечения артериальной гипертонии. Возвращаясь к исследованию «Афина», хочу сказать, что разница в назначении препаратов там, где было неэффективно: реже использовали диуретики. Все остальные классы использовались примерно одинаково. Если диуретики не назначаются, то даже трудно говорить о том, что что-то эффективно или неэффективно.

Два исследования “UKPDS” и “LIFE”. В исследовании “UKPDS” целевые цифры давления были 160/90 мм рт. ст. Уже на диуретиках было 60% больных. В исследовании “LIFE”, где целевые цифры были 140/90 мм рт. ст. 90% больных нуждались в диуретических препаратах.

В нашей стране использование диуретиков составляет где-то около 30%. Это недостаточное назначение. По данным исследования “LIFE” люди, которые получали диуретические препараты, имели риск различных неблагоприятных событий ниже на 30-40% (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт, инсульт), общую смертность ниже на 45%. Это очень важный класс препаратов, который должен быть использован в комбинированной терапии.

Еще раз повторю. Мы можем говорить о том, что гипертония резистентна к лечению, если на комбинации из трех антигипертензивных препаратов, назначенных в адекватных дозировках, нет снижения давления, но один из этих препаратов является диуретиком. Таким образом, это очень важный путь к достижению целевых значений артериального давления.

Использование готовых комбинированных форм – это более легкий путь к успеху в лечении пациентов с артериальной гипертонией.

Там, где была контролируемая гипертония, в большем проценте случаев использовали готовые комбинированные лекарственные формы, чем в группах, где не было достаточного эффекта.

Я вам хочу показать еще одно исследование. Там, где использовали комбинацию «Лизиноприла» с «Гидрохлортиазидом» (в нашей стране препарат «Ко-Диротон» (“Co-Diroton”), приверженность больных к лечению была выше, чем когда «Лизиноприл» и «Гидрохлотиазид» использовали в 2-х разных таблеточках.

Создание готовых лекарственных форм идет по пути рациональных комбинаций, то есть диуретик плюс ингибитор АПФ, либо диуретик плюс сартан. Либо комбинация, основанная на антагонистах кальция, к которым добавляются ингибиторы, сартаны или бета-блокаторы при лечении больных с ишемической болезнью сердца.

Сейчас вышел препарат, который содержит комбинацию из 3-х групп. Это «Амлодипин» (“Amlodipine”) плюс «Валсартан» (“Valsartan”) плюс «Гидрохлортиазид» (“Hydrochlorothiazide”). Это правильное направление: когда вы подобрали некие дозировки, тогда уже можно использовать готовые комбинированные формы.

В двух словах по поводу комбинации антагонистов кальция с ингибиторами или сартанами. Антагонисты кальция хорошо снижают риск инсульта, ингибиторы хорошо снижают риск инфаркта миокарда. Это обеспечивает снижение риска главных сердечно-сосудистых событий.

Преимущества и недостатки моно- и комбинированной терапии артериальной гипертонии.

Конечно, если вы используете комбинированную терапию, это всегда более высокая частота положительного ответа. Это очень высокая возможность титрования доз, потому что из одной упаковки можно взять четверть таблетки, из другой полную таблетку и так далее. Ниже частота побочных эффектов, если мы используем рациональные комбинации.

Но возникает сложность для приема. Больным с гипертоний все, что сложно, то они не будут использовать. Как только были подобраны необходимые дозировки, нужно переходить на фиксированные комбинации, что имеет преимущество абсолютно по всем позициям.

Заканчивая, я хочу сказать, что такое рациональная комбинированная антигипертензивная терапия. Это воздействие на разные звенья патогенеза гипертонии и устранения активации контррегуляторных механизмов. Исходя из этого – увеличение эффективности лечения. Когда эффективно – люди будут больше привержены (идет увеличение приверженности).

Хорошая комбинация – это уменьшение частоты побочных эффектов – значит, увеличение приверженности. Увеличение приверженности – это увеличение эффективности лечения.

Рассмотрим вторую часть этого круга. Увеличение эффективности, увеличение приверженности – это уменьшение стоимости. Любое изменение терапии влечет за собой, конечно, повышение стоимости лечения. А когда это и не так дорого, то люди будут более привержены. Будут лучше исполнять назначение врача. Об этом всегда следует думать.

Благодарю вас за внимание.

Оксана Драпкина: Спасибо большое, Мария Генриховна.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: