Ацикловир от папиллом: формы препарата и способ применения

Как принимать Ацикловир: инструкция по применению

Ацикловир представляет собой эффективный противовирусный препарат для внутреннего и наружного применения. Предназначен для лечения и профилактики многих герпетических и других инфекций. Особенно популярен для устранения признаков генитальных поражений.

Состав и форма выпуска

Отпускается средство в нескольких лекарственных формах:

​Таблетки. Назначаются для лечения папиллом на разных участках тела. Используются перорально, поэтому позволяют бороться с основной проблемой изнутри. После завершения курса терапии, в организме заметно сокращается уровень патогенных возбудителей.

​Мазь. Применяется местно, эффективна в отношении самой распространенной папилломовирусной инфекции, которая локализуется на поверхности тела. Противовирусное средство наносится прямо поверх бородавок, поэтому отмечается выраженный терапевтический эффект на местном уровне. При распределении мази на коже, главное вещество проникает в кровяное русло, предупреждая вирусные патологии в будущем.

​Раствор. В основном используется при хронических формах заболевания. Концентрация средства подбирается врачом с учетом клинической картины и результатов анализа на содержание вирусных агентов в крови. В данном случае крайне не рекомендуется заниматься самолечением, чтобы не спровоцировать ухудшение состояния.

В качестве главного компонента выступает ацикловир, его содержание отличается в зависимости от лекарственной формы.

Фармакологическое действие

Ацикловир обладает выраженным противовирусным свойством. Применяется для лечения папиллом, бородавок и других инфекционных состояний, возникающих вследствие проникновения в организм опасных болезнетворных возбудителей.

Но стоит понимать, что фармакологическую активность препарат проявляет исключительно при тесном контакте с вирусными клетками. Лекарство воздействует на наследственный аппарат, предупреждая дальнейшее развитие болезни. Выводятся образовавшиеся продукты вместе с мочой.

Действующее вещество Ацикловира характеризуется малой биодоступностью. Поэтому беспрепятственно проникает во все ткани и клеточные структуры, в том числе кровь. Но за счет такого свойства, противовирусный препарат не используется в лечении женщин во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания, поскольку главный компонент проникает в грудное молоко.

Показания

Лекарственное средство назначается для лечения следующих состояний:

​Инфекционные поражения кожи и слизистых поверхностей на фоне вирусов герпеса.

​Герпес, локализующийся в области гениталий.

​Первичные и вторичные герпесные заболевания у лиц с иммунодефицитом.

​Вирусные патологии среди людей с нормальным уровнем иммунного статуса.

Противопоказания

Явными противопоказаниями Ацикловира выступают:

​Серьезные патологии сердца.

​Болезни почек, особенно хронические формы, острая недостаточность.

​Повышенная гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

​Время вынашивания ребенка и грудного вскармливания.

​Дети младше 3 лет.

С особой осторожностью используют противовирусный препарат в лечении людей пожилого возраста и наличии дегидратации.

Побочные явления

Прием Ацикловира в любой лекарственной форме может спровоцировать развитие следующих побочных действий:

​Головная боль, вплоть до мигрени.

​Интенсивная ноющая боль в области почек.

​Диспепсические расстройства – рвота, ощущение тошноты, нарушение стула, дискомфорт в животе.

​Признаки аллергической реакции – кожные высыпания, зуд. Редко анафилактический шок и крапивница.

​Системные проявления – утомляемость, недомогание, лихорадка, отечность тканей и расстройство зрения.

Как правило, препарат достаточно хорошо переносится больными. Побочные явления отмечаются в редких случаях, больше всего им подвержены пациенты с острой почечной недостаточностью и другими тяжелыми сопутствующими патологиями.

Инструкция по применению

Использовать лекарственное средство необходимо строго по инструкции и после консультации лечащего врача. Самолечением заниматься крайне не рекомендуется. Прием противовирусного препарата напрямую зависит от формы выпуска:

​Таблетки. Предназначены для перорального введения. Принимают во время, или после еды по схеме: 5 раз в день по 1 штуке, запивая достаточным объемом воды. В зависимости от показаний и самочувствия больного, терапевтическая доза может быть увеличена до 8 таблеток. Наивысшая суточная норма Ацикловира не должна превышать 10 таблеток.

​Мазь. Используется локально, средство наносят прямо на пораженный участок кожи в небольшом количестве. Частота приема – каждый час до полного исчезновения бородавки. Курс терапии не более 10 дней.

​Порошок для приготовления раствора. Применяется внутрь. Предварительно рекомендуется сдать лабораторные анализы на определение уровня вирусных клеток в организме. Данную форму следует принимать только по назначению специалиста. Продолжительность лечебного курса не более недели.

Если требуется длительная терапия, в этом случае делают минимальный перерыв сроком на 10 дней. После чего врач может продлить лечебный курс по необходимости.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

Таблетки 1 таб.
ацикловир200 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса – Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

Читайте также:
Бронхомунал – инструкция по применению, показания, дозы, отзывы

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут – 0.7 мкг/мл, C min – 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме – 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% – в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 – 20 ч, при гемодиализе – 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания препарата Ацикловир

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
  • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
  • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
  • в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01 Ветряная оспа [varicella]
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B20 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней
Z94.8 Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) – по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) – по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000, Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея; очень редко – гепатит, желтуха, в единичных случаях – абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко – преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко – лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение; очень редко – возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко – алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто – утомляемость, лихорадка; редко – периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Противопоказания к применению

  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) – по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) – по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Условия хранения препарата Ацикловир

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Ацикловир (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 200 мг

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир

Код ATX J 05 AB 01

Показания к применению

– лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), включая генитальный герпес (за исключением неонатального герпеса и тяжелого течения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом);

– профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом;

– профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;

– ветряная оспа, опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

– гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»).

– лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Необходимые меры предосторожности при применении

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Состояние гидратации

У пациентов, получающих высокие дозы ацикловира, следует проявлять осторожность, обеспечивать адекватную гидратацию.

Для предупреждения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.

Риск почечной недостаточности увеличивается при совместном приеме с другими нефротоксическими препаратами.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Доступные данные клинических исследований не являются достаточными, чтобы утверждать, что лечение ацикловиром уменьшает частоту осложнений опоясывающего герпеса у пациентов с ненарушенным иммунитетом.

Коррекции дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ацикловир выводится главным образом с мочой путем активной почечной канальцевой секреции в неизменном виде. Любые лекарственные средства, применяемые одновременно, которые выводятся этим же путем, могут конкурировать с ацикловиром и увеличивать его концентрацию в плазме крови.

Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира с помощью этого механизма, а также уменьшают почечный клиренс ацикловира. Аналогично увеличиваются в плазме AUCs ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, препарата иммуносупрессорного действия, используемого при трансплантации, при одновременном приеме. Однако корректировка дозы не требуется в виду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Экспериментальное исследование на пяти мужчинах показало увеличение AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме с ацикловиром. Рекомендуется измерять концентрацию теофиллина в плазме крови во время сопутствующей терапии ацикловиром.

Специальные предупреждения

В составе данного лекарственного препарата содержится лактоза. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в педиатрии

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм ацикловира.

Во время беременности или лактации

Применение ацикловира во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Имеются постмаркетинговые данные о применении разных лекарственных форм ацикловира у беременных женщин, в которых отсутствует информация об увеличении числа врожденных дефектов по сравнению с населением в целом. Наблюдавшиеся врожденные дефекты не отличались своей уникальностью, на основании чего можно было бы предположить причинную связь с ацикловиром. В стандартных исследованиях системного применения ацикловира у кроликов, мышей и крыс эмбриотоксическое и тератогенное действие не выявлено. В нестандартных исследованиях на самках крыс наблюдалось возникновение врожденных пороков развития плодов только после подкожного введения высоких доз, которые вызывали токсические симптомы и у матерей. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.

После перорального приема ацикловира в дозе по 200 мг пять раз в сутки его концентрация в материнском молоке составляла от 60% до 410% концентрации препарата, определяемого в плазме крови. Такая концентрация ацикловира в грудном молоке могла бы привести к поступлению препарата ребенку в суточной дозе до 0,3 мг/кг массы тела/сутки. Поэтому следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат у кормящих матерей.

Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность у женщин. В исследовании с участием 20 мужчин с нормальным количеством сперматозоидов в сперме, которые перорально принимали ацикловир в дозе до 1,0 г в сутки в течение до 6 месяцев, не отмечено существенного клинического влияния на морфологию, количество и подвижность сперматозоидов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводились исследования, касающиеся влияния ацикловира на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время оценки способности пациентов к управлению автотранспортом или работы с механизмами следует учитывать их клиническое состояние и профиль нежелательных эффектов лекарственного средства.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Для супрессивной терапии инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания.

Для профилактики инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.

При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если начато как можно раньше после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 ч после появления сыпи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм ацикловира.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом: в возрасте от 2 лет и старше следует использовать дозы, рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть назначена половина дозы взрослого.

Для лечения неонатального герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.

Лечение ветряной оспы: детям от 6 лет и старше назначают ацикловир по 800 мг 4 раза в сутки, 2-5 лет – по 400 мг 4 раза в сутки, до 2-х лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки.

Данные о применении ацикловира для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Следует учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей, поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У пожилых пациентов, принимающих ацикловир внутрь в высоких дозах, должна быть сохранена адекватная гидратация.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.

Почечная недостаточность

Необходимо убедится, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, при лечении инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира 2 раза в сутки через 12 часов.

При лечении опоясывающего герпеса: рекомендуется корректировать дозу до 800 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч – у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).

Метод и путь введения

Ацикловир можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Частота применения с указанием времени приема

Зависит от диагноза и выбранного режима дозирования.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы. Ацикловир только частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме ацикловира до 20 г одномоментно, как правило, токсических эффектов не наблюдается. При непреднамеренной повторной (в течение нескольких дней) пероральной передозировке наблюдаются эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и рвота) и неврологические эффекты (головная боль и спутанность сознания).

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ значительно ускоряет удаление ацикловира из крови и, следовательно, может быть рассмотрен как вариант лечения в случае симптоматической передозировки.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При наличии вопросов по применению препарата следует обратиться к медицинскому работнику.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

– головная боль, головокружение

– тошнота, рвота, диарея, боли в животе

– зуд, сыпь (в том числе фотосенсибилизация)

– повышенная утомляемость, лихорадка

– крапивница, ускоренная, генерализованная алопеция

– обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов

– повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови

Очень редко

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения

– возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома

– острая почечная недостаточность, почечная колика, кристаллурия

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику, по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению, или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов: РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http :// www . ndda . kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир, 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Сведения о производителе

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: +375 (17) 220 37 16,

Держатель регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Фактический адрес: г. Алматы 050000, ул. Байзакова, 280, БЦ Almaty Towers , Коворкинг-центр SmArt . Point

Ацикловир (Acyclovirum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Ацикловир
  • Фармакологическая группа вещества Ацикловир
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Ацикловир
  • Фармакология
  • Применение вещества Ацикловир
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ацикловир
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Ацикловир
  • Торговые названия c действующим веществом Ацикловир

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Способ применения и дозы

В/в капельно, внутрь, местно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и степени тяжести процесса. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от показаний, возраста, площади поверхности/массы тела. Лечение следует начинать как можно раньше, при появлении первых признаков и симптомов заболевания.

В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч): при герпетической инфекции, тяжелом герпетическом поражении половых органов и опоясывающем лишае взрослым — по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч) 5 дней; больным с нарушениями иммунной системы, при герпетическом энцефалите — по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Максимальные дозы для взрослых при в/в введении — 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 /сут.

Внутрь: взрослым — по 0,2 г 5 раз в сутки (исключая ночь) в течение 5–10 дней. При ветряной оспе и опоясывающем лишае — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней.

При системном применении у людей пожилого возраста может потребоваться корректировка доз или интервала между дозами, у пациентов с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Наружно: крем или мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки в течение 5–10 дней.

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) в течение 7–10 дней (лечение необходимо продолжать не менее 3 дней после полного излечения).

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Ацикловир

  • Описание
  • Контроль качества

Лекарственная форма

Крем для наружного применения

Состав

Действующее вещество: ацикловир – 5,0 г.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 8,0 г, вазелиновое масло (парафин жидкий) – 12,0 г, цетиловый спирт – 6,0 г, макрогола 6 цетостеариловый эфир – 1,5 г, макрогола 25 цетостеариловый эфир – 1,5 г, метилпарагидроксибензоат – 0,15 г, пропилпарагидроксибензоат – 0,05 г, вода – до 100,0 г.

Описание

Однородный крем белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: D06BB03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат – высоко активен in vitro в отношении вируса Herpes simplex (HSV) 1 и 2 типов. После попадания в клетки, инфицированные вирусом герпеса, ацикловир фосфорилируется до активного соединения ацикловира трифосфат. Первый этап данного процесса зависит от присутствия HSV-закодированного фермента тимидинкиназы. Ацикловира трифосфат действует как ингибитор и субстрат герпес – специфической ДНК полимеразы, препятствуя дальнейшему синтезу вирусной ДНК, при этом, не оказывая воздействия на нормальные клеточные процессы.

Фармакокинетика

Фармакологические исследования показали, минимальную системную абсорбцию при повторном применении крема ацикловир.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью концентрация в плазме крови составляет до 0,78 мкг/мл.

Показания к применению

Лечение вирусных инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, губ и кожи лица (рецидивирующий герпес губ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру, пропиленгликолю или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В результате пострегистрационного опыта применения ацикловира были получены данные, содержащие информацию по результатам беременности у женщин, получающих ацикловир в любой лекарственной форме. Не было выявлено увеличения числа врожденных пороков развития или каких-либо дефектов среди пациентов, получавших лечение ацикловиром, по сравнению с общей популяцией. Перед применением, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли быть беременной, или планируете беременность, а также в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Данные при применении препарата в период грудного вскармливания ограничены. При регулярном применении ацикловир попадает в грудное молоко, однако дозировка, которую может получить младенец, находящийся на грудном вскармливании, незначительна.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети: препарат рекомендуется наносить тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи 5 раза в день, примерно каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Важно как можно раньше начинать лечение, желательно при появлении первых признаков и симптомов (в продромальном периоде или при покраснении). Лечение также может начаться на более поздних стадиях (папула или пузырь). Длительность лечения не менее 4 дней. В случае отсутствия заживления, лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу. Чтобы предупредить распространение инфекции, необходимо мыть руки до и после нанесения препарата, не тереть и не прикасаться к пораженным участкам кожи полотенцем.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто > 1/10, часто > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10000 и Тульская Фармфабрика, 2020 Книга жалоб

Ацикловир (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

– лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

– лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

– детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме – время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Ацикловир и алкоголь: взаимодействие препарата со спиртным

Лечение вирусной инфекции может занять чуть больше недели, но что делать, если на это время запланировано торжественное мероприятие, где нужно употреблять спиртные напитки.

Совместим ли Ацикловир и алкоголь, или стоит вести трезвый образ жизни на протяжении всего курса терапии?

Прежде чем употреблять спиртное, необходимо ознакомиться с инструкцией, узнать о возможных последствиях.

Описание препарата

Ацикловир является противовирусным средством. Его действие в первую очередь направлено на вирус простого герпеса (1 и 2 тип), который проявляется на губах, слизистой ротовой полости и гениталиях. В более тяжелых случаях поражаются внутренние органы.

Ацикловир является противовирусным и противогерпетическим препаратом

Также Ацикловир воздействует на вирус герпеса 3 типа, который вызывает ветряную оспу и опоясывающий лишай, на герпесвирус Эпштейна-Барра и на цитомегаловирус.

Препарат не только убивает вирусную инфекцию, но и оказывает иммуностимулирующее действие, помогает организму самостоятельно справиться с болезнью. Из-за этого возникает вопрос, а совместим ли Ацикловир с алкоголем?

Спиртные напитки ослабляют иммунитет, поэтому их совместимость с лекарствами плохая. Но в инструкции не отмечено негативное взаимодействие Ацикловира с алкоголем.

Состав

Действующим веществом является ацикловир. В 1 таблетке может содержаться 200 или 400 мг активного компонента.

Чем больше дозировка, тем более выраженное антигерпетическое воздействие.

Выводится действующее вещество почками. Необходимо обязательно уточнить у лечащего врача, можно ли принимать таблетки Ацикловира с алкоголем при наличии болезней мочеполовой системы.

От каких заболеваний лечит и как принимать?

Показания к применению таблеток:

  1. вирус герпеса на слизистых и кожном покрове;
  2. генитальный герпес;
  3. опоясывающий лишай;
  4. ветряная оспа.

Препарат можно использовать для профилактики вирусной инфекции при выраженном иммунодефиците.

Ацикловир в основном применяют при заболеваниях вызванных вирусом герпеса

Кратность приема и дозировка зависит от тяжести состояния пациента. Для лечения вируса 1 и 2 типа достаточно 1 таблетки 5 раз в день (каждые 4 ч.), вирусной инфекции 3 и 4 типа – по 800 мг (4 капсулы 200 мг или 2 капсулы 400 мг).

Дозировка для детей с массой тела меньше 40 кг составляет 20 мг/кг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней. В целях профилактики достаточно выпивать 400 мг раз в 12 ч.

Примечание: максимальная суточная доза не более 2 г.

Около 90% всего населения заражено вирусом простого герпеса, но проявляется он редко, только при снижении иммунитета.

Это может произойти в таких случаях:

  • частые ОРВИ;
  • ВИЧ;
  • переохлаждения;
  • пожилой возраст;
  • нарушение гормонального фона;
  • несбалансированное питание, строгие диеты;
  • регулярные стрессы;
  • вредные привычки.

В инструкции не написано, можно Ацикловир с алкоголем, или нельзя. Но нужно помнить, что систематическое потребление спиртных напитков снижает защитные силы организма и приводит к герпетическим проявлениям. Исходя из этого, можно сделать вывод, что Ацикловир с алкоголем плохо совместим, но стоит разобраться более подробно.

Совместимость препарата и спиртных напитков

Совместимость Ацикловира с алкоголем плохая, поэтому на период лечения следует избегать такого сочетания.

Как уже говорилось, спиртное угнетает функционирование иммунной системы, что нежелательно при борьбе с вирусами.

Специалисты не рекомендуют принимать спиртное во время применения препарата Ацикловир

Взаимодействие Ацикловира с алкоголем может привести к неожиданным последствиям, например, к аллергической реакции на лекарство. Это чревато не только высыпаниями на коже, но также удушьем и потерей сознания. Данное совмещение также усиливает вероятность побочных эффектов, нагрузку на печень и почки.

Если совместить Ацикловир с алкоголем, возможны такие последствия:

  1. головная боль и головокружение;
  2. сонливость, усталость;
  3. тошнота и рвота;
  4. боль в животе, расстройство стула;
  5. кожная сыпь, зуд, крапивница;
  6. нарушение речи;
  7. тремор конечностей;
  8. учащение сердцебиения, одышка, боль в области сердца;
  9. нарушение дыхания, затруднение глотания.

Данные побочные явления заставляют задуматься, можно ли таблетки Ацикловира с алкоголем.

При сильной вирусной нагрузке и слабом иммунитете употребление спиртных напитков может привести к тяжелой интоксикации организма.

Также у человека, который регулярно злоупотребляет алкоголем, воспалены слизистые желудка и поджелудочной железы, из-за чего активное вещество препарата всасывается в неполном объеме. Это приводит к снижению эффективности терапии.

Противопоказания и передозировка

Таблетки нельзя пить при гиперчувствительности, во время беременности, грудного вскармливания, а также детям до 3 лет.

С осторожностью можно принимать медикамент пациентам с неврологическими нарушениями и почечной недостаточностью.

Превышать максимальную суточную дозу нельзя. В случае передозировки возникают симптомы интоксикации: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, судороги. Возможно нарушение функционирования почек. Наиболее тяжелым состоянием является кома.

Заключение

Ацикловир является мощным противогерпесным средством. Его нужно принимать согласно схеме, назначенной врачом.

Видео: По-быстрому о лекарствах. Ацикловир

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: