Миртазонал : инструкция по применению : описание препарата

Миртазонал

Состав

Таблетка для рассасывания

Содержит 15/30/45 мг активного вещества миртазапина.

Вспомогательные компоненты: кросповидон, МКЦ, маннитол, аспартам, L-метионин, коллоидный диоксид кремния, карбонат магния, Авицел РН-102, маннитол ДС, ароматизатор с апельсиновым вкусом, L-метионин, камедь.

Таблетка в плёночной оболочке

Содержит 15/30/45 мг действующего вещества миртазапина.

Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал (кукурузный), моногидрат лактозы, диоксид титана, кроскармеллоза натрия, оксид Fe красный, макрогол.

Форма выпуска

Миртазонал выпускается в виде таблеток 2-х видов:

  • для рассасывания;
  • в плёночной оболочке.

Таблетки для рассасывания

Имеют двояковыпуклую, округлую форму. Оттенок – белый, запах – апельсиновый. Выгравирована специальная маркировка М1, М2 либо М4 для дозировок 15/30/45 мг соответственно. Таблетки Миртазонал упакованы в специальные стрипы по 6 штук. В каждой пачке по 5 стрипов и инструкция.

Таблетки в плёночной оболочке

Имеют двояковыпуклую, овальную форму, с маркировкой «I» на одной из сторон. Таблетки покрыты плёночной оболочкой, цвет которой зависит от дозировки: 15 мг –жёлто-коричневая; 30 мг – розово-коричневая, 45 мг – белая. Таблетки в оболочке упакованы в специальные блистеры по 10 штук. В каждой пачке помимо инструкции содержится 3 блистера.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Принцип воздействия основан на усилении центральной серотонинергической и адренергической передачи. Активный компонент способен блокировать специальные серотониновые рецепторы 5-НТ2 и 5-НТ3, что способствует усилению серотонинергической передачи, реализуемой через рецепторы 5-НТ1. Антидепрессивная активность требует участия 2-х пространственных энантиомеров: R(-) блокирует 5-НТ3-серотониновые рецепторы, а S(+) — 5 НТ2-серотониновые и пост- и пресинаптические альфа2-адренорецепторы. При блокировании Н1-гистаминовых рецепторов проявляется седативный эффект.

Терапевтические дозировки не оказывают воздействия на работу и функционирование сердечно-сосудистой системы, а также не способствуют проявлению антихолинергического эффекта.

Снотворный и анксиолитический эффекты Миртазапина, проявляемые в клинических условиях, позволяют применять медикамент в терапии депрессий и тревожных состояний различного происхождения. Суицидальные мысли не актуализируются благодаря умеренно выраженному седативному эффекту. Антидепрессивное воздействие появляется к концу первой, началу второй недели терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показатель абсорбции достаточно высок. Т(max) равен 2 часам. Биологическая доступность достигает 50%. При назначении 15-80 мг Миртазапина равновесное состояние регистрируется спустя 3-5 суток. С плазменными белками связывается на 85%. Фармакокинетические показатели имеют линейный характер и напрямую зависят от дозы активного вещества.

Фармакокинетика лекарственного средство не меняется при приёме пищи. Метаболизм осуществляется путём окисления, диметилирования и гидроксилирования с активной конъюгацией с глюкуроновой кислотой и формированием метаболитов, обладающих высокой активностью.

Медикамент выводится через кишечник — 15% и почечную систему — 85%. Период полувыведения у лиц молодого возраста намного короче по сравнению с пожилыми пациентами. У мужчин Т1/2 равен 24 ч, у женщин — 37 ч. Для выведения энантиомера R(-) требуется в 2 раза больше времени. При патологии почечной и печёночной систем регистрируется снижение клиренса.

Показания к применению

Миртазонал назначается при депрессивных состояниях:

  • психомоторная заторможенность;
  • ангедония;
  • лабильность настроения;
  • раннее пробуждение;
  • бессонница;
  • суицидальные мысли;
  • потеря интереса к жизни;
  • снижение массы тела.

Противопоказания

  • лечение препаратами-ингибиторами МАО;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • возрастное ограничение — до достижения 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • эпилепсия;
  • сахарный диабет;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • гипертрофия простаты;
  • органическое поражение структур головного мозга;
  • закрытоугольная глаукома (острая стадия);
  • гипомания, мания;
  • склонность к злоупотреблению психоактивными веществами в анамнезе;
  • медикаментозная зависимость;
  • инфаркт миокарда (острая стадия);
  • цереброваскулярное заболевание (в том числе атаки ишемического характера в анамнезе);
  • мерцательная тахиаритмия;
  • патология сердца (перенесённый недавно инфаркт миокарда, нарушения проводимости, стенокардия);
  • состояния, предрасполагающие к гипотонии (например, гиповолемия, дегидратация);
  • артериальная гипотония.

Побочные действия

Нервная система:

  • судороги;
  • психомоторная заторможенность;
  • сонливость;
  • миоклонус;
  • тремор конечностей;
  • нарушения концентрации внимания (проявляется на начальных этапах терапии. Снижение дозы может уменьшить выраженность антидепрессивного эффекта, но не повлияет на седативный эффект);
  • ажитация;
  • мания;
  • враждебность;
  • эмоциональная лабильность;
  • изменение ментальности и настроения;
  • гипокинезия;
  • гиперкинезы;
  • апатия;
  • тревожность;
  • яркие сны/ночные кошмары;
  • вертиго;
  • эпилептические припадки;
  • деперсонализация;
  • галлюцинации;
  • гиперестезии.

Пищеварительный тракт:

  • жажда;
  • увеличение массы тела;
  • повышение аппетита;
  • тошнота;
  • рвота;
  • повышение уровня билирубина, АЛТ, АСТ;
  • боли в эпигастральной области;
  • запоры.

Иные реакции:

  • агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • дизурия;
  • миалгия;
  • лекарственная зависимость;
  • тромбоцитопения;
  • дисменорея;
  • отёчный синдром;
  • гриппоподобный синдром;
  • боли в спине;
  • гранулоцитопения;
  • крапивница;
  • нейтропения;
  • удушье;
  • ортостатическая гипотония;
  • падение кровяного давления.

Миртазонал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приёма per os, разжёвывание и разламывание не допускаются. Предпочтительное время приёма — перед сном.

Таблетки в плёночной оболочке

по 15 мг в сутки, спустя 4 дня суточную дозировку увеличивают до 30 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта через 10 дней количество Миртазонала увеличивают до 45 мг.

Таблетки для рассасывания

лечение начинают с 15 мг с плавным увеличение до 45 мг. Длительность терапии 4-6 месяцев, пока полностью не исчезнут клинические признаки заболевания. При отсутствии эффекта после 6-8 недель медикамент отменяют.

Пациентам с патологией почечной/печёночной системы дозировку уменьшают на 1/3. Вся суточная доза принимается за 1 приём, перед сном. Допускается приём дробных доз в течение суток при их равномерном распределении. Отмена должна производиться плавно.

Передозировка

  • умеренное падение/увеличение кровяного давления;
  • развитие галлюцинаций;
  • сонливость;
  • заторможенность;
  • тахикардия;
  • дезориентация.

Проводится стандартная терапия, направленная на дезинтоксикацию: очищение ЖКТ для предотвращения всасывания, назначение энтеросорбирующих лекарственных средств (Полисорб, Активированный уголь и другие). При необходимости проводится вентиляция и оксигенация лёгких.

Читайте также:
Аллергенные продукты — классификация по видам аллергенов

Взаимодействие

Ингибиторы и индукторы метаболических ферментов способны менять концентрацию Миртазапина в крови. Не рекомендуется назначать медикамент при лечении ингибиторами МАО (рекомендация сохраняется и в течение 2-х недель после отмены ингибиторов).

Лекарственный препарат усиливает выраженность седативного эффекта анксиолитиков бензодиазепиновой линейки, а также усиливает угнетающее воздействие этанола на нервную систему. Гематотоксичность медикамента усиливается при лечении миелотоксическими средствами.

Дозирование Миртазапина может быть изменено при лечении Циметидином (снижено в начале терапии и повышено по завершении курса).

Условия продажи

Продаётся в специализированных аптечных пунктах. Предъявление рецептурного бланка от врача обязательно.

Условия хранения

Транспортировка таблеток и их хранение требуют соблюдения температурного режима – до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Усиление психотической симптоматики наблюдается у пациентов, которые страдают шизофренией. Инверсия аффекта и развитие мании наблюдается при лечении аффективного биполярного психоза в депрессивной стадии. Рекомендуется выдавать небольшое количество таблеток каждому пациенту из-за регистрации суицидальной тенденции.

Лицам женского пола лечение назначается при гарантированной контрацепции. Резкая отмена медикамента после длительной терапии может привести к ухудшению общего самочувствия, тошноте, головным болям.

Лекарственное средство отменяют при регистрации клинической картины инфекционного заболевания, при развитии желтухи, изменении общей картины крови. Медикамент способен оказывать влияние на способности пациента управлять сложными механизмами, автотранспортом.

Мирзатен® (30 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 45 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – миртазапин 30 мг или 45 мг,

вспомогательные вещества: целлактоза (состоит из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы), натрия крахмала гликолят, крахмал

прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

оболочка (для дозировки 30 мг): гипромеллоза, титана диоксид

(Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), тальк, макрогол 6000,

оболочка (для дозировки 45 мг): гипромеллоза, титана диоксид

(Е 171), тальк, макрогол 6000.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 30 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 45 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Миртазапин.

Код АТХ N06AX11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема миртазапин быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 час). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация устанавливается через 3-5 дней. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику миртазапина.

Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, в то время, как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Образовавшийся метаболитдеметил-миртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетически подобен исходному соединению. Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

Мирзатен® препарат из группы тетрациклических антидепрессантов, является антагонистом пресинаптических и постсинаптических α2-адренорецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую (5-НТ1-рецепторы) передачу нервных импульсов. Миртазапин также блокирует 5-НТ2 и 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам.

В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Мирзатен® обладает также анксиолитическим и снотворным свойствами, поэтому наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения.

Показания к применению

– эпизоды большой депрессии

Способ применения и дозы

Таблетки следует применять внутрь, глотать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Начальная доза  15 или 30 мг, предпочтительно вечером перед сном. Поддерживающая суточная доза обычно составляет 15 – 45 мг.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная суточная доза аналогична той, что и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата, дозы для пациентов пожилого возраста повышают под строгим контролем врача.

Дети и подростки в возрасте младше 18 лет

Мирзатен® не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как его эффективность в клинических исследованиях не доказана, а также возможны угрозы безопасности.

Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина

Миртазонал

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

По описанию медикамент Миртазонал выпускается в таблетированном виде для рассасывания и с пленочным покрытием в дозировке 15, 30 и 45 мг. Название действующего компонента – миртазапин. Драже для рассасывания имеют белый цвет, двояковыпуклые контуры, маркировку на одной из сторон «М1» или «М4». Изделия с пленкой желто-коричневого цвета, овальной конфигурации, с разделительной чертой и маркировкой «I» – на одной из сторон. Наполнители представлены перлитоном, микрокристаллическим сорбентом, магниевой солью карбоновой кислоты, низкозамещенной гипромеллозой, полиипласдоном, двуокисью кремния, цитрусовой вкусовой биодобавкой, магниевой солью стеариновой кислоты. Фасовка товара – по 6 шт. в блистере. В коробке – 5 блистеров. Цена Миртазонала зависит от вида и дозировки таблеток.

Читайте также:
Вальгусная и варусная деформация коленей: отличия, проявление, причины и лечение

Фармакологическое действие

Средство относится к группе четырехцикличных антидепрессантов с успокоительным воздействием. Являясь блокатором пресинаптических α2-адренорецепторов нервной структуры, улучшает транзит нервных сигналов. При этом возбуждение серотонинергической трансляции происходит посредством 5-НТ2 и 5-НТ3 пресинапсов. Каждый из энантиомеров активного компонента характеризуется антидеперссивными свойствами. Успокаивающее влияние средства объясняется высоким уровнем взаимодействия по отношению к гистаминовым Н1 специализированным клеткам. Наибольшее влияние Миртазонала отмечается при развитии симптоматики, связанной с патологическим состоянием психики в виде тревожного расстройства, посттравматического стрессового разлада, нарушения сна, снижения веса тела, мысли о самоубийстве. Вещество пациентами переносится удовлетворительно. Терапевтическая порция оказывает минимальное антихолинергическое воздействие и не существенно влияет на состояние сердца и сосудов. Результат лечения становится заметным через 7-14 суток после начала приема. Основной ингредиент хорошо абсорбируется из кишечника, достигая максимальной насыщенности в течение 2 ч. Абсолютная биодоступность средства равняется 50%. В клинически эффективной дозировке фармакокинетические параметры показывают прямо пропорциональную зависимость от количества введенного. Употребление продуктов питания не приводит к колебаниям фармакокинетики препарата. Степень связи с протеинами плазмы – до 85%. Стационарная концентрация материала устанавливается в течение 3-4 суток и в ближайшее время остается стабильной. Средство быстро расщепляется. Основные способы трансформации в теле человека – удаление метильной группы или присоединение гидроксильной группы веществ с последующим получением водорастворимых конъюгатов. В синтезе гидроксилированного производного принимают участие изоформы ферментов. Метаболит деметилмиртазапин в фармакологическом отношении активен и по фармакокинетике родственен исходному химматериалу. Среднее время элиминации варьируется в пределах 20-40 ч., иногда достигает 65 ч. Экстрактируется посредством мочевыделительной структуры или пищеварения на протяжении нескольких суток. Несколько быстрее процесс выведения лекарства происходит у молодых пациентов. Клиренс активного компонента уменьшается при дисфункции мочевыделения или патологии гепатобилиарной сферы.

Показания

Миртазонал назначается при депрессивном состоянии:

  • недовольство жизнью на фоне психических расстройств;
  • потеря интереса;
  • отсутствие радости;
  • торможение психомоторных функций;
  • нарушение сна;
  • ранее пробуждение;
  • уменьшение веса тела;
  • мысли о самоубийстве;
  • нестабильная эмоциональность.

Купить Миртазонал можно по рецепту врача.

Противопоказания

Медикамент не показан к использованию детям и подросткам до 18 лет, в период гестации, лактообразования, при гиперсенситивности к составляющим средство компонентам. Соблюдение осторожности с корректировкой схемы дозировки требуется пациентам, страдающим органическими нарушениями головного мозга, эпилептическими припадками (на фоне лечения антидепрессантом не исключается возникновение судорог), дисфункцией почек и печени, сердечными патологиями (дисфункция предсердно-желудочковой проводимости, боли в центре груди, некроз сердечной ткани). С осторожностью следует принимать химпродукт при заболеваниях сосудистой системы головного мозга, пониженном артериальном давлении и предрасположенности к нему. Особенно это касается случаев обезвоживания организма или понижения объема циркулирующей крови. Врачу нужно внимательно к назначению химсредства при развитии маний, гипоманий, злоупотреблении фармакологическими продуктами и зависимости от них. При нарушении мочевыделительной функции, аденоме простаты, с высоким внутриглазным давлением, при интенсивных болях в глазах, диагностированном сахарном диабетическом синдроме Миртазонал нужно употреблять только под контролем медспециалиста.

Способ применения и дозы

Таблетку для рассасывания нужно положить под язык и подождать, пока она рассосется. Драже быстро растворяется без дополнительной жидкости. Его не надо дробить, разжевывать. Изделие, покрытое пленкой, после проглатывания можно запить жидкостью. Врачи рекомендуют принимать нейролептик один раз в день, на ночь. При необходимости и с разрешения доктора допускается двукратный прием – утром и вечером, перед сном. Эффективная порция для взрослого человека равняется 15-45 мг, но начинать нужно с минимальной нормы. Более высокую дозу необходимо употребить только перед сном. Курс терапии может продолжаться от 4-х месяцев до полугода, пока не исчезнут патологические симптомы. После чего химпрепарат отменяют с постепенным уменьшением порции. Первые признаки улучшения наблюдаются через 7-14 суток после начала терапии. Стабилизация состояния наступает через 15-30 дней. При отсутствии положительного результата суточную ному разрешается увеличить до максимальной. Если после этого улучшения так и не наступило, Миртазонал отменяется. Больным старшей возрастной группы после 75 лет схема дозирования не отличается от более молодых пациентов. Но любое увеличение порции следует выполнять под тщательным наблюдением медицинского персонала. У лиц с нарушениями работоспособности почек и печени наблюдается снижение интенсивности элиминации действующего компонента из тканей. Этот нюанс необходимо иметь в виду при определении режима дозирования. Заказать Миртазонал можно в аптеке или в интернет-магазине.

Побочные действия

При депрессивном состоянии у больных наблюдаются вторичные болезненные признаки. Часто трудно определить, с чем они связаны – с самим заболеванием или с приемом химпродукта. Акцидентные явления на фоне введения нейролептика случаются со стороны:

  • вегетативной и центральной нервной организации – кружение головы, цефалгия, сонливость с нарушением концентрации сознания (встречаются вначале терапии; снижение ежедневной порции к уменьшению седации не приводит, но результативность процедур понижается), отсутствие сна, эмоциональное и психомоторное перевозбуждение, тревожность, дрожание пальцев и онемение кожи конечностей, мания преследования, галлюцинации, повышение риска самоубийства;
  • органов кровообразования – снижение уровня гранулоцитов, нейтрофилов, эритроцитов, тромбоцитов, эозинофилов;
  • желудочно-кишечного тракта – тошнота с рвотой, понос, сухость или отечность питуитарной поверхности ротовой полости, боли в эпигастре, активизация печеночных ферментов;
  • мочевыделительной структуры – затрудненное выведение урины;
  • метаболизма – усиление аппетита и рост веса тела, появление отечности, жажда;
  • сердца и сосудов – падение кровяного давления при изменении положения тела;
  • опорно-двигательного аппарата – боли в мышцах, суставах, области спины.
Читайте также:
Масло чайного дерева при геморрое: 5 способов лечения, как применять, отзывы

Наблюдаются признаки эффекта отмены лекарства, крапивной лихорадки на теле.

Передозировка

Безопасность средства в случае приема овердозы не определялась. Тестирование на токсичность показало отсутствие клинически существенного воздействия при передозировке. Возможны признаки отравления:

  • подавление центральной нервной организации с нарушением пространственной ориентировки и длительной седацией;
  • повышение частоты сердечных сокращений с незначительными колебаниями кровяного давления в сторону уменьшения или повышения.

Существует опасность развития тяжелых расстройств при введении медикамента в количествах намного превышающих норму, что приводит к смерти пациента. Терапия заключается в немедленном промывании ЖКТ, введении активированного угля. Если время упущено и химпродукт всосался в кровь, проводится симптоматическое лечение. Доставка Миртазонала в Москве выполняется круглосуточно.

Лекарственное взаимодействие

Миртазапин быстро расщепляется в большей мере с участием ферментных изоформ CYP2D6 и CYP3A4, и в меньшей – CYP1A2. Тестирование средства на здоровых добровольцах дает основание предполагать, что вещество блокирования CYP2D6 не влияет на фармакокинетические показатели действующего компонента в стабильном состоянии. Комплексное использование с противомикробным веществом – производным имидазола, повышает максимальную и суммарную насыщенность медикамента в плазменной части кровяной субстанции на 40 и 50% соответственно. Требуется соблюдать осторожность при сочетании с сильными блокаторами CYP3A4, ВИЧ-протеазы. Противоэпилептические, повышающие активность ферментов вещества, увеличивают клиренс Миртазонала почти в 2 раза, что на 2/3 снижает степень насыщенности его в кровяной плазме. Поэтому при сочетании этих средств порцию нейролептика требуется увеличивать. При комбинации с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов возрастает показатель абсолютной биодоступности стимулянта почти на 50%. В начале терапии его доза уменьшается, а при отмене ингибитора – увеличивается. В исследованиях на системах живого организма при взаимодействии антипсихотика с атипичными нейролептиками, противоэпилептическими веществами, а также содержащими литий, миртазапин не воздействовал на фармакокинетику других фармпродуктов. Миртазонал не рекомендуется сочетать с блокаторами моноаминоксидазы. Он способен усугублять влияние психоактивных химвеществ со снотворными, успокоительными, психотропными, миорелаксирующими и противосудорожными характеристиками. Поэтому необходимо внимательно подходить к совместному назначению этих материалов. Нейролептик усиливает отрицательное влияние этилового спирта на работоспособность центральной нервной организации. Во время прохождения курса лечения употребление алкогольных напитков нужно полностью исключить. К возникновению серотонинового симптомокомплекса приводит параллельное введение серотонергических веществ в виде избирательных блокаторов обратного захвата серотонина и нейролептика. Хоть симптомокомплекс возникает редко, рекомендуется откорректировать дозу активного компонента антипсихотика. Ежедневная порция в количестве 30 мг совместно с варфарином вызывает рост показателя международного нормализованного отношения, что свидетельствует о наличии у больного предрасположенности к повышенному образованию тромбов и развитию тромбоэмболических состояний.

Особые указания

При комбинированном введении с прочими химпрепаратами наблюдается усугубление психотических признаков у больных с диагнозом шизофрении и другими психотическими заболеваниями. Не исключается возникновение и усиление паранойи, депрессивной стадии маниакального психоза с вероятностью трансформации в маниакальную фазу. Депрессивное состояние сопровождается увеличением числа прецедентов возникновения мыслей о самоубийстве вплоть до непосредственных попыток совершения акта. Опасность этого сохраняется до наступления ремиссии патологии. Так как после начала терапии Миртазоналом улучшения состояния сразу не бывает, то за пациентом нужно установить постоянное наблюдения до момента ослабления негативной симптоматики. Обобщенное тестирование средств из группы нейролептиков у больных зрелого возраста с патологиями в области психического здоровья показало более высокую вероятность возникновения прецедентов самоубийства по сравнению с лицами молодого возраста до 25 лет. Стадия депрессии маниакально-депрессивных нарушений в результате введения нейролептика может преобразоваться в маниакальную. Рекомендуется вести постоянное наблюдение за больными, входящими в группу риска. Особенно нужен тщательный мониторинг на ранних этапах процедур и в моменты коррекции дозировок. Сами больные и лица, осуществляющие уход за ними, предупреждаются о клинических признаках развития осложнений и методах их противодействия. В случае появления попыток самоубийства нужно немедленно сообщить об этом лечащему психотерапевту. Один из способов снижения негативной симптоматики – ограничение количества таблеток, выдаваемых больному. Резкая отмена Миртазонал, по отзывам врачей, может стать причиной развития коллатеральных явлений в виде тошноты, цефалгии, тревожности, нервозности пациента. Пожилые больные обладают повышенной сенситивностью к фармпродуктам и развитию акцидентных эффектов. После употребления нейролептика не замечено учащение осложнений, но уровень их проявления носит более острый характер. Например, если возникли симптомы желтухи, то курс терапии необходимо прекратить. Также нужно поступать при гипертермии тела, появлении болевых ощущений в гортани, стоматита и прочих симптомов гриппоподобного состояния. В это время рекомендуется немедленно посетить лечащего врача и сдать лабораторные анализы крови. Некоторое подавление жизнедеятельности костного мозга в виде снижения количества гранулоцитов, лейкоцитов при терапии Миртазоналом происходит не часто. Эти симптомы формируются по истечению месяца с момента начала курса и уходят самостоятельно после прекращения использования средства. Клиническая практика использования химпродукта показала, что серотониновый симптомокомплекс развивается у больных чрезвычайно редко. Людям, страдающим невосприимчивостью к моносахаридам из группы гексоз, нарушением преобразования молочного сахара лактозы по причине дефицита фермента лактазы питуитарной поверхности тонкой кишки, сопровождающегося клинической симптоматикой, нейролептик выписывать запрещается. Согласно инструкции, его назначение вместе с психотиками, имеющими успокаивающее, миорелаксирующее и анальгезирующее воздействие, можно делать с большой долей осторожности. Употребление алкогольных напитков в этот период категорически запрещается. Профиль эффективности и безопасности химпрепарата у детей до 18 лет не определялся. Информация, которая получена при тестировании и на основании клинического опыта лечения взрослых больных не может экстраполироваться на несовершеннолетних лиц. Поэтому назначение химсредства им противопоказано. Миртазонал способен отрицательно влиять на возможности человека по управлению сложными механизмами вследствие ухудшения психомоторных функций, развития рассеянности внимания. Поэтому самостоятельное вождение автотехники в период лечения противопоказано. Степень опасности в связи с введением антипсихотиков во время гестации не установлена. Сведения о появлении вещества в грудной лактозе отсутствуют. Использование медикамента в этот период запрещается. При поражениях почечной функции и гепатобилиарной структуры использование нейролептика разрешается под контролем врачебного персонала и с учетом коррекции дозировок. Больным старшего поколения после 65 лет рекомендованная суточная доза не отличается от нормы для более молодых взрослых лиц. Но при этом необходимо усилить контроль над состоянием почечного клиренса. Аналоги Миртазонала – Миразеп, Мирзатен Q-Tab, Миртастадин, Миртел, Ремерон.

Читайте также:
Мертенил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Сроки и условия хранения

Срок годности антидепрессанта не должен превышать 3 года для драже с пленочным покрытием и 2 года для изделий, предназначенных для рассасывания. После завершения этого периода продукт необходимо утилизировать, согласно правилам санитарной гигиены. Сберегать товар следует при соблюдении температурного режима не выше 25°C. Вещество рекомендуется хранить в месте, закрытом от малолетних детей или людей с неадекватным поведением, к которому нет доступа природному или искусственному свету.

Миртазонал таблетки : инструкция по применению

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью
Коррекция режима дозировки и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий больных:

больные эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний); больные с печеночной или почечной недостаточностью; больные с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда). больные с цереброваскулярными заболеваниями (в т. ч. с ишемическими атаками в анамнезе); больные с артериальной гипотонией и с состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в т. ч. с дегидротацией и гиповолемией); больные, злоупотребляющие лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью, маниями, гипоманиями.

Как и другие антидепрессанты, Миртазонал следует с осторожностью применять в следующих случаях:

Нарушение мочеиспускания, в т. ч., при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет.

Беременность и кормление грудью
Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому он может быть применен во время беременности только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о его выведении с грудным молоком у человека.

Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая жидкостью, и проглатывать не разжёвывая.
Взрослые:
Эффективная суточная обычно составляет между 15 и 45 мг; начальная доза составляет 15 или 30 мг (более высокую дозу следует принимать на ночь).
Пожилые:
Рекомендованная доза та же, что и для взрослых. У пожилых больных, чтобы добиться удовлетворительного и безопасного ответа на лечение, увеличение дозы следует производить под непосредственным наблюдением врача.
Дети и подростки до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата Миртазонал при лечении у детей и подростков в возрасте до 18 лет с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых испытаниях не были установлены. Безопасность и эффективность в этой популяции невозможно экстраполировать на основании данных, полученных у взрослых. Следовательно, препарат Миртазонал не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
У больных с почечной или печёночной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен. Это следует учитывать при назначении препарата этой категории больных. Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов и поэтому препарат пригоден для приёма один раз в сутки. Предпочтительнее принимать препарат как однократную дозу перед ночным сном. Препарат Миртазонал можно также назначать для приёма два раза в сутки, поделив суточную дозу пополам (один раз утром и один раз на ночь). Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов у больного в течение 4-6 месяцев. После этого, лечение можно постепенно отменять. Миртазапин начинает оказывать своё действие обычно после 1-2 недель лечения. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 недели. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной дозы. В случае отсутствия ответа на лечение ещё через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Читайте также:
Виброцил и беременность: можно ли принимать препарат беременным в 1, 2, 3 триместрах?

Побочное действие

Передозировка

Особые указания

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Миртазонал может снижать концентрацию внимания. В процессе лечения антидепрессантами больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.

Миртазонал (Mirtazonal)

таб. д/рассасывания 45 мг: 30 шт. Рег. №: ЛСР-004851/10

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “M4” на одной стороне, с запахом апельсина.

1 таб.
миртазапин 45 мг

Вспомогательные вещества: маннитол DC (перлитол 200), целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 102), магния карбонат, гипромеллоза низкозамещенная (L-HPC, LH-11), кросповидон (полипласдон XL-10), камедь гуаровая и целлюлоза микрокристаллическая (авицел CE-15), кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), L-метионин, аспартам, ароматизатор апельсиновый Silesia 1209603133, магния стеарат.

6 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Миртазапин»

Фармакологическое действие

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT 2 – и 5-НТ 3 -рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT 1 -рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α 2 -адренорецепторы и серотониновые 5-HT 2 -рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н 1 -рецепторы, оказывает седативное действие.

Мало влияет на α 1 -адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Показания

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Режим дозирования

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения – гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях – отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях – повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Противопоказания

Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение для детей

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Можно ли парить ноги при месячных: все за и против процедуры
Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином – случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином – случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Клинические особенности применения миртазапина (Миртазонала)

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: желудочно-кишечный тракт, плацебо, постинфаркт, депрессия, флуоксетин, миртазапин, Миртазонал

По химической структуре он близок к миансерину (6-азамиансерин), препарат слабо блокирует обратный захват норадреналина, является антагонистом пресинаптических и постсинаптических альфа-2-адренорецепторов и постсинаптических С-2 и С-3-серотониновых рецепторов и, следовательно, избирательно потенцирует воздействие серотонина на С-1-серотониновые рецепторы (38). Таким образом, препарат обладает смешанным норадреналин- и серотонинпозитивным действием и практически лишен адренолитических и холинолитических свойств, но обладает умеренным антигистаминным эффектом. Блокада серотониновых рецепторов типа 2А и 2С способствует выделению в головном мозге дофамина и норадреналина. Таким образом, миртазапин относится к антидепрессантам «тройного действия», восполняющим дефицит серотонина, норадреналина, дофамина (3). В отличие от миансерина, препарат мало влияет на альфа-1-адрено рецепторы и не обладает периферическим серотонинолитическим действием.

Миртазапин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет около 50%. Пик концентрации в крови достигается через 2 часа после приема таблеток. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3-5 дней. 85% препарата связывается с белками плазмы крови. Деметилмиртазапин также фармакологически активен, как и исходное вещество. Изоэнзимы Р-450, по-видимому, не участвуют в метаболизме препарата, что позволяет избежать многочисленных взаимодействий. Период полувыведения из плазмы составляет 20-40 часов. Полностью доза выводится примерно через 4 дня, причем 85% с мочой и 15% с калом. Около 4% препарата может выводиться с мочой в неизмененном виде.

Спектр психотропной активности миртазапина определяется тимоаналептическим эффектом с седативным компонентом, особенно выраженным в начале терапии. В клинике препарат обнаружил отчетливые анксиолитические и гипнотические свойства, а также умеренные, отставленные по времени наступления активизирующие свойства, что позволяет отнести его к сбалансированным антидепрессантам с некоторым преобладанием седативного компонента. Было проведено несколько плацебо-контролируе-мых исследований эффективности миртазапина при депрессивных состояниях в сравнении трициклическими антидепрессантами. Во всех исследованиях миртазапин по эффективности превосходил плацебо и демонстрировал одинаковую эффективность с амитриптилином при тяжелых депрессиях при значительно лучшей переносимости (22, 30, 39, 47). При этом оба препарата действовали преимущественно на депрессивное настроение и другие, ассоциированные с депрессией, симптомы, такие как тревога, сон, вегетативные дисфункции. При сравнении миртазапина с имипрамином оказалось, что при одинаковой общей эффективности при лечении тяжелых депрессий Миртазапин оказался эффективнее имипрамина в отношении таких депрессивных кластеров, как «сон» и «тревога/ажитация», что позволяло при приеме миртазапина избегать сопутствующей анксиолитической и гипнотической терапии (16). Сравнительные исследования эффективности при депрессиях миртазапина с некоторыми из СИОЗС (Циталопрам, Сертралин, Пароксетин, Флуоксетин) показали, что миртазапин превосходил все из указанных препаратов в скорости наступления эффекта (10, 11, 44, 46), а у пациентов с сопутствующей инсомнией только миртазапин улучшал объективные параметры сна (6, 9, 46). Показана эффективность миртазапина в лечении депрессий с соматическими симптомами (20). При доминировании в клинической картине депрессий астено-анергической симптоматики монотерапия миртазапином оказалось менее эффективной (4).

Хотя миртазапин и не является гипнотиком, в случае инсомнии с сопутствующими депрессивными симптомами или у больных с депрессивными симптомами в прошлом целесообразно его назначение в малых дозах, где он укорачивает период засыпания и увеличивает его длительность (41, 45). Для пациентов с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией особенно важна способность миртазапина контролировать ранние пробуждения, поскольку именно в эти часы чаще всего происходят сердечно-сосудистые катастрофы (8).

Особо следует остановиться на исследованиях, посвященных использованию миртазапина при неэффективности других антидепрессантов. Такие данные были получены в отношении ТЦА и СИОЗС. Эффективность миртазапина при неэффективности предшествующей терапии ТЦА cоставляет 50-60%. При этом уже на второй неделе лечения у больных отмечается отчетливая редукция идеаторной и моторной заторможенности, что превосходит данные показатели у нерезистентных больных (7). У резистентных к лечению СИОЗС депрессивных больных перевод на миртазапин приводил к выраженному улучшению в 40-50 % случаев (19, 43), причем показано, что при этом не было необходимости в соблюдении washout периода. Другим способом преодоления терапевтической резистентности при депрессивных состояниях является совместный прием двух антидепрессантов. В плацебо-контролируемых исследованиях показано, что добавление миртазапина к амитриптилину минимально меняет фармакокинетику обоих препаратов, а уровень ремиссии после 4-х недель совместного приема достигает 45% (17, 36). Близкие показатели уровня ремиссий были получены при совместном приеме пароксетина и миртазапина (48%), флуоксетина и миртазапина (52%), венлафаксина и миртазапина (58%) (13, 33).

Хорошие результаты были получены при профилактическом применении миртазапина у больных с реккурентной депрессией (26, 29). Рецидивы депрессивной симптоматики при приеме миртазапина в течение года наблюдаются не более, чем у 10 % пациентов, при этом миртазапин играет меньшую роль в начальном периоде противорецидивной терапии (26, 29).

Читайте также:
Белластезин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Благодаря хорошему спектру переносимости, миртазапин в последние годы используется при лечении депрессий при соматических и неврологических заболеваниях. При коморбидности большого депрессивного расстройства и височной эпилепсии прием миртазапина значительно смягчал депрессивные симптомы к концу первого месяца терапии, не приводя к увеличению припадков и изменению дозы основных антиконвульсантов в крови (24, 37). В одном мультицентровом исследовании показано, что лечение постинфарктных депрессий миртазапином может не только уменьшить депрессивные симптомы, но и значительно улучшить прогноз и качество жизни у этих больных (15). В другом исследовании миртазапин был добавлен к базовой терапии у онкологических больных со стойким болевым синдромом: миртазапин при этом приводил к улучшению качества жизни этих больных и смягчал болевой синдром (40). Были получены данные относительно эффективности миртазапина и при других болевых синдромах. Миртазапин, наряду с амитриптилином, признается препаратом первого выбора при лечении хронической головной боли напряжения (9, 27). Успех антидепрессантов при этом связывают с усилением активности антиноцицептивной системы, угнетение которой имеет место при болевых синдромах. Кроме того, миртазапин может приводить к урежению частоты мигренозных приступов и уменьшению хронических дорзалгий (9).

Известно, что значимыми признаками депрессивных состояний у лиц пожилого и старческого возраста является выраженность тревожных расстройств и когнитивных дисфункций. В нескольких исследованиях отмечается, что миртазапин приводит к исчезновению трудностей засыпания, восстановлению продолжительности и глубины ночного сна, а также к уменьшению слезливости уже к 1-2 неделям лечения, а концу 4 недели лечения процент респондеров достигает 60-70% (95). В плацебо-контролируемых исследованиях с использованием пароксетина в качестве препарата сравнения показано преимущество миртазапина по ряду показателей, в первую очередь по степени редукции тревоги (34, 35). Применение миртазапина не сопровождается снижением когнитивных возможностей пожилых пациентов. Более того, препарат оказывает позитивное влияние на интегративные психофизиологические параметры внимания, улучшает объем оперативной памяти (1, 5).

Хорошо себя зарекомендовал миртазапин и в качестве средства купирования депрессивных расстройств в структуре алкогольного абстинентного синдрома. Миртазапин приводил к нормализации сна, обладал вегетостабилизирующим и соматотропным эффектом, а также создавал благоприятные условия для проведения психотерапии (2, 25). Миртазапин также можно рекомендовать для купирования субдепрессивных расстройств при проведении длительной противорецидивной терапии во время ремиссии у больных алкоголизмом (2). Показана его высокая эффективность и хорошая переносимость при нарушениях сна в структуре метамфетаминового абстинентного синдрома (28).

Есть единичные указания на возможность использования миртазапина при тревожно-фобических состояниях, в частности при паническом расстройстве. Миртазапин приводит к снижению частоты панических атак, начиная со 2 недели лечения, с максимальным развитием эффекта к 8 неделе (14). В одном исследовании миртазапин при терапии панического расстройства продемонстрировал такую же эффективность, что и флуоксетин (32). Однако следует признать, что миртазапин для лечения обсессивно-фобических расстройств изучен недостаточно.

Были получены данные о возможности миртазапина значительно уменьшать негативные симптомы у больных шизофренией, получавших лечение галоперидолом. Антидефицитарная активность миртазапина не являлась производной от улучшения настроения (12). Низкие дозы миртазапина можно рекомендовать в качестве средства лечения нейролептической акатизии (31).

Миртазапин применяется в средних дозах 15-45 мг/сут. Начальная доза составляет 15 мг/сут., через 4 дня ее увеличивают до 30 мг/сут., через 10 дней при отсутствии эффекта ее можно увеличить до 45 мг/сут. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 60-80 мг/сут. Достаточно длительный период полувыведения позволяет назначать препарат один раз в сутки, как правило, на ночь. Эффект развивается постепенно, обычно на 2-3-й неделе терапии, но лечение препаратом следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев.

По сравнению с трициклическими антидепрессантами препарат хорошо переносится и поэтому может применяться у пожилых больных. Среди побочных явлений наиболее часто отмечаются преходящая дневная сонливость (исчезает в течение первой недели лечения по мере адаптации к препарату или после уменьшения дозы), сухость слизистых оболочек полости рта, а также увеличение аппетита и веса тела. Значительно реже встречаются такие симптомы, как потливость, головная боль, тахикардия, тошнота. Причем наибольшее число нежелательных эффектов приходится на первые 2 недели терапии, со значительным их уменьшением к 3-4 недели лечения.

Противопоказаниями к лечению препаратом являются почечная и печеночная недостаточность. Не рекомендуется применять миртазапин в сочетании с ингибиторами МАО и в период беременности.

Несмотря на широкий спектр психотропной активности, в практике отечественной психиатрии миртазапин используется достаточно редко, что в первую очередь связано с одной из самых высоких среди всех антидепрессантов стоимостью оригинального препарата миртазапина – Ремерона (3). В последнее время на российском рынке появился значительно более доступный дженерик – Миртазонал, производимый известной исландской компанией Actavis. Миртазонал выпускается в соответствии с европейским стандартом качества GMP, в его производстве используются безопасные вспомогательные вещества.

Доступны данные о биоэквивалентности Миртазонала и Ремерона.

Таким образом, очевидно, что с появлением в России качественного дженерика Миртазонала, ничем не уступающего оригинальному препарату, но значительно более доступному по цене, уникальный по спектру психотропной активности антидепрессант «тройного действия» миртазапин станет более широко использоваться в общепсихиатрической и наркологической практике.

Читайте также:
Можно или нет авокадо при гастрите с повышенной кислотностью

Мирапекс ® (Mirapex ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 0.25 мг 1 мг 30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Мирапекс
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Мирапекс
  • Срок годности препарата Мирапекс

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Дофаминовых рецепторов агонист [Дофаминомиметики]
  • Дофаминовых рецепторов агонист [Противопаркинсонические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,25 мг
1 мг
(эквивалентно 0,18 мг или 0,7 мг прамипексола основания соответственно)
вспомогательные вещества: маннитол; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; повидон; магния стеарат

в блистере из ПА/алюминиевой фольги/ПВХ 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 0,25 мг: овальные, белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р7», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Таблетки 1 мг: круглые, белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка «Р9», на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома беспокойных ног до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии ( ПЭТ ) , показали, что в патогенез синдрома беспокойных ног может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.

Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.

При применении прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.

Фармакокинетика

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и Cmax в плазме наблюдается через 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.

Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени ( Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания препарата Мирапекс ®

Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».

Противопоказания

повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата;

детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность, снижение АД .

Применение при беременности и кормлении грудью

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Побочные действия

При использовании препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, расстройства зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела.

Частота случаев гипотензии во время лечения препаратом Мирапекс ® не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, снижение АД может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением Мирапексом ® могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).

Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофаминовых рецепторов, включая Мирапекс ® , особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс ® , а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидина).

Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Суточную дозу равномерно делят на 3 приема.

Cимптоматическое лечение болезни Паркинсона

Начальная терапия. Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5–7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы препарата Мирапекс ®

Неделя Доза, мг Полная суточная доза, мг
1-я 3 × 0,125 0,375
2-я 3 × 0,25 0,75
3-я 3 × 0,5 1,5

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг/сут.

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг/сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

Прекращение лечения. Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой. При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Для начальной терапии: у пациентов с Cl креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При Cl креатинина 20–50 мг/мл начальную суточную дозу препарата назначают в 2 приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг/сут). Не следует превышать максимальную суточную дозу — 2,25 мг прамипексола. При Cl креатинина Cl креатинина находится в пределах 20–50 мл/мин, и принимать 1 раз в сутки, если Cl креатинина меньше 20 мл/мин.

Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Нет необходимости снижать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью.

Cимптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног:

Начальная терапия. Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2–3 ч перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4–7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день (как представлено в таблице 3 ниже).

Схема повышения дозы препарата Мирапекс ®

Шаги увеличения Доза для приема 1 раз в день, вечером, мг
1 0,125
2* 0,25
3* 0,5
4* 0,75

Поддерживающая терапия. Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 до 0,75 мг/сут.

Прекращение лечения. Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы. В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозировке.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с Cl креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Использование Мирапекса ® у пациентов с синдромом беспокойных ног, страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.

Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью. Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выделяется через почки.

Доза для детей и подростков. Безопасность и эффективность Мирапекса ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Случаи выраженной передозировки не описаны.

Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение АД .

Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.

Особые указания

Галлюцинации и спутанность сознания — известные побочные эффекты при лечении дофаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс ® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.

У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать.

Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось, что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности, ( в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения, и пациенты должны быть об этом проинформированы.

Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарственных средств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.

Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема прамипексола или других дофаминергических препаратов необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.

Болезнь Паркинсона

Сообщалось, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром.

Усиление синдрома «беспокойных ног»

Сообщения в литературе свидетельствуют о том, что лечение синдрома «беспокойных ног» дофаминергическими препаратами может привести к его усилению.

Данное усиление представляло собой более раннее начало проявления симптомов вечером (или даже во вторую половину дня), усиление этой симптоматики и распространение симптомов на другие конечности. Вместе с тем, в проведенном 26-недельном контролируемом клиническом исследовании, специально посвященном изучению данного эффекта, не было выявлено значительной разницы в усилении клинической симптоматики между группами прамипексола и плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем и техникой. Пациенты должны быть информированы о вероятности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ® , чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Если во время лечения пациенты испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: