Инструкция, описание препарата effexor, цена, отзывы. Венлаксор: инструкция по применению

Венлаксор

Состав

Венлафаксин, лактоза безводная, кальций гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид безводный, магния стеарат, краситель.

Форма выпуска

Таблетки по 37,5 и 75 мг плоскоцилиндрической формы светло-розового цвета в блистере №10 в картонной пачке по 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлаксор по своей структуре к какой-либо существующей группе антидепрессантов не относится. Антидепрессивный терапевтический эффект и механизм воздействия на организм и обусловлен его способностью к усилению передачи нервного импульса. И само активное вещество, и его метаболит ОДВ являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабым ингибиторам захвата дофамина.

Венлаксор, в процессе курса терапии (при однократном и многократном приеме) понижает бета-адренергическую реактивность. Венлаксор не тропен к опиоидным, бензодиазепиновым и нецклидиновым рецепторам.

Фармакокинетика

Венлаксор хорошо всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация препарата в плазме крови при однократном приеме в дозах 25 —150 мг составляет 33-173 нг/мл и удерживается в течение 24 часов. Метаболизируется в печени. Его метаболитом является О-десметилвенлафаксин (ОДВ) имеющий аналогичное с активным веществом терапевтическое воздействие.

Период полувыведения активного неметаболизированного вещества составляет пять часов,ОДВ—одиннадцать часов. Связывание препарата с кровяными белками равно 30%. Выводится из организма преимущественно почками. При приеме препарата с пищей временной период достижения наибольшей концентрации в крови увеличивается на полчаса.

При наличии у пациентов цирроза печени, концентрация метаболитов в крови повышается, а процесс выведения из организма замедленный. В случае умеренной или тяжелой формы почечной недостаточности клиренс препарата и его компонентов снижен. Возраст и пол пациентов на кинетику лекарственного средства не влияют.

Показания к применению

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату.
  • Возраст до 18 лет.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности и заболевания печени.
  • Беременностьи период лактации.
  • Прием ингибиторов МАО.

С осторожностью назначается при:

  • Перенесенном недавно инфаркте миокарда.
  • Артериальной гипертензии.
  • Нестабильной стенокардии.
  • Наличие в анамнезе судорожного синдрома и маниакальных состояний.
  • Повышенном внутриглазном давлении.
  • Тахикардии.
  • Предрасположенность кожных покровов к кровотечениям.
  • Пониженной массе тела.

Побочные действия

Побочное действие препарата зависит от принимаемой дозы и длительности его приема. Чаще всего проявляются в виде повышенной утомляемости, слабости, сухости во рту, тошноты, рвоты, снижения аппетита, реже — запора.

Может отмечаться снижение веса тела, повышение холестерина в крови, артериальная гипертензия, тахикардия; реже имеют место нарушения со стороны нервной системыбессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, головокружение, повышение мышечного тонуса, ступор, зевота, тремор, парестезии: редко — маниакальные реакции, эпилептические припадки.

В некоторых случаях страдает мочеполовая система пациента: нарушения эрекции, эякуляции, дизурические расстройства, снижение либидо, задержка мочи, меноррагия, аноргазмия.

Могут иметь место нарушения со стороны органов чувств — нарушение зрения, мидриаз, нарушения аккомодации, изменение вкусовых ощущений; со стороны кожного покрова — потливость, гиперемия, многоформная эритема, кожная сыпь; со стороны кроветворения и системы крови — кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбоцитопения.

Иногда имеют место анафилактические реакции.

В случаях резкой отмены или уменьшения дозы препарата могут появляться сухость во рту, головная боль, головокружение, рвота,тошнота, сонливость, утомляемость, анорексия, тревога, диарея, повышенная раздражительность, бессонница, дезориентация, потливость, парестезии. Как правило, симптомы выражены слабо и проходят самостоятельно.

Инструкция по применению Венлаксора (Способ и дозировка)

Принимается перорально во время еды дважды в день по одной таблетке (37,5 мг), утром и вечером. Суточная доза 75 мг. Через 2-3 недели при отсутствии эффекта суточную дозу можно повысить до 150 мг. В терапии тяжелых депрессивных состояний можно назначать более высокие дозы— курс лечения сразу начать с двукратного приема препарата по 75 мг. Суточную дозу препарата при необходимости можно повышать через каждые 3 суток на 75 мг до достижения лечебного эффекта.

Инструкция по применению Венлаксора указывает на недопустимость превышения максимальной суточной дозы — 375 мг. После достижения лечебного эффекта дозу препарата следует понижать постепенно до минимального значения. Поддерживающую терапию и профилактику осложнений в минимальной дозировке можно проводить в течение шести месяцев. При легкой степени почечной недостаточности суточная доза не меняется. При средней степени — суточная доза уменьшается на 25-50%, поскольку период выведения препарата увеличен. Больным, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности принимать данный препарат не рекомендуется. При назначении гемодиализа, после окончания процедур назначается половина суточной дозы.

С особой осторожностью назначать больным пожилого возраста для предупреждения отрицательного влияния на функцию почек. Для этой категории пациентов назначается минимальная суточная доза, при необходимости ее увеличении пациент должен наблюдаться врачом. Отмена приема препарата должна осуществлять постепенно – как минимум, на протяжении 1-2 недель, с постепенным снижением дозировки. Срок для окончания приема Венлаксора, зависит полностью от доз препарата, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Передозировка проявляется следующей симптоматикой: желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), гипотензия, брадикардия, изменение сознания, судорожные состояния.

Особо опасна передозировка при одновременном приеме психотропных препаратов и на фоне приема алкоголя. Имели место смертельные исходы. Специфические антидоты неизвестны, лечение симптоматическое с контролем функций дыхания и кровообращения.

Читайте также:
В чем опасность мерцательной аритмии (мерцание предсердий, фибрилляция предсердий)?

Для снижения всасывания препарата следует принять активированный уголь. Вызывать рвоту не рекомендуется в связи с опасностью аспирации, при диализе не выводится.

Взаимодействие

Строго запрещено назначение препарата одновременно с ингибиторами МАО. Если ингибиторы МАО использовались в лечении пациента, препарат можно назначать лишь через 2-3 недели после его завершения. При одновременном назначении препарата с галоперидолом действие Венлаксора может усиливаться за счет увеличения его концентрации в плазме крови.

При одновременном назначении с Клозепидом, его концентрация в крови увеличивается, что может спровоцировать эпилептические приступы. При назначении Варфарина на фоне терапии Венлаксором, антикоагулянтные свойства варфарина усиливаются.

При приеме Индивара на фоне терапии Венлаксором фармацевтические свойства Индивара меняются. Препарат усиливает действие этилового спирта и одновременный прием алкогольсодержащих продуктов категорически запрещен.

Условия продажи

Отпуск по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°C.

Венлаксор ® (Venlaxor)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 37.5 мг 75 мг 30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Венлаксор
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Венлаксор
  • Срок годности препарата Венлаксор

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
венлафаксин (в виде гидрохлорида) 37,5/75 мг
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный; лактоза безводная; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом 2 активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС . Венлафаксин и его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ) — являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым-Н1– и α-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО . Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ . После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — ОДВ. T1/2 венлафаксина и ОДВ — 5 и 11 ч соответственно. Cmax ОДВ в плазме крови 61–325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 ч после введения венлафаксина.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками.

При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ®

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ ССС : часто — повышение АД , гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД , постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменение интервала QT , фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия ( в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдом Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость ( в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции АДГ , серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО . Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол. Эффект галоперидола может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов ( в т.ч. эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидон и его активный метаболит) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6 , или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6 , поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4 ; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 ; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными ( в т.ч. бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию ЛС в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Cmax ), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта возможно постепенное уменьшение суточной дозы до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ — >30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ — ®

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT , блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение); назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется индуцировать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор ® : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в препарате (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других проявлений аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в период подбора или повышения дозировки.

Может произойти повышение ЧСС , особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови ( в т.ч. пожилые пациенты и больные, принимающие диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль ВГД у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки; 37,5 мг и 75 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. По 3 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Венлаксор ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Венлаксор ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Венлаксор® (75 мг) (Venlafaxine)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 37,5 мг и 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172).

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. Венлафаксин

Код ATХ N06AХ16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Он подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, превращаясь в печени в активный метаболит – ортодезметилвенлафаксин (ОДВ).

Максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в крови после перорального применения наблюдается через 2 и 3 часа соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови (27 % для венлафаксина и 30 % для ОДВ). Полупериод выведения венлафаксина в среднем составляет 5 часов, для ОДВ эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выводится в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой (около 80 %) в течение 48 часов. Около 20 % венлафаксина выводится с фекалиями.

В диапазоне суточных доз 74-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ существенно не зависят от возраста и пола пациентов.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (A и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивается по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижается. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180 %, а клиренс ниже примерно на 57 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, при этом период полувыведения ОДВ дольше примерно на 142 %, а клиренс меньше примерно на 56 %. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Венлафаксин относится к антидепрессантам производным фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов.

В основе различных форм депрессий лежит дисрегуляция основных нейромедиаторных систем. В результате нарушения их функций ингибируется передача нервных импульсов в синапсах. Действие венлафаксина связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и ОДВ ингибирует нейрональный захват серотонина и норадреналина, таким образом, увеличивая количество этих медиаторов в синапсах. В меньшей степени, венлафаксин ингибирует обратный захват дофамина в дофаминергических синапсах.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО), практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам.

Показания к применению

– лечение и профилактика различных форм депрессии, в том числе депрессии, сопровождающейся чувством тревоги

Способ применения и дозы

ВЕНЛАКСОР® принимают строго по назначению врача!

Таблетки проглатывают целиком во время еды, примерно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Подбор доз индивидуален и зависит от тяжести заболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная – 375 мг, курс лечения – от нескольких месяцев до года).

Обычная начальная суточная доза составляет 75 мг в 2‑3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг.

В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 375 мг, которую обычно делят на три приема.

Из-за риска дозозависимых побочных эффектов, увеличение дозы должно быть сделано только после клинической оценки состояния пациента. Низкая эффективная доза должна быть сохранена. Лечение следует пересматривать регулярно на индивидуальной основе.

После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно понижать.

Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше; пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести – 25-50 % суточной дозы.

Для пожилых пациентов дозы обычно не следует подбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности применения венлафаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения венлафаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Отмена препарата ВЕНЛАКСОР®

Следует избегать резкой отмены препарата. Внезапное прекращение терапии, особенно после высоких доз препарата, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем, рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Побочные действия

Чаще всего встречаемыми в клинических исследованиях нежелательными побочными действиями были тошнота, сухость во рту, головная боль и потливость (включая потливость ночью).

В дальнейшем упомянутые нежелательные побочные действия упорядочены согласно классификации органов и частоты.

Частота определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (1/100 до

Новые возможности применения Венлаксора для лечения депрессий в общей врачебной практике

Т.В. Решетова, Т.Н. Жигалова

Санкт-Петербургская медицинская академии последипломного образования, Санкт-Петербург

Депрессия относится к числу наиболее распространенных расстройств психики. В различные периоды жизни она возникает у 10 % населения, а с учетом малых форм частота депрессии в популяции увеличивается до 25 %. Однако лишь четверть таких больных попадает к психиатрам и психотерапевтам, остальные лечатся у врачей общей практики.

По прогнозам ВОЗ, к 2020 г. депрессия станет важнейшим фактором инвалидизации населения всего мира. Необходимо отметить, что взгляды на депрессию довольно различны: на разных социальных уровнях одно и то же страдание считают болезнью, следствием дурного воспитания, грехом уныния, наваждением, привычным неудобством или особенностью характера. Циклические колебания настроения у пациентов общей врачебной практики порой не достигают степени психотической дезадаптации, но в «плохие периоды» (в течение нескольких недель или месяцев) человек ощущает вялость, упадок сил, тяготится людским обществом, предпочитая одиночество и бездеятельность. Созвучно настроению меняются аппетит, оценка личных качеств, снижается стремление к новым знакомствам. Больным и врачом это может быть расценено как снижение настроения, связанное с жизненными трудностями или болезнью, но, с точки зрения психиатра, такое состояние подлежит диагностике по критериям депрессии из МКБ-10.

В современной литературе взгляды на легкие формы депрессии весьма противоречивы. Одни авторы считают скрытую депрессию эквивалентом ситуационной дезадаптации, другие относятся к ней как к психиатрическому заболеванию, подчеркивая, что бессонница, тахикардия, вегетативная дисфункция у больного действительно существуют; это не бред болезни, т. к. пациенты не настаивают на собственной оценке здоровья, а одно из клинических проявлений депрессии. Согласно еще одному мнению, скрытая (соматизированная, вегетативная) депрессия, «депрессия без депрессии» – связующее звено между психическими и соматическими заболеваниями. По критериям МКБ-10, многие «житейские» ситуации, встречающиеся в общей врачебной практике, должны быть отнесены к депрессиям разной степени выраженности и, следовательно, могут требовать лечения антидепрессантами в зависимости от регистра поражения и уровня депрессии.

В общей врачебной практике в отличие от психиатрической службы «депрессия более других пограничных расстройств занята своим телом», а собственно депрессивные жалобы больными предъявляются реже. Стержневым синдромом в клинике депрессивного состояния для врача-интерниста зачастую является подпороговая астения, наблюдаемая у 60-90 % больных, а уже затем – депрессия. Соматическое страдание или функциональная патология органов, как правило, выходит на первый план, а снижение настроения расценивается больными и врачами как объяснимая реакция на болезнь.

Соматогенные депрессии, обусловленные клиникой тяжелого соматического заболевания, заслуживают особого внимания. Их отличительной чертой является редукция психопатологической симптоматики параллельно соматическому улучшению. В общей врачебной практике больные чаще жалуются на беспокойство, а не на упадок, развивающийся на витально-астеническом фоне, у половины пациентов отмечаются суицидные мысли, страх смерти. Боль – это главная жалоба, которую обычно предъявляет больной. Однако при депрессии это даже не боль, а тягостное, мешающее чувство в каком-то определенном месте, томительное ощущение тяжести, дискомфорта, синдром страха и ожидания будущей боли.

У 31 % пациентов амбулаторные депрессивные фазы в анамнезе расценены врачами общей практики как вегето-сосудистая дистония, невроз или остеохондроз. При этом у больных отмечались характерные симптомы, позволявшие интернисту заподозрить депрессию за соматическим фасадом заболевания: ухудшение памяти (кроме памяти на неприятные вещи), забывание успехов и актуализация неудач, изменение чувства времени и временной перспективы (жизнь сегодняшним днем), трудности при принятии самых обычных решений, особенно одновременный страх сделать и не сделать чего-то (например, страх принять лекарство из-за побочных эффектов и не принять его из-за опасности ухудшения течения болезни – «оба хуже»), неуверенность в себе, гиперестезия по отношению к сильным или длительным раздражителям, трудность формирования понятий.

Предложено множество разнообразных схем коррекции депрессивного состояния в клинике внутренних болезней с применением препаратов из группы антидепрессантов. Однако данные отдаленных катамнестических исследований свидетельствуют о том, что в 25 % случаев у больных формируется стойкий астено-депрессивный или депрессивно-ипохондрический синдром, причем как при самом интенсивном лечении депрессии, так и без него. Две трети пациентов в общей врачебной практике по разным причинам (неинформированность о последствиях, финансовые проблемы, самолечение) заканчивают лечение депрессии, не доводя необходимый курс терапии до конца. Это ведет к синдрому рикошета и формированию резистентности. Именно рост резистентных депрессий и необходимость замены сложного сочетанного лечения депрессии (препаратами нескольких групп) одним лекарством стали предпосылкой к созданию новых антидепрессантов с комбинированным эффектом.

К числу последних относится, в частности, Венлаксор . Венлаксор ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, а также является слабым ингибитором обратного захвата дофамина и ослабляет b-адренергические реакции. Венлафаксин блокирует обратный захват серотонина приблизительно в 5 раз сильнее, чем обратный захват норадреналина. Степень влияния на медиаторные системы зависит от назначенной дозы венлафаксина: в малых дозах он влияет только на захват серотонина; в средних и больших – является ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина; в очень больших – с одинаковой эффективностью блокирует обратный захват дофамина, серотонина и норадреналина.

Серьезным вопросом является время наступления эффекта. Действие большинства известных антидепрессантов проявляется, как правило, на третьей неделе лечения. К этому времени врач и больной с облегчением отмечают позитивные изменения в состоянии, уменьшаются побочные эффекты. Антидепрессивное действие Венлаксора обнаруживается несколько раньше. Так, у пациентов, страдающих большой депрессией от 6 месяцев до 10 лет, лечение Венлаксором в дозе 75-225 мг/сут приводило к существенному улучшению состояния начиная с 7-го дня терапии. Первый ответ на лечение Венлаксором отмечался уже на 2-3-й день применения и описывался пациентами как ощущение комфорта. Значимые изменения по шкалам PANSS, Beck, Hamilton и Taylor наблюдались на 2-й неделе терапии. При шизофрении начало терапевтического эффекта, оцениваемое по шкале PANSS, наблюдалось со 2-й недели от начала лечения Венлаксором.

Быстрота достижения начального клинического ответа приводит к снижению риска суицида, частоты отказов от терапии и количества госпитализаций у амбулаторных пациентов. При проведении мета-анализов выявлены одинаковая эффективность венлафаксина с наиболее мощными трициклическими антидепрессантами и его преимущество перед селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Высокий уровень терапевтического ответа при лечении симптоматически разных депрессий продемонстрирован при использовании Венлаксора как в монотерапии, так и при его сочетании с другими препаратами. Отмечена высокая эффективность Венлаксора при тяжелых депрессиях. Наилучшие результаты получены у больных с рекуррентными депрессиями и биполярными аффективными расстройствами.

Следует отметить, что эффективность не является единственной необходимой характеристикой терапии, проводимой пациентам с депрессией. Ее переносимость также является важнейшим фактором, особенно при лечении соматогенных депрессий, при которых пациенты вынуждены принимать большое количество лекарственных препаратов по поводу соматической патологии.

Венлаксор хорошо переносится. Побочные явления, если таковые развиваются, чаще наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают в течение первой недели лечения. Спектр и выраженность побочных явлений имеют дозозависимый характер. При применении венлафаксина в малых и средних дозах возможно развитие побочных эффектов, присущих всем антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина: сухость во рту, тошнота, бессонница, снижение аппетита, усталость, возбуждение, головная боль. Некоторые побочные эффекты (снижение аппетита и массы тела) могут быть рационально использованы для лечения соответствующих сопутствующих расстройств (например, нарушений пищевого поведения и алиментарного ожирения, нередких при депрессии).

При назначении венлафаксина в больших дозах возможны норадренергические эффекты: тошнота, рвота, синусовая тахикардия, преходящее повышение артериального давления. Если пациентам с соматической патологией (инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в анамнезе, эпилепсия, мания, глаукома, почечная или печеночная недостаточность) требуется назначение высоких доз венлафаксина – более 200 мг/сут, необходимо в период лечения контролировать функцию печени и почек, уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений.

Хорошая переносимость Венлаксора при длительном применении в дозе 75 мг/сут подтверждена отсутствием побочных явлений у 95 % пациентов с постинсультной депрессией и улучшением качества жизни больных, перенесших инсульт.

Венлаксор (венлафаксин) – препарат для лечения депрессии у пациентов разных возрастных групп. Он хорошо переносится пожилыми больными, не вызывает зависимости и седации, характеризуется низкой токсичностью и малым риском взаимодействия с другими препаратами. В норме у здорового человека интероцептивные ощущения от работающих органов являются подпороговыми и не доходят до сознания. При органической патологии интероцептивные ощущения в местах патологического процесса выходят далеко за подпороговый уровень и воспринимаются как реальная боль. Еще М.И. Аствацатуров заметил, что от органа с субклинической патологией ощущения воспринимаются в несколько большей степени, чем от здорового. Лабильность настроения, слабость концентрации внимания, снижение высших интегративных функций мозга нарушают адекватное восприятие ощущений от собственного тела. Таким образом, выполняются оба условия формирования непсихотической ипохондрии, итогом чего становится неверная интерпретация усилившихся интероцептивных ощущений. Далее такая «патологическая алгическая система»’ самостоятельно развивается по законам патологической доминанты, сильно изменяя клинику любого уже имеющегося у пожилого пациента соматического заболевания. При депрессиях у пожилых людей изменяются все пороги восприятия, в т. ч. болевой, и это создает прекрасную базу для усиления интероцептивных ощущений. Тревожность, как правило, наблюдаемая у пожилых больных, заставляет их «прислушиваться» к органам, и такое избыточное тревожное состояние может приводить к кардио- и канцерофобии. Во многих механизмах патогенеза этого торпидного клинического состояния участвует как серотониновая, так и норадреналиновая медиация.

Венлафаксин, патогенетически воздействуя на звенья патологического процесса, помогает бороться с тревожными и ипохондрическими депрессиями. Напомним, что для депрессий в пожилом возрасте характерно не столько сильное снижение настроения, сколько избыточная клиника имеющихся соматических болезней, ипохондрическая фиксация на них и псевдодеменция. В отличие от других антидепрессантов Венлаксор способствует улучшению памяти и внимания – показателей когнитивной сферы, страдающей при депрессиях у пожилых людей. Корректировки дозы при назначении Венлаксора пожилым пациентам не требуется.

Таким образом, венлафаксин (Венлаксор) является одним из наиболее перспективных представителей класса антидепрессантов, обладающим двойным механизмом действия (серотонинергическим и норадренергическим), что обеспечивает более сбалансированное действие на нейропередачу и синергизм психофармакологических эффектов. Сочетая высокую эффективность трициклических антидепрессантов с хорошей переносимостью и безопасностью селективных антидепрессантов, Венлаксор с успехом может применяться при широком круге депрессивных состояний различной степени тяжести, у больных с тревожно-депрессивными расстройствами, при соматогенных и постинсультных депрессиях, для лечения генерализованной тревоги, а также в терапии депрессий, резистентных к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Быстрота наступления начального клинического ответа обусловливает качество и стойкость ремиссии, а также снижает общую стоимость лечения.

Инструкция по применению ВЕНЛАКСОР (VENLAXOR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг
венлафаксина гидрохлорид 84.9 мг,

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172).

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

таб. 37.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 7245/05/10/14/19 от 12.09.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг
венлафаксина гидрохлорид 42.45 мг,

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172).

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное фенилэтиламина, обладает также противотревожным действием. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов – трициклических и тетрациклических, а также от анксиолитических средств, применяемых в медицинской практике.

Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит орто-дезметилвенлафаксин ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, в меньшей степени – обратный захват допамина в допаминергических синапсах.

В исследованиях in vitro выяснено, что венлафаксину присуще незначительное сродство к м-холинорецепторам, гистаминовым Н 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам. Препарат можно применять для длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин легко абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

Подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, главным образом в печени с образованием активного метаболита – орто-дезметилвенлафаксина. C max венлафаксина и его метаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 ч и 4 ч соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови.

T 1/2 венлафаксина в среднем составляет 5 ч, для орто-дезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 ч. Венлафаксин выводится в основном с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме. Около 20% дозы выводится с калом.

Показания к применению

  • различные формы депрессии;
  • генерализованные тревожныe расстройства.

Режим дозирования

Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды.

При депрессии начальная доза в среднем составляет 75 мг/сут в 2-3 приема. Через несколько недель дозу можно увеличить до 150 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть еще увеличена до 225 мг.

В стационарных условиях при тяжелом течении заболевания начальная доза составляет 150 мг/сут, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной дозы 375 мг/сут, разделенной обычно на 3 приема. Дозу повышают постепенно – на 75 мг каждые 4 дня.

После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

При генерализованных тревожных расстройствах препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину средней суточной дозы или менее.

При почечной недостаточности средней степени тяжести назначают 25-50% средней суточной дозы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется, однако терапию следует проводить с осторожностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, нервозность, страх, тремор, нарушение зрения;
  • редко – судороги;
  • в отдельных случаях – кошмарные сновидения, онемение, возбуждение, двигательные нарушения, нарушения психики, усиление мании или гипомании, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • в отдельных случаях – постуральная гипотензия, анафилаксия, изменения ЭКГ, повышение АД, тахикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – потеря аппетита, тошнота и/или рвота у более чувствительных пациентов, сухость во рту, запор;
  • возможна диарея;
  • в отдельных случаях – боли в животе, повышение активности ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто – частое мочеиспускание;
  • в отдельных случаях – задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы:

  • изменения менструального цикла, нарушение половой функции;
  • в отдельных случаях – галакторея.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • в отдельных случаях – геморрагия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

  • часто – нарушение зрения;
  • возможны – звон в ушах, нарушение вкуса, светобоязнь.

Со стороны обмена веществ:

  • возможны гипонатриемия, гиперхолестеринемия.

Дерматологические реакции:

  • возможны небольшие кровоизлияния на коже, алопеция, кожная сыпь.

Аллергические реакции:

  • в отдельных случаях – анафилаксия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

  • часто – зевота, астения, потливость;
  • возможна одышка;
  • в отдельных случаях – дрожь, уменьшение массы тела.

Обычно препарат хорошо переносится. Побочные эффекты, если они проявляются, чаще всего наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают в течение первых недель лечения.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Данные о безопасности применения Венлаксора при беременности отсутствуют.

Пациентки детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В специальном исследовании были обнаружены высокие концентрации венлафаксина и его метаболита орто-дезметилвенлафаксина в грудном молоке у человека. Орто-дезметилвенлафаксин в определяемых концентрациях обнаружен также в плазме младенца.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, а также при сопутствующей эпилепсии, мании, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности.

В случаях, когда необходимо заменить ингибитор МАО на Венлаксор, следует прекратить применение ингибитора МАО, по крайней мере, за 2 недели до начала терапии Венлаксором, и наоборот – по крайней мере, за неделю до применения ингибитора МАО следует прекратить лечение Венлаксором.

В случае внезапного прекращения приема Венлаксора или резкого уменьшения его дозы возможно возникновение следующих симптомов:

  • повышенная yтомляемость, чувство тревоги, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, растерянность, парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия. Поэтому при применении препарата более 1 недели прекращение его приема следует проводить постепенно, в течение не менее 1 недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и более – отмену препарата следует проводить, по крайней мере, в течение 2 недель. Во избежание возникновения этих симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача. Указанные симптомы выражены незначительно и исчезают в течение нескольких дней.

Пациентам, получающим препарат в суточной дозе более 200 мг, требуется контроль АД.

Таблетки препарата содержат лактозу:

  • в 1 таб. 37.5 мг – 30 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг – 60 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Венлаксор может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Применяя этот препарат, перед началом вождения транспортного средства или началом работы с техническими устройствами пациенту следует убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливость;
  • в тяжелых случаях также – судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. При одновременном применении с алкоголем или другими препаратами наблюдаются изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, блокада пучка Гиса, расширение комплекса QRS, синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, нарушения равновесия, нарушения сознания иногда вплоть до комы, судороги.

Лечение:

  • если препарат принят недавно, следует провести промывание желудка, ввести внутрь активированный уголь. Проведение симптоматической терапии – обеспечение достаточного доступа воздуха, оксигенация, вентиляция легких, контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Венлаксора и НПВС повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Венлаксора и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

При одновременном применении препарата с клозапином и галоперидолом концентрация последних в плазме крови повышается и увеличивается риск проявления их побочных эффектов.

Циметидин тормозит метаболизм венлафаксина в печени и при этом не влияет на метаболизм орто-дезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и Венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или артериальной гипертензией.

Одновременное применение Венлаксора и ингибиторов МАО может вызвать тяжелый побочный эффект – серотониновый синдром. По этой же причине Венлаксор нельзя применять одновременно с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибyтpамином, декстрометорфаном.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС.

При совместном применении Венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания.

Венлафаксин снижает биодоступностъ индинавира.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлафаксина и энтакапона на уровне метаболизма.

Хотя Венлаксор не усиливает эффекты, вызываемые этанолом, во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Форсига

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Форсига представляет собой гипогликемическое средство. Вещество относится к мощным замедлителям натрий-глюкозного котранспортера 2-го вида, обратимым селективным. Продукт приостанавливает почечный перевод глюкозы. После введения лекарства происходит необходимое понижение количества глюкозы утром до первого приема пищи и после ее употребления. Полученный результат сохраняется на протяжении суток. Основное вещество не отражается на продуктах глюкозы эндогенного типа и не вызывает реакцию в виде ответа на гипогликемию. Качества дапаглифлозина не зависят от выделения инсулинового материала и сенситивности к нему.

По некоторым данным, полученным в ходе экспериментов, препарат положительно влияет на работу β-клеточных организаций. При удалении глюкозы происходит понижение числа калорий, что соответственно приводит к уменьшению веса тела. Во время использования препарата увеличивается количество выводимой глюкозы почечной организацией.

Известно, что Форсига вызывает диурез осмотического типа и повышает концентрацию урины. Такое состояние способно спровоцировать выведение элемента натрия почечной структурой. Однако, в кровяной субстанции никаких изменений этого показателя не отмечается. Исследования показали, что возможно понижение параметров систолического и диастолического кровяного давления.

Состав и форма выпуска

Изделие продается в форме таблеток желтоватого оттенка. Основной химкомпонент средства – дапаглифлозин. В структуру медикамента входят дополнительные продукты в виде специальной целлюлозы, кремния диоксида, лактозы безводной и других материалов, повышающих действенность препарата.

Показания к применению

Таблетки выписывают при диагностированном 2-м типе сахарного диабета. Их можно принимать в комплексе с диетой и физкультурой. В некоторых случаях вещество совмещают с метформином, инсулиновым соединением, тиазолидиндионами и иными фармизделиями. Назначение вправе проводить высококвалифицированный медспециалист. Самолечение способно привести к тяжелым осложнениям и даже вызвать летальный исход.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа).

Побочные эффекты

После введения препарата Форсига возможно распротранение акцидентных реакций в виде инфицирования мочевыводящих проходов, накожных высыпаний, кружения головы, тошноты, гипогликемии. Также отмечается запор, дизурия, баланит, никтурия, дислипидемия, болезненный синдром в спине, кандидоз генитального типа, вагинит бактериального типа, гиповолемия, повышение кровяного давления, обезвоживание, поллакиурия, диурез, грибковое заражение репродуктивной системы, аллергические реакции. При возникновении подобных или других симптомов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к доктору. Он изменит схему лечения и выпишет подходящие медикаменты.

Противопоказания

Запрещено вводить средство Форсига при наличии таких патологий, как сахарный диабет 1 типа, недостаточной деятельности почечных структур, проявляющейся в средней или тяжелой форме, генетическое непринятие лактозы, нехватка лактазы, кетоацидоз диабетического вида. Не желательно проводить терапию во время беременности, лактообразования, несовершеннолетним лицам. Опасно принимать таблетки вместе с так называемыми «петлевыми» диуретиками или незначительным ОЦК. Запрет касается людей, которым исполнилось 75 лет и больше, пациентов с повышенной сенсетивностью к некоторым компонентам материала. С особой внимательностью выписывают продукт Форсига при недостаточном функционировании печени, заражении мочевыделительного аппарата, недостаточной работе сердца, которая протекает в затяжной форме, сильном увеличении параметра гематокрита.

Использование при беременности

Как воздействует вещество дапаглифлозина на организм плода во время его вынашивания женщиной, неизвестно. Исследования в этой области не проводились. Поэтому назначать изделие в таком состоянии не желательно. При обнаружении беременности следует немедленно прекратить прием средства. Медспециалисты не проводили эксперименты, связанные с проникновением лекарства в грудное молоко. Таким образом, таблетки не выписывают во время грудного вскармливания.

Способ и особенности использования

Препарат Форсига вводят в середину. Время приема еды не имеет значения. Если средство назначается как основной медикамент, то дозировка должна составлять 10 мг 1 раз в 24 часа. В случае комбинирования нескольких лекарств норма не может превышать 10 мг 1 раз в 24 часа вместе с метформином, некоторыми ингибиторами, инсулином. После медицинского обследования врач определит количество вещества. Чтобы предотвратить развитие гипогликемии рекомендуется уменьшить объемы инсулина или продуктов, увеличивающих его выделение, если они вводятся вместе с продуктом. При лечении с метформином применяют 10 мг соединение дапаглифлозин 1 раз в 24 часа, и 500 мг метформина 1 раз в 24 часа. В некоторых случаях дозировку последнего увеличивают. При обнаружении деструкции печеночного органа, проявляющихся в легкой и средней степени, количество медикамента целесообразно корректировать в зависимости от индивидуальной чувствительности организма, тяжести заболевания и медицинских показаний. Иногда норма изделия не должна превышать 5 мг. Форсига влияет на работоспособность почечной структуры. Если патология протекает в легкой или средней форме, то эффективность лекарства значительно понижается. Тяжелая степень ведет к полному аннулированию действия вещества. Поэтому средство не желательно назначать при наличии сложных патологий почек, недостаточной работе органа на терминальной стадии. Если больному еще не исполнилось 75 лет, то вещество возможно принимать без корректировки дозировки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед началом терапии больной должен сообщить доктору о фармизделиях, которые он принимает. Ведь вещество, входящую в Форсигу может вступать в реакцию с некоторыми медикаментами. Она повышает риск развития обезвоживания и понижения показателей кровяного давления, если используется вместе с «петлевыми» и тиазидными диуретиками. В случае введения изделия вместе с инсулином проявляется гипогликемия. Доктор уменьшает дозировку последних. Химкомпоненты в виде валсартана, метформина, ситаглиптина, буметанида не способны воздействовать на фармакологическую кинетику соединения дапаглифлозина. Если принимать продукт вместе с рифампицином, происходит понижение экспозиции системной на 22 %. В таком случае не советуют изменять норму лекарства. Таблетки не воздействует на фармакологическую кинетику глимепирида, пиоглитаноза, буметанида, варфарина. Как реагирует организм на никотин, диету и фитопродукты, неизвестно. Адекватные исследования в данной области не проводились.

Передозировка

Лекарство в виде препарата Форсига очень хорошо переносится здоровым организмом при однократном приеме в количестве 500 мг продукта. При этом в урине находится глюкоза. Обезвоживание не возникает, как и понижение показателей кровяного давления. Если проявлялась гипогликемия, то она было достаточно похожа на реакцию систем при употреблении плацебо. Если пациент принял количество таблеток, превышающих установленную норму, то ему надо как можно быстрее обратиться в больницу. Медперсонал проведет соответствующие поддерживающие мероприятия. Специального противоядия не существует. Устранение лишнего вещества из организма с помощью процедуры гемодиализа не проводилось. При необходимости врач изменит схему лечения и проведет повторное обследование.

Аналоги

Известны средства, которые в своем составе содержат практически такие же компоненты, как и те, что включены в Форсигу. К ним относят – Комбоглиз Пролонг, Баету, Онглиз. Выписывать эти материалы может только высококвалифицированный врач. Самостоятельная замена приводит к развитию аллергических реакций, осложнениям заболевания и возникновению новых патологий.

Условия продажи

Препарат продается только при наличии рецепта, выписанного доктором.

Условия хранения

Инструкция содержит описание условий содержания медикамента. Температурный. режим, при котором разрешается хранить лекарство Форсига, не может превышать 30°С. Место должно быть защищенным от прямого попадания солнечных лучей, несовершеннолетних лиц, повышенной влажности. Срок годности – не больше 3 лет с момента выпуска. При обнаружении на упаковке повреждений или дефектов средство необходимо немедленно утилизировать.

Венлаксор

  • Венлаксор
  • Форма выпуска и состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Особенности применения
  • Побочные эффекты
  • Преимущества Венлаксора
  • Список использованной литературы
  • Популярные вопросы про Венлаксор

Венлаксор

Форма выпуска и состав

На Венлаксор цена зависит от дозировки. Лекарство выпускается в форме таблеток, содержащих 37,5 или 75 мг венлафаксина. Их фасуют по 10 шт. в блистеры, в картонную пачку вкладывают 3 блистера и медицинскую инструкцию к препарату.

Купить Венлаксор в аптеке можно по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Венлафаксин потенцирует нейромедиаторную активность в центральной нервной системе, избирательно подавляет обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина, благодаря чему повышает их концентрацию в синапсах.

У депрессивных пациентов препарат уменьшает раздражительность, беспокойство, тревогу, вялость, апатию и эмоциональное напряжение, улучшает настроение, повышает психическую активность.

Показания к применению

Венлаксор используют для лечения больших депрессивных эпизодов и профилактики их рецидивов.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам, детям до 18 лет и лицам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы.

Не следует применять Венлаксор при тяжелой артериальной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, тяжелой почечной или печеночной недостаточности.

Противопоказано лекарство при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся нарушением мочеиспускания (недостаточностью оттока мочи).

В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность венлафаксина, а опыта его применения у беременных женщин недостаточно, поэтому Венлаксор назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза от проведения антидепрессивной терапии для женщины определенно выше потенциальных рисков для плода.

Препарат в небольшом количестве проникает в молоко матери, поэтому не исключено его негативное влияние на грудного ребенка. В связи с этим при диагностировании депрессии у женщины нужно решать, что важнее — проведение адекватного лечения или кормление ребенка грудью.

С осторожностью антидепрессант должен применяться при терапии пациентов, в анамнезе которых были эпизоды агрессии.

Особенности применения

Таблетки Венлаксор нужно принимать во время еды, желательно в одно и то же время.

Лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 75 мг в 2 приема (дважды в сутки по 37,5 мг). Если в течение нескольких недель желаемого терапевтического эффекта достичь не удается, дозу повышают до 150 мг (дважды в сутки по 75 мг). В тяжелых случаях терапию сразу начинают с суточной дозы 150 мг. Далее при необходимости дозу постепенно (с интервалами 2–3 дня) продолжают повышать.

Максимально допустимая суточная доза — 375 мг.

Препарат может вызывать дозозависимые побочные эффекты, поэтому повышение дозы проводят после оценки переносимости венлафаксина. В процессе терапии эффективность Венлаксора периодически переоценивают и при необходимости корректируют дозу. Для профилактики рецидивов назначают минимальную эффективную дозу, которая применялась в лечебных целях. Лечение депрессивных эпизодов длительное, после стабилизации состояния пациента и наступления ремиссии продолжать прием антидепрессанта рекомендуется минимум в течение 6 месяцев.

Снижение дозы на 25–50% требуется больным с нарушениями функции почек и печени.

Во время терапии пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Побочные эффекты

Наиболее частыми, возникающими более чем у одного пациента из десяти, зарегистрированными побочными эффектами являются головная боль, бессонница, вялость, сухость во рту, тошнота, повышенная потливость.

Частые нежелательные реакции (от ≥ 1/100 до

Следить за новинками в социальных сетях

ТОВ «АПТЕКА 911.ЮА» Код ЄДРПОУ 43631965 Все лицензии партнеров

Фармацевтический информационно-консультационный портал

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: