Асманекс: показания, инструкция по применению, противопоказания, аналоги, отзывы

Асманекс ® Твистхейлер ® (Asmanex Twisthaler)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Асманекс ® Твистхейлер ®

Порошок для ингаляций дозированный в виде порошкообразных агломератов белого или почти белого цвета без видимых посторонних включений.

1 доза
мометазона фуроат200 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 1.161 мг.

240 мг (30 доз) – ингаляторы дозирующие “Твистхейлер” (1) – фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) – пачки картонные.
240 мг (60 доз) – ингаляторы дозирующие “Твистхейлер” (1) – фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh 2 -цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.

При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

Фармакокинетика

После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% – у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T 1/2 , ни V d мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.

Показания активных веществ препарата Асманекс ® Твистхейлер ®

Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.

Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): при ингаляционном применении – угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.

Аллергические реакции: при постмаркетинговом применении в единичных случаях – проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мометазону; детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Ингаляционное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Особые указания

С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.

При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.

При переходе с системных ГКС на ингаляционное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.

При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.

Асманекс : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •
Читайте также:
Для мужчин витамин Е: польза организму и дозировка в капсулах 400 мг

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций 200 мкг/доза и 400 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – мометазона фуроата (микронизированного) 200 мкг или 400 мкг,

вспомогательное вещество – лактоза безводная микронизированная.

Описание

Порошкообразные гранулы белого или практически белого цвета, без видимых механический включений

Фармакотерапевтическая группа

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Мометазон

Код АТХ R03BA07

Фармакологические свойства

Системная биодоступность мометазона фуроата после пероральной ингаляции является низкой из-за плохой всасываемости из легких и пищеварительного канала и обширного пресистемного метаболизма. Концентрация мометазона в плазме крови после ингаляции при рекомендуемой дозировке от 200 микрограмм до 400 микрограмм в сутки была в целом близка к или ниже предела количественного определения (50 pг/мл) аналитического анализа.

После внутривенного болюсного введения Vd составил 332 л. Связывание с белком in vitro для мометазона фуроата является высоким, от 98 % до 99 % в диапазоне концентрации от 5 до 500 нг/мл. Часть дозы вдыхаемого мометазона фуроата, которая проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвержена обширному метаболизму на многочисленные метаболиты. Основных метаболитов, определяемых в плазме крови, нет. В микросомах печени человека мометазон метаболизируется цитохромом P-450 3A4 (CYP3A4).

После внутривенного болюсного введения период полувыведения (T1/2) мометазона фуроата составляет приблизительно 4.5 часа. Перорально вдыхаемая доза с радиометкой выделяется в основном с фекалиями (74 %) и в меньшей степени с мочой (8 %).

Асманекс® – глюкокортикостероидный препарат для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной мере заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. Он существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (IL-1, IL-5, IL-6 и TNFa); он является также сильным ингибитором продуцирования LT (лейкотриенов), а кроме того – очень сильным ингибитором продуцирования Th2-цитокинов, интерлейкинов 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клетками человека.

Применение Асманекса® в дозах от 200 до 800 мкг/сутки улучшало функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного вдоха 1 (ОФВ1), до более полного контроля симптомов астмы и снижало потребность в применении ингаляционных b2-агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 часа после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1-2 недели. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось в течение всего периода лечения.

У пациентов, больных астмой, при многократном введении Асманекса® в течение 4 недель в дозах от 200 мкг дважды в сутки до 1200 мкг ежедневно не были выявлены признаки клинически значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA) при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдался лишь при дозе 1600 мкг в сутки.

Показания к применению

– поддерживающая терапия персистирующей астмы

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для ингаляций через рот. Рекомендованные дозы зависят от тяжести заболевания. Препарат применяют для контроля приступов бронхиальной астмы у взрослых и детей с 12 лет.

Персистирующая астма легкой и средней степени тяжести. Рекомендованная начальная доза лечения асманексом составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером. У некоторых пациентов, ранее получавших высокие ингаляционные дозы глюкокортикостероидов, более эффективный контроль заболевания достигается, когда суточная доза 400 мкг разделена на 2 ингаляции (по 200 мкг дважды в сутки).

Для некоторых пациентов эффективная поддерживающая доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером.

Доза должна определяться индивидуально и постепенно снижаться до наименьшей дозы, обеспечивающей адекватный контроль течения астмы.

Тяжелая форма бронхиальной астмы. Начальная рекомендованная доза Асманекса® составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальной рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса® до минимально эффективной.

Асманекс® продемонстрировал улучшение легочной функции в течение 24 часов после первой дозы. Однако у некоторых пациентов максимальный позитивный эффект может быть достигнут не ранее, чем через 1 – 2 недели или позже.

Настоятельно рекомендована низкая скорость отмены препарата. В период отмены пероральных кортикостероидов следует проводить тщательный мониторинг пациентов на наличие симптомов нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, а также почечной недостаточности.

Пациент должен быть предупрежден, что Асманекс® не предназначен для использования “по требованию” в качестве облегчающего препарата для снятия острых симптомов. Препарат необходимо принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если симптомы отсутствуют.

Легкая степень астмы: > 1 раза в неделю, но 2 раз в месяц; максимальная скорость выдоха МСВ или объемная скорость вдоха ОСВ1 > 80 % прогнозируемых, колебание 20-30 %.

Средняя степень астмы: ежедневные симптомы; обострения могут оказывать воздействие на активность и сон; симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время > 2 раз в неделю; суточный прием бета2 – антагониста быстрого действия; МСВ или ОСВ1 > 60 % – 30%.

Особые группы пациентов.

Дети младше 12 лет. Отсутствуют клинические данные по применению препарата в данной возрастной группе пациентов.

Пожилые пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется.

Правила пользования ингалятором-твистхейлером.

Внимание! Не следует открывать без необходимости ингалятор! Открытие без последующей ингаляции приводит к потере дозы.

Пациент должен находиться в положении стоя при вдыхании препарата. Перед тем, как снять с твистхейлера колпачок, следует убедиться в том, что счетчик доз и метка на колпачке совмещены. Твистхейлер открывают, вращая белый колпачок против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть. Счетчик доз отмечает при этом использование 1 дозы. Пациент должен ввести ингалятор в рот, зажав мундштук губами, и вдохнуть глубоко и быстро. Потом ингалятор вынимают изо рта и задерживают дыхание приблизительно на 10 сек или настолько, насколько это будет удобно больному. Пациент не должен выдыхать через ингалятор. Для закрытия ингалятора после каждой ингаляции следует немедленно установить на место колпачок, удерживая устройство вертикально, и загрузить следующую дозу в устройство путем поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него книзу, пока не услышите щелчок и колпачок не будет полностью закрыт. Стрелка на колпачке при этом полностью совместится с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск развития кандидоза.

Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 счетчик будет показывать 00, и колпачок будет заблокирован. После этого проведение ингаляций будет невозможно, и устройство должно быть утилизировано. Ингалятор Твистхейлер следует держать чистым и сухим. Внешнюю поверхность мундштука можно протирать сухой тканью или салфеткой. Твистхейлер нельзя промывать водой.

Читайте также:
Глидиаб МВ – инструкция по применению таблеток 30 мг, отзывы, цена

Побочные действия

– кандидоз полости рта

Очень часто при дозировке 400 мг дважды в сутки

– сухость во рту и горле

– увеличение веса и учащение сердцебиения

– развитие глаукомы, повышение внутриглазного давления и/или катаракта

– реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции, отек глаз, лица, губ и горла

– обострение астмы, кашель, одышка, свистящее дыхание, бронхоспазм

– психомоторная гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессия, агрессия

– понижение минеральной плотности кости

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата или молочным протеинам, содержащимся в лактозе

– детский возраст до 12 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении асманекса с ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено приблизительно 2-х кратное увеличение в плазме концентрации мометазона фуроата.

Особые указания

Асманекс® используют с осторожностью или не используют совсем у больных активным или латентным туберкулезом легких или с грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетическим поражением (вирусом Herpes simplex).

Возникновение кандидоза может требовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса®.

Аналогично другим ингаляционным препаратам, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма после введения дозы. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса®, нужно немедленно применить быстродействующий ингаляционный бронходилятатор, отменить Асманекс® и назначить альтернативную терапию.

Переходить с глюкокортикостероидов для системного применения на ингаляции Асманекса® нужно с особенной осторожностью с учетом риска развития недостаточности надпочечниковых желез. После отмены системных глюкокортикостероидов для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы нужно несколько месяцев.

При переходе с приема перорального глюкокортикостероида на терапию асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через одну неделю одновременного применения начинают постепенно отменять прием системного глюкокортикостероида путем уменьшения дозы ежедневно или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния пациента. В целом величины уменьшения дозы не должны превышать 2.5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. Отмену следует проводить постепенно. При этом нужен тщательный контроль за состоянием пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков астмы) и функции надпочечниковых желез (для исключения недостаточности функции коры надпочечников). При выявлении признаков недостаточности надпочечников дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего отмену их приема продолжают более медленно. Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступов бронхиальной астмы пациенты, ранее получавшие системные глюкокортикостероиды, нуждаются в дополнительном назначении короткого курса системных глюкокортикостероидов с постепенной их отменой по мере ослабления симптомов заболевания. Таким пациентам необходимо иметь при себе глюкокортикостероиды для приема внутрь вместе с предупредительной карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендованные дозы системных глюкокортикостероидов при стрессовых ситуациях. У этой категории больных следует регулярно контролировать функцию надпочечниковых желез, в частности, утренний уровень кортизола в плазме крови.

Перевод пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на асманекс может выявить аллергические состояния, проявления которых было уменьшено системной глюкокортикостероидной терапией.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения асманекса (даже при отсутствии симптомов заболевания) и о недопустимости резкого прекращения лечения асманексом.

Асманекс® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов, чтобы они имели наготове быстродействующий ингаляционный бронхолитик для использования в случае необходимости.

Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу асманекса (до максимальной суточной дозы) и/или назначить глюкокортикостероиды для системного применения.

Асманекс® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшим угнетением функции системы гипофиз-надпочечники, чем терапевтически эквивалентные дозы системных глюкокортикостероидов. Для поддержки низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы асманекса, а снижать дозу до минимально эффективной для каждого отдельного пациента следует постепенно. При назначении асманекса врачам следует учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов.

При долговременном использовании высоких доз ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение системных эффектов терапии (адреналиновая супрессия, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома).

Пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды или другие иммунодепрессанты, следует советовать избегать контакта с инфицированными больными (ветреная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения асманекса у детей до 12 лет не установлена.

Рекомендуется регулярно измерять рост подростков, которые получают длительную терапию глюкокортикостероидами для ингаляций. При задержке роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль за симптомами заболевания.

Применение у пациентов с непереносимостью лактозы

Максимальная рекомендуемая суточная доза содержит 4.64 мг лактозы в сутки. Это количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

В рекомендованной дозе Асманекс® не влияет или имеет крайне незначительное воздействие на способность управлять транспортными средствами или техническими устройствами.

Передозировка

За счет низкой системной биодоступности Асманекса® передозировка не требует специальной терапии, кроме наблюдения за состоянием больного. Следует учитывать, что длительное применение ингаляционных глюкокортикостероидов в повышенных дозах может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

При применении ингаляций Асманекса® в дозах, превышающих рекомендуемые, необходимо проводить мониторинг функции печени. При этом продолжить терапию мометазона фуроата в дозах, достаточных для контроля астмы.

Форма выпуска и упаковка

Дозирующее устройство (Твистхейлер®), содержащее 30 доз по 200 мкг или по 400 мкг порошка для ингаляций, помещают в ламинированный алюминиевой фольгой нейлоновый пакет.

1 пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 30 °С в оригинальной упаковке из фольги. Не охлаждать, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Период применения после вскрытия упаковки из фольги – 3 месяца.

После вскрытия упаковки хранить ингалятор в сухом месте. Избегать контакта с водой.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Асманекс® (порошок для ингаляций, 200 мкг/доза)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Асманекс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций 200 мкг/доза и 400 мкг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество мометазона фуроата (микронизированного) 200 мкг или 400 мкг,

вспомогательное вещество – лактоза безводная микронизированная.

Описание

Порошкообразные гранулы белого или практически белого цвета, без видимых механический включений

Фармакотерапевтическая группа

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Мометазон

Код АТХ R03BA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системная биодоступность мометазона фуроата после пероральной ингаляции является низкой из-за плохой всасываемости из легких и пищеварительного канала и обширного пресистемного метаболизма. Концентрация мометазона в плазме крови после ингаляции при рекомендуемой дозировке от 200 микрограмм до 400 микрограмм в сутки была в целом близка к или ниже предела количественного определения (50 pг/мл) аналитического анализа.

Читайте также:
Как победить аноргазмию и начать получать удовольствие от интимной близости. Причины аноргазмии и ее лечение

После внутривенного болюсного введения Vd составил 332 л. Связывание с белком in vitro для мометазона фуроата является высоким, от 98 % до 99 % в диапазоне концентрации от 5 до 500 нг/мл. Часть дозы вдыхаемого мометазона фуроата, которая проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвержена обширному метаболизму на многочисленные метаболиты. Основных метаболитов, определяемых в плазме крови, нет. В микросомах печени человека мометазон метаболизируется цитохромом P-450 3A4 (CYP3A4).

После внутривенного болюсного введения период полувыведения (T1/2) мометазона фуроата составляет приблизительно 4.5 часа. Перорально вдыхаемая доза с радиометкой выделяется в основном с фекалиями (74 %) и в меньшей степени с мочой (8 %).

Фармакодинамика

Асманекс® – глюкокортикостероидный препарат для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной мере заключается в его способности снижать высвобождение медиаторов воспаления. Он существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов, страдающих аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (IL-1, IL-5, IL-6 и TNF); он является также сильным ингибитором продуцирования LT (лейкотриенов), а кроме того – очень сильным ингибитором продуцирования Th2-цитокинов, интерлейкинов 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клетками человека.

Применение Асманекса® в дозах от 200 до 800 мкг/сутки улучшало функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного вдоха 1 (ОФВ1), до более полного контроля симптомов астмы и снижало потребность в применении ингаляционных 2-агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 часа после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1-2 недели. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось в течение всего периода лечения.

У пациентов, больных астмой, при многократном введении Асманекса® в течение 4 недель в дозах от 200 мкг дважды в сутки до 1200 мкг ежедневно не были выявлены признаки клинически значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA) при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдался лишь при дозе 1600 мкг в сутки.

Показания к применению

– поддерживающая терапия персистирующей астмы

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для ингаляций через рот. Рекомендованные дозы зависят от тяжести заболевания. Препарат применяют для контроля приступов бронхиальной астмы у взрослых и детей с 12 лет.

Персистирующая астма легкой и средней степени тяжести. Рекомендованная начальная доза лечения асманексом составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером. У некоторых пациентов, ранее получавших высокие ингаляционные дозы глюкокортикостероидов, более эффективный контроль заболевания достигается, когда суточная доза 400 мкг разделена на 2 ингаляции (по 200 мкг дважды в сутки).

Для некоторых пациентов эффективная поддерживающая доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендовано проводить вечером.

Доза должна определяться индивидуально и постепенно снижаться до наименьшей дозы, обеспечивающей адекватный контроль течения астмы.

Тяжелая форма бронхиальной астмы. Начальная рекомендованная доза Асманекса® составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальной рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса® до минимально эффективной.

Асманекс® продемонстрировал улучшение легочной функции в течение 24 часов после первой дозы. Однако у некоторых пациентов максимальный позитивный эффект может быть достигнут не ранее, чем через 1 – 2 недели или позже.

Настоятельно рекомендована низкая скорость отмены препарата. В период отмены пероральных кортикостероидов следует проводить тщательный мониторинг пациентов на наличие симптомов нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, а также почечной недостаточности.

Пациент должен быть предупрежден, что Асманекс® не предназначен для использования “по требованию” в качестве облегчающего препарата для снятия острых симптомов. Препарат необходимо принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если симптомы отсутствуют.

Легкая степень астмы: > 1 раза в неделю, но 2 раз в месяц; максимальная скорость выдоха МСВ или объемная скорость вдоха ОСВ1 > 80 % прогнозируемых, колебание 20-30 %.

Средняя степень астмы: ежедневные симптомы; обострения могут оказывать воздействие на активность и сон; симптомы астмы, проявляющиеся в ночное время > 2 раз в неделю; суточный прием бета2 – антагониста быстрого действия; МСВ или ОСВ1 > 60 % – 30%.

Особые группы пациентов.

Дети младше 12 лет. Отсутствуют клинические данные по применению препарата в данной возрастной группе пациентов.

Пожилые пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется.

Правила пользования ингалятором-твистхейлером.

Внимание! Не следует открывать без необходимости ингалятор! Открытие без последующей ингаляции приводит к потере дозы.

Пациент должен находиться в положении стоя при вдыхании препарата. Перед тем, как снять с твистхейлера колпачок, следует убедиться в том, что счетчик доз и метка на колпачке совмещены. Твистхейлер открывают, вращая белый колпачок против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть. Счетчик доз отмечает при этом использование 1 дозы. Пациент должен ввести ингалятор в рот, зажав мундштук губами, и вдохнуть глубоко и быстро. Потом ингалятор вынимают изо рта и задерживают дыхание приблизительно на 10 сек или настолько, насколько это будет удобно больному. Пациент не должен выдыхать через ингалятор. Для закрытия ингалятора после каждой ингаляции следует немедленно установить на место колпачок, удерживая устройство вертикально, и загрузить следующую дозу в устройство путем поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него книзу, пока не услышите щелчок и колпачок не будет полностью закрыт. Стрелка на колпачке при этом полностью совместится с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск развития кандидоза.

Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 счетчик будет показывать 00, и колпачок будет заблокирован. После этого проведение ингаляций будет невозможно, и устройство должно быть утилизировано. Ингалятор Твистхейлер следует держать чистым и сухим. Внешнюю поверхность мундштука можно протирать сухой тканью или салфеткой. Твистхейлер нельзя промывать водой.

Побочные действия

– кандидоз полости рта

Очень часто при дозировке 400 мг дважды в сутки

– сухость во рту и горле

– увеличение веса и учащение сердцебиения

– развитие глаукомы, повышение внутриглазного давления и/или катаракта

– реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактические реакции, отек глаз, лица, губ и горла

– обострение астмы, кашель, одышка, свистящее дыхание, бронхоспазм

– психомоторная гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессия, агрессия

– понижение минеральной плотности кости

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата или молочным протеинам, содержащимся в лактозе

– детский возраст до 12 лет

– беременность и период лактации

Читайте также:
Лечение эрозии шейки матки с помощью Солковагина. Лечение эрозии шейки матки (препарат Солковагин)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении асманекса с ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено приблизительно 2-х кратное увеличение в плазме концентрации мометазона фуроата.

Особые указания

Асманекс® используют с осторожностью или не используют совсем у больных активным или латентным туберкулезом легких или с грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетическим поражением (вирусом Herpes simplex).

Возникновение кандидоза может требовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса®.

Аналогично другим ингаляционным препаратам, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма после введения дозы. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса®, нужно немедленно применить быстродействующий ингаляционный бронходилятатор, отменить Асманекс® и назначить альтернативную терапию.

Переходить с глюкокортикостероидов для системного применения на ингаляции Асманекса® нужно с особенной осторожностью с учетом риска развития недостаточности надпочечниковых желез. После отмены системных глюкокортикостероидов для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы нужно несколько месяцев.

При переходе с приема перорального глюкокортикостероида на терапию асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через одну неделю одновременного применения начинают постепенно отменять прием системного глюкокортикостероида путем уменьшения дозы ежедневно или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния пациента. В целом величины уменьшения дозы не должны превышать 2.5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. Отмену следует проводить постепенно. При этом нужен тщательный контроль за состоянием пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков астмы) и функции надпочечниковых желез (для исключения недостаточности функции коры надпочечников). При выявлении признаков недостаточности надпочечников дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего отмену их приема продолжают более медленно. Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступов бронхиальной астмы пациенты, ранее получавшие системные глюкокортикостероиды, нуждаются в дополнительном назначении короткого курса системных глюкокортикостероидов с постепенной их отменой по мере ослабления симптомов заболевания. Таким пациентам необходимо иметь при себе глюкокортикостероиды для приема внутрь вместе с предупредительной карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендованные дозы системных глюкокортикостероидов при стрессовых ситуациях. У этой категории больных следует регулярно контролировать функцию надпочечниковых желез, в частности, утренний уровень кортизола в плазме крови.

Перевод пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на асманекс может выявить аллергические состояния, проявления которых было уменьшено системной глюкокортикостероидной терапией.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения асманекса (даже при отсутствии симптомов заболевания) и о недопустимости резкого прекращения лечения асманексом.

Асманекс® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов, чтобы они имели наготове быстродействующий ингаляционный бронхолитик для использования в случае необходимости.

Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу асманекса (до максимальной суточной дозы) иили назначить глюкокортикостероиды для системного применения.

Асманекс® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшим угнетением функции системы гипофиз-надпочечники, чем терапевтически эквивалентные дозы системных глюкокортикостероидов. Для поддержки низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы асманекса, а снижать дозу до минимально эффективной для каждого отдельного пациента следует постепенно. При назначении асманекса врачам следует учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов.

При долговременном использовании высоких доз ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение системных эффектов терапии (адреналиновая супрессия, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома).

Пациентам, которые принимают глюкокортикостероиды или другие иммунодепрессанты, следует советовать избегать контакта с инфицированными больными (ветреная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения асманекса у детей до 12 лет не установлена.

Рекомендуется регулярно измерять рост подростков, которые получают длительную терапию глюкокортикостероидами для ингаляций. При задержке роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль за симптомами заболевания.

Применение у пациентов с непереносимостью лактозы

Максимальная рекомендуемая суточная доза содержит 4.64 мг лактозы в сутки. Это количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

В рекомендованной дозе Асманекс® не влияет или имеет крайне незначительное воздействие на способность управлять транспортными средствами или техническими устройствами.

Передозировка

передозировка

При применении ингаляций Асманекса® в дозах, превышающих рекомендуемые, необходимо проводить мониторинг функции печени. При этом продолжить терапию мометазона фуроата в дозах, достаточных для контроля астмы.

Форма выпуска и упаковка

Дозирующее устройство (Твистхейлер®), содержащее 30 доз по 200 мкг или по 400 мкг порошка для ингаляций, помещают в ламинированный алюминиевой фольгой нейлоновый пакет.

1 пакет вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 30 °С в оригинальной упаковке из фольги. Не охлаждать, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Период применения после вскрытия упаковки из фольги – 3 месяца.

После вскрытия упаковки хранить ингалятор в сухом месте. Избегать контакта с водой.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Сингапуре), Сингапур.

Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане, г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Асманекс

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Асманекс
  • Показания к примененинию препарата Асманекс
  • Применение препарата Асманекс
  • Противопоказания к примененинию препарата Асманекс
  • Побочные эффекты препарата Асманекс
  • Особые указания по применению препарата Асманекс
  • Взаимодействия препарата Асманекс
  • Передозировка препарата Асманекс, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Асманекс

Фармакологические свойства препарата Асманекс

Фармакодинамика. Мометазон (9,21-дихлоро-17[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион моногидрат) — ГКС для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной степени обусловлен его способностью снижать высвобождение медиаторов воспаления.Существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и ФНО-α); также является сильным ингибитором продукции лейкотриенов, а кроме этого очень сильным ингибитором продукции Тh2-цитокинов, ИЛ-4, ИЛ-5 CD4+Т-клетками человека.
Мометазона фуроат в исследованиях in vitro продемонстрировал сродство и способность к связыванию с ГКС-рецепторами человека в 16 раз больше, чем у дексаметазона, в 7 раз больше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз больше, чем у будезонида, и в 1,5 раза больше, чем у флутиказона.
Применение Асманекса в дозе 200–800 мкг/сут приводило к улучшению функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1), к более полному контролю симптомов БА и снижало потребность в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов. Улучшение функции внешнего дыхания у некоторых пациентов отмечали уже в первые 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1–2 нед применения. Улучшение функции внешнего дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения. У пациентов с БА при многократном введении Асманекса на протяжении 4 нед в дозе от 200 мкг 2 раза в сутки до 1200 мкг/сут не выявлено значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдали при дозе 1600 мкг в сутки. В долгосрочных клинических испытаниях с применением в дозе до 800 мкг/сут признаков угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы (включая снижение утреннего уровня кортизола в плазме крови) не выявлено.
Фармакокинетика. Поскольку при ингаляционном применении препарат демонстрирует чрезвычайно низкий уровень системной биодоступности (≤1%), фармакокинетика препарата не исследовалась. При применении в рекомендованных дозах концентрация препарата в плазме крови находилась на уровне или ниже предела количественного определения (50 пг/мл).
После ингаляции невозможно было определить ни период полувыведения, ни объем распределения. В клинических исследованиях доказано, что часть мометазона фуроата, попадающая в ЖКТ в процессе ингаляции, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.

Читайте также:
Бессимптомная пневмония у взрослых - может ли протекать воспаление легких без симптомов

Показания к примененинию препарата Асманекс

Бронхиальная астма (БА), хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ).

Применение препарата Асманекс

Препарат предназначен для ингаляций через рот. Доза зависит от тяжести заболевания. Препарат применяют для систематического лечения взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.
При БА легкой и средней степени тяжести назначают в дозе 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию рекомендуется проводить вечером. У некоторых пациентов, ранее получавших ингаляционные ГКС в высоких дозах, более эффективно применение по 200 мг 2 раза в сутки. У некоторых пациентов поддерживающая доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки вечером. Дозу определяют индивидуально и постепенно снижают до минимальной эффективной.
При тяжелой форме БА рекомендуемая начальная доза препарата составляет 400 мкг 2 раза в сутки (максимальная рекомендуемая доза). После достижения эффективного контроля над симптомами БА дозу снижают до минимальной эффективной.
При ХОБЛ рекомендуемая доза препарата составляет 800 мкг (как правило, 1 раз в сутки вечером). У некоторых пациентов более эффективно применение по 400 мкг 2 раза в сутки.
Твистхейлер — ингалятор, приводящийся в действие при вдохе. Перед тем как снять с Твистхейлера колпачок, следует убедиться в том, что счетчик доз и метка на колпачке совмещены. Твистхейлер открывают, поворачивая белый колпачок против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть. Счетчик доз при этом отмечает использование 1 дозы. После этого пациент должен сжать мундштук губами, быстро и глубоко вдохнуть, после чего вынуть ингалятор изо рта и задержать дыхание приблизительно на 10 с. Не следует выдыхать через ингалятор. После ингаляции колпачок устанавливают на место, удерживая устройство вертикально, и загружают следующую дозу в устройство посредством поворота колпачка по часовой стрелке, одновременно осторожно нажимая на него. Устройство следует сохранять чистым и сухим. Наружную поверхность мундштука можно очищать сухой тканью или салфеткой. Твистхейлер нельзя промывать водой.

Противопоказания к примененинию препарата Асманекс

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Асманекс

Наиболее распространенными побочными эффектами являются кандидоз полости рта, фарингит, дисфония и головная боль. Нет свидетельств повышенного риска развития побочных эффектов у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше. Системные эффекты ингаляционных ГКС могут наблюдаться, если их назначают в высоких дозах в течение продолжительного периода.
При применении ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышения внутриглазного давления, развития катаракты. Так же, как и при применении других ГКС, следует учитывать потенциальную возможность развития аллергических реакций, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритему, а также ангионевротический отек лица, губ и горла.

Особые указания по применению препарата Асманекс

Используют с осторожностью или не назначают больным с активным или латентным туберкулезом легких, с системными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями, при поражении глаз вирусом Herpes simplex. Возникновение кандидоза может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса.
Аналогично другим ингаляционным препаратам возможно возникновение парадоксального бронхоспазма. Если после введения Асманекса возникает бронхоспазм, требуется немедленное применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора с отменой Асманекса и назначение альтернативной терапии.
При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса требуется особая осторожность ввиду возможного риска развития недостаточности функции коры надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси необходимо несколько месяцев.
При переходе с приема перорального ГКС на терапию Асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через 1 нед их одновременного применения постепенно отменяют системный ГКС, каждый день снижая его дозу или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 нед в зависимости от состояния пациента. Степень снижения дозы не должна превышать 2,5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. При этом необходим контроль состояния пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков нестабильной БА) и функции коры надпочечников. При выявлении признаков недостаточности функции коры надпочечников дозу системных ГКС временно повышают, после чего их отмену продолжают более медленно. При стрессах, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступах БА пациенты, которые ранее получали системные ГКС, требуют дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере уменьшения выраженности симптоматики. Перевод пациентов с системной терапии ГКС на применение Асманекса может способствовать проявлению аллергических заболеваний, симптоматика которых ранее маскировалась системным применением ГКС.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения Асманекса (даже при отсутствии симптоматики) и о недопустимости резкого прекращения терапии Асманексом.
Асманекс не предназначен для купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов о необходимости иметь при себе быстродействующий ингаляционный бронхолитик.
Превышение рекомендуемых доз Асманекса не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения Асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может повысить дозу Асманекса (до максимальной суточной дозы) и/или назначить ГКС для системного применения.
Асманекс часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшим угнетением функции системы гипофиз — надпочечники, чем терапевтически эквивалентные дозы ГКС. Для поддержки низкого потенциала угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы Асманекса и постепенно снижать дозу до минимальной эффективной для каждого отдельного пациента. При назначении Асманекса следует учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов по-разному.
Нет свидетельств того, что применение препарата в дозах, превышающих рекомендованные, приводит к усилению его терапевтического эффекта.
При долговременном применении ингаляционных ГКС в высоких дозах возможно возникновение системных эффектов терапии (адреналовая супрессия, задержка роста у детей, снижение минерализации костей, катаракта, глаукома).
Больным, которые принимают ГКС или другие иммунодепрессанты, следует избегать контакта с пациентами с некоторыми инфекционными заболеваниями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.
Дети. Безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Период беременности и кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились. Поскольку концентрация мометазона фуроата в плазме крови при ингаляционном применении низкая, риск негативного влияния на плод крайне незначителен. Тем не менее препарат не рекомендуется назначать в период беременности или кормления грудью, если потенциальный риск для плода или ребенка грудного возраста превышает ожидаемый терапевтический эффект для матери. Новорожденных, матери которых получали ГКС в период беременности, следует наблюдать для выявления признаков недостаточности функции коры надпочечников.
Ингаляции мометазона фуроата не влияют на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако в единичных случаях возможна головная боль.

Читайте также:
Болят почки при месячных: причины, сопутствующие симптомы

Взаимодействия препарата Асманекс

При одновременном применении Асманекса с сильным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено небольшое (на пределе статистической значимости) уменьшение AUC кортизола в сыворотке крови. Однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Передозировка препарата Асманекс, симптомы и лечение

Вследствие низкой системной биодоступности передозировка Асманекса не требует специфической терапии. Проводят наблюдение за состоянием больного, в дальнейшем применение препарата в терапевтической дозе возобновляют. Следует учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах может привести к угнетению функции надпочечников.

Условия хранения препарата Асманекс

В оригинальной упаковке из фольги при температуре 2–30 °С. Не охлаждать, не замораживать. Использовать на протяжении 3 мес после вскрытия упаковки из фольги. Избегать контакта с водой.

Список аптек, где можно купить Асманекс:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Асманекс : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: mometasone;

1 доза содержит 200 мкг или 400 мкг мометазона фуроат;

вспомогательные вещества: лактоза.

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей ингаляционно. Глюкокортикостероиды.

Код АТС R03B А07.

Показания

Систематическое лечение для контроля персистирующей бронхиальной астмы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества (лактоза, содержащий остаточное количество молочных белков).

Способ применения и дозы

Препарат применяют для систематического лечения взрослых и детей старше 12 лет, страдающих бронхиальной астмой любой степени тяжести, в том числе гормонозависимой (пациенты, которые применяют системные или ингаляционные кортикостероиды).

Препарат применяют только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы зависят от тяжести бронхиальной астмы.

Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести

Рекомендованная начальная доза Асманекса ® Твистхелеру ® для большинства пациентов составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Исследование показало, что для достижения лучшего контроля ингаляцию следует проводить вечером. У некоторых пациентов более эффективный контроль заболевания наступает при условии разделения суточной дозы 400 мкг 2 ингаляции (по 200 мкг два раза в сутки).

Дозу нужно определять индивидуально и постепенно снижать до минимальной дозы, которая обеспечивает адекватный контроль течения астмы. Для некоторых пациентов эффективную поддерживающую дозу можно снизить до 200 мкг 1 раз в сутки вечером.

Тяжелая форма бронхиальной астмы

Начальная рекомендуемая доза Асманекса ® составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальным рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса ® до минимальной эффективной.

У пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, которые ранее получали пероральные кортикостероиды, прием препарата Асманекса ® начнется параллельно с обычной для пациента поддерживающей дозой системного ГКС. Примерно через одну неделю можно начать постепенное прекращение применения системного ГКС путем уменьшения суточной дозы. Следующее уменьшение делается через одну-две недели, в зависимости от ответа пациента на лечение. Как правило, такие уменьшение не должны превышать 2,5 мг преднизолона в сутки или его эквивалента.

Настоятельно рекомендуется прекращать применение системного ГКС очень медленно. В течение изъятия пероральных кортикостероидов, пациентов следует тщательно наблюдать относительно проявлений нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, и недостаточности надпочечников (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациента следует проинструктировать, что препарат Асманекса ® не показан как средство, которое применяют при необходимости для ослабления острых симптомов, и этот препарат следует принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если у пациента отсутствуют симптомы заболевания.

Дети до 12 лет

Имеет клинического опыта применения препарата этой возрастной группе.

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды в коррекции дозы. Пациента следует проинструктировать, как правильно применять ингалятор.

Правила пользования ингалятором Твистхейлер ® .

При введении препарата пациенты должны находиться в вертикальном положении.

Прежде чем снять с Твистхейлера ® колпачок, следует убедиться, что счетчик доз и показатель на колпачке совпадают, Твистхейлер ® держат вертикально по окрашенную основу. С устройства Твистхейлер ® снимают белый колпачок (рис. 1), скручивая его против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть устройства. Счетчик доз при этом фиксирует использование 1 дозы. Следует принять Твистхейлер ® в рот, обхватив губами мундштук, и быстро глубоко вдохнуть (рис. 2). После того, как устройство вытащили изо рта, задерживают дыхание на 10 секунд или на столько, на сколько это удобно. Пациент не должен выдыхать через Твистхейлер ® . После каждой ингаляции устройство для ингаляции необходимо закрывать: сразу устанавливают колпачок на место, придерживая устройство вертикально; загружают следующую дозу в Твистхейлер ® , вернув колпачок по часовой стрелке, одновременно мягко нажимая на него вниз, пока не будет слышен щелчок (рис.3) и колпачок полностью не закроется (рис. 4). Стрелка на колпачке при этом полностью совпадает с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск кандидоза.

Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 на счетчике высветится 00 и колпачок блокируется. После этого проведение ингаляций невозможно и Твистхейлер ® следует выбросить. Твистхейлер ® следует постоянно держать сухим и чистым. Мундштук извне необходимо чистить сухой тканью или салфеткой. Устройство нельзя мыть водой.

Побочные реакции

Самые распространенные побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и при постмаркетинговых сообщений при применении препарата, – кандидоз ротовой полости (> 10% в группе приема 400 мкг два раза в сутки), фарингит, дисфония и головная боль (1-10%).

Побочными эффектами, о которых сообщали нечасто, были сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела и учащенное сердцебиение.

Также во время клинических исследований и в постмаркетинговом периоде сообщалось о таких побочных реакциях: инфекция верхних дыхательных путей, дисменорея, боль в мышцах и костях, боли в спине.

Читайте также:
Болит копчик (кокцигодиния): как лечить в домашних условиях?

Категория

У пациентов, зависимых от приема пероральных кортикостероидов, которые принимали Асманекса ®Твистхейлер ® 400 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, оральный кандидоз наблюдался в 20% случаев и дистония в 7%. Эти эффекты были расценены, как связанные с лечением.

Как и при другой ингаляционной терапии, возможно бронхоспазм (см. Раздел «Особенности применения»), который следует лечить немедленно с помощью ингаляционного бронхолитиков короткого действия. Прием препарата Асманекса ® следует немедленно прекратить, пациента обследовать и при необходимости применить альтернативную терапию.

Системные эффекты ингаляционных ГКС (угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей) могут наблюдаться, особенно когда их назначают в высоких дозах в течение длительного периода.

При применении других ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышение внутриглазного давления, катаракты.

Как и для других глюкокортикоидных препаратов, следует учитывать потенциальную возможность развития реакций гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритему, отек глаз, лица, губ и горла.

Передозировка

За счет низкой системной биодоступности Асманекса ® передозировки не требует специальной терапии, кроме наблюдения за состоянием больного и восстановление применения препарата в терапевтической дозе. Необходимо учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение ингаляции мометазона фуроат в дозах, превышающих рекомендуемые, должно включать мониторинг функции надпочечников.

Можно продолжить терапию мометазона фуроат в дозе, достаточной для контроля бронхиальной астмы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности не проводились. Исследование применения мометазона фуроат животным, как и других кортикостероидов, показали репродуктивной токсичности, но информации о потенциальном риске для человека нет.

Состояние детей, рожденных матерями, которые получали ГКС во время беременности, необходимо контролировать по недостаточности функции коры надпочечников.

Известно, что мометазона фуроат проникает в низких дозах в грудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает мометазона фуроат в грудное молоко женщин.

Как и другие ингаляционные ГКС препараты, Асманекса ® не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает риск для матери, плода / ребенка.

Не назначают детям в возрасте до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата в указанных дозах для детей данной возрастной категории не установлены.

Особенности применения

Во время клинических исследований у некоторых пациентов было выявлено кандидоз полости рта, ассоциируется с приемом данного класса препаратов. Кандидоз может потребовать проведения необходимой противогрибковой терапии, а у некоторых пациентов – прекращение применения Асманекса ® .

При приеме данной группы препаратов возможны системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, применяемых в течение длительного времени. Появление таких эффектов менее вероятна, чем при приеме пероральных кортикостероидов и может варьировать у пациентов и отличаться в зависимости от препарата. Системные эффекты могут включать синдром Кушинга, признаки, подобные синдрома Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и в редких случаях – психиатрические расстройства: психомоторную гиперактивность, расстройства сна, страх , депрессию или агрессивность (особенно у детей). Поэтому необходим индивидуальный подбор и коррекция дозы ингаляционного ГКС до минимальной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль бронхиальной астмы.

Переходить с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса ® следует с особой осторожностью, поскольку у больных бронхиальной астмой при переходе от системных кортикостероидов на ингаляционные кортикостероиды, имеющие меньшую системное действие, наблюдались летальные исходы, обусловленные недостаточной функцией надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы необходимо несколько месяцев.

При снижении дозы некоторые пациенты, несмотря на поддержку или даже улучшение функции легких, могут столкнуться с симптомами синдрома отмены системного ГКС, такими как, боль в суставах и / или боль в мышцах, утомляемость и депрессия. Таким пациентам необходимо продолжить лечение Асманекса ® , но при этом необходимо контролировать состояние для определения признаков недостаточности функции надпочечников. При обнаружении признаков недостаточности дозы системных кортикостероидов временно увеличивают, после чего продолжают отменять их применения медленнее.

Во время стрессов, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелые приступы бронхиальной астмы, пациенты, которые ранее получали системные глюкокортикостероиды, требующие дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере ослабления симптомов. Таким пациентам в этот период рекомендуется носить при себе небольшое количество пероральных ГКС вместе с попереджвальною карточкой, где указано о необходимости применения и рекомендуемые дозы системных ГКС при стрессовых случаях. У этой категории больных необходимо периодически контролировать функцию надпочечников, в частности утренний уровень кортизола в плазме.

Перевод пациентов с системной ГКС терапии на Асманекса ® может обнаружить аллергические состояния, которые существовали ранее, но которые были подавлены системной глюкокортикостероидной терапией. В этих случаях показано симптоматическое лечение.

Асманекса ® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма или приступов бронхиальной астмы. Следует предупредить пациента, чтобы он имел наготове ингаляционный бронхолитик быстрого действия для применения в случае необходимости.

Пациентам рекомендуют сразу обратиться к врачу, если на фоне лечения Асманекса ® приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может увеличить дозу Асманекса ® (до максимальной суточной дозы) и / или назначить ГКС для системного применения.

Асманекса ® часто дает возможность контролировать симптомы астмы с меньшей угнетающее функцией системы гипофиз-надпочечников, чем терапевтически эквивалентные дозы системных ГКС. Для поддержания низкого потенциала угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы Асманекса ® и необходимо постепенно снижать дозу до минимальной эффективной для каждого отдельного пациента. При назначении Асманекса ® врачам необходимо учитывать, что влияние препарата на продуцирование кортизола может изменяться у разных пациентов по-разному.

Аналогично другим ингаляционных препаратов, после введения дозы возможно возникновение внезапного бронхоспазма в виде визингу. Если бронхоспазм возникает после введения Асманекса ® , необходимо сразу применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Асманекса ® и назначить альтернативную терапию.

Нет свидетельств того, что применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического действия.

Асманекса ® применяют с осторожностью больным инфекции респираторного тракта, такие как активный или латентный туберкулез легких, или неликованимы грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями или герпетической поражением глаз (вирусом Herpes simplex ).

Пациентам, принимающим ГКС или другие иммунодепрессанты, необходимо избегать контакта с больными некоторые инфекции (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае таких контактов. Это особенно важно для детей.

Возможно снижение скорости роста у детей как результат неадекватного контроля таких хронических заболеваний, как бронхиальная астма, или вследствие применения кортикостероидов. Следует тщательно наблюдать за ростом подростков, применяют кортикостероиды, и взвешивать пользу от терапии кортикостероидами и контроля бронхиальной астмы с вероятностью подавления роста, если у ребенка обнаружено замедление роста. При замедлении роста, следует пересмотреть терапию, по возможности уменьшить дозу ингаляционных кортикостероидов до последней дозы, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов.

Читайте также:
Агалатес: цена, отзывы, инструкция по применению для прекращения лактации

При применении ингаляционных кортикостероидов возможно возникновение клинически значимого угнетения надпочечников, особенно после длительного лечения высокими дозами, особенно выше, чем рекомендуемые дозы. Это нужно рассматривать в периоды стресса или планового хирургического вмешательства, когда могут потребоваться дополнительные системные кортикостероиды. Однако в течение клинических исследований не было ни одного доказательства угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы после длительного лечения ингаляционным мометазона фуроат в дозах ≤ 800 микрограмм в сутки.

Отсутствие реакции в ответ или тяжелые обострения бронхиальной астмы следует лечить с помощью повышения дозы ингаляционного мометазона фуроат и, если необходимо, введение системного кортикостероида и / или антибиотика в случае подозрения на наличие инфекции, а также применение терапии бета-агонистом.

Пациенты с непереносимостью лактозы: пациенты с такими редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ингаляции мометазона фуроат не влияют или имеют незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-novyj-preparat-dlja-pohudenija.-dejstvie-pokazanija-dozirovka-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-novyj-preparat-dlja-pohudenija.-dejstvie-pokazanija-dozirovka.jpg” title=”Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 06.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Саксенда – торговое название лекарства для похудения. Активным веществом в Saxenda является лираглутид, который также используется при лечении диабета типа 2. Саксенда снижает аппетит, что в сочетании с диетой с ограничением калорий и регулярными физическими упражнениями способствует устойчивой потере веса.

Первоначально лираглутид использовался только для лечения диабета 2 типа для снижения уровня сахара в крови (Victoza), а недавно был одобрен в качестве адъюванта при лечении ожирения (Saxenda).

Саксенда – одно из трех рецептурных препаратов, доступных на Европейском рынке, предназначенных для снижения веса. Он отличается от Мисимбы и Ксеникала механизмом действия. В случае Саксенды в основном речь идет о снижении аппетита и способе введения – инъекции в подкожную клетчатку.

Саксенда выпускается в одноразовых шприц-ручках, похожих на те, в которых выпускается инсулин. Полуавтоматический инжектор позволяет точно устанавливать дозу лекарства и удобно его вводить.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda.jpg” alt=”Саксенда” width=”900″ height=”506″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-768×432.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка”> Саксенда

Саксенда, как и Мисимба и Ксеникал, отпускается только по рецепту.

Кто может использовать Саксенду?

Показанием к лечению саксендой является ИМТ ≥30 кг/м2. Также разрешается начинать терапию с более низким ИМТ – в пределах 27-30 кг/м2, если лишние килограммы сопровождаются заболеваниями, связанными с диетой, а именно:

  • предиабетом;
  • сахарным диабетом 2 типа;
  • артериальной гипертензией;
  • дислипидемией;
  • обструктивным апноэ во сне.

Саксенда разрешена к применению у взрослых. Снижение веса происходит за счет сочетания приема препарата с соответствующей диетой и физическими нагрузками. В связи с тем, что у пациента понижен аппетит, ему легче соблюдать рекомендации здорового питания.

Как работает Саксенда?

Действующее вещество в саксенде – лираглутид, аналог гормона инкретина человека. Термин «аналог» означает, что соединение отличается от гормона, вырабатываемого в организме естественным образом, только несколькими отдельными атомами. Согласованность лираглутида с человеческим гормоном GLP-1 составляет 97%.

Лираглутид – первое лекарство для похудания с таким механизмом действия, то есть имитирующее действие естественных гормонов инкретина. Но точный механизм работы Саксенды до конца не изучен. Известно, что лираглутид поглощается областями мозга, контролирующими аппетит.

  • замедляет опорожнение желудка, тем самым снижая скорость поступления глюкозы (энергии) из пищи в кровь;
  • усиливает чувство сытости и насыщения;
  • уменьшает чувство голода.

Саксенда уменьшает чувство голода

Саксенда уменьшает чувство голода

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-umenshaet-chuvstvo-goloda.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-umenshaet-chuvstvo-goloda.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-umenshaet-chuvstvo-goloda.jpg” alt=”Саксенда уменьшает чувство голода” width=”900″ height=”599″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-umenshaet-chuvstvo-goloda.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/saksenda-umenshaet-chuvstvo-goloda-768×511.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка”> Саксенда уменьшает чувство голода

Лираглутид также используется для лечения диабета 2 типа (Виктоза). Его эффективность в стабилизации уровня сахара в крови основана на:

  • увеличении секреции инсулина;
  • снижение секреции глюкагона – гормона, противоположного инсулину.

В результате лечения саксендой в основном снижается висцеральный, а не подкожный жир, что полезно для здоровья. Висцеральная ткань гормонально активна, ее избыток приводит к развитию инсулинорезистентности и диабета 2 типа.

Саксенда – дозировка и способ применения

Препарат вводится в подкожные ткани так же, как и инсулин. Продается в специальных одноразовых ручках с тонкой короткой иглой. Препарат следует вводить в подкожную клетчатку (не внутримышечно), и для этого достаточно иглы длиной 6-8 мм. Его можно вводить в живот, бедра и предплечье. Будьте осторожны, чтобы не вводить его в одно и то же место.

Терапия обычно начинается с дозы 0,6 мг/сут, а затем увеличивается на 0,6 мг/сут с интервалами не менее семи дней, пока максимальная рекомендуемая доза не составит 3 мг/сут. Постепенное увеличение дозы препарата сводит к минимуму риск побочных эффектов терапии, особенно заболеваний пищеварительной системы.

График повышения дозы:

  • Первая неделя – 0,6 мг / сут.
  • Вторая неделя – 1,2 мг / сут.
  • Третья неделя – 1,8 мг / сут.
  • Четвертая неделя – 2,4 мг / сут.
  • Поддерживающая доза – 3 мг / сут.

Препарат вводят 1 раз в сутки в любое время, но по возможности. Если доза пропущена, ее можно ввести в течение 12 часов после запланированного времени приема. И наоборот, если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите пропущенную дозу и введите следующую дозу в обычное время.

Когда прекратить лечение Саксендой?

Саксенда может давать побочные эффекты. Наиболее распространенными, которые могут возникать у более чем 1 из 10 человек, что очень часто, являются т ошнота (плохое самочувствие), рвота, диарея и запор.

” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/toshnota.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/toshnota.jpg” loading=”lazy” src=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/toshnota.jpg” alt=”Тошнота” width=”900″ height=”601″ srcset=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/toshnota.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/08/toshnota-768×513.jpg 768w” sizes=”(max-width: 900px) 100vw, 900px” title=”Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка”> Тошнота

Общие побочные эффекты: гипогликемия, головокружение, дисгевзия, бессонница, сухость во рту, отрыжка и метеоризм. Редко у пациентов наблюдаются обезвоживание, тахикардия, крапивница, недомогание.

Сохранение вышеупомянутых симптомов более 2 недель указывает на плохую переносимость препарата и должно быть основанием для прекращения терапии. Второй причиной прекращения лечения является отсутствие ожидаемых результатов терапии – если через 3 месяца применения дозы 3 мг/сут не наблюдалось снижения исходной массы тела не менее чем на 5%, лечение следует прекратить.

Эффективность препарата Саксенда

Saxenda был одобрен как препарат для снижения веса на основании результатов пяти исследований с участием более 5800 пациентов с ожирением или избыточным весом. Исследования длились до 56 недель, некоторые пациенты получали лираглутид, а некоторые – плацебо. Терапия была дополнена диетой и физическими упражнениями. Назначение пациентам суточной дозы саксенды 3 мг привело к снижению веса на 7,5% по сравнению с уменьшением на 2,3% в группе плацебо. У женщин потеря веса была более выраженной, чем у мужчин.

Читайте также:
Боль в груди слева: ноющая, колющая, острая, тянущая, тупая

Похожее

Вы должны авторизоваться чтобы опубликовать комментарий.

Аскорил экспекторант (Ascoril expectorant) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аскорил экспекторант

Сироп в виде прозрачной, оранжевого цвета, вязкой жидкости со специфическим запахом.

10 мл
бромгексина гидрохлорид 4 мг
гвайфенезин 100 мг
сальбутамола сульфат, эквивалентный сальбутамолу 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), сорбитол (70% раствор), глицерол (глицерин), пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, сорбиновая кислота, краситель солнечный закат желтый (FCF), ментол (левоментол), ароматизатор черносмородиновый (отдушка черная смородина ID20158), ароматизатор ананасовый (отдушка ананасовая супер “PH”), вода очищенная.

100 мл – флакон пластиковый темного цвета × (1) в комплекте с мерным колпачком – пачка картонная.
200 мл – флакон пластиковый темного цвета × (1) в комплекте с мерным колпачком – пачка картонная.

× с навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия, на которой фиксируется пластиковый мерный колпачок белого цвета или прозрачный пластиковый мерный колпачок с логотипом “G” и разноцветными рисками (зеленая для 2.5 мл, желтая для 5.0 мл и красная для 10.0 мл).
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.

Бромгексин – муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения.

Гвайфенезин – муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол – бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч.

Фармакокинетика

Бромгексин

Всасывание и распределение

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность низкая (подвергается эффекту “первого прохождения” через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Метаболизм и выведение

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

T1/2 – 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками.

При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Метаболизм и выведение

Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2-метокси-фенокси)-молочной кислоты.

T1/2 – 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Cmax сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5.1–11.7 мкг% через 2.5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг.

Связывание с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

T1/2 – 3.8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%).

Показания препарата Аскорил экспекторант

Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:

  • острый бронхит, включая трахеобронхит;
  • острый бронхит, обусловленный респираторными вирусами;
  • хронический бронхит без дополнительного уточнения (БДУ);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • астматический бронхит;
  • пневмония.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J04 Острый ларингит и трахеит
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет – 5-10 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – 5 мл 3 раза/сут.

Рекомендуется использовать мерный колпачок.

Перед употреблением взбалтывать.

Препарат следует применять не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, пациенту следует обратиться к врачу.

Побочное действие

Указанные ниже нежелательные явления распределены по системно-органным классам и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и * Спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • тахиаритмия;
  • миокардит;
  • пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз);
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • желудочное кровотечение;
  • непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета.

Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи.

Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида.

Читайте также:
Агалатес: цена, отзывы, инструкция по применению для прекращения лактации

Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках.

В случае сбора мочи в пределах 24 ч после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5-гидроксииндолуксусная кислота (5-ГИУК) и ванилинминдальная кислота (ВМК).

Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, т.к. у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных ГКС и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных ГКС.

Если лечение становится неэффективным, пациентам следует обратиться за медицинской помощью.

Дозу или частоту применения следует повышать только по рекомендациям врача.

Пациенты, принимающие сальбутамол, для облегчения симптомов также могут принимать бронходилататоры короткого действия.

Повышение потребности в применении бронходилататоров, в особенности ингаляционных бета2-агонистов короткого действия, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля заболевания. Пациентам следует дать указания обращаться за медицинской помощью, если лечение бронходилататорами короткого действия становится менее эффективным или если им требуется больше ингаляций, чем обычно.

В подобной ситуации следует провести повторную оценку состояния пациентов и решить вопрос о необходимости проведения усиленного курса противовоспалительной терапии (например, более высокими дозами ингаляционных ГКС или курса терапии пероральными ГКС). Лечение тяжелых обострений бронхиальной астмы должно быть проведено в общем порядке.

Пациентов необходимо предупредить о том, что в случае ослабления эффекта при обычном купировании приступа, а также при уменьшении обычного времени действия препарата, им следует не увеличивать дозу или частоту использования, а обратиться за медицинской помощью.

Сальбутамол вызывает периферическую вазодилатацию, которая может сопровождаться рефлекторной тахикардией и увеличением сердечного выброса. Следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих стенокардией, тяжелыми формами тахикардии или тиреотоксикозом.

При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ИБС, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Лечение тяжелых обострений бронхиальной астмы необходимо проводить обычным способом.

Применять с осторожностью совместно со средствами для анестезии, такими как хлороформ, циклопропан, галотан и другими галогенсодержащими препаратами.

Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, т.к. не стимулирует α-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании.

При применении бета2-агонистов преимущественно парентеральным способом или с помощью небулайзера может возникать потенциально серьезная гипокалиемия. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при лечении тяжелых обострений бронхиальной астмы, т.к. гипокалиемия может усиливаться вследствие гипоксии и одновременного применения производных ксантина и кортикостероидов. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Бромгексин

В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. На основании сообщений о случайной передозировке и/или ошибке применения препарата наблюдаемые симптомы схожи с известными побочными эффектами при применении бромгексина в рекомендуемых дозах.

Гвайфенезин

К эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость.

Проводят симптоматическую терапию.

Сальбутамол

Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию.

Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме.

Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.

Лекарственное взаимодействие

Следует применять с осторожностью совместно со средствами для анестезии, такими как хлороформ, циклопропан, галотан и другими галогенсодержащими препаратами.

Гуанетидин, резерпин, метилдопа, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО могут изменять эффект данного препарата.

Не следует назначать препараты сальбутамола для перорального приема одновременно с неселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом.

Входящий в состав препарата сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО и/или трициклические антидепрессанты.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Комбинированный препарат Аскорил Экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил Экспекторант одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.

Условия хранения препарата Аскорил экспекторант

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: