Виатайл: цена, отзывы, инструкция по применению таблеток и для чего они нужны, аналоги

Виатайл – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 25 мг

Активное вещество: силденафила цитрат 35,12 мг, эквивалентный силденафилу 25 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза* – 84,38 мг, кальция гидрофосфат безводный – 25,00 мг, кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, магния стеарат – 2,50 мг, опадрай красный (06В 55000) – 4,50 мг,

Дозировка 50 мг

Активное вещество: силденафила цитрат – 70,24 мг, эквивалентный силденафилу 50 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза* – 168,76 мг, кальция гидрофосфат безводный – 50,00 мг, кроскармеллоза натрия – 6,00 мг, магния стеарат – 5,0 мг, опадрай красный (06В 55000) – 9,00 мг,

Дозировка 100 мг

Активное вещество: силденафила цитрат 140,48 мг, эквивалентный силденафилу 100 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза* – 337,52 мг, кальция гидрофосфат безводный – 100,00 мг, кроскармеллоза натрия – 12,00 мг, магния стеарат – 10,0 мг, опадрай красный (06В 55000) – 18,00 мг,

Состав Опадрая красного (06В 55000): гипромеллоза 15 сР – 29,50%, гипромеллоза 6 сР- 29,50%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) – 19,712%, макрогол – 400 – 11,00%, титана диоксид – 8,846%, краситель железа оксид красный – 0,824%, индигокармин – 0,618%).

*корректируют количество в соответствии с добавленным количеством силденафила цитрата, чтобы поддержать среднюю массу таблетки.

Описание

25 мг: Таблетки треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой “S21” на одной стороне и гладкие на другой.

50 мг: Таблетки треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой “S22” на одной стороне и гладкие на другой.

100 мг: Таблетки треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой “S23” на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции ФДЭ5-ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это в свою очередь приводит к увеличению уровня цГМФ. последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5 которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2 ФДЭ4 ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 что имеет важнейшее значение поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям электрокардиограммы (ЭКГ) у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 83 мм рт. ст. а диастолического давления – 53 мм рт. ст. Более выраженное но также преходящее влияние на артериальное давление (АД) отмечалось у пациентов принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%. соответственно а систолическое давление в легочной артерии снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных так и в интактных коронарных артериях.

При приеме силденафила выносливость к физическим нагрузкам у пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) достоверно выше.

Силденафил улучшает эрекцию у мужчин с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Частота неблагоприятных эффектов сравнима с таковой в других группах пациентов так же как у лиц принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мансэлла 100 выявляется легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения исчезают. Считается что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6 которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения восприятие контрастности электроретинограмму внутриглазное давление или диаметр зрачка.

У пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо без значимых изменений зрения. Эффективность силденафила определяется как способность достигать и поддерживать эрекцию достаточную для удовлетворительного полового акта.

Фиксированная доза улучшает эрекцию в 62% (доза силденафила 25 мг) 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) случаях. Анализ международного индекса эректильной функции показывает что дополнительно к улучшению эрекции при лечении силденафилом также повышается качество оргазма достигается удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

Читайте также:
Болезненное мочеиспускание - симптомы, причины, проявления, какой врач лечит

Согласно обобщенным данным среди пациентов сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом 43% пациентов перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 17 нг/мл (35 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 минут (от 30 минут до 120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29% а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 минут однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 00002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 минут после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образующийся в результате N-деметилирования силденафила подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час а Т1/2 – 3-5 часов. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и. в меньшей степени почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата; применение у пациентов получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота органические нитраты или нитриты в любых лекарственных формах поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов; одновременный прием ритонавира: пациентам для которых сексуальная активность нежелательна в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями такими как нестабильная стенокардия тяжелая сердечная недостаточность угрожающие жизни аритмии; нестабильная стенокардия перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда инсульт или жизнеугрожающие аритмии артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД Нарушения функции почек

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется при тяжелой почечной недостаточности (КК Нарушения функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности при циррозе) дозу препарата Виатайл следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виатайл не должна превышать 25 мг а кратность приема – 1 раз за 48 часов.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин саквинавир кетоконазол. итраконазол) начальная доза препарата Виатайл должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов принимающих α-адреноблокаторы прием препарата Виатайл следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 мг или 100 мг.

Читайте также:
Может ли аденома простаты перерасти в рак, отличия заболеваний

Побочные эффекты:

Обычно побочные эффекты препарата Виатайл слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень частые (≥ 1: 10); частые (≥ 1: 100 и 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах составляет около 1 мкмоль поэтому маловероятно что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст. 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно а в положении стоя – 6/6 мм рт. ст. 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов получающих α-адреноблокаторы одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Одновременное применение силденафила и бозентана приводит к увеличению AUC и Сmах бозентана на 498% и 42% соответственно.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9 не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы саквинавира и ритонавира. являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4 при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 008% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью нестабильной стенокардией перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом жизнеугрожающими аритмиями артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД

Виатайл

Виатайл: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Viatayl

Код ATX: G04BE03

Действующее вещество: силденафил (Sildenafil)

Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 28.10.2021

Цены в аптеках: от 1805 руб.

Виатайл – препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: красного цвета, треугольные, края закругленные, одна сторона гладкая, на другой стороне нанесена гравировка: «S21» – дозировка 25 мг, «S22» – дозировка 50 мг, «S23» – дозировка 100 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 1 или 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 4 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Виатайла).

В 1 покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся:

  • действующее вещество: силденафила цитрат – 35,12; 70,24 или 140,48 мг, что эквивалентно содержанию 25, 50 или 100 мг силденафила соответственно;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: Опадрай красный 06В 55000 [гипромеллоза 6 сР, гипромеллоза 15 сР, макрогол 400, индигокармин, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель пунцовый Понсо 4R (Е124)].

Фармакодинамика

Виатайл – препарат для лечения эректильной дисфункции. Его действующее вещество – силденафил – является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстераза типа 5). Действие силденафила на физиологический механизм эрекции обусловлено высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле в период сексуальной стимуляции. Последующее увеличение уровня цГМФ и расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела способствует увеличению притока крови.

Расслабляющего эффекта непосредственно на изолированное кавернозное тело человека силденафил не производит. Его действие направлено на усиление эффекта NO путем ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ.

Установлено, что силденафил обладает специфической селективностью в отношении ФДЭ-5, а его активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы незначительна. Так, по сравнению с активностью к ФДЭ-5, активность силденафила слабее в отношении ФДЭ-6 в 10 раз, ФДЭ-1 – более чем в 80 раз, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 – более чем в 700 раз. Действие силденафила на ФДЭ-3, являющегося одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда, в 4000 раз ниже, чем на ФДЭ-5.

Читайте также:
Восстановительный период после лазерной коррекции зрения

Следует учитывать, что без сексуальной стимуляции силденафил не эффективен.

У здоровых мужчин прием Виатайла в дозах до 100 мг не приводит к клинически значимым изменениям электрокардиограммы (ЭКГ) и артериального давления (АД) в положении лежа. Более выраженное преходящее влияние на АД может быть вызвано одновременным применением нитратов.

Установлено, что однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии) в состоянии покоя вызывает уменьшение систолического АД (САД) на 7%, диастолического АД (ДАД) – на 6%. На 9% снижается систолическое давление в легочной артерии. Происходит увеличение (приблизительно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока в стенозированных и интактных коронарных артериях. При этом его влияния на сердечный выброс и кровоток в стенозированных коронарных артериях не зафиксировано.

У пациентов со стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные средства (кроме нитратов), на фоне приема силденафила повышается выносливость к физическим нагрузкам.

При эректильной дисфункции у мужчин с артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов, силденафил улучшает эрекцию. На частоту нежелательных эффектов одновременный прием двух и более антигипертензивных средств не влияет.

Прием силденафила в дозе 100 мг может вызывать легкое нарушение способности различать оттенки синего или зеленого цвета, которое носит преходящий характер, через 2 часа цветовое зрение восстанавливается. На остроту зрения, диаметр зрачка, восприятие контрастности, внутриглазное давление или электроретинограмму Виатайл влияния не оказывает. При возрастной макулярной дегенерации значимых изменений зрения при приеме лекарственного средства не установлено.

Эффективность Виатайла заключается в способности пациента достигать и поддерживать достаточную для удовлетворительного полового акта эрекцию. Лечение силденафилом повышает качество оргазма и удовлетворение от полового акта, в том числе у больных сахарным диабетом, перенесших радикальную простатэктомию, или при повреждениях спинного мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в терапевтическом диапазоне доз сохраняет линейный характер.

После приема внутрь всасывание силденафила происходит быстро. Абсолютная биодоступность может составлять от 25 до 63% (в среднем около 40%). Его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после однократного приема в дозе 100 мг достигается в течение 0,5–2 ч (в среднем в течение 1 ч) и составляет примерно 18 нг/мл. При сочетании с жирной пищей снижается скорость всасывания активного вещества, на 1 час увеличивается период достижения Сmах, но на степень абсорбции это значительно не влияет.

Объем распределения в равновесном состоянии – около 105 л.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 96%.

В сперме обнаруживается менее 0,000 2% дозы через 1,5 ч после приема Виатайла.

Метаболизируется силденафил преимущественно в печени при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). В результате N-деметилирования образуется основной циркулирующий активный метаболит, который подвергается дальнейшей биотрансформации. Селективность действия активного метаболита в отношении ФДЭ аналогична силденафилу, а в отношении ФДЭ-5 составляет около 50%. В плазме крови уровень концентрации основного метаболита равен примерно 40% от концентрации силденафила.

Период полувыведения (T1/2) силденафила – от 3 до 5 часов, его активного метаболита – до 4 часов.

Общий клиренс препарата составляет 41 л/час.

Выводится в виде метаболитов через кишечник около 80% дозы, через почки – примерно 13%.

У здоровых мужчин в возрасте старше 65 лет клиренс силденафила снижен, а уровень концентрации свободного силденафила в плазме крови выше примерно на 40% по сравнению с пациентами в возрасте от 18 до 45 лет. На частоту развития побочных действий возраст больного клинически значимого влияния не оказывает.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности [с клиренсом креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин] после однократного приема силденафила в дозе 50 мг фармакокинетика не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению Сmах на 88% и AUC (суммарная концентрация вещества в плазме крови) на 100% по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией почек, принадлежащих к одной и той же возрастной группе.

При циррозе печени (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) снижение клиренса силденафила приводит к увеличению его Сmах на 47% и AUC на 84% по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, принадлежащих к одной и той же возрастной группе. При тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика Виатайла не изучалась.

Показания к применению

Применение Виатайла показано для лечения эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью полового члена к достижению или сохранению эрекции, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Прием препарата обеспечивает эффект только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

  • сопутствующая терапия донаторами оксида азота, нитритами или органическими нитратами в любых лекарственных формах;
  • одновременное применение ритонавира у пациентов, которым сексуальная активность противопоказана;
  • сердечно-сосудистые заболевания: нестабильная стенокардия, угрожающие жизни аритмии, тяжелая сердечная недостаточность, перенесенный в последние 0,5 года инфаркт миокарда или инсульт, артериальная гипертензия (САД выше 170 мм рт. ст., ДАД выше 100 мм рт. ст.), артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст., ДАД ниже 50 мм рт. ст.);
  • потеря зрения на один глаз в результате передней ишемической оптической нейропатии, несвязанной с артериитом (независимо от того, является это следствием приема ингибитора ФДЭ-5 или нет);
  • пигментный ретинит и другие генетические дегенеративные заболевания сетчатки;
  • тяжелая степень хронической почечной недостаточности;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • сочетание с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам Виатайла.
Читайте также:
Метод Бейтса по восстановлению зрения упражнения видео, отзывы, книга

С осторожностью следует принимать таблетки Виатайл мужчинам с анатомической деформацией полового члена (искривление, болезнь Пейрони или кавернозный фиброз), множественной миеломой, серповидно-клеточной анемией, лейкозом или тромбоцитемией, наследственным пигментным ретинитом, сердечной недостаточностью, обструкцией выходного тракта левого желудочка (включая аортальный стеноз), при наличии эпизодов развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе, обострении язвенной болезни, выраженных нарушениях регуляции кровяного давления на фоне синдрома множественной системной атрофии, одновременном приеме альфа-адреноблокаторов, заболеваниях, сопровождающихся кровотечением.

Виатайл, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Виатайл принимают внутрь за 1 час до сексуальной активности.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 50 мг, максимальная кратность приема – 1 раз в день. При отсутствии желаемого эффекта и условии хорошей переносимости дозу можно увеличить до 100 мг, а в случае необходимости – снизить до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.

Пациенты с легкой и средней степенью почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы не нуждаются. При почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин доза не должна превышать 25 мг.

При нарушении функции печени следует принимать не более 25 мг силденафила.

При сопутствующей терапии другими лекарственными средствами следует использовать сниженную дозу препарата. При сочетании с ритонавиром максимальная разовая доза Виатайла не должна превышать 25 мг 1 раз в 2 дня. В случае одновременного приема с эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом или итраконазолом (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4) начальная доза составляет не более 25 мг.

При одновременном применении альфа-адреноблокаторов для снижения риска развития постуральной гипотензии начинать прием Виатайла следует только на фоне достижения стабильной гемодинамики у больного, применяя сниженную начальную дозу силденафила.

Пожилым пациентам (в возрасте старше 65 лет) рекомендуется использовать начальную дозу 25 мг. Только при хорошей переносимости Виатайла ее можно увеличивать до 50 или 100 мг.

Побочные действия

Нежелательные нарушения со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

Виатайл, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Инструкция на Виатайл 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Состав

Таблетки – 1 таб.:

  • Активное вещество;
  • силденафила цитрат 70.24 мг, что соответствует содержанию силденафила 100 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая* – 168.76 мг, кальция гидрофосфат безводный – 50 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, магния стеарат – 5 мг, опадрай красный (06В 55000) – 9 мг;
  • Состав опадрая красного (06B 55000): гипромеллоза 15 cP – 29.5%, гипромеллоза 6 cP – 29.5%, краситель красный [Понсо 4R] (E124) – 19.712%, макрогол-400 – 11%, титана диоксид – 8.846%, краситель железа оксид красный – 0.824%, индигокармин – 0.618%.

В упаковке 1 таблетка.

Описание

Таблетки, треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой “S23” на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 минут (от 30 минут до 120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 минут после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а Т1/2 – 3-5 часов. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и. в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Читайте также:
Зарядка при шейном остеохондрозе: в домашних условиях, Бубновского, Шишонина, лечебная, как делать

Нарушения функции почек.

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Виатайл

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата; применение у пациентов, получающих, постоянно или с перерывами, донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых лекарственных формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов: одновременный прием ритонавира: пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии; нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД

Фармакологическое действие

Мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ. последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Эффективность силденафила определяется, как способность достигать и поддерживать эрекцию достаточную для удовлетворительного полового акта.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, частота неизвестна – синдром Стивенса- Джонсона. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны органов зрения: часто – изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету), хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета); нечасто – поражение органа зрения, в том числе поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения: частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго. шум в ушах; редко – глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация (‘приливы’ крови к коже лица); нечасто – сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС; редко – повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковые аритмии, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа, ринит; редко – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – гематоспермия и кровотечение из полового члена, частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: нечасто – боль в груди, усталость.

Особые указания

Поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Виатайл, 4 шт., 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Виатайл: инструкция по применению

  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия отпуска из аптек
  • Производитель

Состав

Таблетки – 1 таб.:

  • Активное вещество;
  • силденафила цитрат 70.24 мг, что соответствует содержанию силденафила 50 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая* – 168.76 мг, кальция гидрофосфат безводный – 50 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, магния стеарат – 5 мг, опадрай красный (06В 55000) – 9 мг;
  • Состав опадрая красного (06B 55000): гипромеллоза 15 cP – 29.5%, гипромеллоза 6 cP – 29.5%, краситель красный [Понсо 4R] (E124) – 19.712%, макрогол-400 – 11%, титана диоксид – 8.846%, краситель железа оксид красный – 0.824%, индигокармин – 0.618%.
Читайте также:
Безглютеновая диета: меню на неделю, список разрешенных и запрещенных продуктов, результаты, отзывы диетологов

В упаковке 4 штуки.

Описание лекарственной формы

Таблетки, треугольной формы, с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, с гравировкой “S23” на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Сmах) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmах при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 минут (от 30 минут до 120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11%).

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 минут после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а Т1/2 – 3-5 часов. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и. в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек.

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

Лечение эректильной дисфункции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата; применение у пациентов, получающих, постоянно или с перерывами, донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых лекарственных формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов; одновременный прием ритонавира: пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии; нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД &gt 170/100 мм рт. ст.) или артериальная гипотензия (АД&lt 90/50 мм рт. ст.); пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести.

Одновременное применение с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 противопоказано.

При применении силденафила с другими средствами лечения нарушений эрекции данных по безопасности и эффективности нет, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность приема – один раз в сутки.

Читайте также:
Можно ли употреблять кормящей маме желтый болгарский перец

Нарушения функции почек.

При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК&lt 30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Виатайл следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виатайл не должна превышать 25 мг, а кратность приема – 1 раз за 48 часов.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол. итраконазол) начальная доза препарата Виатайл должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Виатайл следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 мг или 100 мг.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны органов зрения: часто – изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету), хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета); нечасто – поражение органа зрения, в том числе поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

Со стороны органов слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация (“приливы” крови к коже лица); нечасто – сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС; редко – повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковые аритмии, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа, ринит; редко – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – гематоспермия и кровотечение из полового члена, частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.

Прочие: нечасто – боль в груди, усталость.

Передозировка

При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Меры предосторожности

Анатомическая деформация полового члена (искривление полового члена, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).

Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.

Обострение язвенной болезни.

Наследственный пигментный ретинит.

Эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции кровяного давления; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз; одновременный прием α-адреноблокаторов.

Виатайл

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Активное вещество:силденафила цитрат.

Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Фармакокинетика:

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакодинамика:

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Читайте также:
Атипичные лимфоциты

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Противопоказания:

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения: изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие: возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы; в единичных случаях – приапизм.

Способ приготовления или применения:

Лечение нарушений эрекции: принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз/сут. Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Легочная гипертензия: внутрь по 20 мг 3 раза/сут с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Новое в лечении эректильной дисфункции

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства. В п

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства.

В первую очередь необходимо определить этиологию ЭД и, если возможно, вылечить само заболевание, а не только устранить его симптомы. Известно, что ЭД может быть вызвана различными факторами. На некоторые из этих факторов можно воздействовать: например, изменить образ жизни пациента, отменить некоторые назначаемые ему лекарственные препараты. Во многих случаях корректировка терапии, которую пациент получает по поводу заболевания внутренних органов, может помочь преодолеть негативные изменения в сексуальной сфере, наблюдающиеся при некоторых видах лечения. Например, при развитии ЭД у больных с артериальной гипертензией отменяют тиазидные диуретики и неселективные β-адреноблокаторы и отдают предпочтение антагонистам кальция, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и α-адреноблокаторам, которые в меньшей степени влияют на половую сферу (M. A. Khan et al., 2002; C. M. Ferrario, P. Levy, 2002); применение ингибиторов ангиотензиновых рецепторов может даже несколько повышать сексуальную активность у мужчин (R. Fogari, A. Zoppi, 2002).

Пациентам с андрогенной недостаточностью необходима консультация эндокринолога для решения вопроса о назначении заместительной гормональной терапии. Тестостерон обычно назначают в тех случаях, когда неэффективны другие методы и средства (в первую очередь ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — ФДЭ-5). Заместительная гормональная терапия тестостероном противопоказана пациентам с симптомами заболевания предстательной железы и раком простаты в анамнезе.

Лечение собственно ЭД включает неинвазивные (медикаментозная терапия, применение вакуум-констрикторных устройств) и инвазивные методы (интракавернозные инъекции вазоактивных веществ, оперативное лечение). Преимущества и недостатки различных методов лечения ЭД представлены в таблице 1.

Медикаментозная терапия ЭД

Наиболее эффективным и удобным методом лечения как психогенной, так и органической ЭД считают применение ингибиторов ФДЭ-5. Появление на фармацевтическом рынке первого препарата из группы ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила цитрата (виагры) — ознаменовало новую эпоху в лечении ЭД; относительно недавно к нему «присоединились» варденафил (левитра) и тадалафил (сиалис).

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия. При сексуальной стимуляции вследствие активации нервной системы и высвобождения оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов накапливается циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Именно он запускает каскад биохимических реакций, приводящих к возникновению и поддержанию эрекции. В норме концентрация цГМФ снижается при прекращении сексуальной стимуляции вследствие разрушения ФДЭ-5. При ЭД отмечается дефицит цГМФ, обусловленный различными патогенетическими факторами, и его разрушение ФДЭ-5 приводит к недостаточной эрекции или ее отсутствию. Ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают прямого расслабляющего влияния на кавернозные тела, но усиливают релаксирующий эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5 и повышения концентрации цГМФ при сексуальном возбуждении.

Читайте также:
Аскорбиновая кислота инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

ФДЭ-5 локализуется преимущественно в кавернозной ткани, хотя обнаруживается также в гладкой мускулатуре сосудов других органов, легких, почках, кардиальном отделе желудка, тромбоцитах. Распределение ФДЭ-5 в организме достаточно индивидуально, поэтому некоторые пациенты отмечают те или иные нежелательные эффекты, общие для препаратов этой группы и связанные с блокадой этого фермента. К таким нежелательным явлениям относятся головная боль, приливы, диспепсия (по типу рефлюкса) и заложенность носа. Блокада других изоформ ФДЭ — всего их известно 11 (табл. 2), — как правило, клинически не значима и не сопровождается какими-либо серьезными нежелательными эффектами, поскольку все ингибиторы ФДЭ-5 высокоселективны и эффект их действия обратим.

По сравнению с другими препаратами этой группы, тадалафил в меньшей степени блокирует ФДЭ-6 (табл. 3). Блокада этой изоформы ФДЭ обусловливает преходящие нарушения цветового зрения, соответственно при ее использовании имеется минимальный риск нарушений цветовосприятия. С другой стороны, тадалафил, по сравнению с силденафилом и варденафилом, менее селективен в отношении ФДЭ-11, однако ее блокада не сопровождается какими-либо зарегистрированными клиническими эффектами. Этот изоэнзим ФДЭ обнару жен в ткани яичек, однако, как показали исследования W. J. Hellstrom и соавторов (2002), ежедневный прием тадалафила в дозе 10 или 20 мг в сутки в течение 6 мес не оказывает отрицательного влияния на сперматогенез.

Относительная селективность ингибиторов ФДЭ-5

Фармакокинетика силденафила, тадалафила и варденафила существенно различается (табл. 4). Все три препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность представляет собой выраженную в процентах часть свободного лекарственного вещества в плазме крови после его энтерального введения. При этом она определяется потерями вещества при его всасывании из пищеварительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер. Биодоступность силденафила составляет 40%, варденафила — 15%. Биодоступность тадалафила (85%) вычислена косвенным путем, так как активное вещество не растворяется в воде и не может вводиться внутривенно.

Одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила. Скорость и полнота всасывания варденафила также зависят от жирности пищи: если содержание жиров превышает 57%, эти показатели уменьшаются, а если не превышает 30% — не изменяются. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи.

Время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества отражает скорость его всасывания и наступления терапевтического эффекта. Пиковый уровень концентрации препарата в плазме достигается в среднем через 1 ч после приема силденафила и варденафила. Максимальная концентрация тадалафила в плазме наблюдается в среднем через 2 ч после приема препарата. Клинический эффект препаратов зависит также от минимальной терапевтической концентрации и начинает проявляться задолго до достижения максимальной концентрации. В ряде клинических исследований показано, что у большинства пациентов терапевтический эффект ингибиторов ФДЭ-5 проявляется уже к 30-й минуте после их приема.

После однократного перорального приема 100 мг силденафила максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 450 нг/мл; 20 мг варденафила — около 20,9 нг/мл; 20 мг тадалафила — 378 нг/мл. Этот параметр имеет значение при сравнении различных форм одного и того же препарата: например, максимальная концентрация может оказаться ниже, чем минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие. Разные препараты имеют различные терапевтические концентрации, поэтому в данном случае сравнение этого показателя неинформативно.

Период полувыведения (Т1/2) — время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается наполовину от ее начальной (максимальной) величины, — составляет для силденафила и варденафила 4 ч, для тадалафила — 17,5 ч. Практически это означает, что по продолжительности действия тадалафил существенно превосходит другие ингибиторы ФДЭ-5. Равновесная концентрация тадалафила достигается на 5-й день при ежедневном приеме и превышает первоначальную в 1,6 раза, поэтому препарат не обладает способностью к кумуляции. Предположение о возможности кумуляции тадалафила при достаточно частом и регулярном его приеме не подтверждается и клиническими данными, при этом имеются свидетельства хорошей переносимости препарата мужчинами, принимавшими тадалафил в течение 2 лет (F. Montorsi et al., 2004).

Ингибиторы ФДЭ-5 метаболизируются с участием системы цитохрома P450, выделение их происходит главным образом через печень.

Прямых сравнительных исследований эффективности и безопасности ингибиторов ФДЭ-5 не проводилось, однако ввиду схожести механизма действия вышеуказанных новых препаратов с силденафилом сравнение их клинической эффективности при лечении ЭД вообще не имеет смысла. Потенция не является относительной с клинической точки зрения, так как она служит формой оценки эффективной концентрации препарата. Проще говоря, клинический эквивалент дозы и конечный результат соответствуют друг другу.

Результаты различных исследований достаточно трудно сопоставлять ввиду различий в популяции пациентов, а также принимая во внимание критерии включения и методы статистического анализа.

В условиях in vitro варденафил продемонстрировал наибольшую тропность к ФДЭ-5 по сравнению с силденафилом и тадалафилом, т. е. его концентрация, необходимая для эффективной блокады ФДЭ-5, была минимальной. Однако с учетом его низкой биодоступности и разницы в дозах, применяемых в клинической практике, терапевтический эффект варденафила in vivo сопоставим c другими ингибиторами ФДЭ-5. Согласно данным, полученным в ходе регистрации препаратов в Европе (табл. 5), доля успешных попыток полового акта составила 66% на фоне терапии силденафилом в дозе 50–100 мг, 65% — варденафилом в дозе 20 мг и 75% — тадалафилом в дозе 20 мг. В сравнимых исследованиях улучшение способности достигать эрекцию на фоне терапии силденафилом отметили 84% больных (I. Goldstein et al., 1998), варденафилом — 80% (H. Porst et al., 2001), тадалафилом — 81% (H. Padma-Nathan et al., 2001).

Читайте также:
Глинтвейн при простуде: рецепт, польза, помогает ли, в домашних условиях, чем полезен

Принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по продолжительности клинического эффекта: в отношении силденафила и варденафила она составляет около 5 ч, тадалафила — 36 ч. Отдельные исследования показали, что при определенных условиях длительность клинического эффекта силденафила и варденафила может превышать 4–5 ч, в то время как у тадалафила он стабильно продолжительный в широкой популяции. Препараты непродолжительного действия следует использовать незадолго до полового акта; возникающая при этом зависимость интимной близости от времени действия препарата может приводить к психологическому дискомфорту. После приема тадалафила пациенты могут выбрать наиболее подходящий момент для интимной близости в течение 1,5 сут. При достаточно высокой сексуальной активности очевидным представляется и фармакоэкономический эффект: при примерно одинаковой стоимости трех препаратов по соотношению цена/время действия применение тадалафила оказывается более выгодным.

Активность препаратов in vitro значительно различается в зависимости от лаборатории, проводившей анализ, и от того, использовался ли в ходе сравнения оригинальный препарат либо он был синтезирован (выделен) в лабораторных условиях. На клиническую эффективность влияют ряд параметров, таких, как биодоступность, скорость элиминации, связывание с белками крови и т. д., поэтому терапевтический эффект может не соответствовать ожиданиям, основанным на высокой активности in vitro. В связи с этим во время клинических исследований оптимальная с точки зрения эффективности и безопасности доза подбирается опытным путем. Принятые режимы дозирования препаратов приведены в таблице 6.

Профиль безопасности трех ингибиторов ФДЭ-5 также довольно схож (табл. 7). Силденафил и варденафил по сравнению с тадалафилом несколько чаще вызывают приливы и нарушения зрения, но реже — диспепсию (дискомфорт в эпигастрии) и миалгии.

Нежелательные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (в %) по данным регистрации препаратов в Европе (EU Summary of Product Characteristics)

Как уже отмечалось выше, большинство нежелательных эффектов этих препаратов, за исключением нарушения зрения, обусловлены блокадой ФДЭ-5. Длительный период полувыведения тадалафила приводит к более высокой частоте миалгии, которая обычно возникает в покое, в вечерние или ночные часы и обусловлена депонированием крови в мышцах. Подобные эффекты были выявлены также в ходе клинических исследований других ингибиторов ФДЭ-5 — при использовании их в более высоких дозах или с более высокой частотой. Нежелательные явления ингибиторов всех ФДЭ-5, как правило, непродолжительные и имеют тенденцию к спонтанной регрессии. Их продолжительность, как правило, меньше, чем длительность терапевтического действия препаратов вследствие более низкой концентрации ФДЭ-5 в некавернозной ткани и быстрой адаптации организма к второстепенному эффекту. Продолжительность побочных эффектов совпадает с продолжительностью терапевтического действия исключительно редко.

С точки зрения гемодинамики по действию ингибиторы ФДЭ-5 напоминают нитраты (кстати, силденафил изначально разрабатывался именно для лечения стенокардии). Поскольку оксид азота участвует в регулировании уровня артериального давления, ингибиторы ФДЭ-5 обладают небольшим гипотензивным эффектом, который может потенцироваться при одновременном приеме с нитратами и приводить к значительному снижению уровня АД. Именно поэтому основным противопоказанием к применению ингибиторов ФДЭ-5 считают одновременный прием органических нитратов: согласно существующим рекомендациям, их можно использовать не ранее, чем через 24 ч после приема коротко действующих ингибиторов ФДЭ-5, и не ранее, чем через 48 ч после приема тадалафила. Если у пациента есть необходимость в периодическом приеме нитратов, то выбирать наиболее безопасный из трех ингибиторов ФДЭ-5 не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после применения этих лекарств или непосредственно во время полового акта. Вообще считается, что нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС, поэтому в большинстве случаев их прием можно прекратить или, при необходимости, заменить данные средства на другие препараты, обладающие схожим механизмом действия. После прекращения приема нитратов в случае, если не возникло клинических осложнений, пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для здоровья и жизни.

При использовании ингибиторов ФДЭ-5 следует также учитывать потенциальный риск развития осложнений, затрагивающих сферу сексуальной активности, в течение 90 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии или стенокардии, возникающей во время полового акта, при развившейся в течение последних 6 мес сердечной недостаточности II функционального класса и выше по NYHA, при неконтролируемых нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотензии (АД

Д. Ю. Пушкарь, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
А. С. Сегал, доктор медицинских наук, профессор
А. В. Тополянский, кандидат медицинских наук, доцент
П. Б. Носовицкий, кандидат медицинских наук
Е. В. Кривцова
МГМСУ, ННПОСМП, Москва

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: