Мирена – спираль внутриматочная: инструкция по применению, показания и противопоказания

Гормональная спираль Мирена: особенности использования и противопоказания

Спираль Мирена является эффективным внутриматочным средством контрацепции. Помимо основного назначения – защита от нежелательной беременности, она также помогает при лечении различных женских заболеваний. Спираль оказывает местное воздействие и отличается продолжительным сроком использования. Имеет противопоказания и побочные реакции, с которыми стоит ознакомиться заранее.

Что собой представляет

Механизм действия гормональной спирали идентичен другим видами контрацептивов. Входящие в ее состав препараты убивают сперматозоиды, проникшие в полость матки, а также не допускают прикрепления оплодотворенной яйцеклетки к стенкам матки. Спираль может отличаться по своей форме, материалу и составу. Выбор того или иного контрацептива лучше доверить опытному специалисту.

На заметку! Стоит отметить, что данный вид внутриматочной контрацепции не позволяет защитить женщину от половых инфекций.

Показания к использованию и преимущества

Применять систему Мирена можно в следующих случаях:

для лечения аномальных менструальных кровотечений;

для защиты от незапланированной беременности;

лечение таких женских заболеваний, как аденомиоз, эндометриоз, миома матки.

К главным преимуществам ее использования можно отнести:

эффективный и надежный способ контрацепции;

удобство использования, отсутствие дискомфорта;

не оказывает системного гормонального воздействия;

снижает кровопотери во время месячных;

уменьшает вероятность заболеваний малого таза воспалительного характера;

введение и удаление спирали не приносит болевых и дискомфортных ощущений.

По эффективности использование данного вида контрацепции можно сравнить со стерилизацией. Гораздо эффективнее других способов защиты от незапланированной беременности (таблеток, презервативов). На тысячу женщин приходится всего лишь 1 случай нежеланной беременности. Женщины, у которых наблюдаются чрезмерные кровопотери во время месячных, перестают страдать, количество выделений заметно уменьшается уже через пару месяцев. У некоторых девушек месячные могут вовсе не идти.

Введение внутриматочной спирали

Вводить внутриматочный контрацептив может только врач. Спираль устанавливают в полость матки на 2-7 день менструального цикла. Возможность введения в более поздние сроки допустимо только после подтверждения, что женщина не беременна. В таком случае на протяжении нескольких дней ей дополнительно придется использовать другие виды защиты (презервативы).

Этапы установки системы Мирена:

консультация с врачом;

осмотр у гинеколога;

проведение необходимых исследований;

В среднем одной системы хватает на 3-5 лет. По истечению этого срока можно сразу же установить новую. Специалисты советуют использовать данный способ контрацепции женщина от 30 лет, а также при наличии постоянного сексуального партнера.

Удаление спирали

Удаление гормонального контрацептива также производит врач. Спираль извлекается в любой день месячных (при условии регулярного менструального цикла). Для этого используются специальные щипцы, которые захватывают ее нити и аккуратно достают. Если спираль была удалена по причине истечения ее срока годности, в этот же день можно установить новое внутриматочное средство контрацепции.

Если спираль удаляют не во время месячных, то за 7 дней до проведения этой процедуры необходимо начать использовать другие барьерные методы контрацепции.

Когда спираль Мирена будет удалена, врач должен проверить ее целостность, чтобы убедиться, что все составляющие успешно изъяты.

После выведения спирали способность забеременеть восстанавливается практически сразу. Лишь в редких случаях на это может потребоваться время (до полугода).

Противопоказания и побочные реакции

Спираль Мирена имеет противопоказания к использованию. К ним относят:

чрезмерная восприимчивость к составу контрацепции;

злокачественные опухоли матки;

врожденные либо приобретенные аномалии матки;

перенесенные серьезные заболевания (рак) молочных желез;

наличие половых инфекций;

послеродовой воспалительный процесс в матке;

острые болезни печени;

маточное кровоизлияние по непонятным причинам;

воспалительные процессы в органах малого таза.

После введения спирали могут проявиться побочные реакции.

сокращение менструального цикла;

появление кожной сыпи;

прибавление нескольких килограмм;

головокружение, боль в голове;

частые перепады настроения;

высокая чувствительность молочных желез.

Такие негативные последствия как правило проявляются в первые недели после установки спирали. Они исчезают со временем и не нуждаются в лечении.

Применение данного гормонального контрацептива в редких случаях может привести к осложнениям. В случае появления каких-либо неуказанных выше побочных эффектов, стоит сразу же обратиться к специалисту. Из возможных осложнений – внематочная беременность, занесение инфекции, перфорации матки.

Особенности использования в период беременности и лактации

Любыми средствами контрацепции нельзя пользоваться во время вынашивания ребенка. Если же беременность настала во время использования системы Мирена (может случиться при неправильной установки спирали или ее выпадения), то ее необходимо достать, так как повышается вероятность незапланированного аборта или преждевременных родов. При неправильном изъятии системы также может случиться самопроизвольный аборт.

Использовать такой способ контрацепции можно только через 1,5 месяца с момента рождения ребенка. Спираль никак не будет сказываться на количестве и качестве грудного молока.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Читайте также:
Можно ли давать детям вакцину АКДС и от полиомиелита одновременно

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Мирена® : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Доклинические данные о безопасности •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель/Упаковщик •
  • Приложение •
  • ВВЕДЕНИЕ •

Лекарственная форма

Внутриматочная система, 20 мкг / 24 часа

Состав

Одна внутриматочная система содержит

активное вещество – левоноргестрел 52,0 мг

вспомогательное вещество – полиметилсилоксановый эластомер 52,0 мг

Описание

Внутриматочная система состоит из белого или почти белого резервуара с препаратом, установленного на полиэтиленовом Т-образном корпусе. Резервуар с препаратом состоит из сердцевины 50 % левоноргестрела и

50 % эластомера полидиметилсилоксана, покрытой мембраной из полидиметилсилоксана. Т-образный корпус имеет петлю на одном конце и два плеча на другом конце. К петле прикреплены нити для удаления систе-мы. Поверхность системы без видимых примесей.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Контрацептивы для местного применения.Внутриматочные контрацептивы.

Пластиковые спирали с прогестагенами

Код АТХ G02BA03

Фармакологические свойства

Согласно исследованиям сывороточных концентраций, выделение левоноргестрела в полость матки начинается сразу после введения Мирены®. Высокая местная экспозиция препарата в полости матки, необходимая для местного воздействия Мирены® на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в сыворотке крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в сыворотке крови более чем в 1000 раз). Начальное высвобождение левоноргестрела в полость матки после установки Мирены® составляет 20 мкг в сутки, а через 5 лет после установки системы составляет 10 мкг в сутки. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела составляет около 14 мкг в сутки.

Вследствие низкого уровня препарата в плазме крови, системные эффекты прогестагена минимальны.

Фармакокинетика левоноргестрела широко изучена и опубликована в литературе. Левоноргестрел после приема внутрь быстро и полностью всасывается с абсолютной биодоступностью, составляющей около 90%.

Левоноргестрел связывается с сывороточным альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС).

Относительное распределение левоноргестрела (в свободном виде, связанного с альбумином, связанного с ГСПС) зависит от концентрации ГСПС в плазме крови.

Около 1-2% левоноргестрела в сыворотке крови находится в свободном виде, тогда как 42-62% связаны с ГСПС. В процессе использования Мирены®, концентрация ГСПС снижается. Соответственно, в процессе лечения фракция левоноргестрела, связанная с ГСПС снижается, а свободная фракция повышается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 106 л.

Левоноргестрел обнаруживается в плазме крови через один час после установки Мирены®. Максимальная концентрация достигается в течение 2 недель после установки. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25-ый – 75-ый процентили: 151 пг/мл – 264 пг/мл), определяемых через 6 месяцев, до 194 пг/мл (146 пг/мл – 266 пг/мл) через 12 месяцев и до 131 пг/мл (113 пг/мл – 161 пг/мл) через 60 месяцев.

Показано, что масса тела и уровень ГСПС оказывают влияние на концентрацию левоноргестрела в плазме крови, например, низкая масса тела и/или высокий уровень ГСПС повышают концентрацию левоноргестрела в плазме крови. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (от 37 кг до 55 кг) средняя концентрация левоноргестрела выше в 1,5 раза.

У женщин в постменопаузе, использующих Мирену® в сочетании с непероральной эстрогенотерапией, медианная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови уменьшается с 257 пг/мл (25-ый – 75-ый процентили: 186 пг/мл – 326 пг/мл), определяемых через 12 месяцев, до 149 пг/мл (122 пг/мл – 180 пг/мл) через 60 месяцев. При использовании Мирены® одновременно с пероральной эстрогенотерапией концентрация левоноргестрела в сыворотке крови, определяемая через 12 месяцев, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25-ый – 75-ый процентили: 341 пг/мл – 655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ пероральным приемом эстрогенов.

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3a, 5b-тетрагидролевоноргестрела. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако в меньшей степени.

Читайте также:
Масло вечерней примулы при беременности: каковы лечебные свойства средства и противопоказания

Скорость клиренса левоноргестрела из сыворотки составляет приблизительно 1,0 мл/мин/кг. Только незначительная часть левоноргестрела экскретируется в неизмененном виде. Метаболиты выделяются с мочой и калом в примерном соотношении 1:1. Период полувыведения, главным образом метаболитов составляет примерно 24 часа.

Левоноргестрел это прогестаген c антиэстрогенной активностью, который используется в гинекологии различным образом: как прогестагенный компонент при заместительной гормональной терапии и в пероральных контрацептивах, а также самостоятельно в контрацептивах содержащих только прогестаген («мини-пили») и в подкожных имплантах. Мирена® высвобождает левоноргестрел непосредственно в полость матки. Это позволяет применять очень низкие дозы препарата, поскольку гормон выделяется непосредственно в целевой орган. Таким образом, плазменная концентрация левоноргестрела ниже, чем при использовании других методов контрацепции.

Мирена® оказывает главным образом местное гестагенное действие в полости матки. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогенных и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При использовании Мирены® наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Утолщение слизистой оболочки цервикального канала предупреждает проникновение спермы в матку. Кроме того местная среда матки и труб яичников подавляет подвижность и функцию спермы, предотвращая оплодотворение. У некоторых женщин происходит угнетение овуляции.

Исследование контрацептивной эффективности Мирены® проводилось в 5 крупных клинических исследованиях с участием 3 330 женщин.

Показатель «неудачи метода» (индекс Перля – показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет приблизительно 0,2 % в течение 1 года. Кумулятивный показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение 5 лет, составляет 0,7%. Показатель «неудачи метода» также включает беременность, возникшую на фоне невыявленной экспульсии или перфорации. Сопоставимая контрацептивная эффективность наблюдалась и в крупном постмаркетинговом исследовании с участием более 17 000 женщин, использующих Мирену®. Поскольку использование Мирены® не требует тщательного ежедневного приема, частота беременности при «обычном использовании» сопоставима с частотой в контролируемых клинических исследованиях («идеальное использование»).

При определении переносимости при длительном приеме была показана хорошая переносимость Мирены® в качестве контрацептива, как и медьсодержащих внутриматочных систем. Частота продолжения дальнейшего использования после первого года составляет примерно 80%.

Использование Мирены® не влияет на фертильность в будущем. После удаления системы фертильность становится такой же, как и до начала использования средств контрацепции. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 месяцев после удаления системы.

Изменения в характере менструаций является результатом прямого действия левоноргестрела на эндометрий и не отображает цикла овуляции. Четкой взаимосвязи между характером выделений и развитием фолликулов, уровнями эстрадиола и прогестерона у женщин с различными менструальными циклами, не прослеживается.

В первые месяцы применения Мирены®, вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия, может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений. Вслед за этим выраженное подавление эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, использующих Мирену®. Скудные менструации часто переходят в олигоменорею или аменорею. При этом функция яичников и уровень эстрадиола в крови остаются нормальными, даже при развитии аменореи.

Мирена® была специально разработана для женщин, нуждающихся в длительной эффективной контрацепции. Мирена® может быть с успехом использована для лечения меноррагии. К концу третьего месяца с момента установки Мирены® у женщин, страдающих меноррагией, объем менструальных кровотечений уменьшался на 62-94%, а к концу шестого месяца на 71-95%. По сравнению с аблацией или резекцией эндометрия Мирена® показала одинаковую эффективность в плане снижения менструальной кровопотери на протяжении 2 лет. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. При меноррагии, вызванной подслизистой фибромиомой, эффект от лечения менее выражен. Подобно оральным контрацептивам, Мирена® облегчает также выраженность дисменорреи.

Эффективность Мирены® в лечении меноррагии и в местной прогестагенной терапии при заместительной терапии эстрогенами основана на способности левоноргестрела оказывать влияние на эндометрий, предотвращая пролиферацию эндометрия. За период 12 месяцев исследования не сообщалась о случаях гиперплазии эндометрия. Подобное предупреждение пролиферации было достигнуто у пациенток, использующих эстрогены для приема внутрь, трансдермально или подкожно. Количество левоноргестрела,

высвобождаемого Миреной® достаточно для профилактики эндометрия на протяжении 5 лет.

Эффективность Мирены® в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена. Частота случаев гиперплазии во время терапии только эстрогенами составляет 20%. В клинических исследованиях Мирены® при участии 634 женщин в перименопаузальном и постменопаузальном периоде на протяжении 1- 5 лет наблюдения не было зарегистрировано ни одного случая гиперплазии эндометрия.

Мирена (Mirena)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Левоноргестрел 52 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

левоноргестрел — прогестаген, используется в гинекологии как прогестагеновый компонент в пероральных контрацептивах и при заместительной гормональной терапии или самостоятельно в пероральных контрацептивах, содержащих только прогестаген и в подкожных имплантатах. Левоноргестрел может также вводиться в матку с внутриматочными системами. Это позволяет применять очень низкие дозы препарата, поскольку гормон выделяется непосредственно в орган.

Мирена характеризуется главным образом местным действием прогестагена в матке. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии снижают функцию рецепторов эндометриального эстрогена и прогестерона, благодаря чему эндометрий становится нечувствительным к циркулирующему эстрадиолу, а также отмечают выраженный антипролиферативный эффект. Во время применения Мирены отмечали морфологические изменения эндометрия и слабую местную реакцию на чужеродный предмет. Сгущение цервикальной слизи предотвращает прохождение спермы по цервикальному каналу. Местная среда матки и труб яичников подавляет мобильность и функцию спермы, предотвращая оплодотворение. У некоторых пациенток подавляется овуляция.

Исследование контрацептивной эффективности Мирены проводили главным образом путем ее сравнения с различными медными внутриматочными устройствами. На данный момент они охватывают 13 000 женщин/год использования Мирены с общим показателем беременности 0,16 на 100 женщин/год.

Использование Мирены не изменяет фертильности в будущем. Приблизительно 80% женщин, которые хотели забеременеть, забеременели на протяжении 12 мес после извлечения системы.

Характер менструаций является результатом прямого действия левоноргестрела на эндометрий и не отображает цикла овуляции. Четких отличий в развитии фолликулов, овуляции или в продуцировании эстрадиола и прогестерона у женщин с разным характером менструаций нет. В процессе инактивации пролиферации эндометрия в начальной фазе применения на протяжении первых месяцев возможно усиление кровомазания. Со временем сильное угнетение пролиферации эндометрия приводит к сокращению продолжительности и объема менструальных кровотечений во время применения Мирены. Необильные менструации часто переходят в олигоменорею или аменорею. Даже при аменорее у пациенток, применяющих Мирену, нормально функционируют яичники и поддерживается уровень эстрадиола.

Мирену можно успешно применять в лечении идиопатической меноррагии. У женщин с меноррагией объем менструальных кровотечений сократился на 88% по окончании 3-го месяца применения системы. Меноррагия, вызванная подслизистыми фибромами, может давать менее выраженную положительную реакцию. Уменьшение менструаций ведет к повышению уровня гемоглобина в крови. Мирена также облегчает дисменорею.

Эффективность Мирены в предупреждении гиперплазии эндометрия во время продолжительного лечения эстрогенами была одинаково высокой при введении эстрогена перорально и трансдермально. Частота случаев гиперплазии во время терапии только эстрогенами составляет 20%. В клинических исследованиях Мирены при участии 201 женщины в перименопаузальный период и 259 женщин в постменопаузальный на протяжении 5 лет наблюдения не было зарегистрировано ни одного случая гиперплазии эндометрия в группе пациенток в постменопаузальный период.

После введения Мирены начальное выделение левоноргестрела в полость матки составляет 20 мкг/сут. Это обеспечивает постоянный уровень концентрации левоноргестрела в плазме крови, который на протяжении первых недель после введения устанавливается на уровне 0,4–0,6 нмоль/л (150–200 пкг/мл) у женщин детородного возраста и приблизительно 1 нмоль/л (300 пкг/мл) у женщин, получающих заместительную терапию эстрогенами. После длительного использования на протяжении 12, 24 и 60 мес у молодых женщин в плазме крови определяли концентрации левоноргестрела 180±66 пкг/мл, 192±140 пкг/мл и 159±60 пкг/мл. У использующих Мирену в постменопаузальный период концентрации левоноргестрела в плазме крови были 276±119 пкг/мл, 196±87 пкг/мл и 152±43 пкг/мл соответственно. Из-за низкого уровня левоноргестрела в плазме крови системный эффект прогестагена был сведен к минимуму.

Левоноргестрел при пероральном применении быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет около 90%. Левоноргестрел связывается в плазме крови с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Относительное распределение (свободный, альбуминсвязанный и ГСПГ-связанный) зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови. В виде свободного стероида находится только около 2,5% общего количества препарата в плазме крови, но 47,5 и 50% связаны с ГСПГ и альбумином соответствено. Для левоноргестрела средний объем распределения составляет около 137 л; уровень выведения метаболитов из плазмы крови — около 5,7 л/ч. Период полураспада левоноргестрела — 14–20 ч после введения однократной дозы. Левоноргестрел выводится в виде метаболитов приблизительно в равных частях с мочой и калом. Метаболиты слабо или вообще неактивны фармакологически. Основным метаболитом, выводящимся с мочой, является тетрагидроноргестрел, на который приходится около 10% общего объема всех радиоактивных элементов, которые выводятся с мочой после введения радиоактивно меченного левоноргестрела.

Около 0,1% дозы левоноргестрела, которую получает мать, может передаваться через грудное молоко ребенку при кормлении грудью.

Показания Мирена

Профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Применение Мирена

Мирена вводится в полость матки и действует на протяжении 5 лет.

Начальная скорость растворения in vivo составляет 20 мкг/сут и через 5 лет сокращается до 11 мкг/сут. Средняя за пятилетний период скорость растворения левоноргестрела составляет 14 мкг/сут.

Мирена упакована в стерильный пакет, который не следует раскрывать до момента установления системы. При обращении со средством уже без упаковки нужно придерживаться асептических предупредительных мер. Если защитный слой упаковки разорван, внутриматочную систему следует браковать как медицинские отходы. С удаленной системой также поступают как с медицинскими отходами, поскольку она может содержать остатки гормона.

Специальные инструкции для введения находятся в упаковке.

Поскольку техника введения этой системы отличается от техники введения других внутриматочных противозачаточных средств, необходимо обратить особое внимание на овладение навыками (техникой) правильной установки системы.

Противопоказания

беременность (в том числе предполагаемая); воспалительное заболевание органов таза (или рецидив); инфекции нижних половых путей; послеродовой эндометрит; инфицированный аборт на протяжении последних 3 мес; цервицит; цервикальная дисплазия; злокачественные опухоли шейки матки или матки; недиагностированные патологические вагинальные кровотечения; врожденные или приобретенные патологии шейки матки или матки, включая фиброзные опухоли, деформирующие полость матки; условия, связанные с повышенной чувствительностью к инфекциям; острые заболевания печени или опухоли печени; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

чаще возникают в первые месяцы после введения системы и их выраженность уменьшается со временем. Кроме побочных эффектов, перечисленных в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, женщины, использующие Мирену, отмечали следующие нежелательные явления (хотя причинную связь с Миреной не всегда можно было подтвердить):

изменения характера менструаций и доброкачественные кисты яичников (более чем 10% пациенток);

изменения характера кровотечений (частые, продолжительные или сильные кровотечения, кровомазание, олигоменорея, аменорея). У пациенток детородного возраста среднее количество дней с кровомазанием в месяц сократилось постепенно с 9 до 4 дней на протяжении первых 6 мес использования. Процент женщин с продолжительными кровотечениями (больше 8 дней) сократился с 20 до 3% за первые 3 мес применения. В клинических исследованиях на протяжении первого года применения у 17% женщин развилась аменорея продолжительностью не менее 3 мес;

при применении Мирены в комбинации с заместительной терапией эстрогенами у большинства пациенток в пери- и постменопаузальный период отмечали кровомазания и нерегулярные кровотечения на протяжении первых месяцев лечения. Со временем кровотечения и кровомазания уменьшались и почти у 40% за последние 3 мес первого года применения кровотечения исчезли совсем. У пациенток в перименопаузальный период нарушения менструальных кровотечений отмечались чаще, чем у пациенток в постменопаузальный период.

Частота появления доброкачественных кист зависит от метода применяемой диагностики. В клинических испытаниях увеличенные в размерах фолликулы диагностировали у 12% пациенток, применяющих Мирену. Большинство случаев увеличения размеров фолликулов были асимптоматическими и исчезали на протяжении 3 мес.

Спираль “Мирена”

Внутриматочная спираль «Мирена» считается одним из эффективных средств контрацепции, так как она сочетает в себе преимущество гормональной и внутриматочной контрацепции.

  • Преимущества
  • Противопоказания
  • Наши специалисты
  • Цены
  • Статьи по теме

Помимо контрацепции у внутриматочной гормональной системы Мирена есть зарегистрированное в инструкции показание – лечение обильных маточных кровотечений. Также эффективна «Мирена» для контрацепции у женщих при эндометриозе, миоме матки, как профилактика повторного возникновения внутриматочных полипов, гиперплазии эндометрия. Предназначена только для однократного применения.

Внутриматочная гормональная система Мирена состояит из пластиковой основы и имеет в себе сердечник содержащий гормон левоноргестрел, который ежедневно в небольшой дозе выделяется в полость матки. Он сдерживает рост эндометрия, не давая яйцеклетке прикрепиться к маточной стенке. Помимо этого, левоноргестрел препятствует полноценному вызреванию яйцеклетки и вызывает сгущение цервикальная слизи, которая затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки.

Срок действия спирали 5 лет. Далее её использовать не рекомендуется, так как возможно инфицирование органов малого таза, а гормон в спирали истощается и действие его прекращается. При необходимости и показаниям женщина может обратиться к гинекологу и извлечь спираль раньше этого срока.

Преимущества внутриматочной спирали «Мирена»

не влияет на гормональный фон

не противопоказана женщинам с аллергией на металлы

ее присутствие незаметно ни самой женщине, ни ее партнеру

разрешена для использования во время кормления грудью

является спиралью 3-го поколения

В какой день менструального цикла устанавливать спираль «Мирена»?

Желательно делать это в сроки 7 дней от начала менструации. Спираль может быть заменена на новую в любой день женского цикла. ВМС также может быть установлена срочно после аборта в I триместре беременности при условии отсутствия воспалительных заболеваний половых органов.

Для рожавших женщин срок установки внутриматочной спирали должен быть не ранее, чем через 6 недель после естественных родов или не ранее чем через 6 месяцев после операции кесарева сечения. При этом необходимо исключить послеродовой эндометрит. В случае затруднений при установке ВМС и/или очень сильной боли или кровотечении в течение или после процедуры, следует незамедлительно провести гинекологическое обследование и УЗИ для исключения перфорации.

Противопоказания к применению

беременность или подозрение на нее

острые воспалительные заболевания органов малого таза или обострение хронических заболеваний

инфекции нижних отделов мочеполовых путей

дисплазия и лейкоплакия шейки матки

миома матки с субмукозным расположением узла

злокачественные новообразования матки или шейки матки

патологическое маточное кровотечение неясного происхождения

острые заболевания печени, в том числе опухоли

Грудное вскармливание ребенка при применении внутриматочной гормональной системы не противопоказано. Применение «Мирена» не ранее, чем через 6 недель после родов никак не влияет на качество молока и рост и развитие ребенка.

Также внутриматочная спираль активно применяется при гинекологических заболеваниях. Помогает вылечить обильные менструальные кровотечения, предотвратить прогрессирование эндометриоза, используется при миоме матки, как профилактика повторного возникновения гиперплазии эндометрия и полипов эндометрия.

Чтобы записаться на консультацию в частную клинику effi и узнать больше про саму спираль и процедуру по её установке или изъятию, позвоните нам по номеру телефона 205-00-11 или заполните форму обратной связи. Наши менеджеры свяжутся с вами.

Мирена

Товары из категории – Контрацептивы

Медицинское предприятие Симург

Медицинское предприятие Симург

Медицинское предприятие Симург

Медицинское предприятие Симург

Медицинское предприятие Симург

Инструкция по применению

Немного фактов

Каждый ребенок в семье должен быть желанным. Поэтому пары, которые не готовы взять на себя ответственность за малыша, пользуются различными методами контрацепции. Применение Мирены позволяет снизить концентрацию медикамента и уменьшить побочные проявления. Лекарственное средство представляет собой внутриматочную систему с местным действием. Активный компонент медикамента подавляет гормональную активность. Он также может применяться для предупреждения возникновения беременности во время терапии эмбриотоксическими средствами.

Фармакодинамика

Активный компонент лекарственного средства является прогестагеном, он подавляет выработку эндогенного эстрогена. Применение Мирены позволяет использовать минимальные дозы вещества. Благодаря своей лекарственной форме система высвобождает активное вещество непосредственно в полость матки. В результате чего минимизируется системное действие левоноргестрела и его концентрация в плазме остается на низком уровне. Левоноргестрел блокирует работу рецепторов, находящихся на поверхности эндометрия. В результате этого эндометрий становится нечувствительным к действию гормонов, и эстроген не способен активировать пролиферативные процессы. Также в цервикальном канале появляется преграда на пути у сперматозоидов. Они задерживаются, теряют свою подвижность и не могут достигнуть цели. Таким образом внутриматочная система предотвращает оплодотворение и возникновение беременности. Медикамент не подавляет фертильность женщины в будущем, при удалении системы возможно зачать ребенка.

Фармакокинетика

Лекарственное средство Мирена обладает местным действием и не вызывает системных реакций, его концентрация в кровеносном русле минимальная. Максимальная концентрация вещества достигается через 14 дней после введения системы. Период полувыведения составляет сутки. Левоноргестрел метаболизируется с помощью печеночных ферментов, продукты его обмена выводятся с мочой и калом.

Состав препарата

Мирена производится в виде внутриматочной системы, которая содержит в себе активное вещество – левоноргестрел. Система также содержит дополнительные вещества.

Показания к использованию

Лекарственное средство Мирена является эффективным методом контрацепции, оно предупреждает возникновение нежеланной беременности. Внутриматочную систему можно применять во время лечения лекарственными средствами, обладающими тератогенным действием. Применение медикамента целесообразно при наличии идиопатических маточных кровотечений. Его назначают при нарушении менструального цикла и во время заместительной терапии гормонами.

Противопоказания

Противопоказанием является период вынашивания ребенка либо подозрение на беременность. Лекарственное средство не применяют при наличии гормонозависимого опухолевого процесса или острого воспаления в полости малого таза. Медикамент не назначают при индивидуальной гиперчувствительности к активному компоненту и другим составляющим лекарственного средства в связи с риском развития аллергических реакций. Запрещено применять средство при развитии послеродового эндометрита и других инфекционных процессов. К противопоказанию относится непроизвольный аборт в анамнезе.

Побочные эффекты

При появлении побочных эффектов применяется симптоматическое лечение. Чаще всего женщины жалуются на нарушение менструального цикла. У больных с индивидуальной непереносимостью активного компонента Мирена и других составляющих медикамента возникают аллергические реакции различной интенсивности. Симптомами нарушения работы желудочно-кишечного тракта служат диспепсия и тошнота. Со стороны центральной нервной системы могут возникнуть головокружение и сильные головные боли.

Беременность и лактация

Лекарственное средство Мирена противопоказано при беременности. Если беременность наступила после установки системы, ее необходимо извлечь, так как она может привести к прерыванию беременности или преждевременным родам. В ходе исследований вещество выявлено в материнском молоке. Во время кормления существует риск попадания левоноргестрела в организм малыша.

Инструкция

Система вводится внутриматочно, процедура должна проводится квалифицированным специалистом с соблюдением правил асептики. Система эффективно предотвращает развитие нежеланной беременности на протяжении 5 лет. Инструкция по применению не содержит полной информации о лекарственном средстве. Перед началом приема следует получить консультацию квалифицированного специалиста и ознакомиться с возможными негативными последствиями терапии. Врач определяет дозировку медикамента и длительность курса лечения, которые зависят от клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента.

Особенности приема

Процедуру введения внутриматочной системы должен проводить квалифицированный специалист с соблюдением всех правил асептики. Система предназначена для одноразового введения и повторно не применяется. Медикамент не используется при нарушении целостности герметичной упаковки и при истечении термина пригодности. После постановки системы пациентка должна регулярно проходить гинекологический осмотр. В связи с отсутствием необходимых исследований и официальной информации о безопасности лекарственного средства для детского организма, его не применяют в педиатрической практике.

Влияние медикамента на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами

Нет официальных данных о воздействии лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и выполнять деятельность, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции. При развитии побочных эффектов, следует дождаться стабилизации состояния прежде чем садиться за руль.

Совместимость с алкоголем

Мирена является внутриматочной системой и обладает местным действием непосредственно в полости матки, поэтому алкоголь не взаимодействует с препаратом и не влияет на его фармакокинетические свойства. Однако прием спиртных напитков пагубно сказывается на здоровье. Не рекомендуется принимать алкоголь при использовании медикамента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противосудорожные средства индуцируют работу цитохрома P450 и значительно ускоряют метаболизм лекарственного средства. Совместный прием с рифампицином влияет на фармакокинетику Мирены.

Передозировка

При приеме препарата Мирена развитие передозировки маловероятно.

Похожие препараты

Лекарство Мирена обладает рядом аналогов. Постинор содержит в себе левоноргестрел, он производится в таблетированной форме и применяется женщинами в целях контрацепции. Эскапел является эффективным методом экстренной контрацепции, его применяют в течение 72 часов после совершения полового акта. Фасиле-Ван представляет собой гормональное средство контрацепции с системным действием.

Условия продажи

Лекарственное средство можно найти во многих аптечных сетях. Для приобретения препарата Мирена необходимо предъявить соответствующий рецептурный лист от лечащего врача.

Отзывы пациентов и врачей

Эффективно лечение Миреной различных гормональных нарушений. Применение лекарственного средства предупреждает развитие нежеланной беременности. Его также применяют для лечения маточных кровотечений. Внутриматочная система устанавливается квалифицированным врачом. Отзывы пациенток свидетельствуют о безопасности и безболезненности проведения процедуры. Врачи включают средство в комплексную заместительную гормональную терапию. При желании женщины систему можно удалить в любое время, она не оказывает влияние на фертильность в будущем.

Правила хранения

Для хранения Мирены необходимо место вдали от источников света и влаги, недоступное для детей, с температурным режимом не более 30 градусов по Цельсию. Пригоден к использованию три года от даты выпуска, представленной на упаковке. По истечению данного срока медикамент использованию не подлежит в связи с риском нанесения вреда здоровью.

Спираль при аденомиозе матки

Содержание:

Мирена – внутриматочная спираль, которая представляет собой целую гормональную систему, используемую в гинекологии не только с контрацептивной, но и с лечебной целью. Мирена при аденомиозе помогает снять сопутствующую симптоматику, облегчить состояние пациентки, остановить прогрессирование патологических процессов, связанных с неконтролируемым разрастанием эндометрия.

Установка спирали проводится только по врачебным показаниям, потому что у нее есть свои противопоказания и побочные эффекты. Срок действия препарата – до 5 лет. По истечении этого периода спираль извлекается и при необходимости устанавливается новая. Перед тем, как назначить пациентке спираль Мирену, специалисты медицинского центра «Здоровая семья» проведут комплексное диагностическое обследование, которое поможет исключить противопоказания и избежать побочных эффектов.

В каких случаях при аденомиозе назначается Мирена

Аденомиоз – гинекологическая патология, при которой наблюдается прорастание эндометрия в мышечный слой матки. Прогрессирование заболевания сопровождается патологической симптоматикой, нарушением работы органов репродуктивной системы, невозможностью зачать и выносить ребенка. Мирена при аденомиозе матки помогает остановить неконтролируемое разрастание эндометрия и снять неприятные симптомы.

Внутриматочная спираль устанавливается только по показаниям врача. Препарат рекомендован в таких случаях:

Прогрессирующий внутренний аденомиоз, проявляющийся ярко выраженной клинической картиной. Женщину беспокоят сильные боли в нижней части живота, обильные, продолжительные менструальные кровотечения, дискомфорт в момент полового акта.

Нарушение менструального цикла.

Обширное поражение очагами аденомиоза миометрия.

Обильные маточные кровотечения, способствующие развитию железодефицитной анемии.

Внутриматочную спираль устанавливают женщинам, которые уже родили ребенка. В исключительных ситуациях препарат используется и для нерожавших, но в таком случае существует большой риск выпадения системы из матки. Перед установкой врач проводит санацию влагалища и шейки матки, чтобы убедиться в отсутствии активных воспалительных процессов. Стоит отметить, что после имплантации женщина не сможет забеременеть в течение 5 лет, этот факт тоже учитывается врачом перед назначением препарата.

Принцип действия гормональной внутриматочной системы

В состав лечебной спирали Мирена входит гормон левоноргестрел из группы прогестерона. Гормон заключен в специальный корпус и защищен мембраной, которая регулирует его выделение. Гестаген высвобождается непосредственно в маточную полость, оказывая влияние на работу репродуктивной системы.

Принцип действия гормональной внутриматочной системы:

Снижает чувствительность рецепторов к таким специфическим гормонам, как эстроген и прогестерон.

Делает слизистую матки невосприимчивой к женскому половому гормону эстрадиолу.

Препятствует разрастанию новых патологических тканей.

Благодаря таким лечебным свойствам, спираль при аденомиозе матки помогает существенно улучшить состояние пациентки:

Нормализовать количество менструальных выделений, сделав их умеренными.

Устранить боль и дискомфорт.

Снизить риск развития маточных кровотечений.

Устранить вторичную анемию, вызванную обильными кровопотерями

Преимущества МЦ “ЗДОРОВАЯ СЕМЬЯ”

ВРАЧИ С БОЛЬШИМ СТАЖЕМ РАБОТ

МНОЖЕСТВО ДОВОЛЬНЫХ ПАЦИЕНТОВ

ЭКСПЕРТНЫЙ УРОВЕНЬ ОБОРУДОВАНИЯ

НИЗКИЕ ЦЕНЫ

Преимущества использования Мирены

Во время консервативного лечения аденомиоза используются разные гормональные препараты, но у Мирены есть свои достоинства:

Установка производится один раз в 5 лет. В отличие от гормональных таблеток, которые необходимо принимать строго по графику, после постановки внутриматочной спирали женщине не нужно соблюдать никаких правил и схемы терапии. ВМС сохраняет эффективность весь период пребывания в организме.

Позволяет добиться лечебного эффекта с минимальной дозировкой гормона. Входящий в состав препарата гормон левоноргестрел поступает непосредственно в маточную полость, оказывая локализованное действие.

Минимальный риск развития побочных эффектов. Препарат не проходит через пищеварительную систему, поэтому не оказывает влияния на другие внутренние органы.

Отсутствие риска передозировки. В течение суток выделяется строго фиксированная доза левоноргестрела – 20 мкг.

Надежная контрацепция. После имплантации внутриматочной спирали женщина надежно защищена от нежелательной беременности.

Нормализация гормонального фона.

Нередко пациенткам назначается препарат Визанна при аденомиозе матки. Действующим веществом средства является микронизированный диеногест – синтетический гибридный гестаген третьего поколения. Препарат выпускается в форме таблеток, применяется при внутреннем и наружном эндометриозе. Решить, что лучше – Визанна или Мирена при аденомиозе, должен врач, учитывая характер течения болезни, степень запущенности, наличие показаний и противопоказаний.

Недостатки ВМС

Как и у любого другого медикаментозного средства, у терапевтической системы Мирена есть свои минусы, среди которых самыми значительными считаются такие:

Установка и удаление проводится только врачом.

Не подходит женщинам, которые в ближайшее время планируют беременность.

Обладает абортивным эффектом. ВМС не всегда подавляет овуляцию, поэтому зачатие ребенка не исключено. Но беременность прерывается еще не ранних сроках, так как процесс имплантации нарушается и случается выкидыш.

Продолжительный период адаптации. В первые 3 – 6 месяцев после имплантации ВМС могут беспокоить межменструальные кровянистые выделения, которые являются вариантом нормы.

При установке спирали повышается риск проникновения инфекции в тело матки.

Редко, но случается, что препарат приводит к прогрессированию асептического воспалительного процесса в репродуктивном органе.

Схема применения гормональной спирали

Перед введением внутриматочной спирали требуется несложная подготовка, включающая такие этапы:

Первичный осмотр у врача. Во время процедуры гинеколог оценивает общее состояние половых путей пациентки, исключает противопоказания для применения препарата.

Сдача анализов на половые инфекции. Выявить возможные проблемы помогут такие лабораторные процедуры, как бакпосев и обзорный мазок. При необходимости назначаются анализы на вирусную и внутриклеточную инфекцию – ПЦР, ИФА.

УЗИ органов таза. Ультразвуковое исследование помогает оценить состояние матки и придатков, диагностировать сопутствующие патологии, определить степень прогрессирования аденомиоза.

Если противопоказания к введению внутриматочной спирали отсутствуют, врач согласует дату и время проведения процедуры. Гормональная система Мирена устанавливается на 3 – 7 день цикла – по завершении менструации. В этот период шейка матки расширена, что позволяет беспрепятственно вживить ВМС внутрь.

Технология ведения терапевтической системы Мирена включает такие этапы:

Контрольный осмотр и обработка слизистой половых органов антисептическим раствором.

Захват верхней губы шейки матки специальными гинекологическими щипцами.

Проверка проходимости цервикального канала и глубины полости матки зондом.

Введение проводника и через него внутриматочной спирали.

После удаления проводника спираль остается в матке. Все манипуляции проводятся поз контролем УЗИ, что существенно снижает риск развития побочных эффектов. Через 5 лет сприаль нужно будет удалить. Преждевременное извлечение системы проводится в таких ситуациях:

развитие нежелательных побочных эффектов;

осложнения, возникшие на фоне установленной ВМС;

Побочные эффекты и противопоказания

После установки терапевтической системы Мирена редко развиваются побочные эффекты, но все же они не исключены. Среди самых распространенных можно выделить такие осложнения:

Индивидуальная непереносимость препарата, сопровождающаяся патологическими реакциями и ухудшением общего самочувствия.

Частые приступы головной боли, тошнота, подавленное настроение, снижение либидо.

Периодические боли в животе, вздутие.

Резкие скачки артериального давления.

Инфекции органов, расположенных брюшной полости.

Сбой менструального цикла, проявляющийся длительным отсутствием месячных.

На фоне вживленное внутриматочной спирали может ухудшиться состояние кожного покрова. На лице и теле появляются угри, акне, воспаления. В крайне редких случаях после установки ВМС в миометрии формируются кисты.

Терапевтическая система Мирена не назначается пациенткам при подозрении на беременность. В этом случае женщина должна сдать анализы, чтобы убедиться в отсутствии зачатия. Также ВМС противопоказана к имплантации, если диагностированы такие патологии:

новообразования злокачественной природы;

миома матки величиной более 5 см;

воспалительные процессы в органах мочеполовой системы;

врожденный или приобретенный иммунодефицит;

маточные кровотечения невыясненной этиологии;

индивидуальная непереносимость действующего компонента препарата.

Осложнения на фоне введения ВМС

Во время установки внутриматочной спирали существует риск развития таких осложнений:

Перфорация матки. Травмирование приводит к обильному кровотечению и резкому ухудшению состояния. Перфорация в основном возникает на фоне деформации репродуктивного органа или врожденных аномалий развития.

Экспульсия системы. Если спираль выпала, нужно обратиться к врачу, который заменит препарат.

Эндометрит. Главная причина возникновения – не долеченная инфекция половых путей.

Атрезия фолликулов. После имплантации ВМС гормональный фон меняется, поэтому созревание яйцеклетки возможно, но фолликул не всегда созревает полностью. Он увеличивается в размерах и становится похож на кисту яичника. Зачастую такой фолликул самостоятельно рассасывается в течение 2,5 – 3 месяцев. Если этого не произошло, план лечения пациентки меняется.

Стоимость постановки внутриматочной спирали Мирена

Чтобы уточнить стоимость постановки внутриматочной спирали и записаться на прием к специалисту многопрофильной клиники «Здоровая семья», позвоните по номеру +7 (495) 185 93 07 или закажите обратный звонок. Как только администраторы увидят ваш запрос, они сразу свяжутся с вами и ответят на все интересующие вопросы.

Мирена

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Абсорбция
После введения препарата Мирена левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция препарата в полости матки, необходимая для местного воздействия препарата Мирена на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг в сутки, а через 5 лет снижается до 10 мкг в сутки.

Распределение
Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически – с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42 -62% специфически связано с ГСПГ. Во время применения препарата Мирена концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в период применения препарата Мирена уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 106 л. После введения препарата Мирена левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час. Максимальная концентрация достигается через 2 недели после введения препарата Мирена. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25-ый – 75-ый перцентили: 151 пг/мл – 264 пг/мл), определяемых через 6 месяцев, до 194 пг/мл (146 пг/мл – 266 пг/мл) через 12 месяцев и до 131 пг/мл (113 пг/мл – 161 пг/мл) через 60 месяцев. Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37 – 55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раз выше.

У женщин в постменопаузе, применяющих препарат Мирена одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25-ый – 75-ый перцентили: 186 пг/мл – 326 пг/мл), определяемых через 12 месяцев, до 149 пг/мл (122 пг/мл – 180 пг/мл) через 60 месяцев. При применении препарата Мирена одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 месяцев, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25-ый – 75-ый перцентили: 341 пг/мл -655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ. Биотрансформация

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы За, 50-тетрагидролевоноргестрела. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако, в меньшей степени. Элиминация

Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1,0 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным приблизительно 1,77. Период полувыведения в терминальной фазе, представленной, главным образом, метаболитами, составляет около суток. Линейность/нелинейность

Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении препарата Мирена наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени. С учетом преимущественно местного действия препарата Мирена, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на эффективность препарата Мирена маловероятно.

Фармакодинамика:

Препарат Мирена – внутриматочная терапевтическая система (ВМС), высвобождающая левоноргестрел, оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении препарата Мирена наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Препарат Мирена предупреждает оплодотворение, вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение препарата Мирена не оказывает влияния на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 месяцев после удаления ВМС.

В первые месяцы применения препарата Мирена, вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия, может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих препарат Мирена. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными. Препарат Мирена может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например, болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 месяца применения препарата Мирена, менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62-94% и на 71-95% через 6 месяцев применения. При применении препарата Мирена в течение двух лет, эффективность применения препарата (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Препарат Мирена уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность препарата Мирена в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Противопоказания:

Побочные действия:

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Абсорбция
После введения препарата Мирена левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция препарата в полости матки, необходимая для местного воздействия препарата Мирена на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг в сутки, а через 5 лет снижается до 10 мкг в сутки.

Распределение
Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически – с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1-2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42 -62% специфически связано с ГСПГ. Во время применения препарата Мирена концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в период применения препарата Мирена уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 106 л. После введения препарата Мирена левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час. Максимальная концентрация достигается через 2 недели после введения препарата Мирена. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25-ый – 75-ый перцентили: 151 пг/мл – 264 пг/мл), определяемых через 6 месяцев, до 194 пг/мл (146 пг/мл – 266 пг/мл) через 12 месяцев и до 131 пг/мл (113 пг/мл – 161 пг/мл) через 60 месяцев. Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37 – 55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раз выше.

У женщин в постменопаузе, применяющих препарат Мирена одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25-ый – 75-ый перцентили: 186 пг/мл – 326 пг/мл), определяемых через 12 месяцев, до 149 пг/мл (122 пг/мл – 180 пг/мл) через 60 месяцев. При применении препарата Мирена одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 месяцев, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25-ый – 75-ый перцентили: 341 пг/мл -655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ. Биотрансформация

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы За, 50-тетрагидролевоноргестрела. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако, в меньшей степени. Элиминация

Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1,0 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным приблизительно 1,77. Период полувыведения в терминальной фазе, представленной, главным образом, метаболитами, составляет около суток. Линейность/нелинейность

Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении препарата Мирена наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени. С учетом преимущественно местного действия препарата Мирена, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на эффективность препарата Мирена маловероятно.

Фармакодинамика:

Препарат Мирена – внутриматочная терапевтическая система (ВМС), высвобождающая левоноргестрел, оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении препарата Мирена наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Препарат Мирена предупреждает оплодотворение, вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение препарата Мирена не оказывает влияния на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 месяцев после удаления ВМС.

В первые месяцы применения препарата Мирена, вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия, может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих препарат Мирена. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными. Препарат Мирена может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например, болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 месяца применения препарата Мирена, менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62-94% и на 71-95% через 6 месяцев применения. При применении препарата Мирена в течение двух лет, эффективность применения препарата (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Препарат Мирена уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность препарата Мирена в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: