Виреад: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Виреад

Gilead Sciences [Гилеад Сайнсиз]

Инструкция по применению

Описание

Виреад – антиретровирусное лекарство, ингибитор обратной транскриптазы группы нуклеозидов. Высокоактивный препарат применяется для терапии больных с поражением вирусом иммунодефицита, для лечения осложненного инфекционного гепатита.

Форма выпуска, состав и упаковка

Противовирусное средство представлено в виде таблеток (300 мг) с рабочим компонентом – тенофовиром. Вспомогательный состав – лактат, стеариновая кислота, крахмал желатинизированный, натуральная целлюлоза, натрия кроскармеллоза. Покрытие таблетки включает двуокись титана, гипромелозу, сахар молочный в виде моногидрата, триацетин, индигомарин в форме алюминиевого лака. Препарат расфасован по 30 табл. в полимерные банки, в коробке из картона один флакон. Таблетки Виреад (30 шт., 300 мг) продаются по цене от 7000 до 9000 тыс. руб., лекарство выпускается ирландской фармацевтической компанией «Гилеад Сайенсиз Лимитед», этим и обусловлена столь высокая стоимость.

Фармакологическое действие

Тенофовир – нуклеозидный блокатор обратной транскриптазы вируса, результативный при поражении возбудителем иммунодефицита и при гепатите В, протекающем изолированно либо на фоне ВИЧ. Рабочий состав подавляет действие энзимов, и препятствует синтезу и активности ДНК. Нарушения влекут за собой остановку репликации патогенного микроорганизма и воспроизводство новых поколений вирионов. Виреад разрешается принимать с пищей, и хотя она замедляет его абсорбцию в кровь на 60 минут, в сыворотке уровень вещества остается неизменным. При приеме внутрь биодоступность тенофовира достигает 25%, наибольших значений – примерно через один час. С плазменными протеинами компонент связывается на 7%. Выведение происходит с уриной – около 70% на протяжении 16-17 часов. Результаты лечебного воздействия препарата подтверждены рядом клинических исследований и доказывают, что риск заражения при приеме таблеток снижается почти вдвое.

Показания

Блокатор обратной вирусной транскриптазы Виреад рекомендуется при наличии следующих заболеваний:

  • поражение вирусом иммунодефицита II-IV стадии;
  • вирусный гепатит В, диагностированный впервые, а также, проявившийся на фоне ВИЧ, устойчивый к воздействию интерферонов;
  • инфекционный гепатит В в сочетании с фиброзом, циррозом печени.

Лечение показано при сопутствующих гепатиту нарушениях – симптомах прогрессирующего размножения вируса, функциональной недостаточности печени, при диагностированных воспалительных болезнях, фиброзном разрастании соединительных тканей, увеличении активности печеночных аминотрансфераз. Препарат Виреад в аптечных сетях можно купить по рецепту доктора.

Противопоказания

Лекарство Виреад противопоказано при некоторых патологиях, способных провоцировать неприятные осложнения при употреблении таблеток:

  • низкий почечный клиренс при общей недостаточности органа, в том числе, у пациентов, находящихся на искусственном очищении крови;
  • период естественного вскармливания;
  • личная непереносимость к составу, предрасположенность к иммунологическим реакциям организма;
  • возраст больного младше 18 лет;
  • наличие моносахаридной мальабсорбции;
  • непереносимость молочного сахара, вследствие лактазной недостаточности.

Релятивные ограничения, сопоставимые с состоянием пациента:

  • одновременный прием с противовирусным средством Диданозином, синтетическим заменителем дезоксиаденозина;
  • преклонный возраст больного старше 65 лет;
  • период вынашивания плода;
  • дисфункция почек средней степени.

Во время беременности препарат назначается с учетом вероятной пользы, значимо превышающей возможный вред для здоровья ребенка и матери. Тенофовир проникает в грудное молоко, поэтому естественное кормление прекращают до окончания курса, чтобы избежать заражения младенца гепатитом, либо вирусом иммунодефицита. В городах России, включая Москву Виреад продается в аптеках, специализированных медицинских учреждениях, стационарах и в интернете, где его можно приобрести с круглосуточной доставкой, заказав в интернет-магазине.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают, не разжевывая, по одной штуке однократно в день во время принятия пищи, либо на голодный желудок. При наличии ВИЧ-инфекции и гепатита В, средняя доза составляет 300 мг. Во время лечения состояние больных, страдающих от воспаления печени и иммунодефицита, должно находиться под наблюдением лечащего врача, обладающего опытом и квалификацией в этой области. Терапия пациентов при хроническом гепатите зависит от многих факторов и может быть завершена в следующих случаях:

  • При отсутствии цирроза допускается лечение в течение полугода и больше после выработки организмом антител и подтверждения сероконверсии по НВе. Даже после прекращения приема лекарства необходим регулярный мониторинг уровня ДНК аланинаминотрансферазы вируса гепатита в крови.
  • У больных с отрицательным статусом HBeAg и отсутствием цирроза терапию продлевают до сероконверсии, либо до того, как воздействие препарата станет неэффективным.

Если продолжительность лечения занимает 2-3 года, важно проводить исследования для подтверждения результативности выбранного противовирусного медикамента. У больных с незначительно сниженным почечным клиренсом рекомендуемое одноразовое употребление в сутки 300 мг средства считается безопасным и достаточным для лечебного эффекта, поэтому дозировка не подлежит коррекции, однако уровень фосфатов, креатинина требует постоянной проверки. Тенофовир из их организма выводится медленнее, чем у здоровых пациентов. При низких значениях очищения крови коррекции требует интервал между приемами, вместо суток – каждые 48 часов. Больные с патологиями печени с ВИЧ-инфекцией не нуждаются в пересмотре режима дозирования и принимают лекарство до конца жизни. При пропуске таблетки желательно принять дозу на протяжении 12 часов вместе с пищей. Если прошло больше времени, рекомендуется употребить дозировку на следующий день в привычное время.

Побочные действия

Противомикробное средство следует принимать в рекомендуемых дозах и в соответствии со схемой приема, поскольку в ряде случаев от этого зависит проявление сопутствующих, отрицательных эффектов:

  • слабость мышечной мускулатуры, быстро наступающее утомление;
  • развитие нервно-мышечных недугов, обусловленных поражением мышц из-за недостаточной трофики;
  • сниженная минерализация костных тканей, приводящая к их травмам, деформациям и болевому синдрому;
  • подавленное настроение, признаки депрессии;
  • увеличение динамики печеночной ферментации;
  • несахарный диабет нефрогенного происхождения (невозможность концентрации урины из-за снижения реакционной функции канальцев на вазопрессин);
  • острая почечная недостаточность;
  • нарушение абсорбции в канальцах почек;
  • развитие воспалительного процесса поджелудочной железы;
  • головные боли;
  • жировой гепатоз печени, хроническая липодистрофия;
  • вздутие, тяжесть, болезненность в области живота;
  • жидкий стул;
  • гиперамилаземия (повышение в крови активности амилазы);
  • проявление приступов рвоты;
  • обострение гепатита;
  • глюкозо-фосфат-аминовый диабет;
  • тубулярный некроз почечных канальцев;
  • затруднение дыхательной функции, одышка;
  • повышенное скопление газов в пищеварительном тракте;
  • воспаление канальцев и интерстициальной ткани почек;
  • дерматологические высыпания на коже;
  • астенический синдром;
  • ангионевротический отек;
  • повышение концентрации в крови свободного миоглобина, следствием которого становится разрушение клеток мышц;
  • увеличение образования мочи, белок в урине;
  • расстройство процесса реабсорбции в почечных канальцах (тубулопатия).
Читайте также:
Аденокарцинома поджелудочной железы Симптомы и лечение аденокарциномы поджелудочной железы

При использовании средства возможно изменение биохимического состава крови – повышение креатинина, снижение калия и молочной кислоты, концентрации соединений фосфора. Подобные нарушения характерны для первых дней противовирусной терапии, в дальнейшем эти признаки ослабевают и исчезают самостоятельно. При этом отменять лекарство или пересматривать дозировку нет необходимости. У противовирусного средства Виреад есть аналоги (по составу и показаниям), такие, как Тенофовир, Тенохоп, Тенвир, Тенофовир-ТЛ. Их стоимость более доступная – в пределах 4500 руб., но существуют лекарства, которые могут также использоваться в роли заменителя – Ретровир, Зидовир, Дивир, Нардин, Виростав, Ставудин, Динозин, Азимитем, Ламивудин, Вирол, Себиво, Олитид и др. Они совпадают с препаратом по методу применения и показаниям. Наиболее востребованные медикаменты – Тенофовир-ТЛ, Ламивудин, Зеффикс, Азимитем, Олитид. Поскольку цена лекарства достаточно высока, есть смысл приобретать дженерики Виреада, либо аналог, выпущенный в Индии, который можно заказать на сайтах посредников.

Передозировка

Если доза лекарства превышена, то важно зафиксировать симптомы интоксикации, в тяжелых случаях требуется выведение действующего вещества из организма, посредством искусственного аппарата для внепочечного очищения крови. Есть сведения, что при регулярном приеме 600 мг тенофовира на протяжении месяца, не было зафиксировано нежелательных негативных реакций. О более высоких дозировках и их влиянии на состояние больных с гепатитом и иммунодефицитом данные отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно использовать тенофовир с фармацевтическими средствами, включающими такое же рабочее вещество. Не рекомендуется одновременное применение препарата с Диданозином, Адефовиром. Препараты Амфотерицин В, Ганцикловир, Цидофовир, Ванкомицин, антибиотики аминогликозиды способны негативно влиять на функцию почек, поэтому запрещены в комбинированной терапии. Нет необходимости пересматривать дозировки тенофовира и применяемых параллельно пар лекарств: Ритонавира с Дарунавиром, Лопинавиром, Атазанавиром. Нейтральным действием на организм считается сочетание Энтекавира с тенофовиром. Медикаменты, которые выводятся с мочой, с осторожностью прописываются в комплексе с Виреадом. Допускается прием препарата совместно с контрацептивами Этинилэстрадиолом, Норгестимагом, противовирусным нуклезоидом Эмтрицитабином, Эфавирензом, Индинавиром и другими средствами. Схемы лечения, по которым назначается Виреад, предусматривают одновременное использование с Невирапином, Ламивудином, однако, не менее важны коррекции доз в соответствии с текущими болезнями и состоянием больного.

Особые указания

Прием противовирусного препарата способен вызывать изменение состава костных тканей, влияя на их минерализацию, однако значимых отклонений при этом не присутствует. Нередко на фоне употребления таблеток, в первые дни лечения, вероятно развитие существующих латентных инфекционных заболеваний, уже присутствующих в организме больного. При подтверждении этого факта в ходе диагностики требуется дополнительная терапия болезни. Если при обследовании печени выявляется лекарственная гепатотоксичность для органа, следует отменить употребление таблеток. Неизвестно, по какой причине иногда наблюдается липодистрофия из-за приема медикамента. Чаще всего, ожирение возникает в области спины, лица, также встречается висцеральное ожирение (в районе живота). О подобных рисках необходимо предупредить пациента заблаговременно. Препарат не предназначен для защиты от заражения гепатитом и ВИЧ-инфекцией при интимных контактах, поэтому больной должен самостоятельно позаботиться о наличии адекватных контрацептивов. При комплексной терапии Виреадом гепатита и иммунодефицита с другими ЛС были выявлены случая развития молочнокислого ацидоза, жирового гепатоза и гипертрофии печени, отмечалось несколько случаев фатального итога в результате этих патологий. При появлении таких симптомов, как приступы тошноты и рвоты, нарушение координации движений, слабость мускулатуры, резкое похудение и нарушения дыхательной функции, необходимо прекратить прием тенофовира. Не рекомендован параллельный прием противовирусного средства с препаратами, отличающимися нефротоксическими свойствами. При нарушении функции почек, больного нужно своевременно проверять на показатели креатинина, уровень фосфора и его соединений в сыворотке. Перед началом лечения требуется проведения тестов на выработку антител к вирусу иммунодефицита. В некоторых ситуациях комплексное лечение антиретровирусными средствами приводило к восстановлению иммунной системы у лиц, инфицированных ВИЧ. Неэффективность действия тенофовира на начальном этапе лечения автоматически ставит вопрос об отмене лекарства и выборе других ЛС для успешной терапии. После окончания лечения, пациенты еще в течение трех месяцев должны проходить обследования, подтверждающие терапевтический результат, поскольку всегда есть вероятность повторных обострений гепатита. При структурных поражениях печени и нарушении ее главных функций приостанавливать или отменять применение препарата недопустимо, так как это повлечет за собой прогрессирование воспалительных нарушений органа. При тяжелой стадии ВИЧ, на ранних сроках лечения вероятно усиление специфической симптоматики, подтверждающей наличие ретинита сетчатки, спровоцированного цитомегаловирусной инфекцией, пневмоцистной пневмонии, заразного недуга, вызванного дрожжеподобным грибом Pneumocystis jirovecii, локальной или генерализованной атипичной микобактериальной инфекции, похожей на туберкулез. На время антиретровирусной терапии нежелательно управлять транспортом и участвовать в заведомо опасных работах, требующих повышенной скорости реакции и концентрации внимания, принимая во внимание специфичность некоторых побочных проявлений.

Читайте также:
Аппендикулярный инфильтрат: причины, клиника, диагностика, оперативное лечение

Сроки и условия хранения

Лекарство пригодно к приему на протяжении трех лет при соблюдении условий хранения – таблетки нужно держать в темном и сухом месте с температурой, не поднимающейся выше 30 градусов. Многочисленные отзывы о лекарстве Виреад для лечения ВИЧ-инфекции свидетельствуют, что, невзирая на длительность курса, оно всегда дает положительные результаты. Помогает антиретровирусное средство и в случае гепатита В, есть даже сведения о полном выздоровлении таких пациентов. Причем отклики касаются препарата, выпущенного индийскими фармацевтами по патенту его обладателя. Заменитель безопасен в применении, а во время терапии отмечается минимум негативных эффектов, что, конечно, подтверждает этот факт. Врачи указывают, что лекарство отличается меньшей токсичностью, по сравнению с другими ЛС, применяемыми для лечения вируса иммунодефицита, но желательно точно следовать инструкции, во избежание неприятных последствий приема.

Виреад : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг (эквивалентно 245 мг тенофовирадизопроксила),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный,натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,магния стеарат,

состав оболочки: Opadry II White 32K18425 (гидроксипропилметилцеллюлоза,лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин).

Описание

Фармакологическое действие

Тенофовира дизопроксила фумарат является солью фумаровойкислоты и сложного эфира бис-изопропоксикарбонилоксиметила, производнымтенофовира. In vivo тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир,нециклический фосфонатный нуклеозид (нуклеотид) – аналог аденозин5’-монофосфата. Тенофовир оказывает ингибирующее действие на обратнуютранскриптазу ВИЧ-1.

Тенофовира дизопроксила фумарат для преобразования втенофовир вначале подвергается диэфирному гидролизу и последующему фосфорилированиюклеточными ферментами до образования тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфатингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с природнымсубстратом деоксиаденозин 5′-трифосфатом, и после встраивания в молекулуДНК вызывает обрыв ее цепи.

Противовирусная активность. Противовирусная активностьтенофовира относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась накультурах лимфобластных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и на лимфоцитахпериферической крови. ЕК50 (50 % эффективная концентрация) тенофовиранаходилась в пределах от 0,04 мкмоль до 8,5 мкмоль. В комбинированныхисследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин),ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, эфавиренц,невирапин), а также с ингибиторами протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир,ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергический эффект.Тенофовир проявлял противовирусную активность в культурах клеток противподтипов ВИЧ-1 A,B, C, D, E, F, G и О (ЕК50 в пределах 0,5–2,2 мкмоль) и выборочную активностьпротив некоторых штаммов ВИЧ-2 (ЕК50 в пределах от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль).

Противовирусная активность тенофовира относительно вирусагепатита В оценивалась на клеточных культурах HepG2. Значение ЕС50 (50 %эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,14 мкмоль до1,5 мкмоль, а значение СС50 (50 % цитотоксичная концентрация) > 100 мкмоль. В комбинированныхисследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы анти-HBV обратной транскриптазы эмтрицитабином, энтекавиром,ламивудином и телбивудином антагонистическая активность не наблюдалась.

Резистентность. Из культуры клеток были выделены штаммыВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к тенофовиру. Эти вирусы имели замещениеK65R в обратной транскриптазе и проявили 2-4-кратное уменьшениечувствительности к тенофовиру.

Перекрестная резистентность. Среди некоторых нуклеозидныхингибиторов обратной транскриптазы выявлена перекрестная резистентность.Замещение K65R, развившееся после приема тенофовира, также развивалось унекоторых ВИЧ-1 – инфицированныхпациентов, получавших абакавир, диданозин или зальцитабин. Штаммы ВИЧ-1 с этим замещением также проявилиснижение чувствительности к эмтрицитабину и ламивудину. Таким образом, упациентов, инфицированных вирусом с замещением К65R, может возникатьперекрестная резистентность к этим препаратам.

Между ВГВ нуклеозидными/нуклеотидными аналогами ингибиторовобратной транскриптазы наблюдается перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Абсорбция. Виреад –водорастворимый диэфир тенофовира. При его пероральном применении натощакбиодоступность тенофовира составляет приблизительно 25%. После пероральногоприменения пациентами, инфицированнымиВИЧ-1, натощак единичной дозы 300 мг максимальная концентрация в крови (Cmax)достигалась через 1,0 ± 0,4 часа. Значения Cmax и AUC составляли 296 ±90 нг/мл и 2 287 ± 685 нг·час/мл, соответственно. Фармакокинетикатенофовира пропорциональна дозе в пределах от 75 до 600 мг; повторное введениепрепарата не влияет на фармакокинетику.

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме.Применение Виреада после приема пищи с высоким содержанием жиров (

от 700 до1000 Ккал, содержание жира 40 – 50 %) повышает пероральную биодоступность с одновременным повышением AUC0-бесконечностьи Cmax тенофовира приблизительно на 40 % и 14 %, соответственно. Однакоприменение Виреада с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влиянияна фармакокинетику тенофовира по сравнению с приемом натощак. Прием пищизамедляет достижение Cmax тенофовира приблизительно на 1 час. После введенияповторных доз 300 мг Виреада один раз в день после еды, когда содержание пищине контролировалось, Cmax и AUCтенофовира составляют 0,33 ± 0,12 мкг/ мл и 3,32 ± 1,37 мкг·час/мл,соответственно.

Распределение. In vitro связывание тенофовира с плазмой илисывороточными белками составляет менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в пределахконцентрации тенофовира 0,01 – 25 мкг/мл. После внутривенного введения 1,0мг/кг и 3,0 мг/кг тенофовира объем распределения в состоянии равновесиясоставляет 1,3 ±0,6 л/кг и 1,2 ±0,4 л/кг, соответственно.

Метаболизм и выведение. Исследования in vitro показали, что нитенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментовCYP. После однократного перорального приема дозы препарата терминальный периодполувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 часов. После повторногоприема доз Виреада 300 мг один раз в день (после приема пищи) 32 ± 10 %принятой дозы определяется в моче на протяжении 24 часов. Тенофовир выводитсяпутем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Может происходитьконкуренция между тенофовиром и другими веществами, которые также выводятсяпочками.

Читайте также:
Болезнь Шегрена: аутоиммунное заболевание поддающееся лечению

Фармакокинетика тенофовира после приема единичной дозы 300мг изучалась у неинфицированных ВИЧ – пациентов с нарушениями функции печени отумеренной до тяжелой степени. Отсутствуют существенные изменения вфармакокинетике тенофовира у пациентов с нарушениями функции печени, всравнении с пациентами без таковых нарушений. Нет необходимости в изменениидозы для пациентов с нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетикатенофовира изменяется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или стерминальной стадией почечной недостаточности (ESRD), которая требуетпроведения диализа, Cmax и AUC0-бесконечность тенофовира возрастают.Рекомендуется регулировать интервал между введением доз препарата для пациентовс клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечнойнедостаточности, которым требуется проведение диализа.

Фармакокинетические свойства тенофовира дизопроксилафумарата оценивались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов.Фармакокинетика тенофовира была аналогичной в этих группах.

При изучении фармакокинетики тенофовира у инфицированныхВИЧ-1 (от 12 до

Показания к применению

Виреад предназначен для лечения инфекции ВИЧ-1 у взрослых ипедиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше в комбинации с другимиантиретровирусными агентами.

При начале терапии Виреадом в лечении инфекции ВИЧ-1необходимо учитывать следующие аспекты:

– Виреад не следует применять в комбинации с Трувада® илиАтрипла®

Хронический гепатит В

Виреад показан для лечения хронического гепатита В увзрослых.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата

Виреад ® (Viread ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг 30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Противовирусные средства
  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
B18.0 Хронический вирусный гепатит B с дельта-агентом Хронические вирусные гепатиты В
Хронический активный гепатит B
Хронический вирусный гепатит В
Хронический гепатит В HВеAg-позитивный
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента Хронические вирусные гепатиты В
Хронический активный гепатит B
Хронический вирусный гепатит B
Хронический гепатит B
Хронический гепатит В HВeAg-негативный

Цены в регионах

Оставьте свой комментарий

  • Тенофовир ВМ
  • ТЕНОФ ® 300
  • Тенофовира дизопроксил фумарат
  • Тенофовир
  • ТЕНОФОЛЕК ®
  • Тенофовир-ТЛ
  • Вирфотен
  • Тенофовир Канон

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.
  • ВИРЕАД таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг №30 – 30 шт. – фл. ПЭ – пач. картон.

Регистрационные удостоверения Виреад ®

  • ЛП-000779

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Виреад (Viread) таблетки 245мг №30 – Инструкция

    Доставим: 26.11.2021 28.11.2021
  • Забрать из аптеки: уточняйте
  • Получить консультацию фармацевта

    • Описание
    • Инструкция
    • Отзывы (2)

    Состав

    Действующее вещество – тенофовир. Каждая таблетка Виреад содержит 245 мг тенофовира дизопроксила (в виде фумарата).

    Другими ингредиентами являются: микрокристаллическая целлюлоза (E460), гидролизат крахмала, натрийкроскармеллоза, моногидрат лактозы и стеарат магния (E572), которые образуют сердцевину таблетки, и моногидрат лактозы, гипромеллоза (E464), диоксид титана (E171), индацетил-18-глил и алюминий-лак. E132), образующий покрытие таблетки.

    Форма выпуска

    Viread представляет собой светло-голубые, миндалевидные таблетки с пленочным покрытием размером 16,8 мм x 10,3 мм, с тиснением «GILEAD» и «4331» с одной стороны и «300» с другой. Поставляется препарата во флаконах по 30 таблеток.

    Фармакологическое действие

    Тенофовир активируется путем фосфорилирования с образованием ациклического нуклеозидфосфоната. Противовирусная активность основана на ингибировании полимеразы в вирусной частице, прекращая ее синтез и репликацию (размножение). Из-за плохой абсорбции (низкой биодоступности) тенофовир применяют в форме пролекарств: тенофовир дизопроксил и тенофовир алафенамид.

    Фармакокинетика

    Тенофовир очень плохо всасывается из ЖКТ. Форма пролекарства, тенофовир дизопроксил, быстро всасывается после перорального приема и затем превращается в тенофовир. Биодоступность вещества увеличивается на 40% при приеме с пищей с высоким содержанием жиров. Максимальная концентрация вещества достигается через 36-84 минуты натощак и 96-144 минуты после приема препарата во время еды.

    Вещество на 7% связывается с белками плазмы. Наибольшая концентрация вещества достигается в почках, печени и содержимом кишечника.

    Метаболизируется в гепатоцитах (клетках печени) до активного метаболита тенофовира бисфосфата.

    Выводится с мочой через почки путем фильтрации и активного канальцевого транспорта. Период полувыведения вещества составляет от 12 до 18 часов.

    Показания к применению

    Виреад – это противовирусное средство, которое используется в комбинированной терапии с другими антиретровирусными средствами у взрослых пациентов, инфицированных ВИЧ-1. Препарат также используется при хроническом гепатите В (гепатит В).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к составу препарата, тяжелая почечная недостаточность и необходимость гемодиализа являются противопоказаниями к применению.

    Побочные действия

    Самыми распространенными негативными реакциями являются: гипофосфатемия, головокружение, диарея, рвота, тошнота, сыпь, астения. Менее часто сообщалось о возникновении: головной боли, боли в животе, вздутия живота, метеоризма, повышения трансаминаз, утомляемости, панкреатита, рабдомиолиза, мышечной слабости, повышения креатинина, проксимальной тубулопатии (включая синдром Фанкони).

    Лекарственные взаимодействия

    При совместном назначении медикамента с нестероидными противовоспалительными препаратами или нефротоксическими веществами следует проявлять осторожность и контролировать функцию почек.

    Сообщалось о высокой частоте неэффективности антиретровирусной терапии и возникновении лекарственной устойчивости при сочетании тенофовира с ламивудином и абакавиром или ламивудином и диданозином.

    Применение и дозы

    Доза, используемая при лечении, зависит от заболевания, сопутствующих заболеваний, возраста, функции почек и т. д.

    Обычные дозы для взрослых: 245–300 мг.

    Передозировка

    При приеме внутрь слишком большого количества медпрепарата следует тщательно наблюдать за больными на предмет признаков интоксикации.

    Особые указания

    Больным, принимающим Виреад, потребуется регулярный контроль функции почек и клиренса креатинина во время терапии.

    Препарат выводится с мочой через почки, поэтому воздействие этого вещества увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

    Терапии данным медпрепаратом у пациентов с ВГВ должно предшествовать тестирование на антитела к ВИЧ из-за риска развития устойчивости к ВИЧ.

    Риск передачи вируса половым путем при использовании Виреада для лечения ВИЧ-1 невелик. Следует использовать эффективные барьерные методы контрацепции, чтобы избежать возможной передачи инфекции.

    Больным с циррозом печени, принимающим препарат, потребуется особая осторожность во время лечения из-за повышенного риска декомпенсации.

    Прием Виреада может привести к увеличению веса, увеличению липидов и глюкозы в крови. Размер этих параметров следует регулярно контролировать.

    Пациентам, принимающим Виреад для лечения ВИЧ, следует сообщить о возможности снижения плотности костной ткани. В этом случае необходимо провести соответствующие испытания.

    Сообщалось об остеонекрозе у пациентов с продвинутой терапией ВИЧ после длительной антиретровирусной терапии.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клинические испытания не показали каких-либо пороков развития или токсических эффектов лечения препаратом. Доказано, что прием Виреада в третьем триместре беременности способствует снижению риска передачи ВГВ от матери ребенку. У беременных пациенток, принимающих тенофовир, необходимо контролировать клинический статус и лабораторные результаты детей, подвергшихся воздействию нуклеозидов и аналогов нуклеотидов в утробе матери (даже если они ВИЧ-отрицательны), из-за потенциального риска повреждения митохондрий. Если у них развиваются симптомы, указывающие на дисфункцию митохондрий, следует провести тщательное тестирование для выявления этих нарушений.

    Грудное вскармливание во время терапии данным не рекомендуется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Во время лечения могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение, что может повлиять на способность выполнять вышеупомянутые действия.

    Условия хранения

    При комнатной температуре, в месте без доступа для детей.

    Виреад : инструкция по применению

    Состав

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Активное вещество:
    тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг
    Вспомогательные вещества:
    Ядро таблетки:
    крахмал прежелатинизированнный 33,33 мг
    натрия кроскармеллоза 40,0 мг
    лактозы моногидрат 153,33 мг
    целлюлоза микрокристаллическая 133,33 мг
    магния стеарат 6,67 мг
    Оболочка:
    Опадрай II Y-30-10671-A: 26,7 мг
    – алюминиевый лак на основе
    индигокармина (FD&C Blue № 2)
    0,398 мг
    – гипромеллоза 7,476 мг
    – лактозы моногидрат 10,680 мг
    – титана диоксид 6,010 мг
    – триацетин 2,136 мг

    Описание

    Таблетки миндалевидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-синего цвета, на одной стороне выгравировано «GILEAD» и «4331», на другой – «300». На изломе таблетки белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакологические свойства

    Механизм действия
    Тенофовира дизопроксила фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат. Тенофовир – нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2), и вирусу гепатита В.
    Тенофовира дифосфат ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита В по конкурентному механизму, результатом чего является терминация синтеза цепи ДНК.
    Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором ДНК-полимераз млекопитающих.
    В тестах in vitro тенофовир в концентрациях до 300 мкмоль/л не оказывал влияния на синтез митохондриальной ДНК и образование молочной кислоты.
    Противовирусная активность
    Противовирусная активность в отношении ВИЧ
    Противовирусная активность тенофовира в отношении лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась на линиях лимфобластоидных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и лимфоцитах периферической крови. Показатель эффективной концентрации тенофовира находился в диапазоне от 0,04 до 8,5 мкмоль.
    В культуре клеток тенофовир показал противовирусное действие в отношении ВИЧ-1 подтипов А, В, С, D, E, F, G, О (эффективная концентрация находилась в диапазоне от 0,5 до 2,2 мкмоль), а также угнетающее действие на некоторые штаммы ВИЧ-2 (эффективная концентрация находилась в диапазоне от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль).
    При использовании тенофовира in vitro отмечался синергизм противовирусной активности препаратов. В исследованиях комбинированного применения препарата с ингибиторами протеаз ВИЧ и с нуклеозидными и ненуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1 отмечались аддитивные или синер’гические эффекты.
    Противовирусная активность в отношении вируса гепатита В
    Противовирусную активность тенофовира в отношении вируса гепатита В оценивали на линии клеток HepG2 2.2.15. Показатель эффективной концентрации тенофовира находился в диапазоне 0,14 до 1,5 мкмоль при эффективной цитотоксической концентрации >100 мкмоль.
    В культурах клеток исследования противовирусной активности комбинаций тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратных транскриптаз, действующих на вирус гепатита В (эмтрицитабин, энтекавир, ламивудин и телбивудин) не обнаружено антагонизма активностей препаратов.
    Резистентность
    Резистентность при ВИЧ-1:
    Штаммы ВИЧ-1, со сниженной чувствительностью ктенофовиру и K65R мутации в обратной транскриптазе были получены in vitro и у некоторых пациентов.
    Применение тенофовира дизопроксила фумарата следует избегать пациентам со штаммами мутаций K65R, ранее получавшим антиретровирусную терапию.
    Резистентность при гепатите В:
    Мутаций вируса гепатита В, связанных с резистентностью к тенофовиру, выявлено не было.

    Всасывание
    После перорального приема у ВИЧ-инфицированных больных тенофовира дизопроксила фумарат быстро всасывается и превращается в тенофовир. Максимальные концентрации тенофовира в сыворотке крови наблюдались через час после приема натощак и через два часа после приема с пищей. Биодоступность тенофовира из тенофовира дизопроксила фумарата после приема внутрь натощак составляла приблизительно 25%.
    В результате приема тенофовира дизопроксила фумарата с пищей увеличивалась биодоступность при перорапьном приеме, при этом площадь под кривой «концентрация-время» и средняя максимальная концентрация тенофовира возрастали приблизительно на 40% и 14%.
    После первого приема тенофовира дизопроксила фумарата с пищей максимальная концентрация в сыворотке крови составляет от 213 до 375 мг/ мл.
    Распределение
    Объем распределения при равновесном состоянии после внутривенного введения тенофовира приблизительно оценивался в 800 мл/кг. При концентрациях тенофовира от 0,01 до 25 мкг/мл связывание тенофовира с белками плазмы и сыворотки in vitro было меньше 0,7% и 7,2%, соответственно.
    Метаболизм
    В исследованиях in vitro было установлено, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами изоферментов цитохрома Р450. Более того, при концентрациях, значительно (приблизительно в 300 раз) превышавших концентрации препарата, наблюдавшиеся in vivo, тенофовир в условиях in vitro не ингибировал метаболизм, который протекает с участием основных изоферментов цитохрома Р450 человека (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2EI или CYP1A1/2). Тенофовира дизопроксила фумарат не влиял на какие-либо изоферменты цитохрома Р450, за исключением CYP1AI/2 (отмечалось небольшое (6%), но статистически значимое уменьшение метаболизма субстрата цитохрома CYP1А1/2).
    Выведение
    Выведение тенофовира главным образом происходит через почки посредством фильтрации и системы активного канальцевого транспорта.
    Линейность/нелинейность
    Фармакокинетика тенофовира не зависела от дозы тенофовира дизопроксила фумарата (при дозе от 75 до 600 мг); многократный прием препарата в любой дозе также не влиял на фармакокинетику тенофовира.
    Фармакокинетика в особых популяциях
    Ограниченные данные по фармакокинетике тенофовира у женщин указывают на отсутствие существенных половых различий.
    Не проводилось исследований фармакокинетики с участием детей, подростков до 18 лет и пожилых людей старше 65 лет.
    Специальных исследований фармакокинетики в разных этнических группах не проводилось.

    Показания к применению

    Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
    Лечение хронического вирусного гепатита В у взрослых с компенсированной печеночной недостаточностью, признаками активной репликации вируса, постояннной повышенной активностью в сыворотке крови аланинаминотранферазы (АЛТ), гистологическими свидетельствами активного воспалительного процесса и/или фиброза.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
    Детский возраст до 18 лет.
    Пациенты с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина

    Побочное действие

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, тошнота, метеоризм, панкреатит, повышение активности амилазы, боль в животе, вздутие.
    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия.
    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек.
    Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия, лактат-ацидоз, гипокалиемия.
    Со стороны дыхательной системы: одышка.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных ферментов (чаще всего ACT – аспартатаминотранфераза, АЛТ – аланинаминотрансфераза, ГГТ – гамма-глутамилтранспептидаза), гепатит.
    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сыпь.
    Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, остеомаляция (чаще проявляется болью в костях, изредка приводит к переломам), мышечная слабость, миопатия.
    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функции почек, в том числе острые, почечная недостаточность, острый некроз канальцев почек, синдром Фанкони, почечная тубулопатия проксимального типа, интерстициальный нефрит (включал случаи острого нефрита), повышение концентрации креатинина, протеинурия, полиурия, нефрогенный несахарный диабет.
    Прочие: утомляемость, астения.

    Передозировка

    При передозировке необходимо наблюдать за состоянием пациента для выявления признаков токсичности; при необходимости – проводить стандартное поддерживающее лечение. Тенофовир можно вывести из организма при помощи гемодиализа; медиана клиренса тенофовира составляет 134 мл/мин.
    Имеется ограниченный клинический опыт приема препарата Виреад, в дозах, превышающих терапевтическую – 300 мг. В исследовании 901, 8 пациентов принимали 600 мг тенофовира дизопроксила фумарата в течение 28 дней, при этом тяжелых побочных реакций не наблюдалось. Симптомы передозировки при приеме более высоких доз не известны.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    В результате совместного применения тенофовира и диданозина 400 мг/сут (в виде кишечно-растворимых таблеток) наблюдалось увеличение содержания диданозина в организме. За такими пациентами следует вести тщательное наблюдение на предмет развития связанных с диданозином нежелательных явлений, например панкреатита и лактат-ацидоза. Совместное применение тенофовира и диданозина 400 мг в сутки, сопровождается уменьшением количества СD4+лимфоцитов. У больных, вес которых превышает 60 кг, суточную дозировку диданозина следует уменьшить до 250 мг. Для предоставления каких-либо рекомендаций по определению дозировки препарата у больных с массой тела менее 60 кг отсутствуют необходимые данные.
    Тенофовир изменяет фармакокинетику атазанавира. Тенофовир можно одновременно использовать только с атазанавиром в комбинации с ритонавиром (атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг).
    В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого взаимодействия при одновременном использовании тенофовира с абакавиром, эфавиренцем, эмтрицитабином, ламивудином, индинавиром, лопинавиром/ритонавиром, нелфинавиром, пероральными контрацептивами, рибавирином, саквинавиром/ритонавиром. Тенофовир в основном выводится из организма через почки, совместное применение тенофовира с препаратами, которые влияют на функцию почек или уменьшают/прекращают активную канальцевую секрецию, может увеличить концентрацию тенофовира в сыворотке крови и /или увеличить концентрацию совместно применяемых препаратов, выводимых через почки.

    Особые указания

    Общие
    Препарат не следует одновременно применять с препаратами Трувада (тенофовир/эмтрицитабин), Атрипла (эфавиренц/эмтрицитабин/тенофовир), или с препаратом Гепсера (адефовир).
    Пациентам, принимающим препарат Виреад, необходимо соблюдать меры предосторожности, либо избегать управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов. Пациентов следует информировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ и гепатита В другим людям. При половых контактах следует соблюдать соответствующие меры предосторожности.
    Лактат-ацидоз, выраженная гепатомегалия с жировой дистрофией
    При использовании у ВИЧ-инфицированных лиц нуклеозидных аналогов, включая тенофовира дизопроксила фумарат, в сочетании с другими антиретровирусными препаратами, сообщалось о случаях лактат-ацидоза и выраженного увеличения размеров печени с ее жировой дистрофией, иногда с летальным исходом. В случае развития у больного клинических (со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, боли в животе; общее недомогание, потеря аппетита, потеря веса; нарушение дыхания; неврологические симптомы – нарушение двигательных функций, мышечная слабость) или лабораторных признаков (содержание молочной кислоты в сыворотке крови выше 5 ммоль/л), указывающих на лактат-ацидоз или выраженную гепатотоксичность, терапия препаратом Виреад должна быть приостановлена.
    Пациенты с нарушением функции почек
    Выведение тенофовира в основном происходит через почки. При использовании тенофовира в клинической практике сообщалось о случаях выявления почечной недостаточности, повышения концентрации креатинина, гипофосфатемии, а также синдроме Фанкони. У всех больных до начала терапии и, если на то имеются клинические показания, во время терапии препаратом Виреад рекомендуется рассчитывать клиренс креатинина. Коррекция интервалов между приемами препарата должна осуществляться в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Способ применения и дозировка»: подраздел «Пациентам с нарушением функции почек».
    У больных с риском развития нарушения функции почек, включая пациентов, у которых ранее были выявлены нарушения почек при терапии адефовиром, следует проводить регулярный мониторинг расчетного клиренса креатинина и концентрации фосфора в сыворотке крови. Препарат не следует использовать одновременно с нефротоксическими лекарственными средствами или в случае недавнего использования препаратов подобного рода.
    Безопасность и эффективность применения препарата у больных с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин не определены, и поэтому следует оценивать соотношение потенциальной пользы от терапии препаратом и возможного риска токсического воздействия на почки. Если все же есть необходимость использования препарата, то требуется коррекция интервалов между приемами препарата. У таких больных следует вести тщательное наблюдение за функцией почек.
    Нежелательные реакции, которые перечисляются в разделе Побочное действие, представленный выше, могут возникнуть вследствие почечной тубулопатии проксимального типа: рабдомиолиз, остеомаляция (проявляется болью в костях, изредка приводит к переломам), гипокалиемия, мышечная слабость, миопатия, гипофосфатемия. Считается, что причина развития указанных явлений не связана с терапией тенофовиром в отсутствие почечной тубулопатии проксимального типа.
    Больные, инфицированные ВИЧ и вирусом гепатита В
    У больных, инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита В, после прекращения терапии препаратом Виреад могут возникать тяжелые обострения гепатита. За больными, инфицированными ВИЧ и вирусом гепатита В, должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное, по меньшей мере, в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. В ряде случаев может потребоваться возобновление терапии вирусного гепатита В. У больных с тяжелым заболеванием печени (циррозе) не рекомендуется прекращать лечение, поскольку возникающее после отмены терапии обострение гепатита может привести к декомпенсации функции печени.
    Тестирование на антитела к ВИЧ должно быть доступным для всех пациентов, инфицированных вирусом гепатита В до начала терапии препаратом Виреад.
    В связи с риском развития резистентности Виреад следует использовать как часть соответствующей антиретровирусной терапии в лечении пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и гепатитом В.
    Липодистрофия
    У больных, которым проводится антиретровирусная терапия, наблюдалось перераспределение/накопление жировой ткани в организме, включая ожирение центрального типа, усиленное отложение жировой ткани на спине и шее («горб бизона»), уменьшение объема периферической жировой ткани и подкожного жира в области лица, гипертрофию молочных желез и так называемую «кушингоидную» внешность. Механизмы и отдаленные последствия этих явлений пока неизвестны, не установлена их причинно-следственная связь с применением тех или иных препаратов.
    Влияние на костную систему
    У животных после введения тенофовира наблюдалось токсическое воздействие на костную ткань, включая снижение минеральной плотности костной ткани. Однако в клинических исследованиях долговременного применения препарата (свыше 3 лет) не было отмечено клинически значимых патологических изменений костной ткани. Тем не менее, патологические изменения костной ткани (изредка приводящие к переломам) могут наблюдаться при проксимальной почечной тубулопатии (см. раздел «Побочное действие»). При подозрении на нарушения со стороны костной системы следует обратиться за консультацией к соответствующему специалисту.
    Ранняя вирусологическая неэффективность
    В клинических исследованиях с участием ВИЧ-инфицированных больных было показано, что ряд терапевтических режимов, предполагающих использование только трех нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, в целом менее эффективны, чем тройные режимы, предполагающие использование двух нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы в сочетании либо с ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы, либо с ингибитором протеазы ВИЧ-1. В частности, сообщалось о ранней вирусологической неэффективности и высокой частоте появления мутаций (по типу замены), обуславливающих развитие резистентности. Исходя из этого, режимы, предполагающие применение трех нуклеозидных ингибиторов, следует использовать с осторожностью. За больными, режим терапии которых предусматривает использование только трех нуклеозидных ингибиторов, следует вести тщательное наблюдение; в таких случаях также рекомендуется рассмотреть возможность изменения схемы лечения.
    Синдром восстановления иммунитета
    У ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию наблюдалось развитие синдрома восстановления иммунитета.
    У больных с тяжелой степенью иммунодефицита в начале антиретровирусной терапии может возникать воспалительная реакция в ответ на бессимптомные или резидуальные оппортунистические инфекции, что может приводить к развитию серьезных клинических состояний или увеличению выраженности симптоматики. Такие реакции наблюдаются, как правило, в первые несколько недель или месяцев применения антиретровирусной терапии. Примерами могут служить цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или очаговая микобактериальная инфекция и пневмония, вызываемая Pneumocystis jiroveci. Любая симптоматика воспалительного характера требует соответствующей оценки и, при необходимости, начала лечения. Пациенты должны находиться под тщательным клиническим наблюдением специалистов, имеющих опыт лечения пациентов с ВИЧ заболеваниями.

    Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

    Не проводилось исследований по изучению воздействия тенофовира дизопроксила фумарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами. Вместе с тем, больных следует уведомить о том, что во время лечения тенофовира дизопроксила фумаратом наблюдались случаи головокружения.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
    По 30 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности с крышкой с защитой от вскрытия детьми с вложенным поглотителем влаги (силикагелем). 1 флакон вместе с инструкцией по применению в помещают в пачку из картона.

    Описание препарата ВИРЕАД (VIREAD)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 шт.
    Рег. №: 10189/08/13/15 от 12.05.2015 – Истекло

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
    тенофовир дизопроксил фумарат 300 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: Opadry II White 32K18425 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин).

    30 шт. – флаконы (1) – коробки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 шт.
    Рег. №: 8721/08/13/15 от 12.05.2015 – Истекло

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, миндалевидной формы, с тиснением «GILEAD» и «4331» на одной стороне таблетки.

    1 таб.
    тенофовир дизопроксил фумарат 300 мг
    что соответствует содержанию тенофовира дезопроксила 245 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: Opadry II White 32K18425 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин).

    30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

    Фармакокинетика

    При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг C max в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T 1/2 из клетки > 60 ч.

    После однократного приема внутрь T 1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

    Показания к применению

    Режим дозирования

    Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендованная доза – 300 мг 1 раз/сут.

    У пациентов с почечной недостаточностью при КК 30-49 мл/мин – по 300 мг каждые 48 ч; при КК 10-29 мл/мин – по 300 мг каждые 72-96 ч. У пациентов, находящихся на гемодиализе – 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа.

    Побочные действия

    Со стороны обмена веществ:

    • очень часто – гипофосфатемия;
    • редко – лактацидоз;
    • возможно – гипокалиемия.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • очень часто – диарея, рвота, тошнота;
    • часто – метеоризм;
    • редко – панкреатит, повышение активности трансаминаз;
    • очень редко – гепатит;
    • возможно – стеатоз печени.

    Со стороны костно-мышечной системы:

    • возможно – рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.

    Со стороны мочевыделительной системы :

    • редко – острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия;
    • очень редко – острый тубулярный некроз;
    • частота неизвестна – нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.

    Прочие:

    • очень часто – головокружение;
    • редко – сыпь;
    • очень редко – диспноэ, астения.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне применения тенофовира, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять тенофовир при беременности.

    Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

    При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

    Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять тенофовир при почечной недостаточности с КК менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При КК менее 30 мл/мин не рекомендуется применять тенофовир; при необходимости применения следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

    Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение КК перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.

    Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых входит тенофовир и адефовира депивоксил.

    Тенофовир следует применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.

    При применении тенофовира возможно развитие синдрома Фанкони, сопровождающегося гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема тенофовира. К факторам риска относятся низкую массу тела, наличие заболеваний почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении тенофовира с диданозином концентрация диданозина в плазме крови увеличивается (данная комбинация не рекомендуется; при необходимости комбинированной терапии дозу диданозина следует уменьшить).
    При совместном применении происходить уменьшение концентрации в плазме крови атазанавира и увеличение концентрации тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

    При совместном применении комбинации лопинавир/ритонавир с тенофовиром концентрация тенофовира в плазме крови увеличивается.

    Дарунавир увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25%. При данной комбинации дарунавир и тенофовир следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма почками. При совместном применении тенофовира с препаратами, которые уменьшают функцию почек или подавляют/прекращают активную тубулярную секрецию, возможно увеличение сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, которые выводятся почками.
    Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате этого повышается концентрация тенофовира в плазме крови (необходимо клиническое наблюдение для контроля возможных побочных эффектов).

    Нефротоксичные препараты способны повышать концентрацию тенофовира в плазме.

    Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

    Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

    В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

    Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

    Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

    Что известно о COVID-19

    COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

    В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

    Гидроксихлорохин и мефлохин

    Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

    Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

    Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

    Лопинавир и ритонавир

    Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

    Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

    Ремдесивир

    Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

    APN01

    Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

    Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

    Фавилавир (фавипиравир)

    Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

    В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

    Рибавирин

    Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

    Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

    В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

    Ивермектин

    Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

    Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

    Нелфинавир

    В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

    Что делать, пока нет вакцины

    • надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
    • на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
    • избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
    • по возможности оставаться дома;
    • тщательно мыть руки с мылом;
    • использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
    • не прикасаться к лицу;
    • следить за гигиеной в доме.

    Комментарий эксперта

    Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

    Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

    Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

    Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

    Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

    В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

    Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

    К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

    Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

    Что можно принимать для профилактики коронавируса?

    Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

    Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

    Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: