Вивитрол – инструкция по применению препарата, отзывы, цена, аналоги

Вивитрол

Состав

В состав порошка входит активный компонент налтрексон.

Растворитель в виде прозрачной бесцветной жидкости состоит из: кармеллоза натрия, полисорбата, натрия хлорида и воды для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Вивитрол в форме порошка для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения во флаконах 5 мл. В упаковку также входит специальный растворитель во флаконе 5 мл, шприц и иглы.

Фармакологическое действие

Препарат обладает действием, способным блокировать опиоидные рецепторы. Поэтому его используют при лечении алкогольной зависимости.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вивитрол является антагонистом опиоидных рецепторов, обладающим высоким сходством с опиоидными мю-рецепторами. При использовании данного препарата проявляется только его активность, направленная на блокирование опиоидных рецепторов.

Иногда во время лечения Вивитролом происходит необъяснимое сужение зрачка. Однако не отмечено развитие толерантности, а также психической или физиологической зависимости. Пациенты, имеющие физическую опиоидную зависимость, могут ощутить симптомы отмены. Предполагается, что данный препарат оказывает влияние на эндогенную опиоидную систему.

Установлено, что Вивитрол не относится к средствам аверсивного лечения и его применение не приводит к дисульфирамоподобным реакциям во время приёма алкоголя или опиатов.

Максимальная концентрация налтрексона при внутримышечном введении в составе плазмы крови обнаруживается уже спустя 2 ч. Следующий пик отмечается спустя 2-3 дня. Примерно через две недели происходит снижение его концентрации, но этого вполне достаточно для проявления терапевтического эффекта, который сохраняется не менее месяца.

Внутри организма налтрексон активно метаболизируется, в результате чего образуется несколько метаболитов, основным из которых является – 6-бета-налтрексол.

Выведение метаболитов и малой части неизменного препарата происходит преимущественно в составе мочи.

Показания к применению

Показаниями для назначения препарата являются:

  • лечение алкогольной зависимости, если пациенты способны не употреблять алкоголь в начале лечения;
  • предупреждение рецидива опиоидной зависимости, в результате перенесённой опиоидной детоксикации.

Важно, чтобы в начале лечения больные воздержались от приёма любых опиоидов. Кроме медикаментозной терапии программа устранения зависимости должна включать соответствующую психосоциальную поддержку.

Противопоказания к применению

Вивитрол не назначается пациентам:

  • принимающим наркотические анальгетики;
  • продолжающим во время лечения принимать опиоиды;
  • при острой отмене опиоидов;
  • не прошедших провокационную пробу налоксоном, а также получившие положительный результат анализа, подтверждающий наличие опиоидов в составе моче;
  • с тяжёлыми нарушениями функции печени;
  • при лактации, беременности;
  • в возрасте до 18 лет;
  • с высокой чувствительностью к препарату.

Побочные действия Вивитрола

При лечении данным препаратом могут возникать побочные действия, затрагивающие работу различных систем и органов. Возможны нарушения в деятельности пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, учащение позывов к дефекации, расстройство, болевые ощущения и дискомфорт в ЖКТ, сухость во рту, нарушение аппетита, анорексия.

Также не исключены отклонения в работе дыхательной, костно-мышечной и нервной системы, проявляемые: инфекционными поражениями верхних дыхательных путей, ларингитом, синуситом, фарингитом, артритом, болями и скованностью в суставах, болью в спине и конечностях, спазмами мышц, головной болью, сонливостью и так далее.

Кроме того, побочные эффекты затрагивают состояние кожи и подкожных тканей, проявляются общими и местными реакциями.

Инструкция на Вивитрол (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция, вводить Вивитрол могут только медицинские специалисты, используя то, что имеется в упаковке.

Препарат рекомендуется вводить внутримышечно в область ягодиц, раз в месяц по 380 мг. Прочие формы введения или приёма раствора противопоказаны. При пропуске введения очередной дозировки, следующую инъекцию делают сразу при первой возможности.

Приготовление суспензии допускается только с применением растворителя, входящего в упаковку. Выполнять инъекцию также следует при помощи шприца и игл, представленных в комплекте. Аннотация к препарату содержит подробные рекомендации по приготовлению суспензии и введению препарата, которые необходимо строго соблюдать.

Передозировка

В случаях передозировки серьёзные отклонения возникают достаточно редко. К распространенным побочным явлениям относится развитие реакций в месте инъекции, проявление тошноты, болей в животе, сонливости и головокружений.

Поэтому лечение проводится в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие Вивитрола с различными препаратами полностью не изучено. Как показывает клиническая практика, при сочетании этого препарата с другими лекарствами развития значимых симптомов не выявлено.

Особые указания

Чтобы избежать возникновения синдрома острой отмены или предупредить его обострение, пациентам с опиоидной зависимостью необходимо перед началом терапии прекратить применение опиоидов не меньше чем за 7-10 дней.

При этом нужно помнить, что отсутствие опиоидов в составе мочи не может служить достаточным подтверждением их отсутствия в организме. Поэтому с целью предупреждения последующего развития синдрома отмены до лечения Вивитролом требуется проведение провокационной пробы с налоксоном.

Условия продажи

В аптеках приобрести Вивитрол можно по рецепту.

Условия хранения

Инструкция сообщает, что хранить порошок с растворителем можно в холодильнике при 2-8°С. Препарат нельзя замораживать. Необходимо предотвратить проникновение света и доступ детей.

Вивитрол

Бакстер Фармасьютикалз Солюшнз ЛЛС

Товары из категории – Препараты от алкоголизма и наркотической зависимости

Московский эндокринный завод

Lasa Laboratorios [Спешиал Продактс Лайн]

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Вивитрол — специализированный препарат, разработанный специально для лечения сильных форм алкогольной и опиоидной зависимости. Результативность препарата обусловлено воздействием на организм на физиологическом уровне. Отзывы о Вивитроле только положительные. Это лекарство применяется для комбинированной терапии алкогольной зависимости с положительными результатами. Цена Вивитрола варьируется в пределах 19000-20300 рублей. Купить Вивитрол можно в аптеке при наличии рецепта врача. В состав порошка Вивитрол включены следующие компоненты: 1. Налтрексон — блокатор опиатных рецепторов в организме, являющийся фармакологически чистым антагонистом. 2. Растворяющий состав с содержанием кармеллозы и хлорида натрия. Лекарственное средство представляет собой белый порошок, засыпанный в стеклянную емкость 5 мл, закрытую плотно откидным полимерным колпачком. Растворитель помещается в отдельную тару емкостью 5 мл. В упаковку входят 2 емкости (порошок и растворитель), одноразовый шприц, укороченная игла и две стандартные иглы для инъекций. К пачке прилагается подробная инструкция по применению.

Читайте также:
Брюква: что это за овощ и как выглядит, фото, чем полезна

Фармакологическое действие

Вивитрол воздействует на опиатные рецепторы, полностью ингибируя действе любых опиоидов. Влияние на организм алкоголика схожее, но точный механизм терапевтического действия неизвестен. Клинических данных для установления точного механизма действия недостаточно. Известно, что налтрексон влияет на состояние эндогенной опиоидной системы организма. Лекарство не вызывает привыкания, но может спровоцировать абстинентную реакцию от организма при использовании пациентами с закоренелой психофизической зависимостью от опиоидов. Вивитрол обладает пролонгированным эффектом, который поддерживается на протяжении 3-5 недель. Пиковое значение концентрации достигается в течение первых двух часов после введения препарата. Повторное достижение пика концентрации наблюдается через 48 часов. Это значение поддерживается на протяжении 12-15 дней, а затем начинает падать до полного выведения после 40-50 дней. Метаболизм Вивитрола осуществляется ферментами печени. Печеночная недостаточность не сказывается на метаболизме препарата в организме. При наличии почечной недостаточности корректировка дозировки также не требуется. Влияние других физиологических и генетических факторов на метаболизм и эффективность препарата не изучалось в достаточной мере для установления специфических особенностей фармакологии вещества при использовании людьми определенного пола, возраста или расы.

Показания

Основным показанием Вивитрола является лечение опиоидной или алкогольной зависимости, включая эпизоды рецидивов зависимости после детоксиксикации. Основными задачами при использовании препарата является контроль над состоянием пациента на всех этапах терапии, а также применение приемов психосоциальной поддержки для закрепления результатов лечения на физиологическом уровне. Вивитрол назначают взрослым в возрасте старше 18 лет. Поведение и эффективность препарата при лечении пожилых людей и детей не изучалось.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении Вивитрола. Препарат не рекомендуется использовать: • людям, использующим анальгетики и опиоидные препараты; • людям с симптомами сильного абстинентного синдрома; • принимающим наркотические средства, что подтверждено пробой налоксоном; • при наличии гиперчувствительности к составляющим лекарства; • при наличии острых патологий печени или почек; • беременным и кормящим грудью, а также несовершеннолетним детям.

Способ применения и дозы

Приготовление суспензии осуществляется при помощи шприца и укороченной иглы, включенной в комплект лекарственного препарата Вивитрол. Суспензия приготавливается компетентными медиками и только при помощи инструментов, входящих в комплект Вивитрола. Рекомендуемая дозировка не превышает 380 мг раз в 30 дней. Введение осуществляется при помощи стандартной иглы в ягодичную мышцу. Нельзя вводить препарат в вену. Не требуется упреждающее применение налтрексона. Перевод с аналогов Вивитрола или налтрексона осуществляется под надзором медика. Данных о последствиях перевода с одного типа препарата на другой недостаточно.

Побочные действия

Побочные эффекты Вивитрола разделяют на 2 основные группы: 1. Негативные реакции больных с алкогольной зависимостью. 2. Негативные реакции больных с опиоидной зависимостью. Побочные эффекты беспокоят 7-9% пациентов с алкогольной зависимостью и 1-2% пациентов с опиоидной. При лечении алкоголизма Вивитрол провоцирует: 1. Пищеварение. Тошнота, учащение дефекации, расстройство желудка, проблемы с аппетитом и диарея. 2. Респираторная система. Инфекции горла, носа и рта, синусит и назофарингит. 3. ОДС и ЦНС. Головные боли, мигреневые боли, обмороки, тревоги и сонливость. Наблюдаются подергивания мышц, боли в мышцах и спине, а также спазмы. 4. Аллергические реакции и реакции на месте инъекции. Зуд, уплотнения, боли, опухоли, высыпания и потница. В дополнение к негативным эффектам, наблюдаемых у групп пациентов с алкогольной зависимостью, у людей с опиоидной зависимостью: 1. ЦНС – бессонница и сильные головные боли. 2. ССС – повышение артериального давления. 3. ЖКТ- боли в зубах и деснах. При появлении любых негативных эффектов обратитесь к врачу и прекратите прием препарата до уведомления медика.

Передозировка

Удвоение рекомендованной дозы Вивитрола никак не сказывается на самочувствии людей. Метаболизм и активность печени также не менялись при повышении дозы. Дополнительных данных касательно последствий сильной передозировки нет.

Лекарственное взаимодействие

Нет достаточных данных касательно взаимодействия Вивитрола с другими медикаментами, ввиду отсутствия клинических исследований. Основное активное вещество в составе препарата блокирует действие некоторых препаратов от кашля, диареи и простуды, а также анальгетиков. Препарат никак не взаимодействует с антидепрессантами.

Особые указания

Вивитрол относится к потенциально гепатотоксичным препаратам. При наличии острых форм печеночной и почечной недостаточности рекомендуется отказаться от применения препарата без существенных причин. Без превышения дозировки препарат не оказывает влияния на функцию печени и почек. Вивитрол способен вызывать аллергические реакции, включая анафилактический шок, крапивницу и отеки легких. При появлении подобной симптоматики рекомендуется полностью прекратить использование препарата и обратиться к врачу за помощью. Блокада опиатных рецепторов потенциально опасна для наркоманов, пытающихся преодолеть блокаду путем увеличения дозы наркотического средства. Были зарегистрированы случаи смертельной передозировки. Рекомендуется постоянный надзор над поведением наркозависимых пациентов, склонных к применению опиоидов при отсутствии контроля со стороны. Вивитрол вызывает головокружения и мигреневые боли, что влияет на когнитивные функции пациентов и способность управлять машиной или промышленным оборудованием.

Читайте также:
Гиалуроновая кислота и коллаген: в чем разница, как эти вещества влияют на организм и здоровье кожи лица

Сроки и условия хранения

Заказать Вивитрол можно в интернет аптеке с доставкой. В Москве Вивитрол продается в аптеках и отпускается по рецепту от врача. Хранить препарат следует в холодном месте, но не замораживая. Не превышать температуру окружающей среды в 8°С. При температуре выше препарат хранится не более недели. Рекомендуется передать препарат в клинику для хранения в подходящих условиях.

Вивитрол

Алкермес Инк, США

Аналоги Вивитрол

Инструкция по применению Вивитрол

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: налтрексон, инкапсулированный в сополимер молочной и гликолевой кислоты (полимер — 75:25 DL JN1) 430 мг (избыток 12,9%).

Растворитель: кармеллоза натрия (натрия карбоксиметилцеллюлоза); полисорбат 20; натрия хлорид; вода для инъекций.

Показания к применению Вивитрол

  • Препарат показан для лечения алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. Пациенты не должны активно потреблять алкоголь в начале лечения Вивитролом. Лечение препаратом должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, включающей психосоциальную поддержку.
  • Препарат показан для (лечения и) предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Пациенты не должны принимать опиоиды в начале лечения препаратом.

Дети и пожилые больные
Данные о безопасности и эффективности применения препарата у детей отсутствуют. В клинические испытания Вивитрола было включено недостаточное количество пациентов старше 65 лет, чтобы сравнить эффект от лечения у пожилых пациентов и у более молодых больных.

Противопоказания к применению Вивитрол

  • Больным, принимающим наркотические анальгетики;
  • Больным с текущей физиологической опиоидной зависимостью;
  • Больным в состоянии острой отмены опиоидов;
  • Больным, не прошедшим провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче.
  • Больным с гиперчувствительностью к действующему веществу препарата, или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя.

Рекомендации по применению

Вивитрол должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Нельзя заменять компоненты упаковки. Рекомендованная доза Вивитрола составляет 380 мг в/м один раз в 4 недели или один раз в месяц. Препарат следует вводить в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Вивитрол нельзя вводить внутривенно! Если больной пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее. Перед применением Вивитрола не требуется перорального приема налтрексона.

Применение Вивитрол при беременности и кормлении грудью

Беременность
Препарат по степени токсичности относится к категории С. Воздействие Вивитрола на беременных женщин не изучено. Назначать Вивитрол во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

Лактация
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии Вивитролом во время кормления грудью или прекращении лактации во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Фармакологическое действие

Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным мю-рецепторам. Помимо антагонизма опиоидных рецепторов, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физиологической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптомы отмены. Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Нейробиологические механизмы, ответственные за снижение потребления алкоголя, наблюдаемые у лечащихся налтрексоном пациентов с алкогольной зависимостью, ясны не в полной мере, но предполагается, что механизм действия затрагивает эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирам-подобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя/

Побочные действия Вивитрол

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, жидкий стул, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение или увеличение аппетита, извращение вкуса, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, периректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба;

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в том числе стрептококковый), назофарингит, боль в горле, диспноэ, заложенность носа, хроническая обструктивная болезнь легких, грипп, бронхит, пневмония;

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль, болезненность, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревога, летаргия, вялость, повышение температуры, летаргия, дрожь, боль в груди, стесненность в груди, зубная боль, потеря веса;

Читайте также:
Как происходит биопсия шейки матки при эрозии: подготовка, ход операции, реабилитационный период

Со стороны опорно- двигательной системы: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах;

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, папулезные высыпания, потница, усиленное потоотделение, в том числе ночью, зуд, целлюлит, конъюнктивит;

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, обморок, сонливость, седативное состояние, нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий;

Психические расстройства: раздражительность, нарушение сна, синдром отмены алкоголя, ажитация, эйфория, делирий;

Со стороны обмена веществ: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий;

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, в том числе шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови;

Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница;

Со стороны мочеполовой системы: выкидыш, снижение либидо, инфекции мочевыводящих путей;

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, увеличение уровней АЛТ и АСТ, острый холецистит.

Особые указания

Гепатотоксичность: прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Налтрексон противопоказан при острых гепатитах и печеночной недостаточности. Соотношение между безопасной дозой налтрексона и дозой, вызывающей нарушения в печени

Вивитрол – “Vivitrol®”

Препарат «Вивитрол » – это инновационный препарат, обладающий на сегодняшний день наиболее высокой эффективностью среди всех средств для терапии алкогольной зависимости. «Вивитрол » создан и производится компанией Janssen — фармацевтическим подразделением международной корпорации Johnson & Johnson — крупнейшего разработчика и производителя продуктов в области здравоохранения, одной из десяти ведущих фармацевтических компаний на российском рынке.

Состав препарата

По своему химическому составу – это Налтрексон с уникальной системой доставки действующего вещества (микросферы ). Такая форма введения позволяет сделать препарат удобным для пациента: одной инъекции препарата хватает для поддержания оптимальной концентрации налтрексона в организме в течение 28 суток. Механизм действия препарата подробно освещён в соответствующем разделе нашего сайта, где приведены наглядные схемы, объясняющие особенности его действия. Отметим главное: препарат лишает человека, употребляющего спиртное удовольствия от выпивки, то есть «выключает » эйфоризирующее действие алкоголя.

Препарат показан к применению у лиц, страдающих алкогольной зависимостью и способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения. В случаях, когда пациент самостоятельно не может обеспечить трезвость, нами предлагается надёжное решение – выведение из запоя в условиях стационара, амбулаторно или на дому. Клинические и медико-экономические свойства препараты доказали за время его применения в России (с 2008-го года), что наибольшей социально-экономической эффективности он достигает при применении у пациентов трудоспособного возраста, перспективных, социально сохранных, поскольку применение препарата приводит к их полной социально-психологической адаптации.

Убедительные доказательства

При солидном анализе эффективности препарата «Вивитрол » были показаны его убедительные клинические преимущества перед другими тактиками лечения алкоголизма:

  • Применение препарата обеспечивает достижение и стабилизацию ремиссии при алкогольной зависимости. Процент пациентов, полностью отказавшихся от приема алкоголя, по итогам 6-и месяцев терапии составил 41%
  • Наилучшие результаты достигаются при сочетании введения препарата со специально разработанным курсом психотерапевтической поддержки – « Точка трезвости»
  • Препарат помогает пациенту сознательно контролировать прием алкоголя, предотвращая запои: количество дней пьянства после лечения сокращается в десятки раз (эта важная особенность препарата позволяет применять его эффективно для повышения качества жизни пациентов, не готовых к полному отказу от употребления алкоголя).

Препарат Вивитрол на сегодняшний день является единственным препаратом для лечения алкогольной зависимости, экономический эффект от применения которого превышает затраты на терапию! Это строго весомый ответ скептикам, считающим лечение препаратом излишне дорогим.

Результаты комплексного исследования, проведенного в НИИ Фармации ММА им. И.М.Сеченова, показали:

• Применение препарата в комплексе с психотерапией способствует достижению главных целей в системе здравоохранения: снижению смертности, в том числе мужчин трудоспособного возраста, увеличению продолжительности жизни, снижению расходов на медицинскую помощь (по основному и сопутствующему заболеваниям)
• Применение препарата в комплексе с психотерапией за счет снижения риска развития и обострения сопутствующих заболеваний приводит к экономии бюджета системы здравоохранения и страны в целом в размере 44 тыс. рублей на одного пролеченного пациента за 6 месяцев терапии. Трудно оспаривать такие убедительные цифры, а ведь за ними стоит сохранение здоровья и жизни многих людей!

В соответствующем разделе сайта о Вивитроле мы останавливались подробно на преимущественно медицинской стороне применения препарата «Вивитрол ». Вот выводы, которые следуют из опыта применения препарата в медицинской практике, но уже с позиций медикосоциальных и экономических.

Лечение «Вивитролом » приводит к снижению экономического бремени государства, приходящегося на больных с алкогольной патологией, за счет следующих основных факторов:

  • Снижения частоты госпитализации в наркологические отделения стационаров вследствие обострения, поскольку препарат способствует полному отказу от приема алкоголя или позволяет пациенту контролировать прием алкоголя, что предотвращает запои
  • Снижения риска развития клинических осложнений алкогольной зависимости при отказе от употребления алкоголя или значительного снижения количества употребляемого алкоголя. В результате снижения риска сокращаются расходы системы здравоохранения на амбулаторное и стационарное лечение пациентов
  • Сокращения риска совершения актов суицидов и преступлений, совершаемых в состоянии алкогольного опьянения, что приводит к снижению экономических потерь государства от преждевременной смертности, необходимости содержания заключенных в учреждениях ФСИН и других факторов
  • Снижение риска смерти от несчастных случаев (ДТП , пожары, утопления, отравления) — преждевременной смертности, в особенности смертности мужчин трудоспособного возраста
  • Увеличения производительности труда
  • И, пожалуй, для наших пациентов очень важно то, что применение препарата «Вивитрол » не относится к «запретительным » тактикам лечения алкогольной зависимости.
Читайте также:
Аускультация сердца у взрослых и детей: точки выслушивания, нормы

Это наиболее современный, гуманистически ориентированный подход, активно развивающийся в мировой наркологической практике.

Вивитрол (длительно действующий налтрексон в инъекциях) для лечения алкогольной зависимости – исследование эффективности и переносимости (анализ рандоминизированного контролируемого исследования)

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В данной статье представлены результаты двойного слепого плацебо контролируемого исследования Вивитрола – инновационной длительнодействующей формы налтрексона в виде микросфер для внутримышечного введения. Данное исследование включало одну из самых больших групп больных алкогольной зависимостью, когда–либо получавших подобное лечение в рамках одной научной работы [1]. Целью являлось изучение эффективности и переносимости Вивитрола при лечении больных с алкогольной зависимостью на фоне стандартной психосоциальной поддержки.

В нашей стране блокаторы опиоидных рецепторов традиционно применяются для лечения опиоидной зависимости, опыт их использования при алкогольной зависимости значительно меньше. Важно отметить, что фармакокинетические характеристики Вивитрола су­ще­ственно отличаются от таковых пероральной формы блокаторов. Новый препарат не имеет ежедневных пиков концентрации и в меньшей степени сопровождается синтезом производных. Это позволяет предполагать значительное улучшение комплайнса, лучшую эф­фективность и переносимость препарата, в том числе отсутствие гепатотоксичности. Все эти факторы явля­ют­ся ведущими и наиболее важными, направленными на достижение стабильных терапевтических результатов.
Отличительной особенностью исследования являлось то, что для включения не требовалось полного воздержания от приема алкоголя и активный прием алкоголя не был критерием исключения. Исследование показало эффективность Вивитрола у пациентов, которые активно употребляли алкоголь, однако хотели снизить его потребление. Инъекции Вивитрола хорошо переносились и приводили к существенному снижению частоты злоупотребления алкоголем в течение 6 месяцев, начиная с первого месяца исследования. В то же время пациенты, которые воздерживались от приема алкоголя до начала лечения, получили больший эффект от лечения по сравнению с пациентами, которые продолжали пить в момент первой инъекции. Таким образом, длительное действие Вивитрола позволяет улучшить результаты лечения алкогольной зависимости за счет достижения стабильного фармакологического воздействия.
Налтрексон был одобрен Food and Drug Administration (FDA) США для лечения алкогольной зависимости в 1994 году, после того, как было показано, что прием данного препарата снижает частоту приема алкоголя и вероятность рецидива при тяжело протекающей алкогольной зависимости [10,11]. Налтрексон относится к антагонистам опиоидных рецепторов и считается, что он снижает выраженность субъективных и поведенческих эффектов алкоголя [12,13]. По данным, полученным примерно на 3200 пациентах, включенных в 19 опубликованных исследований, налтрексон оказался более эффективным по сравнению с плацебо в лечении алкогольной зависимости, хотя в некоторых исследованиях эффект был минимальным или вовсе отсутствовал [14–19]. Несмотря на существование достаточного количества данных о его эффективности, клиническое применение налтрексона было ограниченным, что было, в частности, связано с непредсказуемостью его эффекта [20].
Одной из причин непредсказуемости эффекта налтрексона является несоблюдение пациентами режима приема препарата, который необходимо употреблять ежедневно [21–24]. Данная проблема характерна и для других препаратов, принимаемых по подобной схеме [8]. Следует отметить, что для больных алкогольной зависимостью подобные сложности особенно характерны, что связано с нарушением когнитивных функций, недостаточной мотивацией к лечению, определенного рода негативизмом к проводимому лечению [25]. Это объясняется тем, что при алкогольной зависимости происходит патологическое изменение ряда функ­ций головного мозга, что приводит к нарушению контроля желаний и мотивации [26]. Кроме того, лечение может непосредственно противоречить желаниям больного [27].
Новая форма налтрексона основана на применении полилактидеко–гликолида (ПЛГ) и представляет собой пролонгированную форму, высвобождающую налтрексон в течение месяца после одной инъекции (торговое название – Вивитрол) [31]. Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо–контролируемое исследование эффективности и безопасности двух дозировок длительнодействующего налтрексона в сочетании с сеансами стандартной психосоциальной поддержки продолжительностью 6 месяцев, продемонстрировало эффективность в лечении алкогольной зависимости [1].
Скрининг, критерии включения
и исключения
В исследование включались мужчины или женщины (не беременные и не кормящие грудью) в возрасте старше 18 лет, которым были установлен диагноз алкогольной зависимости согласно критериям Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders, Fourth Edition (DSM–IV) [32]. Критерием включения также было злоупотребление алкоголем (5 и более стандартных доз алкоголя1 в день для мужчин или 4 и более стандартных доз в день для женщин) в течение 30 дней не менее двух раз в неделю до начала исследования. Важной особенностью исследования являлось то, что для включения не требовалось воздерживаться от приема алкоголя, и активный прием алкоголя не был критерием исключения. К подгруппе лиц, исходно воздерживавшихся от приема алкоголя, относили тех, кто сообщал о воздержании в течение 7 дней до получения первой дозы препарата.
Критериями исключения являлись признаки печеночной недостаточности; повышение AЛТ и/или АСT более 3–х нормальных значений; наличие каких–либо существенных заболеваний, которые, по мнению исследователя, могли оказать влияние на безопасность больного при участии в исследовании; депрессия с суицидальными наклонностями; психоз или маниакально–депрессивное состояние (пациентов, получавших лечение по поводу депрессии, которое было стабильным в течение последних 8 недель, из исследования не исключали); зависимость от бензодиазепинов, опиатов или кокаина в течение последнего года; стационарное лечение более 7 дней по поводу наркотической зависимости в течение месяца до включения в исследование и применение опиатов, налтрексона или дисульфирама в течение двух недель до начала исследования. В день рандомизации все пациенты сдавали анализ мочи на наличие опиатов и метадона. Детоксикацию перед рандомизацией проводили только при наличии показаний. Применение бензодиазепинов было запрещено в течение недели до получения первой дозы исследовавшегося препарата.
Рандомизация
Пациенты были рандомизированы в одну из трех групп: получавших Вивитрол в дозе 380 мг (4 мл), в дозе 190 мг (2 мл) или плацебо (половина пациентов из этой группы получала инъекции микросфер без налтрексона в объеме 4 мл, половина – в объеме 2 мл). В исследовании применялся метод динамической рандомизации [33], при этом стремились оптимальным образом распределить пациентов с учетом четырех основных характеристик – пол, наличие желания полностью отказаться от приема алкоголя, воздержание от приема алкоголя в течение 7 дней до начала исследования, а также место проведения исследования.
Ход исследования и основные
оценивавшиеся показатели
В течение 24 недель пациенты с 4–недельными ин­тер­валами получали внутримышечные инъекции исследуемого препарата. Растворы приготовляли в затемненных шприцах для того, чтобы скрыть небольшое цветовое различие между активным веществом и плацебо. Инъекции выполняли лица, которые не располагали ин­формацией об эффективности и безопасности лечения, а также не участвовали в сеансах стандартной психосоциальной поддержки. Все другие исследователи не зна­ли, какое лечение проводится тому или иному пациенту.
Все пациенты получали также 12 сеансов стандартной психосоциальной поддержки [34], состоявшей из 6 этапов и нацеленной на объяснение последствий злоупотребления алкоголем. Психосоциальную поддерживающую терапию проводили психологи, медсестры, психотерапевты и лечащие врачи в местах, где проходило исследование. При каждом посещении пациентов спрашивали о том, отмечали ли они какие–либо нежелательные явления, а также осматривали область инъекций.
Для учета объема потребления алкоголя использовали специальные календари, а также опрос больных [35]. Для повышения точности подобных данных их собирали только в том случае, если уровень алкоголя в выдыхаемом воздухе составлял 0,02 г/дл и меньше. Пациенты, которые преждевременно прекращали при­ем препарата, могли продолжить участие в исследовании и получать психосоциальную терапию. По окончании исследования пациентов направляли на дальнейшее лечение по поводу алкогольной зависимости.
Характеристика исследуемого препарата
Вивитрол (налтрексон длительного действия), который использовали в данном исследовании, состоял из микросфер (диаметром примерно 100 мкм), в состав которых входили налтрексон и полимерная ПЛГ матрица. ПЛГ является широко применяемым в медицине полимером, в частности, он входит в состав рассасывающихся нитей и препаратов с длительным высвобождением. После введения налтрексон выделяется из микросфер, достигая пиковых концентраций в течение 3 дней. В дальнейшем вследствие диффузии и рассасывания полимерной матрицы налтрексон выделяется в течение более чем 30 дней [31,36].
Оценивавшиеся показатели
Основным оценивавшимся показателем эффективности была частота эпизодов употребления алкоголя в больших количествах в течение 24 недель лечения (более 5 стандартных доз алкоголя в день для мужчин и более 4 стандартных доз в день для женщин), что аналогично критериям, применявшимся в предыдущих исследованиях эффективности перорального назначения налтрексона [10,11,14,37]. В целом интенсивность употребления алкоголя равнялась количеству дней чрезмерного употребления алкоголя, разделенному на количество дней, в течение которых подобное могло иметь место. Этот показатель среди пациентов, получавших препарат, сопоставляли с аналогичным показателем у пациентов, получавших плацебо. Таким образом рассчитывался индекс интенсивности. Данный метод анализа позволял оценить среднюю интенсивность употребления алкоголя с учетом отказа ряда пациентов от продолжения лечения.
Дополнительно оценивавшиеся показатели включали количество «опасных» дней (более 2 стандартных доз алкоголя в день для мужчин и более 1 стандартной дозы в день для женщин), определение которых было по­за­им­ствовано у National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism [38], и частоту любых дней, в течение которых больные употребляли алкоголь. Кроме этого, учитывались изменения уровня g–глута­мил­трансферразы и время прекращения участия в исследовании.
Методы статистического анализа
Первичный анализ основных и дополнительных оценивавшихся показателей был проведен среди пациентов, получавших лечение. Основной целью являлось выяснение того, приводило ли введение налтрексона к большему снижению количества эпизодов злоупотребления алкоголем по сравнению с плацебо. Ста­ти­сти­че­ские методы анализа эпизодов злоупотребления алкоголем в исследованиях, посвященных лечению алкоголизма, были ранее описаны Wang и соавт. [40].
Результаты
В период с февраля 2002 по сентябрь 2003 года 627 пациентов были случайным образом распределены в одну из групп лечения. Три пациента по решению ис­следователя не получили первой инъекции, таким образом в анализ пациентов, которые получали лечение, были включены данные о 624 больных. 423 пациента (68%) были мужчинами, 521 (83%) – представители белой расы. Сред­ний возраст составил 45 лет (от 19 до 74). Среднее количество (± стандартное отклонение) дней злоупотребления алкоголем в течение 30 дней до начала исследования составило 20 (±8). В общей сложности 52 (8,8%) пациента не принимали алкоголь в течение последних 7 дней перед началом лечения и 270 (43%) стремились к полному отказу от приема алкоголя. Исходные характеристики в целом не имели достоверных различий между тремя группами лечения, хотя женщины чаще принимали антидепрессанты и реже курили, чем мужчины.
В общей сложности 401 пациент (64%) получил 6 инъекций и 463 (74%) не менее 4 инъекций. Время прекращения лечения было схожим в разных группах. Среднее количество сеансов психосоциальной терапии, полученных больными, составило 92% (11 из 12 возможных); 267 пациентов (43%) посетили все сеансы. Количество пройденных сеансов лечения и процент пациентов, посетивших все сеансы, был сходным во всех группах.
Побочные эффекты имели место, как минимум, у 10% пациентов, получавших длительно действующий налтрексон. Наиболее частыми среди них были тошнота, головная боль и слабость. Примерно в 95% случаев тошнота была слабой, кроме того, подавляющее большинство подобных эпизодов были отмечены в течение первого месяца лечения. Тошнота и снижение аппетита чаще встречались у пациентов, которые получали лечение налтрексоном длительного действия в дозе 380 мг.
В месте инъекции часть пациентов отмечала болезненность. Среди пациентов, получавших налтрексон длительного действия в дозе 380 мг, это имело место в 15,9% случаев, а в дозе 190 мг – в 13,6% случаев. Среди пациентов, получавших плацебо в объеме 4 мл – в 17,6%, а 2 мл – в 9,2% случаев. 7 пациентов (около 1%) отказались продолжать лечение вследствие местных реакций, из них 4 пациента, получавшие налтрексон в дозе 380 мг, 2 пациента, получавших данный препарат в дозе 190 мг и 1 пациент, получавший плацебо в объеме 4 мл.
Прекратили участие в исследовании вследствие развития побочных эффектов 29 пациентов (14,1%), получавших налтрексон длительного действия в дозе 380 мг, 14 пациентов (6,7%), получавших налтрексон длительного действия в дозе 190 мг и 14 пациентов (6,7%), получавших плацебо (р=0,01) При сравнении налтрексона 380 мг с налтрексоном 190 мг и плацебо, различия прежде всего проявлялись большей частотой тошноты, местных реакций и головных болей среди пациентов, получавших налтрексон 380 мг. Число пациентов, имевших серьезные нежелательные явления, было сходным в разных группах: 11 (5,4%) среди получавших налтрексон в дозе 380 мг, 10 (4,8%) среди получавших налтрексон 190 мг и 15 (7,2%) – среди получавших плацебо. Наиболее частым серьезным нежелательным явлением была госпитализация с целью алкогольной детоксикации. Два серьезных нежелательных явления (эозинофильная пневмония и интерстициальная пневмония) были расценены исследователями, как «возможно, связанные с исследуемым препаратом». Оба этих серьезных нежелательных явления имели место у пациентов, получавших налтрексон в дозе 380?мг, и благополучно исчезали после проведенной терапии. Эти осложнения ранее не отмечались при назначении налтрексона или ПЛГ микросфер.
На фоне лечения уровни АСТ и АЛТ не претерпевали существенных изменений. Более того, не обнаружено влияние препарата на соотношение количества пациентов с повышением уровня АСТ или АЛТ более 3–х нормальных значений в различных группах лечения.
Пациенты, получавшие лечение Вивитролом 380 мг, отмечали примерно на 25% более выраженное снижение количества эпизодов злоупотребления алкоголем по сравнению с получавшими плацебо. Пациенты, получавшие Вивитрол в дозе 190 мг, отмечали снижение подобных эпизодов на 17% по сравнению с группой, получавшей плацебо (р=0,07). Ни количество «опасных» дней, ни частота дней употребления алкоголя не снижались на фоне лечения. В соответствии с отмеченным снижением количества эпизодов злоупотребления ал­ко­голем было выявлено снижение уровней g–глу­тамил­трансферразы на 15%. Частота возникновения тошноты не была связана с количеством эпизодов зло­упо­треб­ле­ния алкоголем.
Обсуждение
Настоящее исследование показало, что Вивитрол в сочетании с сеансами стандартной психосоциальной поддержки значительно снижает частоту злоупотребления алкоголем в большой группе больных с различными клинико–динамическими и социально–демографи­че­ски­ми показателями. Эффективность лечения была вы­ше у пациентов, которые воздерживались от приема алкоголя до начала лечения. Эффективность Вивитрола в дозе 380 мг проявлялась уже в течение первого месяца лечения и сохранялась в течение всех 24 недель исследования. Инъекции Вивитрола хорошо переносились, было отмечено всего несколько серьезных нежелательных явлений, при этом не было отмечено признаков гепатотоксического действия.
Основной оценивавшийся в данном исследовании показатель – количество дней злоупотребления алкоголем, является наиболее важным критерием для оценки тяжести алкогольной зависимости и имеет как клиническое, так и социальное значение. Среди всех показателей он наиболее сильно коррелирует с неблагоприятными последствиями алкогольной зависимости, такими как нарушения правил дорожного движения, межличностными конфликтами и травматизмом [44]. Снижение злоупотребления алкоголем приводит к улучшению различных аспектов здоровья и качества жизни больных, хотя это еще предстоит объективно оценить. В исследовании было выявлено 25%–е снижение количества дней злоупотребления алкоголем при использовании 380 мг Вивитрола. Необходимо учитывать и то обстоятельство, что алкогольная зависимость является хроническим заболеванием, в связи с чем ни один вид лечения не позволяет полностью исключить риск злоупотребления алкоголем и рецидива. В связи с этим следует отметить важное клиническое преимущество Вивитрола: препарат может успешно применяться в комбинации с другими видами лечения, включая различные лекарственные средства и/или психотерапию.
В отличие от большинства исследований эффективности перорального назначения налтрексона, в которых пациенты должны были воздерживаться от приема алкоголя до начала лечения, в настоящем исследовании такого условия не было. Более того, многие из пациентов принимали алкоголь в больших количествах. Таким образом, исследование показало эффективность Вивитрола у пациентов, которые не отказывались от употребления алкоголя, но хотели снизить его количество. Это также является важным свойством препарата, так как такие больные, к сожалению, достаточно часто встречаются в повседневной медицинской практике.
Вивитрол также может способствовать полному отказу от алкоголя. Пациенты, ставившие перед собой подобную цель, отмечали более выраженное снижение употребления алкоголя по сравнению с теми, кто просто хотел уменьшить употребление алкоголя, хотя в целом налтрексон превосходил плацебо в обеих этих группах. В то же время пациенты, которые воздерживались от приема алкоголя до начала лечения, получили больший эффект от лечения по сравнению с пациентами, которые продолжали употреблять алкоголь в момент первой инъекции.
Фармакокинетические характеристики Вивитрола (инъекционного налтрексона длительного действия) су­щественно отличаются от таковых для пероральной формы. Новый препарат не имеет ежедневных пиков кон­центрации и в меньшей степени сопровождается син­тезом производных, включая 6–b–налтрексол [31,49]. Значение этих различий для клинической эффективности и переносимости нуждается в дальнейшем изучении.
Таким образом, результаты данного исследования, включавшего одну из наибольших групп больных алкогольной зависимостью, которые когда–либо были обследованы и получали лечение в рамках одной работы, показывают, что Вивитрол хорошо переносится и при­водит к существенному снижению частоты злоупотребления алкоголем. Длительное действие данного препарата может позволить улучшить результаты лечения за счет достижения стабильного фармакологического воздействия.

Читайте также:
Можно ли промывать глаза мирамистином: применение при коньюктивите и др

1 Прим. переводчика. Одна стандартная доза (drink) равна
373 мл пива (4,5% чистого алкоголя), 150 мл вина (12,9%
чистого алкоголя) или 40 мл водки (40% чистого алкоголя).

ВИВИТРОЛ (VIVITROL)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Налтрексон 380 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Налтрексон представляет собой опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным µ-рецепторам. Кроме антагонизма к опиоидным рецепторам, препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата по неизвестным причинам может вызывать сужение зрачка. Применение Вивитрола не сопровождается развитием толерантности или психической и физической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает симптом отмены.

Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. При лечении налтрексоном у пациентов с алкогольной зависимостью включаются нейробиологические механизмы, ответственные за снижение тяги к алкоголю; предполагается, что механизм их действия касается эндогенной опиоидной системы. Блокаду опиоидных рецепторов можно преодолеть повышением доз опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина. Вивитрол не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамподобной реакции при приеме опиатов или алкоголя.

Фармакокинетика. Всасывание. Вивитрол — препарат пролонгированного действия, предназначенный для в/м инъекций каждые 4 нед или 1 раз в месяц.

После в/м введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом приблизительно через 2 ч после введения и вторым пиком через 2–3 дня. Начиная приблизительно с 14-го дня после введения препарата, его концентрация в плазме крови постепенно снижается, но измеряемая концентрация сохраняется >1 мес.

лечение алкогольной зависимости у пациентов, способных воздержаться от приема алкоголя перед началом лечения.

Применение ВИВИТРОЛ

пациенты не должны активно употреблять алкоголь в начале лечения Вивитролом.

Препарат следует применять в рамках соответствующей программы устранения алкогольной зависимости, которая включает психосоциальную поддержку. Вивитрол должен вводиться только квалифицированным медицинским работником.

Рекомендуемая доза Вивитрола составляет 380 мг в/м 1 раз в 4 нед или 1 раз в месяц. Препарат вводить в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы.

Вивитрол нельзя вводить в/в!

Если больной пропустил очередную дозу, то следующую дозу необходимо ввести как можно скорее. Перед применением Вивитрола не принимать налтрексон перорально.

Восстановление лечения после перерыва. Данные о восстановлении лечения после перерыва в данное время отсутствуют.

Перевод больных алкоголизмом с перорального приема налтрексона на Вивитрол. Нет систематизированных данных о переводе пациентов, принимавших налтрексон перорально, на инъекции Вивитрола.

Приготовление р-ра для инъекций

Вивитрол следует суспензировать только в растворителе, который входит в комплект препарата, и вводить с помощью иглы, которая также находится в комплекте. В комплекте также есть запасная игла с защитным колпачком, предназначенная для введения препарата. Нельзя заменять компоненты комплекта на любые другие. Для обеспечения точного дозирования необходимо четко соблюдать указания относительно приготовления р-ра препарата. Следует соблюдать правила асептики.

В набор входят: флакон с порошком микросфер Вивитрола (синяя крышечка), флакон с растворителем, одноразовый шприц, короткая игла для приготовления суспензии, 2 иглы с защитным колпачком для инъекций.

Перед использованием необходимо комплекту дать постепенно нагреться до комнатной температуры (приблизительно 45 мин).

Комплект нельзя нагревать до температуры >25 °С.

Для облегчения перемешивания следует распушить порошок, находящийся во флаконе, для чего осторожно постучать дном флакона с порошком по твердой поверхности.

Снять с обоих флаконов защитные крышечки, протереть верх флаконов спиртовой салфеткой. Надеть на шприц короткую иглу для приготовления суспензии и отобрать из флакона с растворителем 3,4 мл р-ра. Во флаконе может остаться небольшое количество растворителя.

Ввести 3,4 мл растворителя во флакон с порошком микросфер Вивитрола.

Перемешать растворитель и порошок, интенсивно встряхивая флакон на протяжении приблизительно 1 мин. Перед переходом к следующему этапу убедиться в равномерном суспензировании порошка.

Правильно смешанная суспензия должна иметь молочно-белый цвет, быть без комков и свободно стекать по стенкам флакона.

Сразу после суспензирования отобрать в шприц через ту же иглу приблизительно 4,2 мл суспензии. Снять эту иглу и надеть на шприц иглу для инъекций. Держа шприц иглой вверх, постучать пальцем по шприцу для освобождения от пузырьков воздуха, затем выдавить поршнем содержимое, пока в шприце не останется 4 мл суспензии. Суспензия готова для инъекции и ее необходимо немедленно ввести.

Противопоказания

Вивитрол противопоказан больным:

принимающим наркотические (опиоидные) анальгетики;

с существующей физиологической опиатной зависимостью;

в состоянии острой отмены опиатов;

которые не прошли провокационную пробу налоксоном или имеют положительный результат теста на наличие опиатов в моче;

при имеющейся гиперчувствительности к налтрексону или любому наполнителю или компоненту растворителя.

Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу. Медленно и осторожно ввести суспензию, чередуя ягодицы для каждого последующего введения.

Если при проверке аспирируется кровь или игла забилась, вводить препарат нельзя во избежание попадания препарата в кровь! В таком случае заменить иглу на запасную и ввести препарат в соседний участок той же ягодицы, снова проведя аспирационную пробу.

Вивитрол нельзя вводить в/в!

После инъекции закрыть иглу защитным колпачком. Использование защитного колпачка предотвращает разбрызгивание остатков препарата, который может остаться в игле после инъекции.

Все неиспользованные компоненты убрать в контейнер для отходов.

Побочные эффекты

в клинических исследованиях продолжительностью до 6 мес 9% пациентов, которых лечили Вивитролом, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов. В группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных эффектов прекратили 7% пациентов. Наиболее частые причины отказа от лечения Вивитролом — реакции в месте введения (3%), тошнота (2%), беременность (1%), головная боль (1%) и склонность к появлению попыток к суициду (0,3%). В группе больных, получающих инъекции плацебо, лечение прекратили только 1% пациентов в связи с возникновением реакций в месте введения.

Ниже перечислены побочные явления, которые отмечали в ходе клинических исследований более чем в 5% случаев, степень выражености этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, частые дефекации, желудочно-кишечные расстройства, жидкий характер испражнений, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение/нарушение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, ларингит, синусит, фарингит (в том числе стрептококковый), назофарингит.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль, болезненное уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревожность, летаргия, вялость.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль, скованность в суставах, боль в спине, конечностях, спазм мышц, мышечные подергивания, скованность мышц.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, папулезные высыпания, потница.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, обморочные состояния, сонливость, заторможенность.

Побочные явления, выявленные во время предрегистрационных исследований препарата.

Со стороны ЖКТ: извращение вкуса, повышение аппетита, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, гастроэнтерит, абсцесс зуба.

Общие расстройства и реакции в месте введения: повышение температуры, летаргия, тремор, боль в груди, чувство сдавления в груди, зубная боль, снижение массы тела.

Психические расстройства: раздражительность, нарушение сна, синдром отмены алкоголя, ажитация, эйфория, делирий.

Со стороны ЦНС: нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в конечностях, спазм мышц, скованность в суставах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиление потоотделения (в том числе в ночное время), зуд, целлюлит, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, диспноэ, заложенность носа, ХОБЛ, грипп, бронхит, пневмония.

Со стороны метаболизма: тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, ускоренное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: лимфаденопатия, в том числе шейный аденит, повышение уровня лейкоцитов в крови.

Со стороны иммунной системы: сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница.

Со стороны репродуктивной и мочеполовой системы: выкидыш, снижение либидо, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, повышение уровня АлАТ и AсАT, острый холецистит.

Особые указания

Нарушение функции печени

Фармакокинетика Вивитрола не меняется у больных со слабым или умеренно выраженным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд- Пью). Таким больным коррекция дозы не нужна.

У больных с тяжелым нарушением функции печени фармакокинетику Вивитрола не изучали, в этом случае препарат назначают с осторожностью в связи с сопутствующим риском в/м инъекций (например при наличии тромбоцитопении и нарушения коагуляции).

Нарушение функции почек. Больным с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекция дозы не нужна. У больных с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетику Вивитрола не изучали. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой, назначать Вивитрол пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью.

Гепатотоксичность. Прием налтрексона в избыточных дозах может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Налтрексон противопоказан при острых гепатитах и печеночной недостаточности. Назначение Вивитрола пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушения функции печени. Соотношение между безопасной дозой налтрексона и дозой, которая вызывает нарушение функции печени, составляет 3 м кл. Однако в ходе дальнейших рандомизированных исследований влияние Вивитрола на время кровотечения не доказано. Повышение уровня AсАT при лечении Вивитролом было таким, как и при применении налтрексона перорально, и составляло 1,5% по сравнению с 0,9% в группе пациентов, принимающих плацебо.

В ходе клинических исследований у пациентов, лечившихся Вивитролом, наблюдалось повышение уровня КФК, как правило, в 1–2 раза по сравнению с верхней границей нормы. Подобные изменения показателей наблюдались и при пероральном применении налтрексона. Однако были зарегистрированы случаи повышения этого фермента в 4 раза и даже в 35 раз у пациентов, принимавших налтрексон перорально и Вивитрол соответственно. При проведении некоторых иммуноферментных анализов мочи возможно появление ложноположительного результата на ряд препаратов, особенно опиоидов. Дополнительная информация содержится в инструкции по проведению этих анализов.

Период беременности и кормления грудью. Контролируемых исследований применения Вивитрола в период беременности не проводили. Препарат можно применять в период беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Вероятное влияние Вивитрола в период родов не исследовано.

Отмечено проникновение налтрексона и β-налтрексола в грудное молоко. В связи с потенциальной канцерогенностью и вероятностью возникновения у детей грудного возраста серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии Вивитролом в период кормления грудью или прекращении кормления грудью при лечении препаратом в зависимости от важности терапии для матери.

Дети. Безопасность и эффективность применения Вивитрола у детей не установлены.

Взаимодействия

клинических исследований взаимодействия Вивитрола с другими лекарственными средствами не проводили. Поскольку налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов едва ли будут влиять на клиренс Вивитрола.

Применение Вивитрола может снижать эффект препаратов, содержащих опиоиды, например средств от кашля и простуды, от диареи и опиоидных анальгетиков.

Показатели безопасности применения Вивитрола сочетанно с антидепрессантами и без них одинаковы.

Передозировка

данные относительно передозировки препарата ограничены. Однако у 5 здоровых добровольцев дозы до 784 мг не вызвали каких-либо побочных эффектов. Наиболее распространенными проявлениями передозировки были реакции в месте введения, тошнота, боль в животе, сонливость и головокружение. Значительного повышения уровня печеночных ферментов также не наблюдалось. В случае передозировки необходимо провести соответствующее поддерживающее лечение.

Условия хранения

комплект препарата следует хранить в холодильнике при температуре 2–8 °С. Комплект можно хранить при температуре, не превышающей 25 °С, не более 7 дней. Не подвергать препарат действию температуры >25 °С. Не замораживать.

Перед применением необходимо визуально проверить препарат на отсутствие твердых частичек и изменение цвета.

Вивитрол

Вивитрол, инструкция по применению

Вивитрол блокирует опиатные рецепторы в коре головного мозга. Средство активно применяется для снятия алкогольной и опиоидной зависимости.

Производится двумя крупнейшими фармацевтическими компаниями в США:

  • «Алкермес»;
  • «Бакстер Фармасьютикалз».

Препарат прошел клинические исследования и имеет сертификат качества.

Формы выпуска и состав

Вивитрол выпускается в виде порошка для приготовления суспензий с пролонгированным действием, предназначается для внутримышечного введения. Описание: порошок белого или светло-желто-коричневого цвета, визуально не просматриваются посторонние включения.

Растворитель представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Она хорошо растворяет вещество без образования агломератов. В процессе прохождения через иглу суспензия не видит сопротивления, так как порошок растворяется полностью. Растворитель расфасовывается во флаконы по 430 мг, растворитель — по 4 мл, в комплекте имеется шприц объемом 5 мл с одной иглой для приготовления лекарства и двумя иглами для проведения инъекций.

В картонной пачке один комплект с инструкцией.

Один флакон с порошком содержит активное вещество налтрексон — 430 мг. Один флакон предназначен для приготовления одной дозы препарата.

Во флаконе с растворителем присутствует: натрия хлорид, полисорбат 20, натрия кармеллоза.

Фармакологическое свойство

Основное действующее вещество — налтрексон. Он относится к антагонистам опиоидных рецепторов, кроме подавления этих рецепторов, другого влияния вещество не оказывает. Использование медикамента не вызывает физической или психической зависимости, может приводить к расширению зрачка. Причины такого отклонения не выяснены.

У пациентов, страдающих от алкогольной зависимости, после приема препарата активизируются нейробиологические механизмы, ответственные за желание уменьшения потребления спиртосодержащих напитков.

После в/м введения действующее вещество проходит два этапа максимальной концентрации в крови пациента: первый — через 2 часа после применения средства, второй — через 2–3 дня после лечения.

Налтрексон лишь на 21% связывается с белками крови, вещество проходит интенсивный процесс метаболизации. Выводится почками, в неизменном виде организм покидает незначительное количество активного компонента. Период полувыведения длится 5–10 дней.

При особых клинических случаях (нарушение функционирования почек и печени, детский или пожилой возраст) не требуется коррекция дозировки.

Показания к применению

Препарат необходимо применять для кодирования от алкогольной зависимости, эффективности лечения удается добиться только в тех случаях, когда пациент способен воздержаться от использования спиртосодержащих напитков.

Препарат предназначается для предотвращения рецидива после опиоидной детоксикации. Вивитрол — обязательный медикамент, входящий в состав комбинированной терапии.

Противопоказания

Препарат Вивитрол противопоказано назначать в следующих случаях:

  • при терапии наркотическими анальгезирующими средствами;
  • при одновременном приеме опиоидов;
  • при тяжелой стадии печеночной недостаточности или при гепатите;
  • во время беременности и в период лактации;
  • в детском и подростковом возрасте — до 18 лет;
  • при непереносимости основных компонентов лекарства.

Способ применения и дозировка

Вивитрол вводится внутримышечно 1 раз в 28 дней в дозировке 380 мг. Вещество вводится в ягодичную мышцу — правую и левую поочередно. Противопоказано вводить средство внутривенно или подкожно.

При пропуске одной из доз ее необходимо ввести сразу, как только появилась такая возможность.

Для приготовления суспензии используется растворитель, находящийся в комплекте, вещество вводится специальной иглой — необходимо использовать ту, что содержится в упаковке.

  • соблюдение правил асептики перед введением;
  • хранить препарат в холодильнике, его необходимо достать за 45 минут до проведения процедуры, чтобы жидкость приобрела комнатную температуру;
  • порошок разрыхляется при постукивании сосуда донышком по твердой поверхности;
  • перед применением с флакона снимаются алюминиевые колпачки, которые обеспечивают герметичность, а горлышко протирается спиртовой салфеткой;
  • во флакон с порошком вводится 3,4 мл растворителя, после чего он встряхивается до образования однородной субстанции, ее цвет — молочно-белый, в ней не должно быть посторонних комков, вещество свободно стекает по стенкам флакона;
  • используя ту же иглу, которой вводился растворитель, набираем в шприц 4,2 мл, после чего меняется игла и вводится препарат;
  • игла не должна попасть в сосуд (кровь отсутствует при введении), ее вводят максимально глубоко в мышцу.

Побочные действия

После проведения исследований было установлено следующее:

  • только 9% пациентов прервали терапию от развития побочных реакций;
  • 3% отказалось из-за реакции в месте введения, 3% — из-за тошноты, 1% — из-за головных болей, 0,3% — из-за суицидальных наклонностей.

Чаще всего у больных наблюдались следующие проявления:

  • со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость в ротовой полости, болевой синдром в области живота, анорексия, плохой аппетит;
  • со стороны дыхательной системы: инфекционные заболевания (синусит, ларингит, фарингит);
  • со стороны костно-мышечной системы: скованность в суставах, боли в конечностях и спине, артрит;
  • со стороны кожи: высыпания, потница;
  • со стороны ЦНС: головные боли, головокружение, обмороки, мигрени, повышение тревоги, чувство усталости, сонливость.

В месте введения могут наблюдаться уплотнения, болезненность, зудящие ощущения и припухлость. Поэтому рекомендуют чередовать введение в левую и правую ягодичную мышцу.

Передозировка

Информация о передозировке практически отсутствует. Препарат может вызывать: реакцию в мете введения, болезненность в области живота, тошноту, головокружение и повышение сонливости.

При выявлении тяжелых симптоматических проявлений проводят соответствующую терапию.

Особые условия

Процедура в/м введения проводится квалифицированными специалистами, для инъекции используются только те компоненты, которые присутствуют в упаковке.

Чтобы избежать возникновения синдрома отмены, за 7–10 дней до начала лечения необходимо прекратить принимать опиоиды. До начала терапии, чтобы убедиться в отсутствии опиоидов в крови пациента, делается провокационная проба налоксоном.

При тяжелых аллергических реакциях — отеках, крапивнице, анафилаксии — терапия Вивитролом отменяется.

Во время прохождения лечения члены семьи должны внимательно наблюдать за больным, чтобы предупредить возникновение депрессивных расстройств и суицидальных наклонностей.

При возникновении побочных реакций — сонливости и головокружений — вождение транспортного средства и работу с движущимися механизмами следует отложить до завершения курса.

Противопоказано назначать медикамент в период беременности и лактации, так как налтрексон выделяется с грудным молоком, что наносит вред младенцу, вызывая серьезную побочную симптоматику.

Синонимы

Вивитрол в аптеке имеет аналоги: Антаксон, Налтрексон, Биотредин, Колме, Селинкро и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2–8 °С, не замораживая, в недоступном для детей месте. При температуре до 25 °С не рекомендуется хранить более 7 дней.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: